Médicaments antagonistes du calcium

Généralité

Quand on parle d'inhibiteurs calciques (ou inhibiteurs calciques, si vous préférez) on fait référence à "l'ensemble des principes actifs capables d'inhiber les canaux ioniques calciques voltage-dépendants de type L (appelés aussi COV). -L, ou lent canaux calciques), situés dans le muscle lisse des vaisseaux artériels et du myocarde.

Les canaux VOC-L (long duration) s'ouvrent très lentement en cas de dépolarisation de la membrane cellulaire et ne doivent pas être confondus avec les canaux calciques rapides présents dans les terminaisons pré-synaptiques.

Indications thérapeutiques

Les médicaments antagonistes du calcium - grâce à leur capacité à interagir avec les canaux calciques présents sur le myocarde et sur le muscle lisse vasculaire - sont utilisés dans le traitement des troubles et pathologies du système cardiovasculaire, tels que l'angine de poitrine, l'hypertension et les arythmies cardiaques.

Classification

Habituellement, les inhibiteurs calciques sont divisés en fonction de leur structure chimique comme suit :

• les 1,4-dihydropyridines (ou 1,4-DHP), comme par exemple la nicardipine et la nifédipine.
• Phénylalkylamines (ou PAA), le groupe auquel appartient le vérapamil ;
• La benzothiazépine (ou BTZ), parmi lesquelles on retrouve le diltiazem.

Les 1,4-dihydropyridines sont des molécules liposolubles qui, en tant que telles, sont capables de traverser la barrière hémato-encéphalique, de sorte qu'elles peuvent être utilisées pour réduire la pression artérielle dans le cerveau. Cependant, ces inhibiteurs calciques préfèrent les canaux calciques situés dans le muscle lisse artériel, ils exercent donc principalement une action vasodilatatrice et sont particulièrement indiqués dans le traitement de l'hypertension artérielle.
Les phénylalkylamines et les benzothiazépines, quant à elles, agissent préférentiellement sur les canaux calciques situés dans le cœur, réduisant ainsi l'activité du cœur.Pour cette raison, ce type d'inhibiteurs calciques est particulièrement indiqué dans le traitement de l'angine de poitrine et des arythmies cardiaques .

Mécanisme d'action

Comme mentionné, les bloqueurs des canaux calciques exercent leur action sur le système cardiovasculaire en inhibant l'activité des canaux calciques voltage-dépendants de type L.
En effet, ces canaux sont impliqués à la fois dans la contraction du myocarde et dans les processus de vasoconstriction artériolaire.
Par conséquent, par l'inhibition de ces canaux, la contraction du muscle lisse vasculaire est bloquée, avec une diminution conséquente de la pression artérielle, et une diminution du travail cardiaque.Plus en détail, les bloqueurs des canaux calciques effectuent leur action en ralentissant le sang. pression phase de repolarisation de la membrane cellulaire musculaire.
En résumé, on peut affirmer que grâce à l'effet vasodilatateur et à l'effet inotrope négatif qu'ils génèrent, les inhibiteurs calciques sont capables de déterminer, respectivement, une diminution de la postcharge et de la charge de travail du cœur.

Interactions avec d'autres médicaments

Les antagonistes du calcium subissent un métabolisme de premier passage partiel dans le foie, principalement opéré par le cytochrome P3A4 (ou CYP3A4), qui détermine une biodisponibilité réduite.
Par conséquent, l'administration concomitante d'inhibiteurs calciques et d'autres substances et/ou médicaments inhibiteurs du CYP3A4 (comme par exemple l'érythromycine et le jus de pamplemousse) provoque une augmentation significative des concentrations plasmatiques de ces mêmes inhibiteurs calciques dont les conséquences peuvent être graves. .
L'administration simultanée d'inhibiteurs calciques et d'inducteurs du CYP3A4 (tels que, par exemple, la rifampicine et le phénobarbital), en revanche, provoque une diminution des taux sanguins d'inhibiteurs calciques, avec pour conséquence une diminution possible de l'efficacité thérapeutique de ces mêmes principes actifs.
Dans tous les cas, pour plus d'informations sur les interactions médicamenteuses que les différents types d'inhibiteurs calciques peuvent établir, veuillez vous référer aux notices de chaque médicament.

Effets secondaires

Comme pour tous les médicaments, les inhibiteurs calciques peuvent également provoquer différents types d'effets secondaires. Généralement, le type d'effets indésirables et l'intensité avec laquelle ils surviennent varient d'un patient à l'autre, en fonction du type de principe actif utilisé, de la voie d'administration choisie et de la sensibilité individuelle au principe actif que l'on envisage d'utiliser.
Cependant, certains effets secondaires sont communs à toute la classe des inhibiteurs calciques.

• Hypotension ;
• Œdème périphérique;
• Œdème pulmonaire;
• Rougeur;
• Mal de tête;
• Vertiges;
• Confusion;
• Palpitations, tachycardie et douleurs thoraciques (effets secondaires qui surviennent principalement avec l'utilisation du 1,4-DHP);
• Bradycardie et bloc auriculo-ventriculaire (effets indésirables qui surviennent généralement après l'utilisation d'inhibiteurs calciques tels que le vérapamil et le diltiazem) ;
• Fatigue;
• La faiblesse;
• Éruptions cutanées ;
• Nausées et vomissements;
• Diarrhée ou constipation.

Pour éviter l'apparition d'effets secondaires tels que palpitations, douleurs thoraciques et tachycardie, les 1,4-dihydropyridines peuvent être utilisées en association avec des médicaments β-bloquants.
À l'inverse, les inhibiteurs calciques tels que le vérapamil et le diltiazem ne doivent pas être utilisés en association avec des -bloquants, car la somme des effets dépressifs cardiaques exercés par ces deux catégories de médicaments peut être rencontrée.

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