La pilocarpine est un alcaloïde, une substance naturelle extraite des feuilles de Pilocarpus jaborandi. En raison de son activité muscarinique parasympathomimétique (elle interagit avec les récepteurs périphériques de l'acétylcholine), la pilocarpine est principalement utilisée en ophtalmologie comme stimulant de la sécrétion lacrymale.Le terme parasympathomimétique fait référence à sa capacité à stimuler les activités du système nerveux parasympathique qui favorise l'immobilité, la relaxation , repos, digestion et stockage d'énergie; sans surprise, la pilocarpine est également utilisée pour favoriser les sécrétions salivaires, alors que sa capacité à augmenter le péristaltisme intestinal est connue.
Bien que la pilocarpine puisse favoriser la pousse des cheveux, provoque un effet rubéfiant marqué (si appliquée localement elle induit une hyperémie et une sudation), et ralentit le rythme cardiaque, ses principales applications pharmacologiques concernent le secteur ophtalmologique. En effet, en plus d'augmenter le larmoiement, la pilocarpine produit un myosis, c'est-à-dire un rétrécissement de la pupille ; sous forme de collyre, il a longtemps été le principal médicament dans la lutte contre le glaucome, bien qu'il puisse être associé à des troubles locaux, tels que larmoiement, hyperémie conjonctivale et variations de réfractions. En ophtalmologie, la pilocarpine est également utilisée pour réduire la possibilité d'éblouissement nocturne chez les patients qui ont récemment subi une implantation de lentille intraoculaire phaque; l'utilisation de pilocarpine à faibles concentrations (1%) atténuerait ces symptômes en rétrécissant la pupille.
Comme mentionné, sous forme de comprimés à prendre par voie orale, la pilocarpine est utilisée dans le traitement de la xérostomie (bouche sèche due à une mauvaise salivation), effet secondaire désagréable des radiothérapies au niveau du cou ou de la tête. Si d'une part elle induit une amélioration de la salivation, d'autre part cette substance favorise une augmentation de la sudation, des sécrétions pancréatiques et intestinales et des sécrétions muqueuses du système respiratoire ; elle augmente également le tonus et la motilité des muscles lisses de l'intestin. , voies urinaires, vessie, voies biliaires et bronches.
Administrée par voie orale, la pilocarpine commence à produire ses premiers effets en 20 à 30 minutes, avec un pic après 1 heure et une durée d'action d'environ 3 heures. Le taux d'absorption est réduit si le médicament est pris avec un repas riche en graisses. Ayant une action de courte durée, il est nécessaire de recourir à l'administration au moins deux fois par jour.
Les effets indésirables de la pilocarpine sont ceux typiques de la stimulation cholinergique et sont dose-dépendants ; parmi ceux qui se produisent avec une plus grande fréquence, nous nous souvenons d'une transpiration accrue, pollakiurie, bronchoconstriction, nausées, crampes abdominales, diarrhée, rougeur du visage, frissons, vertiges et asthénie. La transpiration, en particulier, est la principale cause d'arrêt du traitement. Sans surprise, la pilocarpine est également utilisée dans le test dit de la sueur, un test utile dans le diagnostic de la mucoviscidose. Chez les patients examinés, après stimulation par la pilocarpine, la concentration de chlore et de sodium dans la sueur excrétée est mesurée ; en effet, les sujets atteints de mucoviscidose ou de mucoviscidose (maladie héréditaire) présentent des concentrations de chlore particulièrement élevées dans la sueur.