Ingrédients actifs : Nébivolol
Comprimés NOBISTAR à 5 mg
Indications Pourquoi Nobistar est-il utilisé ? Pourquoi est-ce?
Nobistar contient du nébivolol, un médicament cardiovasculaire appartenant au groupe des bêta-bloquants sélectifs (c'est-à-dire ayant une action sélective sur le système cardiovasculaire).Nobistar empêche l'augmentation de la fréquence cardiaque, contrôle la force de la pompe cardiaque. Il dilate également les vaisseaux sanguins, ce qui contribue à abaisser la tension artérielle. Il est utilisé pour traiter l'hypertension artérielle (hypertension). Nobistar est également utilisé pour traiter l'insuffisance cardiaque chronique légère et modérée en complément d'autres thérapies chez les patients âgés de 70 ans ou plus.
Contre-indications Quand Nobistar ne doit pas être utilisé
Ne prenez pas Nobistar
- Si vous êtes allergique) au nébivolol ou à l'un des autres composants contenus dans ce médicament (mentionnés dans la rubrique 6)
- Si vous souffrez d'un ou plusieurs des troubles suivants :
- Pression artérielle faible
- Problèmes circulatoires graves dans les bras ou les jambes
- Fréquence cardiaque très faible (moins de 60 battements par minute)
- Autres troubles graves du rythme cardiaque (par exemple, bloc auriculo-ventriculaire des 2e et 3e degrés et troubles de la conduction cardiaque)
- insuffisance cardiaque, d'apparition récente ou d'aggravation, ou si vous êtes traité pour le traitement d'un choc circulatoire dû à une insuffisance cardiaque aiguë par administration intraveineuse pour aider la fonction cardiaque
- Asthme ou respiration sifflante (actuel ou antérieur)
- Phéochromocytome non traité, une tumeur située au-dessus des reins (dans les glandes surrénales)
- Fonction hépatique altérée
- Trouble métabolique (acidose métabolique) tel que l'acidocétose diabétique.
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Nobistar
Adressez-vous à votre médecin ou pharmacien avant de prendre Nobistar.
Informez votre médecin si vous remarquez ou développez l'un des symptômes suivants :
- Rythme cardiaque anormalement lent
- Un type de douleur thoracique due à l'apparition spontanée d'une crampe cardiaque appelée angine de Prinzmetal
- Insuffisance cardiaque chronique non traitée
- Bloc cardiaque du 1er degré (un trouble léger de la conduction cardiaque qui affecte le rythme cardiaque)
- Mauvaise circulation dans les bras et les jambes, par exemple la maladie ou le syndrome de Raynaud, des douleurs ressemblant à des crampes en marchant
- Difficulté respiratoire prolongée
- Diabète : ce médicament n'affecte pas la glycémie, mais il peut masquer les signes avant-coureurs d'une glycémie basse (par exemple, palpitations, accélération du rythme cardiaque).
- Glande thyroïde hyperactive : ce médicament peut masquer les signaux d'une fréquence cardiaque anormalement rapide causée par cette affection.
- Allergie : ce médicament peut intensifier les réactions au pollen ou à d'autres substances auxquelles vous êtes allergique.
- Psoriasis (une maladie de la peau provoquant des plaques squameuses roses) ou si vous avez déjà souffert de psoriasis
- Si vous devez subir une intervention chirurgicale, informez toujours votre anesthésiste que vous êtes traité par Nobistar avant de subir une anesthésie.
Si vous avez de graves problèmes rénaux, ne prenez pas Nobistar pour le traitement de l'insuffisance cardiaque et informez-en votre médecin.
Pendant la phase initiale, le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique doit être régulièrement surveillé par un médecin expérimenté (voir rubrique 3).
N'arrêtez pas brutalement ce traitement, sauf indication contraire et évaluation de votre médecin (voir rubrique 3).
Pour ceux qui pratiquent des activités sportives : l'utilisation du médicament sans nécessité thérapeutique constitue un dopage et peut en tout état de cause déterminer des tests antidopage positifs.
Enfants et adolescents
En raison du manque de données sur l'utilisation du produit chez les enfants et les adolescents, l'utilisation de Nobistar n'est pas recommandée pour ces tranches d'âge.
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet de Nobistar
Informez votre médecin ou pharmacien si vous prenez, avez récemment pris ou pourriez prendre tout autre médicament.
Informez toujours votre médecin si vous utilisez ou avez récemment reçu l'un des médicaments suivants en plus de Nobistar :
- Médicaments pour contrôler la pression artérielle ou pour les problèmes cardiaques (par exemple amiodarone, amlodipine, cibenzoline, clonidine, digoxine, diltiazem, disopyramide, félodipine, flécaïnide, guanfacine, hydroquinidine, lacidipine, lidocaïne, méthyldopa, mexilétine, nifardipine, nimodipine, , rilménidine, vérapamil).
- Sédatifs et thérapies pour la psychose (une maladie mentale), tels que les barbituriques (également utilisés pour l'épilepsie), la phénothiazine (également utilisée pour les vomissements et les nausées) et la thioridazine.
- Médicaments pour la dépression, par exemple amitriptyline, paroxétine, fluoxétine.
- Médicaments utilisés pour l'anesthésie pendant la chirurgie.
- Médicaments contre l'asthme, la sinusite ou certains troubles oculaires tels que le glaucome (augmentation de la pression dans l'œil) ou la dilatation (élargissement) de la pupille.
- Baclofène (un médicament antispasmodique);
- Amifostine (un médicament protecteur utilisé pendant le traitement du cancer)
Tous ces médicaments, ainsi que le nébivolol, peuvent affecter la tension artérielle et/ou la fonction cardiaque.
- Médicaments pour traiter l'excès d'acide gastrique ou les ulcères (médicaments antiacides), par exemple la cimétidine : prenez Nobistar avec les repas et le médicament antiacide entre les repas.
Nobistar avec de la nourriture et des boissons
Référez-vous au paragraphe 3.
Avertissements Il est important de savoir que :
La grossesse et l'allaitement
Nobistar ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf en cas d'absolue nécessité.
L'utilisation pendant l'allaitement n'est pas recommandée.
Si vous êtes enceinte ou si vous allaitez, si vous pensez être enceinte ou prévoyez une grossesse, demandez conseil à votre médecin ou votre pharmacien avant de prendre ce médicament.
Conduire et utiliser des machines
Ce médicament peut provoquer des étourdissements ou de la fatigue. Si ces conditions surviennent, ne conduisez pas et n'utilisez pas de machines.
Nobistar contient du lactose
Ce produit contient du lactose. Si votre médecin vous a dit que vous aviez une intolérance à certains sucres, contactez votre médecin avant de prendre ce médicament.
Posologie et mode d'utilisation Comment utiliser Nobistar : Posologie
Prenez toujours ce médicament en suivant exactement les indications de votre médecin. En cas de doute, consultez votre médecin ou votre pharmacien.
Nobistar peut être pris avant, pendant ou après les repas, ou même sans nourriture. Il est préférable d'avaler le comprimé avec de l'eau.
Traitement de l'augmentation de la pression artérielle (hypertension)
- La dose habituelle est de 1 comprimé par jour. La dose doit de préférence toujours être prise en même temps.
- Chez les personnes âgées et les patients souffrant de problèmes rénaux, le traitement commence généralement par ½ (demi) comprimé par jour.
- L'effet thérapeutique sur la pression artérielle devient évident après 1-2 semaines de traitement.Parfois, l'effet optimal n'est atteint qu'après 4 semaines.
Traitement de l'insuffisance cardiaque chronique
- Le traitement sera initié et étroitement supervisé par un médecin expérimenté.
- Votre médecin commencera le traitement avec ¼ (un quart) de comprimé par jour. Après 1-2 semaines, la posologie peut être augmentée à ½ (demi) comprimé par jour, puis à 1 comprimé par jour, puis à 2 comprimés par jour jusqu'à ce que la dose appropriée requise pour votre état soit atteinte. Votre médecin vous prescrira la dose appropriée à chaque étape du traitement et vous devrez suivre attentivement ses instructions.
- La dose maximale recommandée est de 2 comprimés (10 mg) par jour.
- Vous devrez être surveillé par un médecin expérimenté pendant 2 heures après le début du traitement et toute augmentation de la dose du médicament.
- Votre médecin peut réduire la dose si nécessaire
- Vous ne devez pas arrêter brutalement le traitement car cela peut aggraver l'insuffisance cardiaque.
- Les patients souffrant de graves problèmes rénaux ne doivent pas prendre ce médicament.
- Prenez le médicament une fois par jour, de préférence à la même heure chaque jour.
Si votre médecin vous a demandé de prendre ¼ (quart) ou ½ (demi) comprimé par jour, veuillez vous référer aux instructions ci-dessous qui précisent la méthode de division du comprimé à double rupture Nobistar 5 mg.
- Placez le comprimé sur une surface plane et dure (comme une table ou un plan de travail) avec les barres de fracture tournées vers le haut.
- Divisez le comprimé en appuyant avec les index des deux mains positionnés le long d'une barre de fracture.
- Divisez la moitié du comprimé de la même manière pour obtenir les quarts.
- Votre médecin peut décider d'associer Nobistar à d'autres médicaments pour traiter votre maladie.
Ne pas utiliser chez les enfants et les adolescents.
Si vous oubliez de prendre Nobistar
Si vous oubliez de prendre une dose de Nobistar, mais que vous vous souvenez un peu plus tard que vous auriez dû la prendre, prenez votre dose quotidienne comme vous le faites habituellement. En cas de retard plus long (c'est-à-dire de plusieurs heures), proche de l'heure à laquelle vous devez prendre votre prochaine dose, ne prenez pas la dose oubliée et prenez votre prochaine dose régulière à l'heure prévue. Ne prenez pas une double dose. Cependant, évitez de sauter le médicament à plusieurs reprises.
Si vous arrêtez de prendre Nobistar
Vous devez toujours consulter votre médecin avant d'arrêter Nobistar, que vous preniez Nobistar pour une hypertension artérielle ou une insuffisance cardiaque chronique. Vous ne devez pas arrêter brutalement le traitement par Nobistar car cela pourrait temporairement aggraver l'insuffisance cardiaque. S'il est nécessaire d'arrêter le traitement de l'insuffisance cardiaque par Nobistar, la dose quotidienne doit être progressivement diminuée en réduisant de moitié la dose à intervalles hebdomadaires.
Si vous avez d'autres questions sur l'utilisation de ce produit, demandez plus d'informations à votre médecin ou votre pharmacien.
Surdosage Que faire si vous avez pris trop de Nobistar
Si vous avez accidentellement pris trop de ce médicament, informez-en immédiatement votre médecin ou votre pharmacien. Les symptômes et signes les plus fréquents d'un surdosage de Nobistar sont un rythme cardiaque très lent (bradycardie), une pression artérielle basse avec possibilité d'évanouissement (hypotension), un essoufflement comme dans l'asthme (bronchospasme) et une insuffisance cardiaque aiguë.
Vous pouvez prendre du charbon actif (disponible en pharmacie) en attendant l'arrivée du médecin.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires de Nobistar
Comme tous les médicaments, ce médicament peut provoquer des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.
Lorsque Nobistar est utilisé pour traiter l'hypertension artérielle, les effets secondaires possibles sont :
Effets indésirables fréquents (pouvant affecter jusqu'à 1 personne sur 10) :
- mal de tête
- vertiges
- fatigue
- sensation inhabituelle de démangeaisons ou de picotements
- la diarrhée
- constipation
- la nausée
- essoufflement
- gonflement des mains et des pieds.
Effets indésirables peu fréquents (pouvant affecter jusqu'à 1 personne sur 100) :
- rythme cardiaque lent ou autres problèmes cardiaques
- Pression artérielle faible
- douleur semblable à une crampe dans les jambes en marchant
- vision anormale
- impuissance
- se sentir déprimé
- difficulté à digérer (dyspepsie), gaz dans l'estomac ou les intestins, vomissements
- éruption cutanée, démangeaisons
- essoufflement comme dans l'asthme, dû à des crampes soudaines des muscles des voies respiratoires (bronchospasme)
- cauchemars.
Effets indésirables très rares (pouvant affecter jusqu'à 1 personne sur 10 000) :
- évanouissement
- aggravation du psoriasis (une maladie de la peau provoquant des plaques roses squameuses).
Les effets indésirables suivants n'ont été rapportés que dans quelques cas isolés pendant le traitement par Nobistar :
- réactions allergiques généralisées dans tout le corps, y compris des éruptions cutanées généralisées (réactions d'hypersensibilité)
- gonflement rapide, en particulier autour des lèvres, des yeux ou de la langue avec une possible difficulté soudaine à respirer (œdème de Quincke)
- un type d'éruption cutanée caractérisée par des démangeaisons, des bosses rouge clair qui sont de nature allergique ou non allergique (urticaire).
Dans une étude clinique sur l'insuffisance cardiaque chronique, les effets secondaires suivants ont été trouvés :
Effets indésirables très fréquents (pouvant affecter plus de 1 personne sur 10) :
- rythme cardiaque lent
- vertiges
Effets indésirables fréquents (pouvant affecter jusqu'à 1 personne sur 10) :
- aggravation de l'insuffisance cardiaque
- pression artérielle basse (avec sensation de faiblesse en se levant rapidement)
- incapacité à tolérer ce médicament
- un léger trouble de la conduction cardiaque affectant le rythme cardiaque (bloc AV du 1er degré)
- gonflement des membres inférieurs (chevilles enflées).
Déclaration des effets secondaires
Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin, pharmacien ou infirmier/ère. Cela inclut tout effet indésirable éventuel non mentionné dans cette notice. Vous pouvez également déclarer les effets indésirables directement via le système national de déclaration à l'adresse www.agenziafarmaco.gov. it / it / responsable. En signalant les effets secondaires, vous pouvez contribuer à fournir plus d'informations sur la sécurité de ce médicament.
Expiration et conservation
Gardez ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants.
Ce médicament ne nécessite aucune condition particulière de conservation.
N'utilisez pas ce médicament après la date de péremption indiquée sur la boîte et la plaquette après « EXP ». La date de péremption fait référence au dernier jour du mois.
Ne jetez aucun médicament au tout-à-l'égout ou avec les ordures ménagères.Demandez à votre pharmacien comment jeter les médicaments que vous n'utilisez plus.Cela contribuera à protéger l'environnement.
Délai "> Autres informations
Ce que contient Nobistar
- L'ingrédient actif est le nébivolol. Chaque comprimé contient 5 mg de nébivolol (sous forme de chlorhydrate de nébivolol) : 2,5 mg de d-nébivolol et 2,5 mg de l-nébivolol.
- Les autres composants sont : lactose monohydraté, polysorbate 80 (E433), hypromellose (E464), amidon de maïs, croscarmellose sodique (E468), cellulose microcristalline (E460), silice colloïdale anhydre (E551), stéarate de magnésium (E572).
Description de l'apparence de Nobistar et contenu de l'emballage
Nobistar se présente sous forme de comprimés blancs, ronds et à double rupture, disponibles en boîtes de 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 comprimés.
Les comprimés sont conditionnés sous plaquettes thermoformées (PVC/aluminium).
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus à jour, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT -
NOBISTAR 5 MG COMPRIMÉS
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE -
Chaque comprimé de Nobistar contient 5 mg de nébivolol (sous forme de chlorhydrate de nébivolol) : 2,5 mg de SRRR-nébivolol (ou d-nébivolol) et 2,5 mg de RSSS-nébivolol (ou l-nébivolol).
Excipients à effet notoire : chaque comprimé contient 141,75 mg de lactose monohydraté (voir rubriques 4.4 et 6.1).
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE -
Tablette.
Comprimé blanc, rond, à double barre.
Le comprimé peut être divisé en quatre parties égales.
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES -
04.1 Indications thérapeutiques -
Hypertension
Traitement de l'hypertension essentielle.
Insuffisance cardiaque chronique
Traitement de l'insuffisance cardiaque chronique stable légère et modérée en complément des thérapies standard chez les patients âgés de ≥ 70 ans.
04.2 Posologie et mode d'administration -
Dosage
Hypertension
Adultes
La dose est de 1 comprimé (5 mg) par jour, de préférence toujours à la même heure. L'effet antihypertenseur est évident après 1 à 2 semaines de traitement.Parfois, l'effet optimal n'est atteint qu'après 4 semaines de traitement.
Association avec d'autres antihypertenseurs
Les bêtabloquants peuvent être utilisés seuls ou en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs. A ce jour, un effet antihypertenseur supplémentaire n'a été observé qu'en associant Nobistar 5 mg à de l'hydrochlorothiazide 12,5-25 mg.
Patients insuffisants rénaux
Chez les patients insuffisants rénaux, la dose initiale recommandée est de 2,5 mg par jour. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 5 mg.
Patients souffrant d'insuffisance hépatique
Les données sur l'utilisation du nébivolol chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou une insuffisance hépatique sont limitées, c'est pourquoi l'administration de Nobistar chez ces patients est contre-indiquée.
Les personnes plus âgées
Chez les patients de plus de 65 ans, la dose initiale recommandée est de 2,5 mg par jour. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 5 mg.
Cependant, il existe des données limitées concernant l'utilisation du nébivolol chez les patients de plus de 75 ans. Par conséquent, l'administration du nébivolol doit être entreprise avec prudence et les patients doivent être étroitement surveillés.
Population pédiatrique
La sécurité et l'efficacité de Nobistar chez les enfants et les adolescents âgés de moins de 18 ans n'ont pas été établies. Aucune donnée n'est disponible. Par conséquent, son utilisation chez les enfants et les adolescents n'est pas recommandée.
Insuffisance cardiaque chronique
Le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique stable doit commencer par une augmentation progressive de la posologie jusqu'à ce que la dose d'entretien optimale pour chaque patient soit atteinte.
Les patients doivent avoir une insuffisance cardiaque chronique stable sans exacerbation au cours des six semaines précédentes. Il est recommandé que le médecin traitant ait de l'expérience dans le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique.
Chez les patients traités par des médicaments cardiovasculaires, notamment des diurétiques et/ou de la digoxine et/ou des inhibiteurs de l'ECA et/ou des antagonistes de l'angiotensine II, la posologie de ces médicaments doit être stabilisée au cours des deux semaines précédant le début du traitement par Nobistar.
L'augmentation initiale de la dose doit être effectuée à des intervalles de 1 à 2 semaines en fonction de la tolérance du patient, comme suit :
1,25 mg de nébivolol, à augmenter à 2,5 mg une fois par jour, puis à 5 mg une fois par jour puis à 10 mg une fois par jour.
La dose maximale recommandée est de 10 mg de nébivolol une fois par jour.
L'instauration du traitement et toute augmentation de dose doivent avoir lieu sous la surveillance d'un médecin expérimenté pendant une période d'au moins deux heures afin de s'assurer que l'état clinique (notamment en ce qui concerne la pression artérielle, la fréquence cardiaque, les troubles de la conduction, les signes de détérioration cardiaque panne) restent stables.
La dose maximale recommandée peut ne pas être atteinte par tous les patients en raison de la survenue d'effets indésirables. Si nécessaire, la dose atteinte peut également être progressivement diminuée et réintroduite de manière appropriée.
Pendant la phase de titration, en cas d'aggravation de l'insuffisance cardiaque ou d'intolérance, il est recommandé de réduire d'abord la dose de nébivolol ou de l'arrêter immédiatement si nécessaire (en cas d'hypotension sévère, d'aggravation d'insuffisance cardiaque avec œdème pulmonaire aigu, de choc cardiogénique , bradycardie symptomatique ou bloc auriculo-ventriculaire).
Le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique stable par le nébivolol est généralement un traitement à long terme.
Le traitement par Nébivolol ne doit pas être arrêté brutalement car cela pourrait entraîner une aggravation temporaire de l'insuffisance cardiaque. Si une interruption est nécessaire, la dose doit être progressivement réduite en réduisant de moitié la dose chaque semaine.
Patients insuffisants rénaux
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire dans l'insuffisance rénale légère à modérée, la titration à la dose maximale tolérée étant ajustée individuellement.Il n'y a pas d'expérience chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère (créatinine sérique ≥ 250 μmol/l). Par conséquent, l'administration de nébivolol chez ces patients n'est pas recommandée.
Patients souffrant d'insuffisance hépatique
Les données sur l'utilisation du nébivolol chez les patients insuffisants hépatiques étant limitées, l'administration de Nobistar chez ces patients est donc contre-indiquée.
Les personnes plus âgées
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire car la titration jusqu'à la dose maximale tolérée est ajustée individuellement.
Population pédiatrique
La sécurité et l'efficacité de Nobistar chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été établies. Par conséquent, son utilisation chez les enfants et les adolescents n'est pas recommandée. Aucune donnée n'est disponible.
Mode d'administration
Utilisation orale.
Les comprimés peuvent être pris avec les repas.
04.3 Contre-indications -
- Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1
- Insuffisance hépatique ou insuffisance hépatique
- Insuffisance cardiaque aiguë, choc cardiogénique ou épisodes d'insuffisance cardiaque nécessitant un traitement inotrope intraveineux.
De plus, comme les autres bêtabloquants, Nobistar est contre-indiqué en cas de :
- nœud sinusal malade, y compris bloc sino-auriculaire
- bloc cardiaque du deuxième et troisième degré (sans stimulateur cardiaque)
- antécédents de bronchospasme et d'asthme bronchique
- phéochromocytome non traité
- acidose métabolique
- bradycardie (fréquence cardiaque
- hypotension (pression artérielle systolique
- troubles circulatoires périphériques sévères
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées -
Voir également rubrique 4.8 "Effets indésirables".
Les mises en garde et précautions d'emploi suivantes reflètent celles généralement applicables aux antagonistes bêta-adrénergiques.
Anesthésie
Le maintien du bêta-blocage réduit le risque d'arythmie pendant l'induction et l'intubation. Si, en prévision d'une intervention chirurgicale, il est décidé d'interrompre le blocage des récepteurs bêta, le traitement par antagonistes bêta-adrénergiques doit être arrêté au moins 24 heures à l'avance.
Des précautions particulières doivent être prises lors de l'utilisation de certains médicaments anesthésiques qui provoquent une dépression myocardique. Le patient peut être protégé contre les réactions vagales par l'administration intraveineuse d'atropine.
Système cardiovasculaire
En général, les antagonistes bêta-adrénergiques ne doivent pas être utilisés chez les patients présentant une insuffisance cardiaque congestive non traitée à moins que leur état ne soit stabilisé.
Chez les patients atteints de cardiopathie ischémique, le traitement par les antagonistes bêta-adrénergiques doit être arrêté progressivement, c'est-à-dire sur 1 à 2 semaines. Si nécessaire, un traitement substitutif doit être instauré en même temps pour éviter une « exacerbation » de l'angine de poitrine.
Les antagonistes bêta-adrénergiques peuvent induire une bradycardie : si la fréquence cardiaque chute en dessous de 50-55 bpm au repos et/ou si le patient présente des symptômes attribuables à une bradycardie, la posologie doit être réduite.
Les antagonistes bêta-adrénergiques doivent être utilisés avec prudence dans :
- les patients atteints de maladies circulatoires périphériques (syndrome ou maladie de Raynaud, claudication intermittente), car ces troubles peuvent s'aggraver ;
- patients présentant un bloc cardiaque du premier degré dû à l'effet négatif des bêtabloquants sur le temps de conduction ;
- patients atteints d'angine de Prinzmetal due à une vasoconstriction coronarienne due à une stimulation alpha-adrénergique sans contraste : les antagonistes bêta-adrénergiques peuvent augmenter le nombre et la durée des crises d'angor.
L'administration de nébivolol en association avec des inhibiteurs calciques de type vérapamil et diltiazem, avec des antiarythmiques de classe I et des antihypertenseurs d'action centrale n'est généralement pas recommandée, pour plus de détails, voir rubrique 4.5.
Métabolisme et système endocrinien
Nobistar n'interfère pas avec la glycémie chez les patients diabétiques. Cependant, il doit être utilisé avec prudence chez les patients diabétiques car le nébivolol peut masquer certains symptômes d'hypoglycémie (tachycardie, palpitations).
Les antagonistes bêta-adrénergiques peuvent masquer les symptômes de la tachycardie dans l'hyperthyroïdie. L'arrêt brutal du traitement peut intensifier ces symptômes.
Système respiratoire
Chez les patients atteints de troubles pulmonaires obstructifs chroniques, les antagonistes bêta-adrénergiques doivent être utilisés avec prudence car la constriction des voies respiratoires peut être aggravée.
Autres
Chez les patients ayant des antécédents de psoriasis, les antagonistes bêta-adrénergiques ne doivent être administrés qu'après un examen attentif.
Les antagonistes bêta-adrénergiques peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la gravité des réactions anaphylactiques.
L'instauration d'un traitement de l'insuffisance cardiaque chronique par nébivolol nécessite une surveillance régulière. Pour la posologie et le mode d'administration, voir rubrique 4.2. Le traitement ne doit pas être arrêté brutalement sauf indication explicite. Pour plus d'informations, voir rubrique 4.2.
Ce médicament contient du lactose. Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase ou de malabsorption du glucose et du galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions -
Interactions pharmacodynamiques :
Les interactions suivantes reflètent celles qui sont généralement décrites pour les antagonistes bêta-adrénergiques.
Combinaisons non recommandées :
Antiarythmiques de classe I (quinidine, hydroquinidine, cibenzoline, flécaïnide, disopyramide, lidocaïne, mexilétine, propafénone) : l'effet sur le temps de conduction auriculo-ventriculaire peut être potentialisé et l'effet inotrope négatif peut être renforcé (voir rubrique 4.4.).
Bloqueurs des canaux calciques tels que le vérapamil/diltiazem : effet négatif sur la contractilité et la conduction auriculo-ventriculaire. L'administration intraveineuse de vérapamil chez les patients traités par bêta-bloquants peut entraîner une hypotension profonde et un bloc auriculo-ventriculaire (voir rubrique 4.4).
Antihypertenseurs à action centrale (clonidine, guanfacine, moxonidine, méthyldopa, rilménidine): L'utilisation concomitante d'antihypertenseurs d'action centrale peut aggraver l'insuffisance cardiaque en diminuant le tonus sympathique central (réduction de la fréquence cardiaque et du débit cardiaque, vasodilatation) (voir rubrique 4.4). L'arrêt du bêtabloquant peut augmenter le risque d'"hypertension artérielle rebond".
Combinaisons à utiliser avec prudence
Antiarythmiques de classe III (amiodarone) : peuvent potentialiser l'effet sur le temps de conduction auriculo-ventriculaire.
Anesthésiques volatils halogénés : l'utilisation concomitante d'antagonistes bêta-adrénergiques et d'anesthésiques peut atténuer la tachycardie réflexe et augmenter le risque d'hypotension (voir rubrique 4.4).En général, éviter l'arrêt brutal du traitement par bêta-bloquant. L'anesthésiste doit être informé de la prise de Nobistar par le patient.
Insuline et antidiabétiques oraux: bien que le nébivolol n'ait aucune influence sur la glycémie, son utilisation concomitante peut masquer certains symptômes d'hypoglycémie (palpitations, tachycardie).
Baclofène (un antispastique), amifostine (en plus des antinéoplasiques) : l'utilisation concomitante d'antihypertenseurs peut augmenter la chute de la pression artérielle, c'est pourquoi la posologie de l'antihypertenseur doit être ajustée en conséquence.
Associations à prendre en considération
Glycosides digitaliques: l'utilisation concomitante peut augmenter le temps de conduction auriculo-ventriculaire.Les études cliniques avec le nébivolol n'ont fourni aucune preuve clinique d'interaction. Le nébivolol n'a aucun effet sur la cinétique de la digoxine.
Antagonistes calciques de type dihydropyridine (amlodipine, félodipine, lacidipine, nifédipine, nicardipine, nimodipine, nitrendipine): L'utilisation concomitante peut augmenter le risque d'hypotension et, chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, une augmentation du risque de détérioration supplémentaire de la fonction de la pompe ventriculaire ne peut être exclue.
Antipsychotiques, antidépresseurs (tricycliques, barbituriques et phénothiazines) : l'utilisation concomitante peut potentialiser l'effet hypotenseur des bêtabloquants (effet additif).
Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) : aucune interférence sur l'effet hypotenseur du nébivolol.
Médicaments sympathomimétiques: l'utilisation concomitante peut contrecarrer l'effet des antagonistes bêta-adrénergiques. Les médicaments bêta-adrénergiques peuvent entraîner une activité alpha-adrénergique non contrecarrée des médicaments sympathomimétiques avec à la fois des effets alpha et bêta-adrénergiques (risque d'hypertension, de bradycardie sévère et d'arrêt cardiaque).
Interactions pharmacocinétiques :
L'isoenzyme CYP2D6 étant impliquée dans le métabolisme du nébivolol, l'administration concomitante de substances inhibant cette enzyme, en particulier la paroxétine, la fluoxétine, la thioridazine et la quinidine, peut entraîner une augmentation des taux plasmatiques de nébivolol, associée à un risque accru de bradycardie excessive et d'effets indésirables. événements.
L'administration concomitante de cimétidine a augmenté les concentrations plasmatiques de nébivolol sans modifier l'effet clinique.L'administration concomitante de ranitidine n'a pas affecté la pharmacocinétique du nébivolol.
Si Nobistar est pris avec les repas et que les médicaments antiacides sont pris entre les repas, les deux traitements peuvent être prescrits en même temps.
L'association du nébivolol et de la nicardipine a faiblement augmenté les taux plasmatiques des deux médicaments sans modifier l'effet clinique. La prise concomitante d'alcool, de furosémide ou d'hydrochlorothiazide n'a eu aucun effet sur la pharmacocinétique du nébivolol.
Le nébivolol n'a aucun effet sur la pharmacocinétique et la pharmacodynamique de la warfarine.
04.6 Grossesse et allaitement -
Grossesse
Le nébivolol a des effets pharmacologiques qui peuvent être nocifs pour la grossesse et/ou le fœtus/nouveau-né.
En général, les bêta-bloquants réduisent la perfusion placentaire et cela a été associé à un retard de croissance, une mort intra-utérine, une fausse couche ou une naissance prématurée. Des effets indésirables (par exemple hypoglycémie et bradycardie) peuvent survenir chez le fœtus et le nouveau-né. Si un traitement par bêta-bloquants est jugé nécessaire, des bêta-bloquants sélectifs doivent être utilisés.
Le nébivolol ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf en cas d'absolue nécessité. Si un traitement par nébivolol est jugé nécessaire, le débit sanguin utéroplacentaire et la croissance fœtale doivent être surveillés. En cas d'effets nocifs sur la grossesse ou le fœtus, un traitement alternatif doit être envisagé. Les nouveau-nés doivent être surveillés attentivement. Les symptômes d'hypoglycémie et de bradycardie sont généralement attendus au cours des 3 premiers jours.
L'heure du repas
Des études chez l'animal ont montré que le nébivolol est excrété dans le lait maternel. On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel humain.
La plupart des bêta-bloquants, en particulier les composés lipophiles tels que le nébivolol et ses métabolites actifs, passent dans le lait maternel de manière variable. Par conséquent, l'allaitement n'est pas recommandé pendant l'administration de nébivolol.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines -
Aucune étude sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n'a été réalisée. Des études pharmacodynamiques ont montré que Nobistar 5 mg n'a pas d'effet sur la fonction psychomotrice. Lors de la conduite de véhicules ou de l'utilisation de machines, il convient de garder à l'esprit qu'ils peuvent occasionnellement survenir des vertiges et de la fatigue.
04.8 Effets indésirables -
Les événements indésirables sont répertoriés séparément pour l'hypertension et l'insuffisance cardiaque chronique en raison des différences entre les maladies.
Hypertension
Le tableau ci-dessous, regroupés par classe de systèmes d'organes et classés par ordre de fréquence, répertorie les effets indésirables qui sont, dans la plupart des cas, d'intensité légère ou modérée.
De plus, les effets indésirables suivants ont été rapportés avec certains antagonistes bêta-adrénergiques : hallucinations, psychose, confusion, extrémités froides/cyanosées, phénomène de Raynaud, sécheresse oculaire et toxicité oculo-cutanée comme le practolol.
Insuffisance cardiaque chronique
Les données sur les effets indésirables chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique proviennent d'une étude clinique contrôlée par placebo portant sur 1067 patients traités par nébivolol et 1061 patients traités par placebo. Dans cette étude, un total de 449 patients traités par nébivolol (42,1 %) par rapport à 334 patients du groupe placebo (31,5 %) ont signalé des effets indésirables au moins possiblement liés au médicament. Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés chez les patients traités par nébivolol étaient une bradycardie et des étourdissements, tous deux survenus chez environ 11 % des patients. La fréquence correspondante chez les patients traités par placebo était d'environ 2 % et 7 %, respectivement.
Des effets indésirables (au moins possiblement liés au médicament) considérés comme spécifiquement pertinents dans le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique ont été rapportés avec les incidences suivantes :
- Insuffisance cardiaque aggravée chez 5,8 % des patients traités par nébivolol contre 5,2 % des patients traités par placebo.
- Une hypotension orthostatique a été rapportée chez 2,1 % des patients traités par nébivolol contre 1,0 % des patients sous placebo.
- Une intolérance médicamenteuse est survenue chez 1,6 % des patients traités par nébivolol contre 0,8 % des patients traités par placebo.
- Un bloc auriculo-ventriculaire du premier degré est survenu chez 1,4 % des patients traités par nébivolol contre 0,9 % des patients traités par placebo.
- Un œdème des membres inférieurs a été rapporté par 1,0 % des patients traités par nébivolol contre 0,2 % des patients traités par placebo.
Déclaration des effets indésirables suspectés
La déclaration des effets indésirables suspectés survenant après autorisation du médicament est importante car elle permet un suivi continu du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé sont invités à déclarer tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Surdosage -
Il n'y a pas de données sur le surdosage avec Nobistar.
Symptômes
Les symptômes d'un surdosage avec les bêtabloquants sont : bradycardie, hypotension, bronchospasme et insuffisance cardiaque aiguë.
Traitement
En cas de surdosage ou d'hypersensibilité, le patient doit être maintenu sous haute surveillance et traité dans une unité de soins intensifs. La glycémie doit être surveillée. L'absorption de tout résidu de médicament encore présent dans le tractus gastro-intestinal peut être évitée par un lavage gastrique et l'administration de charbon activé et d'un laxatif. La respiration artificielle peut être nécessaire. La bradycardie ou les réactions vagales étendues doivent être traitées en administrant de l'atropine ou de la méthylatropine L'hypotension et le choc doivent être traités avec du plasma/des substituts du plasma et si nécessaire avec des catécholamines. L'effet bêta-bloquant peut être contrecarré par une administration intraveineuse lente de chlorhydrate d'isoprénaline, en commençant par une dose d'environ 5 mcg/minute ou de dobutamine avec une dose initiale de 2,5 mcg/minute jusqu'à l'obtention de l'effet recherché. Dans les cas réfractaires, l'isoprénaline peut être associée à la dopamine.Si celle-ci ne produit pas l'effet recherché, une administration intraveineuse de 50-100 mcg/kg i.v. doit être envisagée. de glucagon. Si nécessaire, l'injection doit être répétée dans l'heure pour être suivie - éventuellement - d'une perfusion i.v. de glucagon 70 mcg/kg/h. Dans les cas extrêmes de bradycardie résistante au traitement, un stimulateur cardiaque peut être appliqué.
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES -
05.1 "Propriétés pharmacodynamiques -
Classe pharmacothérapeutique : bêtabloquant, sélectif.
Code ATC : C07AB12.
Le nébivolol est un racémate de deux énantiomères, le SRRR-nébivolol (ou d-nébivolol) et le RSSS-nébivolol (ou l-nébivolol). C'est un médicament à double activité pharmacologique :
- c'est un antagoniste compétitif et sélectif des récepteurs bêta ; cet effet est attribué à l'énantiomère SRRR (énantiomère d).
- il possède de légères propriétés vasodilatatrices dues à l'interaction avec la voie L-arginine / monoxyde d'azote.
Le nébivolol administré en doses uniques et répétées réduit la fréquence cardiaque et la pression artérielle, au repos et pendant l'exercice, chez les patients normotendus et hypertendus.
L'effet antihypertenseur est maintenu pendant le traitement chronique.
Aux doses thérapeutiques, le nébivolol est dépourvu d'antagonisme alpha-adrénergique.
La résistance vasculaire systémique diminue au cours du traitement aigu et chronique par nébivolol chez les patients hypertendus. La diminution du débit cardiaque au repos ou à l'effort peut être contenue, malgré la diminution de la fréquence cardiaque, en raison d'une augmentation du débit systolique.
La pertinence clinique de ces différences hémodynamiques par rapport aux autres bêta-1 antagonistes n'a pas été entièrement établie.
Chez les patients hypertendus, le nébivolol augmente la réponse vasculaire induite par le nitroxyde à l'acétylcholine (Ach), qui est réduite chez les patients présentant une dysfonction endothéliale.
Dans une étude de mortalité-morbidité contrôlée versus placebo chez 2128 patients âgés de ≥ 70 ans (âge médian : 75,2 ans) présentant une insuffisance cardiaque chronique stable, avec ou sans altération de la fraction d'éjection ventriculaire gauche (FEVG moyenne : 36 ± 12,3 %, avec les distribution : chez 56 % des patients FEVG moins de 35 %, chez 25 % des patients FEVG entre 35 % et 45 % et chez 19 % des patients FEVG supérieurs à 45 %), suivis pendant une médiane de 20 mois, du nébivolol, en plus au traitement standard, allonge significativement l'intervalle de temps jusqu'au décès ou à l'hospitalisation pour cause cardiovasculaire (critère principal d'efficacité) avec une réduction du risque relatif de 14 % (réduction absolue : 4,2 %). Cette réduction du risque était évidente après 6 mois de traitement et le restait pendant toute la durée de celui-ci (durée médiane : 18 mois). L'effet du nébivolol était indépendant de l'âge, du sexe ou de la fraction d'éjection ventriculaire gauche des sujets de l'étude.Le bénéfice de mortalité toutes causes confondues n'a pas atteint une signification statistique par rapport au placebo (réduction absolue : 2,3 %).
Une diminution des cas de mort subite a été observée chez les patients traités par nébivolol (4,1 % versus 6,6 %, réduction relative de 38 %).
Des études expérimentales sur des animaux in vitro et in vivo ont montré que le nébivolol est dépourvu d'activité sympathomimétique intrinsèque.
Des études expérimentales sur des animaux in vitro et in vivo ont montré que le nébivolol ne possède pas d'activité de stabilisation membranaire aux doses pharmacologiques.
Chez des volontaires sains, le nébivolol n'a pas d'effet significatif sur la capacité d'exercice ou l'endurance maximale.
05.2 "Propriétés pharmacocinétiques -
Les deux énantiomères du nébivolol sont rapidement absorbés après administration orale. L'absorption du nébivolol n'est pas affectée par la prise alimentaire simultanée ; le nébivolol peut être pris avec ou sans nourriture.
Le nébivolol est largement métabolisé, en partie en métabolites hydroxy actifs. Le nébivolol est métabolisé par hydroxylation aromatique et alicyclique, N-désalkylation et glucuronidation avec formation supplémentaire de glucuronides des métabolites hydroxy. Le métabolisme du nébivolol par hydroxylation aromatique est soumis à un polymorphisme génétique oxydatif dépendant du CYP2D6. La biodisponibilité orale du nébivolol est en moyenne de 12 % chez les métaboliseurs rapides et est pratiquement complète chez les métaboliseurs lents. À l'état d'équilibre et au même niveau de dose, la concentration plasmatique maximale de nébivolol inchangé est environ 23 fois plus élevée chez les métaboliseurs lents que chez les métaboliseurs rapides. Lorsque la somme des concentrations de la molécule mère et des métabolites actifs est prise en compte, la différence des concentrations plasmatiques maximales est de 1,3 à 1,4 fois. En raison de la variabilité du taux de métabolisme, la dose de Nobistar doit toujours être adaptée individuellement aux besoins de chaque patient : les métaboliseurs lents peuvent donc nécessiter des doses plus faibles.
Chez les métaboliseurs rapides, les demi-vies d'élimination des énantiomères du nébivolol sont en moyenne de 10 heures. Chez les métaboliseurs lents, ils sont 3 à 5 fois plus longs. Chez les métaboliseurs rapides, les taux plasmatiques de l'énantiomère RSSS sont légèrement supérieurs à ceux de l'énantiomère SRRR. Chez les métaboliseurs lents, cette différence est plus importante.Chez les métaboliseurs rapides, les demi-vies d'élimination des hydroxymétabolites des deux énantiomères sont en moyenne de 24 heures et sont environ deux fois plus longues chez les métaboliseurs lents.
Chez la plupart des sujets (métaboliseurs rapides), l'état d'équilibre est atteint en 24 heures pour le nébivolol et en quelques jours pour les métabolites hydroxy.
Les concentrations plasmatiques sont proportionnelles à la dose dans la plage de 1 à 30 mg. La pharmacocinétique du nébivolol n'est pas affectée par l'âge.
Dans le plasma, les deux énantiomères du nébivolol sont principalement liés à l'albumine.
La liaison aux protéines plasmatiques est de 98,1 % pour le SRRR-nébivolol et de 97,9 % pour le RSSS-nébivolol.
Après une semaine d'administration, 38 % de la dose sont excrétés dans les urines et 48 % dans les fèces. L'excrétion urinaire du nébivolol inchangé est inférieure à 0,5 % de la dose.
05.3 Données de sécurité préclinique -
Les données non cliniques ne révèlent aucun risque particulier pour l'homme sur la base des études conventionnelles de génotoxicité et de potentiel cancérigène.
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES -
06.1 Excipients -
Polysorbate 80 ;
hypromellose;
lactose monohydraté;
fécule de maïs;
croscarmellose sodique;
la cellulose microcristalline;
silice colloïdale anhydre;
stéarate de magnésium.
06.2 Incompatibilité "-
Non pertinent.
06.3 Durée de validité "-
3 années.
06.4 Précautions particulières de conservation -
Ce médicament ne nécessite pas de conditions particulières de conservation.
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage -
Les comprimés sont fournis sous plaquettes thermoformées (plaquettes thermoformées PVC / Aluminium).
Boîtes de 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 comprimés
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation -
Pas d'instructions particulières.
07.0 TITULAIRE DE « L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE » -
Menarini International Operations Luxembourg S.A.
Avenue de la Gare 1
L 1611 Luxembourg.
Concessionnaire à vendre :
Institut Luso Farmaco d'Italie S.p.A.
Milanofiori - Rue 6 - Bâtiment L - Rozzano (MI)
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ -
AIC n. 035780016 « Comprimés à 5 mg » 7 comprimés sous blister PVC/Al
AIC n. 035780028 "Comprimés à 5 mg" 14 comprimés sous blister PVC/Al
AIC n. 035780030 "Comprimés à 5 mg" 28 comprimés sous blister PVC/Al
AIC n. 035780042 "Comprimés à 5 mg" 30 comprimés sous blister PVC/Al
AIC n. 035780055 "Comprimés à 5 mg" 50 comprimés sous blister PVC/Al
AIC n. 035780067 "Comprimés à 5 mg" 56 comprimés sous blister PVC/Al
AIC n. 035780079 "Comprimés à 5 mg" 100 comprimés sous blister PVC/Al
AIC n. 035780081 "Comprimés à 5 mg" 500 comprimés sous blister PVC/Al
AIC n. 035780093 "Comprimés à 5 mg" 90 comprimés sous blister PVC/Al
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION -
Date de première autorisation : 18 avril 2014
10.0 DATE DE REVISION DU TEXTE -
Mars 2015
