Ingrédients actifs : Acide ursodésoxycholique
Deursil Gélules
Deursil Gélules à libération prolongée
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
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01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
DEURSIL
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Une gélule contient :
Principe actif :
Acide ursodésoxycholique (UDCA) 50 mg 150 mg 300 mg
Une gélule à libération prolongée contient :
Principe actif
Acide ursodésoxycholique (UDCA) 450,00 mg 225,00 mg
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE
DEURSIL gélules: capsules de gélatine dure à usage oral
DEURSIL gélules à libération prolongée: gélules de gélatine dure contenant 3 comprimés à libération différenciée, à usage oral.
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES
04.1 Indications thérapeutiques
Altérations qualitatives ou quantitatives de la fonction biligénétique, y compris des formes de bile sursaturée en cholestérol, pour s'opposer à la formation de calculs de cholestérol ou pour créer des conditions propices à la dissolution si des calculs radiotransparents sont déjà présents : en particulier calculs biliaires dans la vésicule biliaire fonctionnelle et calculs dans le cholédoque résiduel et récurrente après les opérations des voies biliaires.
Dyspepsie biliaire.
04.2 Posologie et mode d'administration
DEURSIL gélules: En utilisation prolongée pour réduire les caractéristiques lithogènes de la bile, la posologie journalière moyenne est de 5 à 10 mg/kg ; dans la plupart des cas, la posologie journalière est comprise entre 300 et 600 mg par jour (après ou pendant les repas et le soir) ; pour maintenir les conditions propices à la dissolution des calculs déjà présents, la durée du traitement doit être d'au moins 4 à 6 mois, jusqu'à 12 ou plus, en continu et doit être poursuivie pendant 3 à 4 mois après la disparition. Dans tous les cas, le traitement ne doit pas dépasser 2 ans. Dans les syndromes dyspétiques et le traitement d'entretien, des doses de 300 mg par jour, réparties en 2 à 3 administrations, sont suffisantes.
Les doses peuvent être modifiées selon le jugement du médecin.
DEURSIL gélules à libération prolongée: En utilisation prolongée pour réduire les caractéristiques lithogènes de la bile, la posologie est de 450 mg par jour, tandis que chez les patients obèses, ou en tout cas en présence d'autres facteurs lithogènes importants, il est conseillé d'augmenter la posologie quotidienne à 675 mg ; une hauteur plus élevée est également conseillée en cas de pierres de plus de 2 cm.
Pour maintenir les conditions propices à la dissolution des calculs déjà présents, la durée du traitement doit être d'au moins 4 à 6 mois, jusqu'à 9 mois ou plus, en continu et doit être poursuivie pendant 3 à 4 mois après la disparition radiologique ou échographique des les calculs eux-mêmes. Cependant, le traitement ne doit pas dépasser 2 ans.
Dans les syndromes dyspétiques et les thérapies d'entretien, des doses plus faibles suffisent : 225 mg par jour.
Les doses peuvent être modifiées selon le jugement du médecin; en particulier, l'excellente tolérance de la préparation permet d'adopter des doses nettement plus élevées.
L'administration de DEURSIL RR doit être réalisée en une seule prise le soir, de préférence au coucher.
Il n'y a pas de traitement pour les patients pédiatriques.
04.3 Contre-indications
DEURSIL gélules et DEURSIL gélules à libération prolongée ils sont contre-indiqués en cas d'hypersensibilité individuelle avérée à la substance. La substance est également contre-indiquée chez les patientes enceintes et en présence d'ulcère gastrique ou duodénal en phase active.
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées
Chez les patients souffrant de coliques biliaires fréquentes, d'infections biliaires, d'altérations pancréatiques sévères ou d'affections intestinales pouvant altérer la circulation entérohépatique des acides biliaires (résection et stomie de l'iléon, iléite régionale, etc.), il est conseillé d'éviter l'utilisation de la substance.
Lors de la mise en route de traitements de dissolution de longue durée, il est conseillé d'effectuer un contrôle préalable des transaminases et de la phosphatase alcaline.
La condition préalable à la mise en place d'un traitement calculolytique à l'acide ursodésoxycholique est représentée par la nature cholestérolique des calculs eux-mêmes ; un indice fiable en ce sens est représenté par leur radiotransparence.
Les calculs biliaires qui ont la plus forte probabilité de dissolution sont ceux de petite taille dans une vésicule biliaire fonctionnelle ; la désaturation de la bile en cholestérol est un prédicteur utile d'un bon résultat du traitement, mais elle n'est pas décisive, car la dissolution peut également se produire en raison d'un processus physique de formation de cristaux liquides indépendant de l'état de saturation.
Chez les patients sous traitement pour la dissolution des calculs biliaires, il est conseillé de vérifier l'efficacité du médicament au moyen d'examens cholécystographiques ou échographiques tous les 6 mois.
Gardez ce médicament hors de la portée des enfants.
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Eviter l'association avec des substances qui inhibent l'absorption intestinale des acides biliaires, comme la cholestyramine, et avec des médicaments qui augmentent l'élimination biliaire du cholestérol (œstrogènes, contraceptifs hormonaux, certains hypolipémiants).
Éviter l'association avec des médicaments potentiellement hépatologiques.
04.6 Grossesse et allaitement
Le traitement est contre-indiqué chez la femme enceinte. Le traitement chez la femme en âge de procréer peut être entrepris en tenant compte de la nécessité de l'interrompre en cas de grossesse.
Il n'y a pas de données indiquant que l'acide ursodésoxycholique est excrété dans le lait maternel, cependant il doit être administré avec prudence pendant l'allaitement.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Il n'y a aucune hypothèse ou preuve que la substance peut modifier la durée d'attention et les temps de réaction.
04.8 Effets indésirables
La tolérance de la substance aux doses recommandées est généralement bonne. Des irrégularités de l'alvus n'ont été trouvées qu'occasionnellement, qui disparaissent généralement avec la poursuite du traitement.
04.9 Surdosage
Il n'y a pas de cas connu de surdosage supérieur à 4 g par jour (cette dose a été bien tolérée).
En cas d'ingestion accidentelle d'acide ursodésoxycholique à des doses très élevées, il est suggéré de mettre en œuvre les mesures normales recommandées dans la pathologie d'intoxication et d'administrer de la cholestyramine, car elle est capable de chélater les acides biliaires.
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
05.1 Propriétés pharmacodynamiques
Code ATC : A05AA02
L'acide ursodésoxycholique (UDCA) représente le 7 bêta-épimère de l'acide chénodésoxycholique et est un acide biliaire physiologiquement présent dans la bile humaine, où il représente un faible pourcentage des acides biliaires totaux.
L'UDCA est capable d'augmenter la capacité de solubilisation de la bile contre le cholestérol chez l'homme en transformant la bile lithogène en bile non lithogène. Les mécanismes par lesquels cet effet est obtenu sont nombreux : diminution de la sécrétion de cholestérol dans la bile par une diminution de l'absorption intestinale et de la synthèse hépatique du cholestérol lui-même ; augmentation du pool global d'acides biliaires favorisant la solubilisation micellaire du cholestérol ; formation d'une mésophase cristalline liquide qui permet une solubilisation non micellaire du cholestérol supérieure à celle pouvant être obtenue en phase d'équilibre.Le traitement par DEURSIL détermine donc la formation de bile insaturée en cholestérol et plus riche en sels biliaires adaptés à sa solubilisation, favorisant également une écoulement régulier de la bile et vidange de la vésicule biliaire.
05.2 Propriétés pharmacocinétiques
Après administration orale, l'acide ursodésoxycholique est facilement absorbé dans l'intestin, repris par le foie et excrété dans la bile sous une forme majoritairement glyco-conjuguée : entrant ainsi dans la circulation entérohépatique ; il est partiellement métabolisé par la flore intestinale et ses métabolites sont éliminés. .par voie fécale.
La nouvelle formulation de DEURSIL à libération répétée (DEURSIL RR) présente l'avantage considérable d'assurer, en une seule prise, une libération dans l'intestin du principe actif en trois temps successifs, de manière à garantir sa biodisponibilité pendant environ 7 à 8 heures. .
05.3 Données de sécurité précliniques
L'acide ursodésoxycholique présente les avantages d'une formation réduite de lithocolate, considéré comme hépatotoxique chez l'animal de laboratoire (chez l'homme il engage les processus de sulfatation), de l'absence d'augmentation des transaminases sériques, même lors de traitements de longue durée chez l'homme. La toxicité expérimentale de l'UDCA est généralement très faible ; la DL50 orale était de 10 g/kg chez le rat, alors que chez la souris elle était respectivement de 5740 mg/kg pour le mâle et de 6000 mg/kg pour la femelle. Des traitements chroniques de 28 semaines chez le rat avec des doses allant jusqu'à 2000 mg/kg par voie orale n'ont montré aucune modification pathologique des paramètres histologiques étudiés.Les traitements pendant 1 an chez le chien avec des doses allant jusqu'à 100 mg/kg par voie orale ont également été bien tolérés sans aucun effet indésirable, en particulier, pas d'effets hépatoles significatifs, d'effets néfastes sur la fertilité, d'effets tératogènes ou cancérigènes, des lésions ont été mises en évidence de la muqueuse gastrique. .
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES
06.1 Excipients
Gélules DEURSIL : amidon, stéarate de magnésium, silice colloïdale
DEURSIL gélules à libération prolongée : cellulose microcristalline, carboxyméthylcellulose sodique, polyvinylpyrrolidone, sorbitol, gélatine, p-hydroxybenzoate de méthyle, talc, stéarate de magnésium, dioxyde de titane (E171), copolymère neutre d'esters d'acide (méth)acrylique, copolymères d'acide méthacrylique, phtalate de dibutyle, oxyde de fer rouge (E172), polyéthylène glycol 6000.
06.2 Incompatibilité
La forme pharmaceutique exclut la présence d'incompatibilité.
06.3 Durée de validité
Gélules DEURSIL : 5 ans
DEURSIL gélules à libération prolongée : 3 ans
06.4 Précautions particulières de conservation
A conserver à une température ne dépassant pas 30°C.
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage
Nature du contenant : blister sous boite carton.
Packs
DEURSIL 50 mg gélules 20 - 40 - 60 gélules.
DEURSIL 150 mg gélules 20 - 30 - 40 gélules.
DEURSIL 300 mg gélules 10 - 20 gélules.
DEURSIL 225 mg gélules à libération prolongée 10 - 20 - 30 - 40 gélules.
DEURSIL 450 mg gélules à libération prolongée 10 à 20 gélules.
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation
N'est pas applicable.
07.0 TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milan
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
DEURSIL 50 mg gélules 20 gélules : AIC n°023605013
DEURSIL 50 mg gélules 40 gélules : AIC n°023605025
DEURSIL 50 mg gélules 60 gélules : AIC n°023605037
DEURSIL 150 mg gélules 20 gélules : AIC n°023605076
DEURSIL 150 mg gélules 30 gélules : AIC n°023605088
DEURSIL 150 mg gélules 40 gélules : AIC n°023605090
DEURSIL 300 mg gélules 10 gélules : AIC n°023605102
DEURSIL 300 mg gélules 20 gélules : AIC n°023605114
DEURSIL 450 mg gélules à libération prolongée 10 gélules : AIC n°023605126
DEURSIL 450 mg gélules à libération prolongée 20 gélules : AIC n°023605138
DEURSIL 225 mg gélules à libération prolongée 10 gélules : AIC n°023605140
DEURSIL 225 mg gélules à libération prolongée 20 gélules : AIC n°023605153
DEURSIL 225 mg gélules à libération prolongée 30 gélules : AIC n°023605165
DEURSIL 225 mg gélules à libération prolongée 40 gélules : AIC n°023605177
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
Renouvellement : 1er juin 2005
10.0 DATE DE RÉVISION DU TEXTE
01/06/2007
