Ingrédients actifs : Budésonide
Intesticort 3 mg gélules gastro-résistantes
Des notices Intesticort sont disponibles pour les packs :- Intesticort 3 mg gélules gastro-résistantes
- Intesticort 2 mg/dose de mousse rectale
Indications Pourquoi Intesticort est-il utilisé ? Pourquoi est-ce?
Les gélules d'Intesticort à 3 mg contiennent l'ingrédient actif budésonide, un type de stéroïde à action locale utilisé pour traiter les maladies inflammatoires chroniques de l'intestin.
Intesticort est utilisé dans le traitement de :
- Maladie de Crohn : crises aiguës légères ou modérées d'une inflammation chronique de l'intestin touchant la dernière partie de l'intestin grêle (iléon) et/ou la partie supérieure du gros intestin (côlon ascendant).
Remarque : Intesticort n'est pas indiqué chez les patients atteints de la maladie de Crohn du tractus gastro-intestinal supérieur. Parfois, la maladie peut provoquer des symptômes en dehors de l'intestin (par exemple, affectant la peau, les yeux et les articulations) qui sont peu susceptibles de répondre à ce médicament.
- Formes aiguës de colite collagène (une maladie avec inflammation chronique du gros intestin, caractérisée par une diarrhée aqueuse chronique).
Contre-indications Quand Intesticor ne doit pas être utilisé
NE PAS prendre Intesticor :
- si vous êtes allergique (hypersensible) au budésonide ou à l'un des autres composants contenus dans ce médicament (mentionnés dans la rubrique 6 et à la fin de la rubrique 2)
- si vous avez une maladie hépatique grave (cirrhose du foie)
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Intesticort
Avant le traitement avec ce médicament, informez votre médecin si vous souffrez de :
- tuberculose
- hypertension artérielle
- diabète, ou si votre famille a reçu un diagnostic de diabète
- fragilité osseuse (ostéoporose)
- ulcères de l'estomac ou de la première partie de l'intestin grêle (ulcère gastroduodénal)
- augmentation de la pression dans l'œil (glaucome) ou problèmes oculaires tels qu'une opacification du cristallin (cataracte) ou si votre famille a reçu un diagnostic de glaucome
- graves problèmes de foie
Des effets typiques des préparations à base de cortisone peuvent apparaître, qui peuvent affecter toutes les parties du corps, en particulier si vous prenez Intesticort à fortes doses et pendant une longue période (voir rubrique 4. Effets indésirables éventuels).
Autres précautions pendant le traitement par Intesticort :
- Éloignez-vous des personnes atteintes de varicelle ou de zona si vous n'avez jamais eu ces maladies, car elles peuvent vous causer de graves dommages.Si vous entrez en contact avec la varicelle ou le zona, contactez immédiatement votre médecin.
- Informez votre médecin si vous n'avez pas encore eu la rougeole.
- Si vous savez que vous devez vous faire vacciner, consultez d'abord votre médecin.
- Si vous savez que vous allez subir une intervention chirurgicale, veuillez informer votre médecin que vous utilisez Intesticort.
- Si vous avez reçu une préparation de cortisone plus forte avant de commencer le traitement par Intesticort, vos symptômes peuvent réapparaître lors du changement de médicament. Dans ce cas, consultez votre médecin.
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet d'Intesticort
Informez votre médecin ou pharmacien si vous prenez ou avez pris récemment tout autre médicament, y compris un médicament obtenu sans ordonnance. En particulier:
- Glycosides cardiaques tels que la digoxine (médicaments utilisés pour traiter les maladies cardiaques)
- Diurétiques (pour éliminer l'excès de liquide du corps)
- Kétoconazole ou itraconazole (pour traiter les infections fongiques)
- Antibiotiques utilisés pour traiter les infections (comme la clarithromycine)
- Ritonavir (pour les infections à VIH)
- Carbamazépine (utilisée dans le traitement de l'épilepsie)
- Rifampicine (pour traiter la tuberculose)
- Oestrogènes ou contraceptifs oraux
- Cimétidine (utilisée pour inhiber la production d'acide gastrique)
Si vous prenez de la cholestyramine (pour l'hypercholestérolémie ainsi que pour traiter la diarrhée) ou des antiacides (pour l'indigestion) en plus d'Intesticort, prenez ces médicaments à au moins 2 heures d'intervalle.
Prendre Intesticort avec de la nourriture et des boissons
Vous ne devez pas boire de jus de pamplemousse pendant que vous prenez ce médicament car cela pourrait altérer son effet.
Avertissements Il est important de savoir que :
La grossesse et l'allaitement
Si vous êtes enceinte ou si vous allaitez, si vous pensez être enceinte ou prévoyez une grossesse, demandez conseil à votre médecin avant de prendre ce médicament.
Vous ne devez prendre Intesticort pendant la grossesse que sur prescription expresse de votre médecin.
N'allaitez pas pendant que vous prenez Intesticort, car le médicament peut passer dans le lait maternel.
Conduire et utiliser des machines
Intesticort ne doit pas altérer les compétences de conduite ou l'utilisation de machines.
Les gélules d'Intesticort 3 mg contiennent du saccharose et du lactose
Chaque capsule contient 240 mg de saccharose et 12 mg de lactose monohydraté ; si votre médecin vous a dit que vous aviez une « intolérance à certains sucres, parlez-en à votre médecin avant de prendre ce médicament.
Dose, méthode et moment d'administration Comment utiliser Intesticort : Posologie
Prenez toujours Intesticort en suivant exactement les indications de votre médecin. En cas de doute, consultez votre médecin ou votre pharmacien.
Dosage
la maladie de Crohn
Adultes (plus de 18 ans)
Prendre trois gélules une fois par jour le matin, ou une gélule trois fois par jour (matin, midi et soir), sauf indication contraire de votre médecin.
Colite au collagène
Adultes (plus de 18 ans)
Prendre trois gélules une fois par jour le matin, sauf indication contraire de votre médecin.
Utilisation chez l'enfant (toutes indications)
Les gélules d'Intesticort à 3 mg ne doivent PAS être utilisées chez les enfants car l'expérience de l'utilisation de ce médicament chez les enfants et les adolescents est limitée.
Mode d'administration
Les gélules d'Intesticort 3 mg sont destinées à un usage oral uniquement.
Les gélules doivent être avalées entières, avec un verre d'eau, environ une demi-heure avant les repas. Ne mâchez pas les gélules.
Durée du traitement
Votre médecin décidera combien de temps vous devez continuer le traitement, en fonction de votre état de santé.
Maladie de Crohn et colite collagénique
Le traitement dure généralement environ 8 semaines.
Si vous oubliez de prendre Intesticort
Si vous oubliez de prendre une dose, continuez simplement votre traitement à la dose prescrite. Ne prenez pas de dose double pour compenser une dose oubliée.
Si vous arrêtez de prendre Intesticort
Si vous souhaitez arrêter ou arrêter prématurément le traitement, veuillez contacter votre médecin. Il est important de ne pas arrêter brutalement le médicament, car cela peut vous blesser. Continuez à prendre le médicament jusqu'à ce que votre médecin vous dise d'arrêter, même si vous commencez à vous sentir mieux.
Votre médecin voudra probablement réduire la dose progressivement, d'abord de trois à deux gélules pendant 1 semaine (une le matin et une le soir) puis une seule gélule par jour au cours de la dernière semaine de traitement (prise le matin) .
Si vous avez d'autres questions sur l'utilisation d'Intesticort, demandez plus d'informations à votre médecin ou votre pharmacien.
Surdosage Que faire si vous avez pris trop d'Intesticort
Si vous avez pris trop de médicament en même temps, prenez la dose suivante comme prescrit. N'en prenez pas moins. En cas de doute, demandez à votre médecin, qui peut décider quoi faire ; si possible, emportez avec vous la boîte et cette notice.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires d'Intesticort
Comme tous les médicaments, Intesticor est susceptible d'avoir des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.
Si vous ressentez l'un des symptômes suivants après avoir pris ce médicament, contactez immédiatement votre médecin :
- Infection
- Mal de tête
- Modifications du comportement ou effets psychiatriques, tels que dépression, irritabilité et euphorie
Les effets secondaires suivants ont également été rapportés :
Très rare (affecte moins de 1 patient sur 10 000)
- Syndrome de Cushing - rondeur du visage, prise de poids, intolérance au glucose, augmentation de la glycémie, rétention d'eau, augmentation de l'excrétion de potassium (hypokaliémie), diminution de la croissance chez les enfants, menstruations irrégulières chez la femme, augmentation des poils indésirables chez la femme, impuissance, anomalies de laboratoire résultats des tests (fonction surrénale réduite), gonflement des jambes (due à la rétention d'eau, œdème)
- augmentation de la pression dans le cerveau, éventuellement avec augmentation de la pression dans l'œil (gonflement de la papille optique) chez les adolescents
- constipation
- douleur et faiblesse des muscles et des articulations, fasciculations musculaires
- fragilité osseuse (ostéoporose)
- fatigue, sensation générale de malaise.
Les effets secondaires suivants sont typiques de la corticothérapie et peuvent apparaître en fonction de la dose, de la durée du traitement, de tout traitement actuel ou passé avec d'autres préparations de cortisone et de la sensibilité individuelle. La plupart des effets secondaires suivants ont été observés après l'utilisation de stéroïdes puissants, ils devraient donc être moins fréquents avec les gélules d'Intesticort 3 mg :
- Syndrome de Cushing (voir ci-dessus pour une description des symptômes typiques).
- Risque accru d'infections.
- Changements d'humeur, comme la dépression, l'irritabilité ou l'euphorie.
- Vision floue (causée par une pression accrue dans l'œil (glaucome) ou une opacification du cristallin (cataracte)).
- Hypertension artérielle, risque accru de coagulation sanguine, inflammation des vaisseaux sanguins (associés à l'arrêt de l'utilisation de stéroïdes après un traitement à long terme).
- Douleurs et gênes à l'estomac, nausées, vomissements, ulcères d'estomac et/ou de l'intestin grêle, inflammation du pancréas.
- Éruption cutanée due à des réactions d'hypersensibilité, des stries rouges sur la peau, des saignements cutanés, de l'acné, un retard de cicatrisation, des réactions cutanées locales telles que la dermatite de contact.
- Perte osseuse et cartilagineuse (nécrose osseuse aseptique).
Déclaration des effets secondaires
Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien, y compris tout effet indésirable éventuel non mentionné dans cette notice. Vous pouvez également déclarer les effets indésirables directement via le système national de déclaration à l'adresse www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. En déclarant les effets indésirables, vous pouvez contribuer à fournir plus d'informations sur la sécurité de ce médicament.
Expiration et conservation
Gardez ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants. Ne pas conserver au-dessus de 25°C.
Ne pas utiliser Intesticort après la date de péremption indiquée sur la boîte et la plaquette thermoformée. La date d'expiration fait référence au dernier jour de ce mois.
Délai "> Autres informations
Ce que contient Intesticort 3 mg gélules
L'ingrédient actif est le budésonide. Chaque gélule gastro-résistante contient 3 mg de budésonide.
Les autres composants sont le copolymère de méthacrylate d'ammonium (type A) (Eudragit RL), le copolymère de méthacrylate d'ammonium (type B) (Eudragit RS), le lactose monohydraté, l'amidon de maïs, le copolymère acide méthacrylique-méthacrylate de méthyle (1 : 1) (Eudragit L 100) , copolymère acide méthacrylique-méthacrylate de méthyle (1 : 2) (Eudragit S 100), povidone K25, eau purifiée, saccharose, talc, citrate de triéthyle, gélatine, érythrosine (E127), dioxyde de titane (E171), oxyde de fer rouge et noir ( E172), le laurylsulfate de sodium (pour d'autres informations importantes sur le lactose et le saccharose, voir également la fin de la rubrique 2).
Description de l'apparence d'Intesticort et contenu de l'emballage extérieur
Les gélules d'Intesticort 3 mg sont roses, gastro-résistantes, dures et sont présentées sous forme de plaquettes thermoformées.
Les gélules Intesticort 3 mg sont disponibles en boîtes de 10, 50, 90, 100 ou 120 gélules.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016.Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus à jour, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT -
INTESTICORT 3 MG
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE -
Ingrédient actif : budésonide 3 mg.
Pour les excipients, voir 6.1.
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE -
Gélule gastro-résistante dure.
La couleur de la capsule est rose.
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES -
04.1 Indications thérapeutiques -
• Induction d'une rémission chez les patients atteints d'une maladie de Crohn légère et modérée affectant l'iléus et/ou le côlon ascendant.
• Soulagement symptomatique de la diarrhée chronique de la colite collagène.
Noter:
Le traitement par Intesticort 3 mg n'est pas utile pour le traitement des patients atteints de la maladie de Crohn affectant le tractus gastro-intestinal supérieur.
Les symptômes extra-intestinaux impliquant par exemple la peau, les yeux ou les articulations sont peu susceptibles de répondre à Intesticort en raison de son action locale.
04.2 Posologie et mode d'administration -
Dosage
Adultes de plus de 18 ans:
La dose quotidienne recommandée est d'une gélule (contenant 3 mg de budésonide) trois fois par jour (matin, midi et soir) environ une demi-heure avant les repas.
Enfants:
Intesticort 3 mg ne doit pas être administré aux enfants en raison de l'insuffisance de l'expérience disponible dans cette tranche d'âge.
Mode d'administration
Les gélules gastro-résistantes sont à prendre avant les repas et à avaler entières avec une grande quantité de liquide (par exemple un verre d'eau).
La durée du traitement dans la maladie de Crohn active et la colite collagène doit être limitée à 8 semaines.
Le traitement par Intesticort 3 mg ne doit pas être arrêté brutalement, mais doit être progressivement réduit (avec des doses décroissantes). Au cours de la première semaine, la posologie doit être réduite à deux gélules par jour, une le matin et une le soir. Au cours de la deuxième semaine, une seule capsule doit être prise le matin. Par la suite, le traitement peut être arrêté.
04.3 Contre-indications -
Il est interdit d'utiliser Intesticort 3 mg en cas de
- hypersensibilité au budésonide ou à l'un des excipients
- cirrhose du foie avec signes d'hypertension portale, comme le dernier stade de la cirrhose biliaire primitive.
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées -
Le traitement par Intesticort 3 mg entraîne des taux systémiques de stéroïdes inférieurs à ceux du traitement conventionnel avec des stéroïdes administrés par voie orale. Le passage d'autres thérapies stéroïdiennes peut provoquer des symptômes liés au changement des niveaux systémiques de stéroïdes.
La prudence est de mise chez les patients atteints de tuberculose, d'hypertension, de diabète sucré, d'ostéoporose, d'ulcère gastroduodénal, de glaucome, de cataracte, d'antécédents familiaux de diabète ou de glaucome.
Infections: La suppression de la réponse inflammatoire et de la fonction immunitaire augmente la susceptibilité aux infections et leur gravité. Le risque d'infections bactériennes, fongiques, amibiennes et virales lors d'un traitement par glucocorticoïdes doit être soigneusement pris en compte. Les manifestations cliniques sont souvent atypiques et les infections sévères telles que la septicémie et la tuberculose peuvent être masquées puis atteindre un stade avancé avant d'être reconnues.
Varicelle: la varicelle est particulièrement préoccupante, car cette maladie, qui est normalement l'une des plus bénignes, peut être mortelle pour les patients immunodéprimés. Les patients sans antécédents précis de varicelle doivent être avisés d'éviter tout contact personnel étroit avec la varicelle et le zona. En cas d'exposition, ils doivent consulter leur médecin d'urgence. Si le patient est un enfant, les parents doivent être informés de cette précaution. des patients exposés non immunisés qui reçoivent des corticostéroïdes systémiques ou qui en ont pris au cours des trois mois précédents, l'immunoglobuline passive contre le zona (VZIG) est requise dans les 10 jours suivant l'exposition à la varicelle. Si un diagnostic de varicelle est confirmé, la maladie nécessite une attention spécialisée et un traitement urgent, l'administration de corticoïdes ne doit pas être interrompue et une augmentation posologique est éventuellement nécessaire.
Rougeole: Les patients immunodéprimés qui ont été en contact avec la rougeole doivent recevoir des immunoglobulines normales dès que possible après l'exposition.
Vaccins vivants: Les vaccins vivants ne doivent pas être administrés aux patients dont la réponse immunologique est altérée. La réponse en anticorps à d'autres vaccins peut être réduite.
Chez les patients présentant des troubles fonctionnels hépatiques sévères, l'élimination des glucocorticoïdes, dont Intesticort, sera réduite et leur biodisponibilité systémique sera donc augmentée.
Les corticostéroïdes peuvent provoquer une suppression de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien et réduire la réponse au stress. Dans le cas où les patients sont soumis à une intervention chirurgicale ou à d'autres types de stress, un traitement supplémentaire avec des glucocorticoïdes systémiques est recommandé.
Un traitement concomitant par le kétoconazole ou d'autres inhibiteurs du CYP3A4 doit être évité (voir rubrique 4.5).
Les gélules d'Intesticort 3 mg contiennent du lactose et du saccharose. Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose ou au fructose, de malabsorption du glucose/galactose, d'insuffisance en sucrase et en isomaltase, de déficit en lactase de Lapp ou de déficit congénital en lactase ne doivent pas prendre ce médicament.
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions -
Interactions pharmacodynamiques
• Glycosides cardiaques:
L'action des glycosides peut être renforcée par une carence en potassium.
• Diurétiques:
Il peut augmenter l'excrétion de potassium.
Interactions pharmacocinétiques
• Cytochrome P450:
- Inhibiteurs du CYP3A4 :
La co-administration orale de 200 mg de kétoconazole une fois par jour a entraîné une augmentation d'environ six fois des concentrations plasmatiques de budésonide (dose unique de 3 mg). Une augmentation d'environ trois fois des concentrations a été observée. en cas d'administration de kétoconazole 12 heures après budésonide Les données étant insuffisantes pour faire des recommandations posologiques, cette association doit être évitée.
D'autres inhibiteurs puissants du CYP3A4 tels que le ritonavir, l'itraconazole et la clarithromycine sont également susceptibles de provoquer une augmentation marquée des concentrations plasmatiques de budésonide.De plus, la consommation concomitante de jus de pamplemousse doit être évitée.
- Inducteurs du CYP3A4 :
Des composés ou des médicaments, tels que la carbamazépine, qui induisent le CYP3A4, peuvent réduire l'exposition systémique mais aussi locale du budésonide dans la muqueuse intestinale. Un ajustement de la dose de budésonide peut être nécessaire.
- Substrats du CYP3A4 :
Les composés ou médicaments métabolisés par le CYP3A4 peuvent entrer en compétition avec le budésonide. Cela peut entraîner une augmentation de la concentration plasmatique du budésonide si la substance concurrente a une affinité plus élevée pour le CYP3A4, ou - si le budésonide se lie plus étroitement au CYP3A4 - la substance concurrente peut augmenter dans le plasma et un ajustement peut être nécessaire. / une réduction de la dose de ce médicament.
Des concentrations plasmatiques élevées et des effets corticostéroïdes accrus ont été observés chez des patientes prenant des œstrogènes ou des contraceptifs oraux, mais cela n'a pas été observé avec des contraceptifs oraux combinés à dose réduite.
En association avec le budésonide, la cimétidine aux doses recommandées a un effet léger mais non significatif sur la pharmacocinétique du budésonide. L'oméprazole n'a aucun effet sur la pharmacocinétique du budésonide.
- Composés fixant les stéroïdes :
Théoriquement, des interactions potentielles avec des agents séquestrants tels que la cholestyramine et les antiacides ne peuvent être exclues. En cas d'administration simultanée avec Intesticort 3 mg, ces interactions pourraient entraîner une réduction de l'effet du budésonide.Pour cette raison, ces composés ne doivent pas être pris en même temps, mais à au moins deux heures d'intervalle.
04.6 Grossesse et allaitement -
L'administration pendant la grossesse doit être évitée, sauf s'il existe des raisons pour un traitement par Intesticort 3 mg. Chez les animaux gravides, il a été démontré que le budésonide, comme d'autres glucocorticoïdes, provoque des changements dans le développement fœtal. La pertinence de ces données pour l'homme n'a pas été établie.
Comme on ne sait pas si le budésonide passe dans le lait maternel, le nourrisson ne doit pas être allaité pendant le traitement par Intesticort 3 mg.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines -
Aucun effet n'est connu.
04.8 Effets indésirables -
Les effets indésirables suivants d'Intesticort 3 mg et leurs fréquences ont été rapportés spontanément :
Très rare (
• Altérations du métabolisme et de la nutrition : œdème des jambes, syndrome de Cushing
• Troubles du système nerveux : pseudotumeur cérébrale (y compris œdème papillaire) chez les adolescents
• Altérations du tractus gastro-intestinal : constipation
• Altérations du système musculo-squelettique, du tissu conjonctif et du tissu osseux : douleurs musculaires généralisées et faiblesse musculaire, ostéoporose
• Troubles généraux : fatigue, malaise
Certains de ces effets secondaires ont été observés après une utilisation prolongée.
Occasionnellement, des effets secondaires typiques des glucocorticoïdes systémiques peuvent survenir. Ces effets secondaires sont liés à la posologie, à la durée du traitement, à un traitement concomitant ou antérieur avec d'autres glucocorticoïdes et à la sensibilité individuelle.
Des études cliniques ont montré que la fréquence des effets secondaires associés aux glucocorticoïdes est plus faible avec Intesticort 3 mg (environ la moitié) qu'avec un traitement oral avec des doses équivalentes de prednisolone.
Système immunitaire:
Interférence avec la réponse immunitaire (par exemple, risque accru d'infections).
Une exacerbation ou une réapparition de manifestations extra-intestinales (affectant en particulier la peau et les articulations) peut survenir chez les patients lors du passage des glucocorticoïdes systémiques au budésonide à action locale.
Métabolisme et nutrition:
Syndrome de Cushing : faciès lunaire, obésité du tronc, altération de la tolérance au glucose, diabète sucré, rétention de sodium avec œdème, augmentation de l'excrétion de potassium, inactivité ou atrophie du cortex surrénalien, retard de croissance chez l'enfant, troubles de la sécrétion des hormones sexuelles (par exemple aménorrhée, hirsutisme, impuissance ).
Système nerveux:
Dépression, irritabilité, euphorie.
Troubles oculaires:
Glaucome, cataracte.
Système vasculaire:
Hypertension, risque accru de thrombose, vascularite (syndrome de sevrage après un traitement à long terme).
Système digestif:
Douleurs d'estomac, ulcère duodénal, pancréatine.
Peau et annexes:
Éruption cutanée allergique, stries distensae, pétéchies, ecchymoses, acné stéroïdienne, retard de cicatrisation, dermatite de contact.
Système musculo-squelettique, tissu conjonctif et tissu osseux:
Nécrose osseuse aseptique (tête du fémur et de l'humérus).
04.9 Surdosage -
Il n'y a actuellement aucun cas connu de surdosage avec le budésonide. Compte tenu des propriétés du budésonide contenu dans Intesticort 3 mg, un surdosage lié à des effets toxiques est extrêmement improbable.
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES -
05.1 "Propriétés pharmacodynamiques -
Classe pharmacothérapeutique : glucocorticoïde, code ATC : A07EA06
Le mécanisme d'action exact du budésonide dans le traitement de la maladie de Crohn n'est pas entièrement compris. Les données fournies par les études pharmacologiques et les études cliniques contrôlées indiquent fortement que le mécanisme d'action d'Intesticort 3 mg gélules repose essentiellement sur une action locale au niveau de l'intestin. Le budésonide est un glucocorticoïde à fort effet anti-inflammatoire local. A doses cliniques. Équivalent aux glucocorticoïdes à action systémique, le budésonide provoque une suppression significativement moindre de l'axe hypothalamus-hypophyse-surrénaline et a moins d'impact sur les marqueurs de l'inflammation.
Les gélules d'Intesticort 3 mg ont une influence dose-dépendante sur les taux plasmatiques de cortisol, qui avec la dose recommandée de 3 x 3 mg de budésonide/jour est significativement plus faible qu'une dose d'efficacité clinique équivalente de glucocorticoïdes systémiques.
05.2 "Propriétés pharmacocinétiques -
Absorption :
Les gélules Intesticort 3 mg, contenant un enrobage résistant aux sucs gastriques, ont une période de latence de 2-3 heures grâce à l'enrobage spécial des gélules.Chez des volontaires sains, ainsi que chez des patients atteints de la maladie de Crohn, des concentrations plasmatiques moyennes de budésonide de 1 à 2 ng/ml ont été observées environ 5 heures après la prise d'une dose orale d'Intesticort 3 mg gélules, administrée en une dose unique de 3 mg avant repas, donc la libération maximale se produit dans l'iléus terminal et le caecum, le site principal de l'inflammation dans la maladie de Crohn.
Chez les patients atteints d'iléostomie, la libération de budésonide d'Intesticort 3 mg est comparable à celle des sujets sains ou des patients atteints de la maladie de Crohn. Il a été démontré qu'environ 30 à 40 % du budésonide libéré se trouvent encore dans la poche d'iléostomie. Cela indique qu'une quantité substantielle de budésonide libérée par Intesticort 3 mg est destinée à être transférée normalement dans le côlon.
La prise alimentaire simultanée peut retarder la libération des granules de l'estomac de 2-3 heures, prolongeant la période de latence à 4-6 heures, sans altérer les taux d'absorption.
Distribution :
Le budésonide présente un volume de distribution élevé (environ 3 l/kg). La liaison aux protéines plasmatiques est en moyenne de 85 à 90 %.
Métabolisme :
Le budésonide subit une biotransformation importante dans le foie (environ 90 %) en métabolites à faible activité glucocorticoïde. L'activité glucocorticoïde des principaux métabolites, le 6β-hydroxybudésonide et la 16α-hydroxyprednisolone, est inférieure à 1 % de celle du budésonide.
Élimination :
La demi-vie d'élimination moyenne est d'environ 3 à 4 heures. La disponibilité systémique chez les volontaires sains ainsi que les patients à jeun atteints de la maladie de Crohn est d'environ 9 à 13 %. La clairance est d'environ 10 à 15 l/min pour le budésonide, déterminée par HPLC- méthodes basées.
Populations de patients spécifiques (maladie du foie):
En fonction du type et de la gravité de la maladie hépatique et du fait que le budésonide est métabolisé par le CYP3A4, il peut y avoir une diminution du métabolisme du budésonide. Pour cette raison, l'exposition systémique au budésonide peut être augmentée chez les patients présentant une insuffisance hépatique, comme cela a été démontré chez les patients atteints d'hépatite auto-immune (HAI).À mesure que la fonction hépatique s'améliore, le métabolisme du budésonide se normalise.
La biodisponibilité du budésonide s'est avérée significativement plus élevée chez les patients atteints de cirrhose biliaire primitive de stade avancé (CBP stade IV) par rapport aux patients atteints de maladie précoce (CBP stade I/II). L'administration quotidienne de 3 x 3 mg de budésonide est trois fois plus élevée chez les patients atteints de cirrhose biliaire primitive (CBP) de stade avancé que chez les patients atteints de maladie de CBP à un stade précoce.
05.3 Données de sécurité préclinique -
Les données précliniques des études toxicologiques aiguës, subchroniques et chroniques menées avec le budésonide ont montré une atrophie du thymus et du cortex surrénalien et une diminution des lymphocytes en particulier. Ces effets étaient moins prononcés ou d'une ampleur égale à ceux observés avec d'autres glucocorticoïdes. Comme avec d'autres glucocorticoïdes - et en fonction de la dose, de la durée et de la maladie - ces effets des stéroïdes peuvent également concerner l'homme.
Le budésonide n'a pas montré d'effets mutagènes dans une série de tests in vitro et in vivo.
Un nombre légèrement accru d'éclosions hépatiques basophiles a été observé dans les études chroniques menées avec le budésonide chez le rat et dans les études de cancérogénicité, une incidence plus élevée de néoplasmes hépatocellulaires primaires, d'astrocytomes (chez les rats mâles) et de tumeurs mammaires (chez les rats femelles). Ces tumeurs sont probablement dues à l'action sur le récepteur stéroïdien spécifique, à l'augmentation de la charge métabolique du foie et à des effets anabolisants, effets également connus pour d'autres glucocorticoïdes et retrouvés dans des études menées chez le rat, qui représentent donc un effet de classe. Aucun effet similaire n'a été observé chez l'homme en relation avec le budésonide, ni dans les études cliniques ni dans les notifications spontanées.
En général, les données précliniques ne révèlent aucun risque particulier pour l'homme sur la base des études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, de toxicité à doses répétées, de génotoxicité, de potentiel cancérigène.
Chez les animaux gravides, il a été démontré que le budésonide, comme d'autres glucocorticoïdes, provoque des anomalies du développement fœtal, mais la pertinence de ces données pour l'homme n'a pas été établie (voir également rubrique 4.6).
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES -
06.1 Excipients -
Povidone K25; lactose monohydraté; saccharose; talc; fécule de maïs; acide méthacrylique, copolymère de méthacrylate de méthyle (1 : 1) (Eudragit L 100); acide méthacrylique, copolymère de méthacrylate de méthyle (1 : 2) (Eudragit S 100); polyacide (éthylacrylique, méthacrylate de méthyle, chlorure de méthacrylate d'éthyle de triméthylammonium) (1 : 2 : 0,1) (Eudragit RS 12,5) ; poly (acrylate d'éthyle, méthacrylate de méthyle, chlorure de méthacrylate d'éthyle de triméthylammonium) (1: 2: 0,2) (Eudragit RL 12.5) ; citrate de triéthyle; dioxyde de titane (E171); l'eau; gelée; érythrosine (E 127) ; oxyde de fer rouge (E 172); oxyde de fer noir (E 172); laurylsulfate de sodium.
06.2 Incompatibilité "-
Non pertinent
06.3 Durée de validité "-
3 années
Le médicament ne doit pas être utilisé après la date de péremption.
06.4 Précautions particulières de conservation -
Conserver à une température ne dépassant pas 25°C.
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage -
Plaquettes thermoformées AL / PVC / PVDC en boîtes de 10, 50, 90, 100, 120 gélules. Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation -
Pas d'instructions particulières.
07.0 TITULAIRE DE « L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE » -
Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr. 5
D-79108 Fribourg
Case postale 6529
D-79041 Fribourg
Concessionnaire à vendre en Italie
Sofar S.p.A. - Via Firenze 40, 20060 Trezzano Rosa (Mi)
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ -
3 mg gélules gastro-résistantes 90 gélules sous plaquettes AL / PVC / PVDC
N° AIC 036507010 / M
3 mg gélules gastro-résistantes 100 gélules sous plaquettes AL / PVC / PVDC
N° AIC 036507022 / M
3 mg gélules gastro-résistantes 10 gélules sous plaquettes thermoformées AL / PVC / PVDC
N° AIC 036507034 / M
3 mg gélules gastro-résistantes 50 gélules sous plaquettes AL / PVC / PVDC
N° AIC 036507046 / M
3 mg gélules gastro-résistantes 120 gélules sous plaquettes AL / PVC / PVDC
N° AIC 036507059 / M
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION -
Février 2005
10.0 DATE DE REVISION DU TEXTE -
avril 2013
