PRENT ® est un médicament à base de chlorhydrate d'acébutolol
GROUPE THÉRAPEUTIQUE : Bêta-bloquants
Indications PRENT ® Acébutolol
PRENT ® est indiqué dans le traitement de l'hypertension artérielle essentielle, des maladies coronariennes causées par une insuffisance coronarienne chronique ou une crise cardiaque (angine de poitrine) et des troubles du rythme cardiaque (tachycardie, extrasystoles, fibrillation auriculaire).
Mécanisme d'action PRENT ® Acébutolol
L'acébutolol pris avec PRENT ® est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, atteignant sa concentration plasmatique maximale environ 2 heures et demie après son ingestion.Une fois absorbé, lié à 25 % aux protéines plasmatiques, il est transporté vers le foie, où il subit une métabolisme de premier passage, nécessaire pour obtenir le diacétolol, un métabolite pharmacologiquement actif. L'action thérapeutique de PRENT ® est principalement due à l'activité bêta-bloquante cardiosélective de cette molécule, qui permet de minimiser le risque d'effets secondaires, tels que bronchiques et vasoconstriction, possibles suite à l'inhibition des récepteurs bêta 2 adrénergiques.
L'inactivation des récepteurs bêta 1 cardiaques, qui se manifeste avec une grande sélectivité aux doses thérapeutiques, permet de ralentir la fréquence cardiaque au repos et à l'effort (modulant l'"automatisme sino-auriculaire), et de réduire la contractilité myocardique de façon proportionnelle activation du sympathique, assurant ainsi une diminution de la consommation d'oxygène myocardique, un ralentissement de la conduction du stimulus au niveau auriculo-ventriculaire et une diminution de l'excitabilité de la masse myocardique.
Ces effets, également soutenus par une « activité sympathomimétique intrinsèque (importante afin d'éviter une bradycardie manifeste), justifient les indications thérapeutiques pour lesquelles le médicament PRENT® est administré.
A la fin de son action thérapeutique, après une demi-vie d'environ 4 heures pour l'acébutolol et 7 pour le diacétol, le médicament est éliminé principalement par les fèces et seulement en faible partie par les urines.
Études réalisées et efficacité clinique
THÉRAPIE COMBINÉE DANS LE TRAITEMENT DE L'HYPERTENSION
Suis J Cardiol. 1 juillet 1999 ; 84 : 70-5.
Comparaison de l'acébutolol avec et sans hydrochlorothiazide par rapport au carvédilol avec et sans hydrochlorothiazide chez des patients noirs atteints de troubles systémiques légers à modérés
hypertension.Radevski IV, Valtchanova SP, Candy GP, Tshele EF, Sareli P.
L'étude en question indique que l'utilisation de l'acébutolol en monothérapie, dans le traitement de l'hypertension chez les sujets d'origine africaine, ne peut garantir l'atteinte d'une pression artérielle adéquate.Les résultats obtenus avec l'administration concomitante d'hydrochlorothiazide sont nettement meilleurs.
2. LES EFFETS DE L'ACEBUTOLOL SUR LA PRESSION ET LA FRÉQUENCE CARDIAQUES PENDANT L'EXERCICE
Effet du bisoprolol et de l'acébutolol sur la pression artérielle au repos et sur le profil de pression artérielle à l'effort chez les patients hypertendus : une étude comparative en simple aveugle.
Bouvier JM, Rabot D, Herrero G.
L'étude a testé les effets de 8 semaines de traitement avec 400 mg d'acébutolol sur la fréquence cardiaque et la pression artérielle diastolique chez des patients souffrant d'hypertension modérée à la fois au repos et lors d'un effort physique. Les résultats montrent une baisse de la fréquence cardiaque d'environ 13% et une baisse modeste de la pression diastolique pendant l'exercice.
3.ACÉBUTOLOL ET DOPAGE
J Forensic Sci. janv. 2000, 45 : 170-4.
Contrôle du dopage des composés bêta-adrénergiques par analyse capillaire.
Kintz P, Dumestre-Toulet V, Jamey C, Cirimele V, Ludes B.
L'utilisation de bêta-bloquants sans indication thérapeutique efficace s'est généralisée dans la pratique sportive (et en particulier dans les sports de concentration), afin de réduire certains des effets secondaires de l'hyperactivation sympathique qui survient inévitablement dans les compétitions de haut niveau. la pratique est considérée comme du dopage et est combattue avec acharnement par les autorités judiciaires et sportives.
En plus des analyses croisées classiques (sang, urine), de nouvelles techniques moléculaires ont permis d'identifier l'utilisation de substances dopantes directement à partir des cheveux, rendant le prélèvement plus simple et plus rapide.
Mode d'emploi et posologie
PRENDRE ® acébutolol 200/400 mg comprimés enrobés : dans le traitement de l'hypertension artérielle, des doses de 200 mg d'acébutolol sont utilisées, prises avec un peu d'eau avant le petit déjeuner. Cette posologie peut être augmentée jusqu'à 400 mg par jour, dose à laquelle l'effet hypotenseur souhaité est généralement enregistré, ou jusqu'à 800 mg en cas de réponse thérapeutique insuffisante. réalisée par le médecin après une « évaluation minutieuse de l'état physio-pathologique du patient et de sa susceptibilité au médicament.
Le même argument peut également être étendu au traitement des maladies coronariennes et des troubles du rythme cardiaque, pour lesquels la fourchette recommandée reste comprise entre 200 et 600 mg d'acébutolol par jour.
DANS TOUS LES CAS, AVANT DE PRENDRE PRENT ® Acebutolol - LA PRESCRIPTION ET LE CONTRLE DE VOTRE MEDECIN EST NECESSAIRE.
Avertissements PRENT ® Acébutolol
Le traitement par PRENT® doit obligatoirement être précédé et accompagné d'un contrôle médical rigoureux et attentif.La surveillance de la fonction rénale doit être effectuée avec une attention particulière chez les patients souffrant de divers types de maladies cardiaques, afin d'éviter une aggravation de l'état de santé. Par contre, le contrôle glycémique rénal doit être maintenu tout au long du traitement, en particulier chez les patients diabétiques, afin d'éviter les chutes brutales de la glycémie, masquées par l'action chronotrope négative de l'acébutolol.
L'acébutolol pourrait augmenter la sensibilité aux allergènes et rendre les symptômes associés plus pertinents sur le plan clinique ; par conséquent, il serait conseillé d'évaluer le rapport coût/bénéfice possible chez les patients ayant une prédisposition allergique. La réduction des sécrétions lacrymales observée chez les patients recevant un traitement par l'acébutolol pourrait rendre difficile l'utilisation de lentilles de contact.
En cas d'arrêt du traitement, il serait conseillé, comme pour tout autre bêta-bloquant, de réduire progressivement la posologie afin d'éviter les réactions secondaires réactives.
La présence d'étourdissements et de vertiges, particulièrement ressentis lors de la phase initiale du traitement ou suite à un ajustement posologique, pourrait réduire les capacités de perception du patient, rendant l'utilisation de machines et la conduite de véhicules dangereux.
LA GROSSESSE ET L'ALLAITEMENT
Bien que l'acébutolol ne semble pas être toxique ou tératogène pour le fœtus, il est déconseillé de prendre ce principe actif pendant la grossesse et surtout au cours du premier trimestre. En cas de nécessité irrémédiable, le médecin traitant et le gynécologue doivent évaluer la relation entre les bénéfices possibles pouvant être obtenus et les risques potentiels pour la santé du fœtus. Dans tous les cas, si PRENT® est utilisé pendant la grossesse, il est important d'arrêter progressivement le traitement dans la quatrième semaine précédant l'accouchement, afin de réduire le risque d'hypotension, de bradycardie, d'hypoglycémie et d'insuffisance respiratoire chez le nouveau-né lors de l'accouchement.
La présence de concentrations modestes de l'ingrédient actif dans le lait maternel suggère la suspension de l'allaitement pendant tout traitement par PRENT ®
Interactions
Compte tenu de l'action masquante de l'acébutolol, il conviendrait, après une surveillance constante des concentrations glycémiques, d'adapter la posologie des médicaments hypoglycémiants éventuellement pris, afin d'éviter les chutes brutales de la glycémie.
L'acébutolol peut interagir avec différents médicaments, accentuant les effets inotropes et chronotropes négatifs et hypotenseurs.Plus précisément, l'administration concomitante de diurétiques, d'antagonistes calciques, de vasodilatateurs, de barbituriques et d'antidépresseurs tricycliques pourrait potentialiser les épisodes d'hypotension, tandis que l'administration concomitante d'antiarythmiques pourrait être au base d'une "modulation altérée du rythme cardiaque. Les glycosides cardiaques, la réserpine, l'alpha méthyl dopa, la clonidine et les inhibiteurs de la MAO peuvent à la place provoquer une hypertension, neutralisant les effets thérapeutiques de PRENT ®
Il conviendrait également d'arrêter progressivement le traitement PRENT ® avant la chirurgie, pour éviter que les anesthésiques ou les myorelaxants ne potentialisent les effets inotropes et chronotropes négatifs de l'acébutolol.
Contre-indications PRENT ® Acébutolol
PRENT® est contre-indiqué en cas de choc cardiogénique, d'hypotension, d'infarctus aigu du myocarde, d'insuffisance cardiaque congestive et insuffisamment traitée, d'acidose, de bradycardie marquée, de bronchopathies, de LED et d'hypersensibilité à l'un de ses composants.
PRENT ® ne doit pas être pris pendant l'administration d'inhibiteurs de la MAO ou d'antiarythmiques de toutes sortes.
Effets indésirables - Effets secondaires
Les effets indésirables observés suite à l'administration de PRENT ® sont comparables à ceux décrits en général pour la catégorie des bêtabloquants cardiosélectifs.
Les plus courants sont la fatigue, les maux de tête, les nausées, les vomissements, la diarrhée, les vertiges, les extrémités froides, accompagnés également de bradycardie et d'hypotension.
Des effets indésirables cliniquement plus significatifs (augmentation des transaminases, troubles métaboliques/nutritionnels, bronchopathies) et une aggravation des symptômes chez des patients présentant des pathologies particulières (syndrome de Raynaud, maladies du foie et des reins) ont rarement été observés suite à l'administration d'acébutolol.
Chez une très petite partie des patients présentant une insuffisance hépatique, l'apparition d'anticorps antinucléaires impliqués dans une série de réactions lupiques-érythémateuses similaires, qui ont disparu après l'arrêt du traitement, a également été observée.
Noter
PRENT ® ne peut être vendu que sur prescription médicale.
L'utilisation de PRENT® chez le sportif, en l'absence de besoin thérapeutique, pour réduire la réponse physiologique au stress et les symptômes associés (tremblements des membres, augmentation de la tension artérielle, augmentation de la tension émotionnelle, etc.) constitue une pratique DOPANTE.
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