NEXIUM ® est un médicament à base d'ésoméprazole.
GROUPE THÉRAPEUTIQUE : Antireflux - Antiulcéreux-Inhibiteurs de la pompe à protons
Indications NEXIUM ® Esoméprazole
NEXIUM ® est utilisé en pratique clinique dans le traitement de toutes les manifestations pathologiques du tractus gastro-intestinal associées à l'hyperacidité gastrique, telles que les ulcères duodénaux, les ulcères peptiques, les ulcères gastriques, les reflux gastro-œsophagiens et les œsophagites.
En association avec des antibiotiques, NEXIUM ® peut également être utilisé dans l'éradication d'Helicobacter Pylori, tout en étant concomitant avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens pour réduire le développement d'ulcères gastriques et duodénaux liés à l'utilisation prolongée de ces médicaments.
Mécanisme d'action NEXIUM ® Esoméprazole
NEXIUM® est un médicament à base d'ésoméprazole, principe actif appartenant à la catégorie des inhibiteurs de la pompe à protons, et actif sur la pompe H+/K+ ATPase.
Pris par voie orale, grâce à la formulation gastro-résistante, il franchit la barrière gastrique sans modification, pour être absorbé au niveau duodénal, atteignant la concentration plasmatique maximale dans les 2 heures suivant l'administration orale.
Lié aux protéines plasmatiques, il est distribué dans la circulation sanguine, où il se transforme en forme active, suite à la protonation induite par l'environnement acide des canalicules intracellulaires des cellules pariétales de l'estomac.
Ici, la forme active de l'ésoméprazole peut lier sélectivement un résidu Cys de la pompe à protons acide, l'inhibant de manière irréversible et garantissant une réduction des concentrations d'acide intragastrique d'environ 80%, avec un effet thérapeutique maximisé dans les 2-3 jours suivant la première embauche.
A la fin de son action, la cellule pariétale resynthétise de nouvelles protéines fonctionnelles, tandis que l'ésoméprazole subit un important métabolisme hépatique par les enzymes du cytochrome p450 et une excrétion rénale ultérieure.
Études réalisées et efficacité clinique
ÉSOMEPRAZOLE ÂGE PÉDIATRIQUE
J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2011 novembre ; 51 : 593-8.
Guérison de l'œsophagite érosive et amélioration des symptômes du reflux gastro-œsophagien après traitement par ésoméprazole chez l'enfant de 12 à 36 mois.
Tolia V, Gilger MA, Barker PN, Illueca M.
Le reflux gastro-œsophagien et les symptômes associés sont l'une des pathologies les plus fréquentes chez les patients pédiatriques. Cette étude a évalué l'efficacité d'un traitement par ésoméprazole pendant 8 semaines chez de petits patients âgés de 12 à 36 mois et souffrant d'œsophagite érosive. Jusqu'à 84 % des patients traités ont démontré une amélioration significative des symptômes, sans effets secondaires cliniquement significatifs.
2. EXOMEPRAZOLE ET TRAITEMENT HOSPITALIER
Expert Rev Pharmacoecon Outcomes Res. 2010 août ; 10 : 371-4.
Rentabilité de l'ésoméprazole intraveineux à haute dose chez les patients présentant un saignement d'ulcère gastroduodénal aux États-Unis et en Europe.
Brown RE, Nandi J.
L'ésoméprazole est l'un des rares inhibiteurs de la pompe à protons également disponibles en ampoules pour perfusion intraveineuse.Cette étude montre comment l'utilisation de ce mode d'administration peut être particulièrement sûre et efficace, pour les patients hospitalisés atteints d'ulcère gastroduodénal hémorragique, à la fois en réduisant la symptomatologie que le patient propres frais de gestion.
3. COMPARAISON ENTRE LES INHIBITEURS DE LA POMPE PROTONIQUE
Suis J Gastroenterol. Mars 2002, 97 : 575-83.
L'ésoméprazole (40 mg) comparé au lansoprazole (30 mg) dans le traitement de l'œsophagite érosive.
Castell DO, Kahrilas PJ, Richter JE, Vakil NB, Johnson DA, Zuckerman S, Skammer W, Levine JG.
Cette étude, menée sur environ 5000 patients souffrant d'œsophagite érosive, a montré que l'administration quotidienne de 40 mg d'ésoméprazole peut être plus efficace que le lansoprazole, dans la résolution de l'œsophagite érosive et des brûlures d'estomac.
Mode d'emploi et posologie
NEXIUM® comprimés enrobés gastro-résistants de 20 à 40 mg d'ésoméprazole ou NEXIUM® Flacons injectables de 40 mg :
malgré la formulation correcte de la posologie, celle-ci doit être élaborée par son médecin, après une « évaluation minutieuse des conditions physio-pathologiques du patient et de ses objectifs thérapeutiques, il est possible de décrire en général quelques posologies largement utilisées en clinique courante. s'entraîner.
Plus précisément, la dose journalière de 20 - 40 mg semble suffisante pour le traitement de l'oesophagite par reflux érosif, du reflux gastro-oesophagien, de l'ulcère duodénal et peptique causé par H. Pylori en association avec des antibiotiques, et dans la prévention des ulcères gastriques d'un traitement prolongé. avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens, alors que pour le traitement du syndrome de Zollinger-Ellison, la posologie pourrait même être doublée.
La formulation en flacons injectables, en revanche, est d'intérêt exclusivement hospitalier.
Mises en garde sur NEXIUM ® Esoméprazole
La prise de NEXIUM ® doit être précédée d'une évaluation minutieuse du tableau clinique du patient afin d'exclure l'origine maligne des pathologies du tractus gastro-intestinal.
Ce besoin est particulièrement pertinent, étant donné la capacité de l'ésoméprazole à masquer certains signes et symptômes importants, ce qui pourrait retarder le moment du diagnostic, facilitant la progression de la maladie et l'échec thérapeutique.
L'administration d'ésoméprazole doit par ailleurs être réalisée avec une prudence particulière, chez les patients présentant une fonction hépatique et rénale réduite, pour lesquels une augmentation significative de l'exposition au principe actif a été décrite.
L'action antiacide induite par NEXIUM ® pourrait déterminer à la fois un risque accru d'infections à Salmonella et Campylobacter, et une altération de l'absorption d'autres médicaments.
L'apparition d'épisodes de somnolence, de confusion mentale et de vertiges suite à la prise d'ésoméprazole, pourrait rendre dangereux l'utilisation de machines et la conduite de véhicules.
LA GROSSESSE ET L'ALLAITEMENT
NEXIUM ® ainsi que d'autres préparations à base d'ésoméprazole, sont contre-indiqués pendant la grossesse et l'allaitement, étant donné l'absence d'études et de modèles expérimentaux qui montrent la totale sécurité du principe actif lorsqu'il est pris dans ces moments, sur la santé du fœtus et du nourrisson. .
Interactions
On sait comment l'ésoméprazole est métabolisé par le cytochrome p450 et plus précisément par les isoformes CYP2C19 et CYP3A4, et comment ses métabolites peuvent réduire l'activité de ces enzymes.
A la lumière de ces données, il apparaît donc évident que l'administration concomitante de principes actifs métabolisés par le même système enzymatique peut entraîner une variabilité significative des caractéristiques pharmacocinétiques de celui-ci.
Par conséquent, dans ces cas, il serait nécessaire d'éviter cette interaction ou d'ajuster la dose de manière à pouvoir maintenir l'effet thérapeutique tout en minimisant le risque d'effets secondaires.
De plus, la réduction de l'acidité intragastrique induite par NEXIUM ® pourrait réduire l'absorption de médicaments qui nécessitent un pH particulièrement acide pour être absorbés, comme certains antifongiques.
Contre-indications NEXIUM ® Esoméprazole
Compte tenu d'une réactivité croisée documentée entre les différents inhibiteurs de la pompe à protons, NEXIUM ® est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité connue au principe actif ou à d'autres dérivés du benzimidazole.
Effets indésirables - Effets secondaires
Les essais cliniques et le suivi post-commercialisation ont mis en évidence une série d'effets secondaires, heureusement facilement tolérés et cliniquement peu pertinents, tels que maux de tête, douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée, constipation, flatulences, vertiges et insomnie.
Des événements indésirables cliniquement plus importants, tels qu'une altération de la fonction hépatique et rénale, des modifications du tableau hématologique et immunitaire, ont été observés plus rarement et exclusivement chez des catégories particulières de patients à risque.
Noter
NEXIUM ® ne peut être vendu que sur prescription médicale
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