Après la découverte du sildénafil et l'énorme succès rencontré dans le traitement de la dysfonction érectile, les sociétés les plus importantes du marché pharmaceutique étaient très désavantagées par rapport à Pfizer, une société qui commercialisait le Viagra ; en conséquence, ils ont résolument entrepris la recherche de nouveaux médicaments plus efficaces qui inhibent la phosphodiestérase de type 5, la catégorie à laquelle appartient le sildénafil.
Le Vardenafil est le fruit de trois géants pharmaceutiques - les sociétés Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline et Schering-Plow - qui ont "" uni leurs forces "" pour tenir tête à la société pharmaceutique Pfizer.
Le vardénafil est un inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 utilisé pour traiter la dysfonction érectile.
Histoire du vardénafil
Le vardénafil est le deuxième inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 à être commercialisé après avoir obtenu l'autorisation de la Food and Drug Administration pour le traitement de la dysfonction érectile le 19 août 2003.
Le vardénafil a été commercialisé en même temps par les trois sociétés pharmaceutiques qui l'ont créé - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline et Schering-Plow - sous le nom enregistré de Levitra ®. en dehors des Etats-Unis, donc en Italie ainsi que dans d'autres pays de l'Union Européenne.Aujourd'hui, la société pharmaceutique GlaxoSmithKline commercialise le vardénafil sous le nom enregistré de Vivanza ®.
En raison des lois commerciales de l'Union européenne, qui autorisent des quantités parallèles, le vardénafil en Italie et dans d'autres pays membres de l'UE. il peut être trouvé dans le commerce sous les deux noms enregistrés, à savoir Levitra (vendu par Bayer Pharmaceuticals) et Vivanza (vendu par GlaxoSmithKline). Récemment, une forme orodispersible de vardénafil a été approuvée aux États-Unis d'Amérique et au Canada et est commercialisée sous le nom enregistré de Staxyn ®.
Le vardénafil, plutôt que le résultat d'une recherche réelle ou d'une découverte scientifique, est une modification structurelle de la molécule mère, le sildénafil (ingrédient actif du viagra). En fait, la structure chimique du vardénafil ne diffère de celle du sildénafil que pour la position différente d'un atome d'azote et pour le substituant alkyle du cycle pipérazine, qui au lieu d'être un groupe méthyle, est un groupe éthyle, c'est-à-dire qu'il a n'a été ajouté qu'un atome de carbone qui ne modifie absolument pas les propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques du vardénafil par rapport au sildénafil.On peut en effet noter que les propriétés pharmacologiques, les effets secondaires, le temps qu'il faut pour que le médicament fasse effet et d'autres caractéristiques de le vardénafil est très similaire à Cependant, malgré toutes les similitudes, le vardénafil possède une propriété particulière qu'aucun autre inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 ne possède ; le vardénafil augmente considérablement le temps qu'il faut entre le début de la pénétration vaginale et l'éjaculation et peut donc être également utilisé dans le traitement de l'éjaculation précoce. Cet avantage du vardénafil peut être utilisé pour traiter les patients souffrant à la fois de dysfonction érectile et d'éjaculation précoce avec un seul médicament.
Mécanisme d'action
Pour fonctionner, le vardénafil a besoin d'une stimulation sexuelle suffisante, sinon sa consommation ne produit pas l'effet souhaité.
Le processus physiologique responsable de l'érection du pénis comprend la libération d'une certaine quantité d'oxyde nitrique (NO), un "messager" moléculaire dans le corps caverneux lors de tout stimulus sexuel. L'oxyde nitrique, à son tour, active une enzyme appelée guanylate cyclase qui provoque une augmentation des niveaux de guanosine monophosphate cyclique (cGMP), provoquant une relaxation des muscles lisses dans le corps caverneux et permettant ainsi à de grandes quantités de sang de s'écouler dans le pénis.
Le vardénafil est un inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 (PED5), spécifique du cGMP (guanosine monophosphate cyclique); La phosphodiestérase de type 5 est principalement localisée dans le muscle lisse des vaisseaux des corps caverneux du pénis et est l'enzyme responsable de la dégradation de la GMPc (guanosine monophosphate cyclique) ; par conséquent, l'inhibition de cette enzyme par le vardénafil entraîne une concentration plus élevée de Le cGMP (guanosine monophosphate cyclique), permet par conséquent une plus grande vasodilatation, donnant une érection plus vigoureuse grâce à l'apport sanguin plus important dans les corps caverneux.
En conclusion, nous pouvons dire que le vardénafil, étant un inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 spécifique du cGMP (guanosine monophosphate cyclique), n'a pas d'effet relaxant direct, mais augmente efficacement l'effet relaxant musculaire du monoxyde d'azote (NO). le corps caverneux du pénis : lorsque la voie NO/cGMP est activée, comme cela se produit lors de la stimulation sexuelle, l'inhibition de la phosphodiestérase de type 5 par le vardénafil augmente considérablement le taux de cGMP dans le corps caverneux.
Le vardénafil, comme les autres médicaments inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 et les traitements contre la dysfonction érectile en général, a également conquis toutes les pages Internet, dont la plupart offrent un moyen très simple d'obtenir le médicament, proposant même de l'expédier directement au domicile du patient. client concerné. Beaucoup de gens sont attirés par la possibilité de se procurer du vardénafil via internet, séduits par des prix apparemment bas et le désir de régler leur problème sans consulter un médecin, évitant ainsi une éventuelle gêne. C'est évidemment une attitude absolument erronée, car le médecin est indispensable dans l'évaluation du problème. Par exemple, la dysfonction érectile peut être de nature différente et le médicament n'est pas nécessaire.
Le vardénafil et les autres inhibiteurs de l'enzyme phosphodiestérase de type 5 sont souvent vendus à des doses bien inférieures ou supérieures aux thérapeutiques recommandées, et/ou dans des préparations associant plusieurs "médicaments " miracles " : des cocktails similaires sont annoncés par les responsables de ces sites Internet comme " " très puissants. "" ou "" infaillible ""; en réalité, de telles doses peuvent nuire gravement à la santé du patient en augmentant "l'entité et" l'incidence des effets secondaires du médicament. Par conséquent, l'achat de vardénafil via Internet sans consulter au préalable un médecin est fortement déconseillé. Si le vardénafil est pris par des personnes d'un âge avancé ou souffrant de troubles cardiovasculaires, une évaluation médicale approfondie et préventive doit également être effectuée pour s'assurer que l'administration de vardénafil n'entraîne pas d'effets secondaires graves et n'interfère pas avec le tableau clinique de le patient.
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