Ingrédients actifs : Trinitroglycérine
Rectogesic® 4 mg/g Pommade rectale
Indications Pourquoi Rectogesic est-il utilisé ? Pourquoi est-ce?
Rectogesic est une pommade rectale qui contient du trinitrate de glycéryle comme ingrédient actif. Le trinitrate de glycérine fait partie de la famille des médicaments appelés nitrates organiques.
La pommade aide à soulager les symptômes douloureux causés par les fissures anales chroniques. Le terme fissure anale est défini comme une lésion de la membrane muqueuse qui tapisse le canal anal. L'application topique de trinitrate de glycéryle dans le canal anal réduit la pression anale et augmente le flux sanguin, réduisant ainsi la douleur.
Contre-indications Quand Rectogesic ne doit pas être utilisé
Ne pas utiliser Rectogesic si :
- vous êtes allergique au trinitrate de glycéryle ou à des médicaments similaires
- vous êtes allergique à l'un des autres composants contenus dans ce médicament (mentionnés dans la rubrique 6)
- souffrez d'hypotension artérielle
- souffrez de troubles cardiaques ou vasculaires
- souffrez de glaucome à angle fermé, une condition dans laquelle la pression dans l'œil augmente rapidement entraînant une perte de vision
- souffrez de migraines ou de maux de tête récurrents
- souffrez d'une augmentation de la pression intracrânienne ou d'une pression élevée dans la tête (par ex.traumatisme crânien ou hémorragie cérébrale - saignement dû à la rupture d'un vaisseau sanguin dans le cerveau, qui peut être fatal sans traitement médical immédiat. Une hémorragie cérébrale est couramment signalée comme un type d'accident vasculaire cérébral) ou une circulation cérébrale inadéquate (faible volume de circulation sanguine dans le cerveau)
- souffrez d'anémie (faible teneur en fer dans le sang)
- prenez l'un des médicaments suivants : médicaments contre la dysfonction érectile tels que le citrate de sildénafil, le tadalafil, le vardénafil ; les médicaments pour l'angine ou les douleurs cardiaques, tels que le trinitrate de glycéryle (TNG), le dinitrate d'isosorbide, le nitrite d'amyle ou de butyle ; les médicaments pour l'hypertension ou la dépression (antidépresseurs tricycliques), l'acétylcystéine ou l'altéplase.
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Rectogesic
Faites attention avec Rectogesic :
- si vous souffrez d'une maladie du foie ou des reins
- en cas d'administration d'héparine, une surveillance sanguine étroite doit être effectuée car il peut être nécessaire de modifier la dose d'héparine. Consultez votre médecin avant d'arrêter le traitement par Rectogesic
- si vous avez des hémorroïdes et des saignements plus fréquents que d'habitude, arrêtez d'utiliser Rectogesic et consultez votre médecin
- si vous ressentez un mal de tête sévère lors de l'utilisation de Rectogesic, informez votre médecin qui décidera de modifier la quantité de Rectogesic ou d'arrêter complètement d'utiliser la pommade.
Rectogesic peut provoquer une chute de la pression artérielle. Il est bon de se lever lentement d'une position couchée ou assise, sinon vous pourriez vous sentir faible. Si vous buvez de l'alcool pendant que vous prenez Rectogesic, vous êtes plus susceptible de ressentir une baisse de la pression artérielle.
Enfants et adolescents
Rectogesic n'est pas indiqué chez les enfants et les jeunes de moins de 18 ans car il n'a pas été testé sur des sujets de cette tranche d'âge.
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet de Rectogesic
Autres médicaments et Rectogesic
Informez votre médecin ou pharmacien si vous prenez ou avez pris récemment tout autre médicament, même ceux obtenus sans ordonnance.
Les médicaments suivants peuvent augmenter l'effet de Rectogesic sur la diminution de la pression artérielle
- Médicaments contre la dépression (antidépresseurs tricycliques)
- Médicaments contre la dysfonction érectile (impuissance masculine) (citrate de sildénafil, tadalafil, vardénafil)
- Médicaments pour l'hypertension artérielle
- Diurétiques
- tranquillisants couramment utilisés
- Médicaments utilisés pour traiter les problèmes cardiaques (dinitrate d'isosorbide, nitrite d'amyle ou de butyle)
Autres médicaments
- L'acétylcystéine peut potentialiser l'effet de Rectogesic sur le flux sanguin
- L'effet de l'héparine (utilisée pour contrôler la coagulation du sang) peut diminuer lorsqu'il est utilisé avec Rectogesic
- L'effet de l'altéplase (utilisé pour traiter les problèmes cardiaques) peut diminuer lorsqu'il est administré avec Rectogesic
- La prise de Rectogesic avec de la dihydroergotamine (utilisée pour traiter les migraines) peut augmenter l'action de la dihydroergotamine et entraîner une vasoconstriction coronarienne (rétrécissement des vaisseaux sanguins dans le cœur, ce qui entraîne une diminution du flux sanguin)
- L'acide acétylsalicylique (aspirine) et les anti-inflammatoires non stéroïdiens (certains types d'analgésiques) peuvent altérer l'effet thérapeutique de Rectogesic.
Rectogesic et alcool
Soyez prudent avec votre consommation d'alcool car l'utilisation de la pommade peut entraîner un effet plus important de l'alcool que d'habitude.
Avertissements Il est important de savoir que :
La grossesse et l'allaitement
Rectogesic ne doit pas être utilisé pendant la grossesse ou l'allaitement.
Demandez conseil à votre médecin ou pharmacien avant de prendre des médicaments si vous êtes enceinte ou si vous allaitez.
Conduire et utiliser des machines
Il n'existe aucune étude sur l'effet de l'utilisation de Rectogesic 4 mg/g pommade rectale sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Si vous vous sentez étourdi, somnolent ou avez une vision trouble lorsque vous commencez à utiliser la pommade. voiture ou utiliser des machines jusqu'à ce que ces effets aient complètement disparu.
Rectogesic contient de la lanoline et du propylène glycol
Ce médicament contient de la lanoline (graisse de laine) qui peut provoquer des réactions cutanées (par exemple une dermatite de contact). Le médicament contient également du propylène glycol qui peut provoquer une irritation de la peau.
Posologie et mode d'utilisation Comment utiliser Rectogesic : Posologie
Mode d'administration
La pommade rectale Rectogesic 4 mg/g est à usage rectal.
Utilisez toujours ce médicament en suivant exactement les indications de votre médecin. En cas de doute, consultez votre médecin ou votre pharmacien. La dose recommandée est d'environ 375 mg de pommade (environ 1,5 mg de trinitrate de glycérine) appliquée dans le canal anal toutes les 12 heures.
Pour appliquer la pommade, vous pouvez utiliser une protection sur votre doigt, comme un film adhésif ou un protège-doigt. Les protège-doigts peuvent être trouvés dans une pharmacie ou un détaillant de fournitures chirurgicales et le film adhésif dans le supermarché le plus proche. Pour le dosage, placez votre doigt le long de la ligne de 2,5 cm indiquée sur l'emballage extérieur et appliquez une bande de pommade de la longueur d'une ligne sur le bout du doigt en appuyant doucement sur le tube.Insérez doucement la pommade dans le canal anal à l'aide de votre doigt, ce qui doit être inséré jusqu'à la première articulation du doigt (environ 1 cm) à l'intérieur de l'anus.
Appliquez la pommade toutes les douze heures selon les directives de votre médecin et ne dépassez pas la dose. Lavez-vous les mains après utilisation et jetez le protège-doigts ou le film adhésif (pas dans les toilettes).
Continuer le traitement jusqu'à ce que la douleur s'estompe ou jusqu'à un maximum de 8 semaines. Si la douleur anale ne s'améliore pas avec l'utilisation de Rectogesic, consultez à nouveau votre médecin pour vous assurer qu'il n'y a pas d'autres causes.
Surdosage Que faire si vous avez pris trop de Rectogesic
Si vous utilisez plus de Rectogesic que vous n'auriez dû
Si vous remarquez que vous avez appliqué plus de pommade que vous n'auriez dû, vous pouvez vous sentir étourdi et étourdi. Il peut également avoir un rythme cardiaque rapide ou des palpitations. Si vous ressentez ces symptômes, rincez l'excès de pommade et informez immédiatement votre médecin ou votre pharmacien.
Si vous oubliez d'utiliser Rectogesic
Ne pas utiliser une double dose pour compenser une dose oubliée. Appliquer la dose suivante à l'heure habituelle.
Si vous avez d'autres questions sur l'utilisation de ce médicament, demandez plus d'informations à votre médecin ou votre pharmacien.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires de Rectogesic
Comme tous les médicaments, ce médicament peut provoquer des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.
Effets secondaires graves :
- Réactions anaphylactoïdes (réaction allergique potentiellement mortelle se manifestant par un gonflement du visage, des lèvres, de la langue ou de la gorge, une difficulté à respirer, un essoufflement ou un collapsus). Si vous ressentez l'un de ces symptômes, arrêtez d'utiliser la pommade et consultez immédiatement votre médecin.
- Réactions allergiques cutanées (potentiellement graves). Si vous présentez une réaction allergique cutanée, arrêtez d'utiliser la pommade et consultez immédiatement votre médecin.
Autres effets secondaires :
Très fréquent (peut affecter plus de 1 personne sur 10)
- Maux de tête, qui peuvent être sévères. Si vous ressentez un mal de tête comme effet secondaire, retirez la pommade. Si les maux de tête sont gênants, vous devrez peut-être demander à votre médecin si vous devez arrêter d'utiliser le médicament.
Fréquent (peut affecter jusqu'à 1 personne sur 10)
- Vertiges
- La nausée
Peu fréquent (peut affecter jusqu'à 1 personne sur 100)
- La diarrhée
- il vomit
- Saignement rectal, troubles rectaux
- Inconfort anal, démangeaisons ou brûlure du canal anal
- Rythme cardiaque rapide ou palpitations
Rare (peut affecter jusqu'à 1 personne sur 1000)
- Se sentir faible en se tenant debout
Effets indésirables indéterminés (la fréquence ne peut être estimée à partir des données disponibles)
- Sensation de vide dans la tête, évanouissement
- Pression artérielle faible
- Irritation cutanée ou douleur au site d'application
Autres effets indésirables connus associés à l'utilisation de médicaments à base de trinitrate de glycéryle (fréquence indéterminée)
- Chasses d'eau
- Angine instable (douleur thoracique)
- Hypertension artérielle après l'arrêt du traitement
- Méthémoglobinémie (les symptômes sont une décoloration bleu/violet de la peau et un essoufflement)
Déclaration des effets secondaires
Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien, y compris tout effet indésirable éventuel non mentionné dans cette notice. Vous pouvez également déclarer les effets indésirables directement via le système national de déclaration à l'adresse http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. En déclarant les effets indésirables, vous pouvez contribuer à fournir plus d'informations sur la sécurité de ce médicament.
Expiration et conservation
Gardez ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants. N'utilisez pas ce médicament après la date de péremption indiquée sur le tube et la boîte après « EXP. » La date de péremption fait référence au dernier jour de ce mois.
- Ne pas conserver au dessus de 25°C
- Ne pas congeler
- Gardez le tube bien fermé
- Une fois ouvert, utilisez la pommade dans les 8 semaines.
Composition et forme pharmaceutique
Ce que contient Rectogesic
L'ingrédient actif est le trinitrate de glycéryle. Un gramme de pommade rectale contient 4 mg de trinitrate de glycéryle. La dose habituelle de 375 mg de Rectogesic contient environ 1,5 mg de trinitrate de glycérine.
Les autres composants sont : propylène glycol, lanoline, sesquioléate de sorbitan, paraffine dure et paraffine molle blanche.
A quoi ressemble Rectogesic et contenu de l'emballage extérieur
Rectogesic est une pommade rectale blanchâtre, homogène, opaque distribuée dans des tubes en aluminium de 30 g
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus à jour, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
POMADE RECTALE RECTOGESIC 4 MG/G
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Trinitroglycérine : 4 mg/g.
Un gramme de pommade rectale contient 4 mg de trinitrate de glycéryle (TNG). 375 mg de cette formulation contiennent environ 1,5 mg de TNG.
Excipients à effet notoire :
Chaque gramme de pommade rectale contient également 36 mg de propylène glycol et 140 mg de lanoline.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE
Pommade rectale.
Formulation en pommade blanchâtre, homogène, opaque.
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES
04.1 Indications thérapeutiques
Rectogesic 4 mg/g pommade rectale est indiqué chez l'adulte pour soulager les douleurs associées à la fissure anale chronique.
Au cours du développement clinique, le médicament a montré un effet modeste sur l'amélioration de l'intensité moyenne quotidienne de la douleur (voir rubrique 5.1).
04.2 Posologie et mode d'administration
Voie d'administration : voie rectale
Adultes:
Pour appliquer la pommade, vous pouvez utiliser une protection sur votre doigt, comme un film adhésif ou un protège-doigts (acheter les protège-doigts séparément, en pharmacie ou en magasin de matériel chirurgical, ou le film adhésif au supermarché le plus proche). Pour le dosage, placez votre doigt le long de la ligne de 2,5 cm indiquée sur la boîte contenant Rectogesic et appliquez une bande de pommade de la longueur d'une ligne au bout du doigt en appuyant doucement sur le tube. La quantité de pommade doit être d'environ 375 mg (1,5 mg de TNG) Insérez ensuite délicatement le doigt avec le protecteur dans le canal anal jusqu'à la première articulation interphalangienne et appliquez la pommade par mouvements circulaires sur la paroi du canal.
Une dose de 4 mg/g de pommade contient 1,5 mg de trinitrate de glycéryle. Cette dose doit être appliquée par voie intra-anale toutes les douze heures. Le traitement peut être poursuivi jusqu'à disparition de la douleur, jusqu'à un maximum de 8 semaines.
Rectogesic doit être utilisé lorsqu'un traitement conservateur s'est avéré insuffisant pour le traitement des symptômes aigus des fissures anales.
Personnes âgées (plus de 65 ans) :
Il n'y a aucune indication pour l'utilisation de Rectogesic chez les personnes âgées.
Patients atteints d'insuffisance hépatique ou rénale :
Il n'y a aucune indication pour l'utilisation de Rectogesic chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale.
Enfants et adolescents :
L'utilisation de Rectogesic n'est pas recommandée chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans en raison d'un manque de données sur sa sécurité et son efficacité.
04.3 Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active "trinitrate de glycéryle" ou à l'un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1 ou à d'autres nitrates organiques.
Traitement concomitant avec des inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5), par ex. citrate de sildénafil, tadalafil, vardénafil et avec d'autres nitrates organiques donneurs de NO (oxyde nitrique), tels que d'autres dérivés du TNG à action prolongée, tels que le dinitrate d'isosorbide, le nitrite d'amyle ou de butyle
Hypotension orthostatique, hypotension ou hypovolémie non corrigée, car l'utilisation de trinitrate de glycéryle dans ces conditions peut induire une hypotension sévère ou un choc.
Augmentation de la pression intracrânienne (par exemple, traumatisme crânien ou hémorragie cérébrale) ou circulation cérébrale inadéquate.
Migraine ou maux de tête récurrents.
Sténose aortique ou mitrale.
Cardiomyopathie hypertrophique obstructive.
Péricardite constrictive ou tamponnade péricardique.
Forte anémie.
Glaucome à angle fermé.
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées
La balance bénéfice/risque de Rectogesic pommade doit être établie au cas par cas. Des maux de tête sévères peuvent survenir chez certains patients après un traitement par Rectogesic. Dans certains cas, il est conseillé de réévaluer la dose appropriée. Chez les patients dont le rapport bénéfice/risque est jugé négatif, le traitement par Rectogesic doit être arrêté sur avis médical et un nouveau traitement thérapeutique ou chirurgical doit être instauré.
Rectogesic doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'une maladie grave du foie ou des reins.
Éviter l'hypotension excessive, en particulier pendant des périodes prolongées, étant donné les effets nocifs possibles sur le cerveau, le cœur, le foie et les reins en raison d'une mauvaise perfusion et du risque d'ischémie, de thrombose et d'altération de la fonctionnalité de ces organes. Il faut conseiller aux patients de passer lentement de la position couchée ou assise à la position debout afin de minimiser l'hypotension orthostatique.Ce conseil est particulièrement important pour les patients souffrant d'hypovolémie et sous traitement diurétique.L'hypotension induite par la glycérine peut s'accompagner d'une bradycardie paradoxale et d'une angine de poitrine accrue. Il est possible que les personnes âgées soient plus sensibles à l'apparition d'une hypotension orthostatique, en particulier en cas de réveil brutal.Il n'y a aucune indication concernant l'utilisation de Rectogesic chez les personnes âgées.
L'alcool peut potentialiser les effets hypotenseurs du trinitrate de glycéryle.
Si le médecin décide de prescrire une pommade à base de glycérine aux patients souffrant de maladies cardiaques, par ex. infarctus aigu du myocarde ou insuffisance cardiaque congestive, une surveillance clinique et hémodynamique attentive doit être entreprise pour éviter le risque potentiel d'hypotension et de tachycardie.
Arrêter le traitement si les saignements associés aux hémorroïdes augmentent.
Cette formulation contient du propylène glycol et de la lanoline qui peuvent provoquer des irritations et des réactions cutanées (par ex. dermatite de contact).
Si la douleur anale persiste, un diagnostic différentiel peut être nécessaire pour écarter d'autres causes possibles.
Le trinitrate de glycérine peut interférer avec le dosage des catécholamines et de l'acide vanylmandélique dans l'urine car il augmente l'excrétion de ces substances.
Le traitement concomitant avec d'autres médicaments doit être abordé avec prudence. Voir la section 4.5 pour des informations spécifiques.
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Un traitement concomitant avec d'autres vasodilatateurs, des inhibiteurs calciques, des inhibiteurs de l'ECA, des bêtabloquants, des diurétiques, des antihypertenseurs, des antidépresseurs tricycliques et des tranquillisants majeurs, ainsi que la consommation d'alcool, peut potentialiser l'effet hypotenseur d'origine recto-gésique. médicaments avant d'initier un traitement par Rectogesic.
L'effet hypotenseur des nitrates organiques est renforcé par l'administration concomitante d'inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5), par exemple le sildénafil, le tadalafil, le vardénafil (voir rubrique 4.3).
Rectogesic est contre-indiqué en cas de traitement concomitant avec des médicaments donneurs de NO (oxyde nitrique), tels que le dinitrate d'isosorbide, le nitrite d'amyle ou de butyle (voir rubrique 4.3).
L'acétylcystéine peut potentialiser l'effet vasodilatateur du trinitrate de glycérine.
Le traitement concomitant du trinitrate de glycéryle par voie intraveineuse et de l'héparine par voie intraveineuse diminue l'efficacité de l'héparine elle-même. Une surveillance étroite des paramètres de la coagulation sanguine est requise ; et la dose d'héparine doit être ajustée en conséquence. Le retrait de Rectogesic peut induire une forte augmentation du PTT (temps de thromboplastine partiel). Dans ce cas, il peut être nécessaire de réduire la dose d'héparine.
L'administration concomitante de trinitrate de glycéryle et d'altéplase par voie intraveineuse peut induire une réduction de l'activité thrombolytique de l'altéplase.
L'administration concomitante de Rectogesic et de dihydroergotamine peut augmenter la biodisponibilité de la dihydroergotamine et induire une vasoconstriction coronarienne. La possibilité d'une altération de la réponse thérapeutique à Rectogesic suite à la prise d'acide acétylsalicylique et d'anti-inflammatoires non stéroïdiens ne peut être exclue.
04.6 Grossesse et allaitement
La fertilité
Il n'y a pas de données disponibles sur l'effet de Rectogesic sur la fertilité humaine. Des études chez le rat suggèrent qu'il n'y a pas de danger particulier dans les conditions d'utilisation recommandées (voir rubrique 5.3).
Grossesse : Il n'existe pas de données adéquates sur l'utilisation du trinitrate de glycéryle chez la femme enceinte. Les études chez l'animal sont insuffisantes pour montrer des effets sur la grossesse, le développement embryonnaire/fœtal, la parturition et le développement postnatal (voir rubrique 5.3). Rectogesic ne doit pas être utilisé pendant la grossesse.
Allaitement : on ne sait pas si le trinitrate de glycéryle est excrété dans le lait maternel. Compte tenu des effets nocifs potentiels sur le nourrisson allaité (voir rubrique 5.3), l'utilisation de Rectogesic est déconseillée pendant l'allaitement.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Aucune étude sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n'a été réalisée avec Rectogesic. Rectogesic, en particulier lors de la première utilisation, peut provoquer des étourdissements, des vertiges, une vision floue, des maux de tête ou de la fatigue chez certains patients. Les patients doivent être découragés de conduire des véhicules ou d'utiliser des machines. pendant le traitement par Rectogesic.
04.8 Effets indésirables
Chez les patients traités par Rectogesic 4 mg/g de pommade rectale, l'effet indésirable le plus fréquent lié au traitement était une céphalée dose-dépendante qui s'est produite avec une incidence de 57 %.
Le tableau ci-dessous présente les effets indésirables survenus au cours des essais cliniques, ventilés par classe de systèmes d'organes. Au sein de chaque classe de système d'organes, les effets indésirables ont été regroupés par fréquence comme suit : très fréquent (> 1/10), fréquent (> 1/100 1/1000
Les effets indésirables du trinitrate de glycéryle sont généralement dose-dépendants et résultent pour la plupart d'une activité vasodilatatrice. Les maux de tête, qui peuvent être sévères, sont l'effet indésirable le plus fréquemment rapporté. Dans les essais cliniques de phase III de Rectogesic 4 mg/g pommade rectale, l'incidence des céphalées légères, modérées et sévères était respectivement de 18 %, 25 % et 20 %. Les patients ayant des antécédents de migraine ou de céphalées récurrentes présentaient un risque accru. de développer des céphalées pendant le traitement (voir rubrique 4.3). Les céphalées peuvent réapparaître tous les jours, en particulier à des doses plus élevées. Les céphalées peuvent être traitées par des analgésiques légers, par exemple le paracétamol, et sont réversibles avec l'interruption du traitement.
De rares cas d'événements d'hypotension orthostatique associés à des symptômes de vertige et d'étourdissement ont été rapportés dans les essais cliniques. Il n'y a aucune preuve d'une tendance liée à la dose dans l'incidence de ces événements.
L'événement d'hypotension orthostatique était léger chez la majorité des patients et aucun événement d'hypotension orthostatique n'a été signalé au cours des essais cliniques de phase III.
Dans certains cas, l'apparition d'étourdissements et de vertiges a conduit à l'arrêt du trinitrate de glycérine.
Expérience post-commercialisation
Ces réactions ont été reçues sous forme de notifications spontanées et leur fréquence n'est donc pas connue (ne peut être estimée à partir des données disponibles).
Troubles du système nerveux : sensation d'étourdissement, syncope
Troubles vasculaires : hypotension, hypotension orthostatique
Troubles du système immunitaire : hypersensibilité, réaction anaphylactoïde
Troubles généraux et anomalies au site d'administration : irritation au site d'administration, urticaire et douleur au site d'administration.
Chez certains patients, les étourdissements et l'hypotension (y compris l'hypotension orthostatique) étaient sévères au point de nécessiter l'arrêt du traitement.
Effets de cette classe de médicaments
Très rarement, des doses thérapeutiques de nitrates organiques ont provoqué une méthémoglobinémie chez des patients apparemment en bonne santé. Des bouffées vasomotrices, un angor instable et une hypertension de sevrage peuvent également survenir.
Déclaration des effets indésirables suspectés.
La déclaration des effets indésirables suspectés survenant après l'autorisation du médicament est importante car elle permet un suivi continu du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé sont invités à déclarer tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration. » adresse https : //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Surdosage
Un surdosage accidentel de Rectogesic peut provoquer une hypotension et une tachycardie réflexe. Aucun antagoniste spécifique des effets vasodilatateurs de la trinité de glycéryle n'est connu et aucune intervention n'a fait l'objet d'une étude contrôlée en tant que traitement d'un surdosage de trinitrate de glycéryle. Étant donné que l'hypotension associée à un surdosage de trinitrate de glycéryle est causée par une dilatation veineuse et une hypovolémie artérielle, un traitement prudent dans cette situation doit être orienté vers l'augmentation du volume de liquide dans la circulation systémique. Un soulèvement passif des jambes du patient peut être suffisant, mais une perfusion intraveineuse de sérum physiologique ou de liquide similaire peut également être nécessaire. Dans des cas exceptionnels d'hypotension sévère ou de choc, des mesures de réanimation peuvent être nécessaires.
Un dosage excessif peut également entraîner une méthémoglobinémie. Dans ce cas, intervenir par une infusion de bleu de méthylène.
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
05.1 Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : Relaxants musculaires
Code ATC : C05AE01
La principale action pharmacologique du trinitrate de glycéryle est la relaxation du muscle lisse vasculaire et est médiée par la libération d'oxyde nitrique. Lorsque la pommade au trinitrate de glycéryle est appliquée par voie intra-anale, la relaxation du sphincter anal interne est obtenue.
L'hypertonie de la partie interne du sphincter anal, mais pas de la partie externe, représente un facteur de prédisposition à la formation de fissures anales.Les vaisseaux sanguins de la zone de transition anale (anoderme) traversent le sphincter anal interne (SAI). Par conséquent, une hypertonie de la NOS peut induire une diminution du débit sanguin et provoquer une ischémie dans cette région.
La distension du rectum produit un réflexe inhibiteur de la zone recto-anale et un relâchement du sphincter anal interne. Les nerfs qui médient ce réflexe se trouvent dans la paroi intestinale. La libération du neurotransmetteur NO de ces nerfs joue un rôle important dans la physiologie du sphincter anal interne. Plus précisément, le NO médie le réflexe inhibiteur rectal-anal chez l'homme. produisant un assouplissement de l'ISC.
Le lien entre l'hypertonie du SAI, le spasme et la présence d'une fissure anale a été établi. Les patients atteints de fissure anale chronique ont une pression anale maximale moyenne au repos significativement plus élevée que les témoins ; le flux sanguin dans le derme anal chez les patients atteints de fissure anale chronique était significativement plus faible que chez les témoins. Chez les patients dont les fissures ont guéri après sphinctérotomie, une réduction de la pression anale et une amélioration du flux sanguin de l'anoderme ont été démontrées, avec une preuve supplémentaire de la nature ischémique de la fissure anale.L'application topique d'un donneur de NO (trinitroglycérine) provoque une relaxation du sphincter anal, avec pour conséquence une réduction de la pression anale et une amélioration du flux sanguin anodermique.
Effet sur la douleur
La pommade rectale Rectogesic 4 mg/g contrôlée par placebo a montré dans trois essais cliniques de phase III une amélioration de l'intensité moyenne quotidienne de la douleur, mesurée sur une échelle visuelle analogique de 100 mm, associée à une fissure anale chronique. Étude, Rectogesic 4 mg/g pommade rectale réduite intensité quotidienne moyenne de la douleur sur 21 jours de 13,3 mm (39,2 mm au départ) par rapport à 4,3 mm (25,7 mm au départ) avec le placebo (p
Effet sur les cicatrices
Dans les trois études, la cicatrisation des fissures anales chez les patients traités par Rectogesic 4 mg/g pommade rectale n'était pas statistiquement différente du traitement par placebo. Rectogesic n'est pas indiqué pour la cicatrisation des fissures anales chroniques.
05.2 "Propriétés pharmacocinétiques
Le volume de distribution du trinitrate de glycéryle est d'environ 3 L / kg, qui est éliminé de ce volume à des vitesses extrêmement rapides, ce qui entraîne une demi-vie sérique d'environ 3 minutes. Les taux de clairance observés (proche de 1L/kg/min) dépassent largement le débit sanguin hépatique. Les sites connus de métabolisme extrahépatique comprennent les globules rouges et les parois vasculaires. Les produits initiaux du métabolisme du trinitrate de glycéryle sont le nitrate inorganique et le 1,2 et 1,3-dinitroglycérol. Les dinitrates sont des vasodilatateurs moins efficaces que le trinitrate de glycéryle, mais restent plus longtemps dans le sérum. Leur contribution à la relaxation du sphincter anal interne est inconnue. Les dinitrates sont ensuite métabolisés en mononitrates non vasoactifs et finalement en glycérol et en dioxyde de carbone. Chez six sujets sains, la biodisponibilité moyenne du trinitrate de glycéryle délivré dans le canal anal via une pommade à 0,2 % était d'environ 50 % de la dose de 0,75 mg.
05.3 Données de sécurité précliniques
Toxicité à dose répétée
Aucune étude de toxicité systémique de Rectogesic n'a été menée. Les données publiées indiquent que des doses orales élevées de trinitrate de glycéryle peuvent avoir des effets toxiques (méthémoglobinémie, atrophie testiculaire et aspermatogenèse) en cas de traitement à long terme. Cependant, ces aspects ne sont pas particulièrement dangereux pour l'homme dans les conditions d'usage thérapeutique.
Mutagénicité et cancérogénicité
Les données des études précliniques avec le TNG révèlent des effets génotoxiques, exclusivement dans la souche de Salmonella typhimurium TA1535. L'administration de TNG dans l'alimentation des rongeurs tout au long de leur vie a permis de conclure que le trinitrate de glycéryle n'a pas d'effet cancérigène pertinent dans la fourchette de doses thérapeutiques chez l'homme.
Toxicité pour la reproduction
Les études de toxicité pour la reproduction réalisées chez le rat et le lapin par administration intraveineuse, intrapéritonéale et cutanée de trinitrate de glycéryle n'ont révélé aucun effet indésirable sur la fertilité ou le développement embryonnaire à des doses n'induisant pas de toxicité maternelle. Aucun effet tératogène n'a été observé. Chez le rat, des effets foetotoxiques (perte de poids à la naissance) ont été observés à des doses supérieures à 1mg/kg/j (PI) et 28mg/kg/j (cutanée) suite à une exposition utérine au cours du développement fœtal.
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES
06.1 Excipients
Propylène glycol
Lanoline
Sesquioléate de sorbitane
Paraffine dure
Paraffine molle blanche
06.2 Incompatibilité
Non pertinent.
06.3 Durée de validité
36 mois
Après première ouverture : 8 semaines.
06.4 Précautions particulières de conservation
Ne pas conserver au-dessus de 25°C.
Ne pas congeler.
Gardez le tube bien fermé.
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage
30g
Tubes en aluminium avec bouchon à vis en polyéthylène blanc non perforant.
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation
Pas d'instructions particulières.
07.0 TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
ProStrakan Limitée
Parc d'activités de Galabank
Galashiels
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
AIC n. 037537014
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
23/05/2007
10.0 DATE DE RÉVISION DU TEXTE
Juillet 2015
