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Née comme traitement des tumeurs hormono-dépendantes (ex : cancer de la prostate), la castration chimique est aujourd'hui connue de la plupart des gens surtout parce que, dans divers pays du monde (sauf en Italie), elle est utilisée comme une forme de punition pour les crimes contre le fond sexuel.
Actuellement, les médicaments les plus utilisés pour réaliser la castration chimique sont : les anti-gonadotrophines, les anti-androgènes non stéroïdiens et les agonistes de l'hormone de libération des gonadotrophines.
En plus de la baisse de la libido, la castration chimique réduit les fantasmes sexuels, la capacité d'excitation sexuelle ainsi qu'un certain nombre d'effets secondaires désagréables, tant chez les hommes que chez les femmes.