Ingrédients actifs : Isoxysuprine (chlorhydrate d'isoxysuprine)
VASOSUPRINE ILFI 10 mg/2 ml solution injectable
Les notices d'emballage de la vasosuprine sont disponibles pour les tailles de conditionnement :- VASOSUPRINE ILFI 30 mg comprimés à libération modifiée
- VASOSUPRINE ILFI 10 mg/2 ml solution injectable
Pourquoi la vasosuprine est-elle utilisée? Pourquoi est-ce?
CATÉGORIE PHARMACOTHERAPEUTIQUE
Sympathomimétiques, tocolytiques-divers.
INDICATIONS THÉRAPEUTIQUES
Pour la gestion à court terme des naissances prématurées non compliquées.
Pour éviter l'accouchement entre la 22e et la 37e semaine de gestation chez les patientes sans contre-indication médicale ou obstétricale au traitement tocolytique.
Contre-indications Quand la vasosuprine ne doit pas être utilisée
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.
Vasosuprine ILFI est contre-indiqué dans les circonstances suivantes :
- toute maladie à un âge gestationnel inférieur à 22 semaines
- étant un agent tocolytique, chez les patients présentant une cardiopathie ischémique préexistante ou chez les sujets présentant des facteurs de risque importants pour le développement d'une cardiopathie ischémique.
- menace de fausse couche au 1er et 2e trimestre
- toute maladie de la mère ou du fœtus dans laquelle la prolongation de la grossesse représente un danger, par ex. toxémie sévère, infection intra-utérine, hémorragie vaginale causée par le placenta praevia, éclampsie ou prééclampsie sévère, décollement placentaire soudain, chorioamniosite ou compression du cordon ombilical.
- mort intra-utérine du fœtus, malformation congénitale létale connue ou chromosomique létale.
Vasosuprine ILFI est également contre-indiqué en présence de toute maladie préexistante dans laquelle un agent bêta-agoniste aurait un effet indésirable, par ex. l'hypertension pulmonaire et les troubles cardiaques tels que la cardiomyopathie hypertrophique obstructive et tout type d'obstruction du flux ventriculaire gauche, par ex. sténose aortique.
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Vasosuprine
Tocolyse
Toute décision d'initier un traitement par Vasosuprine ILFI doit être prise après un examen attentif des risques et des avantages du traitement.
Le traitement ne doit être effectué que dans des établissements de santé suffisamment équipés pour assurer un suivi continu de l'état de santé de la mère et du fœtus. La tocolyse avec des bêta-agonistes est déconseillée en cas de rupture des membranes ou de dilatation du col utérin supérieure à 4 cm.
L'ILFI vasosuprine doit être utilisé avec prudence dans la tocolyse et la fonction cardiorespiratoire et une surveillance électrocardiographique (ECG) doit être surveillée pendant toute la durée du traitement.
Les mesures de surveillance suivantes doivent être mises en œuvre en permanence pour la mère et, si possible/approprié, pour le fœtus :
- tension artérielle et fréquence cardiaque : d'abord toutes les 5 à 15 minutes puis, lorsque l'état du patient s'est stabilisé, à des intervalles de plus en plus espacés (15 à 60 minutes)
- examen thoracique
- ECG
- équilibre électrolytique - pour détecter la présence d'un œdème pulmonaire
- taux de glucose et de lactate - en particulier chez les patients diabétiques
- niveaux d'urée
- taux de potassium - l'utilisation de bêta-agonistes est associée à une diminution des taux de potassium sérique qui augmente le risque d'arythmie (voir rubrique « Interactions »).
Le traitement doit être interrompu si des signes d'ischémie myocardique apparaissent (par exemple douleur thoracique ou modifications de l'ECG).
Vasosuprine ILFI ne doit pas être utilisé comme agent tocolytique chez les patients présentant des facteurs de risque importants de développer une maladie cardiaque ou si une maladie cardiaque préexistante est suspectée (par exemple, tachyarythmie, insuffisance cardiaque ou maladie des valves cardiaques ; voir « Contre-indications »). En cas d'accouchement prématuré chez une patiente présentant une maladie cardiaque connue ou suspectée, le cardiologue doit évaluer la pertinence du traitement avant d'administrer la perfusion intraveineuse de Vasosuprine ILFI.
Œdème pulmonaire
Étant donné que des cas d'œdème pulmonaire et d'ischémie myocardique ont été rapportés chez certaines mères pendant ou après le traitement d'un accouchement prématuré par des bêta-agonistes, une attention particulière doit être portée à l'équilibre hydrique et à la fonction cardiorespiratoire. l'infection maternelle et la prééclampsie peuvent présenter un risque accru de développer un œdème pulmonaire. L'administration avec une pompe à seringue, par rapport à la perfusion intraveineuse, réduira le risque de surcharge liquidienne. En cas de signes d'œdème pulmonaire ou d'ischémie myocardique, l'arrêt du traitement doit être envisagé (voir rubriques "Dose, mode et moment d'administration" et "Effets indésirables").
Hyperthyroïdie
La vasosuprine ILFI doit être administrée avec prudence chez les patients atteints de thyréotoxicose uniquement après une « évaluation minutieuse des bénéfices et des risques du traitement.
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet de la vasosuprine
Informez votre médecin, infirmière ou pharmacien si vous prenez, avez récemment pris ou pourriez prendre tout autre médicament, même ceux obtenus sans ordonnance.
Anesthésiques halogénés
Compte tenu de l'effet antihypertenseur supplémentaire, il existe une augmentation de l'inertie utérine avec risque d'hémorragie ; de plus, des arythmies ventriculaires graves dues à une augmentation de la réactivité cardiaque en cas d'interaction avec des anesthésiques halogénés ont été rapportées. Le traitement doit être arrêté, dans la mesure du possible, au moins 6 heures avant toute anesthésie programmée avec des anesthésiques halogénés.
Corticostéroïdes
Des corticostéroïdes systémiques sont souvent administrés lors d'un accouchement prématuré pour améliorer le développement pulmonaire du fœtus. Des cas d'œdème pulmonaire ont été rapportés chez des femmes traitées par des bêta-agonistes en même temps que des corticostéroïdes.
Les corticostéroïdes sont connus pour augmenter la glycémie et peuvent réduire les taux de potassium sérique; par conséquent, l'administration concomitante de ces médicaments doit être effectuée avec prudence et une surveillance continue du patient, compte tenu du risque accru de développer une hyperglycémie et une hypokaliémie (voir rubriques « Précautions d'emploi » et « Mises en garde spéciales »).
Médicaments antidiabétiques
L'administration de bêta-agonistes est associée à une augmentation de la glycémie, qui peut être interprétée comme une diminution de l'efficacité du traitement antidiabétique ; par conséquent, il peut être nécessaire d'adapter le traitement antidiabétique chez chaque sujet (voir rubrique « Mises en garde spéciales » ).
Agents déterminant la déplétion potassique
Compte tenu de l'effet hypokaliémiant des bêta-agonistes, l'administration concomitante d'agents hypokaliémiants connus pour exacerber le risque d'hypokaliémie, y compris les diurétiques, la digoxine, les méthylxanthines et les corticoïdes, doit être effectuée avec prudence après une « évaluation minutieuse des bénéfices et des risques, en particulier en relation avec un risque accru de développer des arythmies cardiaques résultant d'une hypokaliémie (voir rubriques "Précautions d'emploi" et "Mises en garde spéciales").
Avertissements Il est important de savoir que :
Tension artérielle et fréquence cardiaque
La perfusion de bêta-agonistes est généralement associée à des augmentations de la fréquence cardiaque de la mère de l'ordre de 20 à 50 battements par minute. Le pouls maternel doit être surveillé et la nécessité de limiter ces augmentations en réduisant la dose ou en interrompant le traitement doit être envisagée au cas par cas.Généralement, le pouls maternel ne doit pas dépasser une fréquence constante de 120 battements par minute.
La pression artérielle de la mère peut diminuer légèrement pendant la perfusion ; cet effet est plus prononcé sur la pression artérielle diastolique que sur la pression systolique. Les diminutions de la pression artérielle diastolique sont généralement de l'ordre de 10 à 20 mmHg. L'effet de la perfusion sur la fréquence cardiaque du fœtus est moins marquée, mais des augmentations allant jusqu'à 20 battements par minute peuvent se produire.
Afin de minimiser le risque d'hypotension artérielle associé au traitement tocolytique, une attention particulière doit être portée pour éviter la compression cave en maintenant le patient allongé en position latérale gauche ou droite pendant toute la durée de la perfusion.En cas d'acidose fœtale elle est indispensable en continu. surveillance.
Diabète
L'administration de bêta-agonistes est associée à une augmentation de la glycémie. Par conséquent, la glycémie et les taux de lactate doivent être surveillés chez les mères diabétiques et le traitement du diabète doit être ajusté en conséquence pour répondre aux besoins de la mère diabétique pendant la tocolyse (voir rubrique « Interactions »).
La grossesse et l'allaitement
Demandez conseil à votre médecin ou votre pharmacien avant de prendre tout médicament.
Vasosuprine ILFI est indiqué pour la prise en charge à court terme des naissances prématurées non compliquées. Il n'est pas recommandé de l'utiliser pendant l'allaitement.
Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
La vasosuprine n'affecte pas l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines.
Posologie et mode d'utilisation Comment utiliser Vasosuprine : Posologie
Dans la gestion à court terme des naissances prématurées non compliquées.
Le traitement par Vasosuprine ILFI ne doit être initié que par des obstétriciens/médecins expérimentés dans l'utilisation des médicaments tocolytiques.
La durée du traitement ne doit pas dépasser 48 heures car, d'après les données, l'effet principal du traitement tocolytique est de retarder l'accouchement d'un maximum de 48 heures ; aucun effet statistiquement significatif sur la mortalité ou la morbidité périnatale n'a été observé dans le cadre de essais cliniques contrôlés randomisés. Ce délai de courte durée peut être utilisé pour mettre en œuvre d'autres mesures connues pour améliorer la santé périnatale.
Vasosuprine ILFI doit être administré dès que possible après le diagnostic de naissance prématurée et après évaluation de la patiente pour écarter toute contre-indication à l'utilisation d'Isoxysuprine (voir rubrique « Contre-indications »). Cela doit inclure une évaluation adéquate des paramètres cardiovasculaires de la patiente via la surveillance de la fonction cardiorespiratoire et de la surveillance électrocardiographique (ECG) pendant toute la durée du traitement (voir rubriques "Précautions d'emploi" et "Mises en garde spéciales").
Il est conseillé d'effectuer le traitement d'attaque par perfusion continue au débit de 0,05 mg/min, qui peut être augmenté jusqu'à 0,3 mg/min. La dose doit être augmentée à des intervalles d'environ 15 minutes jusqu'à l'arrêt des contractions utérines. , ou jusqu'à ce que vous ayez une fréquence cardiaque supérieure à 120 battements/min ou que la dose maximale (0,3 mg/min) soit atteinte (voir rubriques « Précautions d'emploi » et « Mises en garde particulières ») ; une fois les contractions utérines arrêtées, il est possibilité de poursuivre le traitement d'attaque pendant 12 à 48 heures afin de permettre la mise en œuvre d'autres mesures susceptibles d'améliorer la santé de l'enfant à naître ; si nécessaire, le traitement peut être démarré par l'administration intramusculaire de 1 ampoule de 10 mg toutes les 3 à 6 heures ; les flacons à usage intraveineux ne doivent être administrés qu'en plus des solutions goutte à goutte. Cependant, le volume de liquides administrés doit être maintenu aussi bas que possible. Mises en garde spéciales relatives à la perfusion : La dose doit être ajustée individuellement en fonction de la suppression des contractions, de l'augmentation du pouls et des modifications de la pression artérielle, qui sont des facteurs limitants. Ces paramètres doivent être soigneusement surveillés au cours du traitement. La fréquence cardiaque maximale de la mère ne doit pas dépasser 120 battements/min.
Il est indispensable de bien contrôler le niveau d'hydratation pour prévenir le risque d'œdème pulmonaire chez la mère (voir rubrique "Précautions d'emploi"). Le volume de liquide avec lequel le médicament est administré doit être minimisé. Un dispositif doit être utilisé. de perfusion contrôlée, de préférence une pompe à seringue.
Surdosage Que faire si vous avez pris trop de Vasosuprine
En cas d'ingestion/prise accidentelle d'un surdosage de Vasosuprine, prévenez immédiatement votre médecin ou rendez-vous à l'hôpital le plus proche.
Si vous avez des questions sur l'utilisation de Vasosuprine, demandez plus d'informations à votre médecin ou votre pharmacien.
Il est possible l'apparition d'une tachycardie et d'une hypotension artérielle qui régressent en maintenant le patient allongé en décubitus latéral et en administrant un médicament à activité bêta-sympatholytique comme antidote.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires de la vasosuprine
Comme tous les médicaments, Vasosuprine ILFI est susceptible d'avoir des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet. Les effets indésirables les plus fréquents de l'ILFI de la vasosuprine sont liés à l'activité pharmacologique des bêta-agonistes et peuvent être limités ou évités par une surveillance attentive des paramètres hémodynamiques, y compris la pression artérielle et la fréquence cardiaque, et un ajustement posologique approprié.Ces effets indésirables disparaissent généralement à l'arrêt du traitement. .
Pathologies cardiaques
Très fréquent * Tachycardie
Fréquent * Palpitations, * diminution de la pression artérielle diastolique
Rare * Arythmies cardiaques, par exemple : fibrillation auriculaire, ischémie myocardique (voir rubriques « Précautions d'emploi » et « Mises en garde spéciales »), angine de poitrine, oppression thoracique (avec et sans électrocardiographie anormale ou troubles du rythme)
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Fréquent * Hypokaliémie
Rare * Hyperglycémie, acidocétose
Pathologies vasculaires
Très fréquent Sensation de chaleur
Fréquent * Hypotension artérielle (voir rubriques "Précautions d'emploi" et "Mises en garde spéciales"), rougeurs cutanées
Rare * Vasodilatation périphérique
Très rare Vascularite
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux
Peu fréquent * dème pulmonaire
Troubles du système nerveux
Très fréquent Tremblements, maux de tête
Vertige commun
Très rares Crises tonico-cloniques
Problèmes gastro-intestinaux
Très fréquent Nausées, vomissements
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Érythème très fréquent
Fréquent Transpiration, éruption cutanée
Troubles psychiatriques
Fréquent Nervosité, agitation, agitation, labilité émotionnelle, anxiété
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Fièvre commune, malaise général
Troubles hépatobiliaires
Rare Fonction hépatique anormale (augmentation des taux sériques de transaminases) et hépatite
Pathologies endocriniennes
Rare Modifications glandulaires (telles que hypertrophie des glandes salivaires ou parotides)
Troubles du système sanguin et lymphatique
Rare Altérations leucocytaires (après un traitement prolongé et réversible par suspension), leucopénie, agranulocytose
Troubles du système immunitaire
Très rare Choc anaphylactique
Tests diagnostiques
Très rare Augmentation de l'enzyme créatine phosphokinase
Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif
Très rare Rhabdomyolyse
* Ces effets ont été rapportés en association avec l'utilisation à court terme de bêta-agonistes dans des indications obstétricales et sont considérés comme des effets de classe.
Le respect des instructions contenues dans la notice réduit le risque d'effets indésirables.
Déclaration des effets secondaires
Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien, y compris tout effet indésirable éventuel non mentionné dans cette notice. Les effets peuvent également être signalés directement via le système national en les signalant sur www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. En signalant les effets secondaires, vous pouvez contribuer à fournir plus d'informations sur la sécurité de ce médicament.
Expiration et conservation
Date de péremption : voir la date de péremption indiquée sur l'emballage.
Attention : ne pas utiliser le médicament après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
La date fait référence au produit dans un emballage intact, correctement stocké.
Gardez ce médicament hors de la portée et de la vue des enfants.
Les médicaments ne doivent pas être jetés au tout à l'égout ou avec les ordures ménagères.Demandez à votre pharmacien comment éliminer les médicaments que vous n'utilisez plus.Cela contribuera à protéger l'environnement.
Composition et forme pharmaceutique
COMPOSITION
Chaque flacon contient :
Ingrédient actif : 10 mg de chlorhydrate d'isoxysuprine
Excipients : glycérine, eau pour préparations injectables
FORME PHARMACEUTIQUE ET CONTENU
10 ampoules de 2 ml pour usage intramusculaire et intraveineux dans une boîte en carton lithographiée
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus à jour, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
VASOSUPRINE ILFI 10 mg/2 ml SOLUTION INJECTABLE
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Chaque flacon contient :
Principe actif : chlorhydrate d'isoxysuprine 10 mg
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE
Ampoules à usage intramusculaire et intraveineux.
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES
04.1 Indications thérapeutiques
Traitement à court terme de la menace de travail prématuré.
04.2 Posologie et mode d'administration
Perfusion veineuse continue à un débit de 0,2-0,5 mg/min jusqu'à l'arrêt des contractions ; puis procéder à l'administration intramusculaire de 1 flacon toutes les 3-8 heures ; la dose doit être augmentée jusqu'à l'arrêt des contractions utérines, ou jusqu'à ce que vous ayez une fréquence cardiaque supérieure à 140 battements/min ou la dose maximale a été atteinte (voir 4.4 - Mises en garde spéciales et précautions d'emploi) ; une fois les contractions utérines arrêtées, il est possible de poursuivre le traitement d'attaque pendant 12-48 heures afin de permettre la mise en œuvre d'autres mesures susceptibles d'améliorer la santé de l'enfant à naître ; si nécessaire, le traitement peut être initié par l'administration d'une ampoule par voie intramusculaire.
04.3 Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.
L'utilisation de Vasosuprine est contre-indiquée avant la vingtième semaine de grossesse et dans les cas où la prolongation de la grossesse peut être dangereuse pour la mère ou le fœtus.
Il est également contre-indiqué dans les cas suivants : saignements vaginaux, éclampsie manifeste et prééclampsie sévère, maladie cardiaque, hypertension pulmonaire, hyperthyroïdie, diabète sucré, décollement placentaire, affections cliniques préexistantes dans lesquelles un bêta-mimétique affecterait négativement, mort intra-utérine de le fœtus, chorioamniosite.
La vasosuprine ne doit pas être utilisée comme tocolytique chez les patients présentant une cardiopathie ischémique préexistante ou chez les patients présentant des facteurs de risque importants de cardiopathie ischémique.
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées
Le traitement par Vasosuprine ne doit être effectué que dans des établissements équipés pour une surveillance continue de l'état de santé de la mère et du fœtus, et doit toujours être précédé d'une « évaluation minutieuse des risques et des bénéfices ».
Avant de décider d'entreprendre un traitement, il sera nécessaire d'examiner attentivement la présence de problèmes cardiovasculaires potentiels. En fait, une surveillance plus attentive est nécessaire pour les patients chez qui une maladie cardiaque est suspectée.
La vasosuprine ne doit pas être administrée aux patientes souffrant de prééclampsie, d'hypertension ou d'hyperthyroïdie, à moins que le médecin considère que les bénéfices justifient les risques.
Pendant le traitement par Vasosuprine, il est nécessaire de contrôler la tension artérielle et le rythme cardiaque maternel et fœtal, d'abord toutes les 5 à 15 minutes puis, lorsque l'état du patient s'est stabilisé, à des intervalles de plus en plus espacés (15 à 60 minutes) ; un examen thoracique doit également être effectué et la glycémie, l'urée et les électrolytes surveillés.
Les femmes diabétiques nécessitent des ajustements de leur glycémie et doivent donc être surveillées avec une attention particulière.
L'administration de Vasosuprine peut augmenter progressivement la fréquence cardiaque maternelle, entraînant parfois des palpitations.L'apparition d'une tachycardie maternelle de haut grade peut être contrôlée par une réduction de la dose ou l'arrêt de l'administration du médicament ; il est nécessaire d'évaluer au cas par cas si l'étendue de la tachycardie peut être considérée comme acceptable, mais en règle générale il est recommandé de ne pas laisser la fréquence cardiaque dépasser 140 battements par minute chez les sujets sains.
Pour minimiser le risque d'hypotension associé au traitement vasosuprine, le patient doit rester allongé en décubitus latéral gauche pendant la perfusion pour éviter la compression de la veine cave.
En cas d'acidose fœtale, une surveillance continue est indispensable.
Des cas d'œdème pulmonaire ont été rapportés chez des patients traités par bêta-stimulants, en particulier s'ils suivaient en même temps un traitement par cortisone (voir points 4.5 et 4.8). Une surveillance attentive de l'état d'hydratation du patient est essentielle ; en outre, le volume de liquides administrés doit être maintenu dans les limites minimales. En cas d'œdème pulmonaire, interrompre le traitement et instaurer les mesures thérapeutiques appropriées.
En cas de rupture des membranes ou lorsque la dilatation cervicale est supérieure à 4 cm il est difficile d'obtenir des résultats favorables au traitement.
L'utilisation de médicaments sympathomimétiques, tels que la vasosuprine, peut induire des effets cardiovasculaires.Les données post-commercialisation et celles rapportées dans la littérature ont mis en évidence des événements d'ischémie myocardique en association avec l'utilisation de bêta-agonistes.
La vasosuprine doit être utilisée avec prudence en cas de tocolyse, en surveillant les fonctions cardiorespiratoires par une surveillance ECG. Le traitement doit être arrêté si des signes d'ischémie (tels que des douleurs thoraciques ou des modifications de l'ECG) apparaissent. Les patients présentant des facteurs de risque importants de maladie cardiaque ou ayant une maladie cardiaque préexistante ne doivent pas utiliser la vasosuprine comme agent tocolytique (voir rubrique 4.3).
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Des cas d'œdème pulmonaire ont été rapportés chez la mère traitée simultanément par des bêta-mimétiques et de la cortisone.
04.6 Grossesse et allaitement
La vasosuprine est indiquée dans le traitement à court terme de la menace de travail prématuré. Il n'est pas recommandé de l'utiliser pendant l'allaitement.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
La vasosuprine n'affecte pas l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines.
04.8 Effets indésirables
Les effets secondaires les plus courants de la vasosuprine sont corrélés à l'action pharmacologique bêtamimétique de la molécule et peuvent généralement être contrôlés par un ajustement posologique approprié et disparaissent en suspendant le traitement ou en administrant un bêta-sympatholytique.
Les effets secondaires les plus fréquemment rapportés ou rapportés dans la littérature internationale sont : tachycardie, hypotension artérielle, tremblements, nausées, vomissements, sensation de chaleur, maux de tête et érythème.
Occasionnellement, des palpitations, de la nervosité, de l'agitation, de l'agitation, une labilité émotionnelle, de l'anxiété, des étourdissements, de la transpiration, une rougeur de la peau, de la fièvre, des éruptions cutanées ou un malaise général ont été signalés.
Plusieurs cas d'œdème pulmonaire ont été décrits au cours d'un traitement par bêta-mimétiques, en particulier lorsqu'il est associé à une corticothérapie.
D'autres effets secondaires moins fréquents, mais parfois graves, sont : les effets cardiovasculaires, tels que l'angine de poitrine, l'ischémie myocardique ou l'oppression thoracique (avec ou sans modifications de l'ECG ou arythmies) ; modifications de la fonction hépatique (augmentation des taux sériques de transaminases) et hépatite ; des altérations métaboliques telles que l'hyperglycémie et l'acidocétose; changements électrolytiques (hypokaliémie); changements glandulaires (tels que l'hypertrophie des glandes salivaires ou les oreillons); modifications de la série blanche, après traitement prolongé et réversibles avec arrêt médicamenteux, avec leucopénie ou agranulocytose.
De rares cas de choc anaphylactique, de vascularite, de convulsions tonico-cloniques et de rhabdomyolyse avec augmentation de la créatine kinase ont été rapportés.
fréquence indéterminée : ischémie myocardique de fréquence inconnue (voir rubrique 4.4).
04.9 Surdosage
Il est possible l'apparition d'une tachycardie et d'une hypotension artérielle qui régressent en maintenant le patient allongé en décubitus latéral et en administrant un médicament à activité bêta-sympatholytique comme antidote.
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
05.1 Propriétés pharmacodynamiques
Catégorie thérapeutique : sympathomimétiques, divers tocolytiques.
Code ATC : G02CA49
Le chlorhydrate d'isoxysuprine est un stimulant β2 non sélectif, également caractérisé par une action lytique modeste sur les récepteurs α et par une activité spasmolytique directe 5 à 40 fois plus puissante que celle de la papavérine. La stimulation des récepteurs adrénergiques β2, largement présents au niveau du myomètre, est liée aux réponses inhibitrices relaxantes à ce niveau.Cette activité a été démontrée in vitro et in vivo chez l'animal.In vitro, il a été démontré que dans l'utérus isolé de lapin et des bandelettes d'utérus humain, l'isoxysuprine est capable de supprimer presque complètement l'activité contractile. Chez les animaux, l'isoxysuprine inhibe les contractions utérines chez les chattes et les chiennes gravides. L'activité inhibitrice de l'isoxysuprine affecte à la fois les muscles circulaires et longitudinaux, indépendamment de l'espèce animale et du statut hormonal.
Les résultats obtenus chez l'animal ont également été confirmés dans l'utérus humain pendant la grossesse, dans lequel l'administration du médicament réduit l'intensité et la fréquence des contractions utérines, à la fois en présence d'une contractilité normale et d'états hypertoniques.
05.2 Propriétés pharmacocinétiques
Par voie orale, absorption rapide et complète de l'intestin. Vasosuprina retard, en raison de sa préparation particulière qui permet une libération progressive et prolongée de la substance active dans le temps, permet de maintenir des taux sanguins thérapeutiquement actifs d'isoxysuprine pendant au moins 12 heures.
La vasosuprine est présente dans le sang à la fois sous forme libre et sous forme de glucuronide, tous deux éliminés exclusivement par les reins.
05.3 Données de sécurité précliniques
Les valeurs DL50 sont les suivantes : 1100 mg/kg (souris per os) ; 1750 mg/kg (rat per os) ; 1500 mg/kg (souris SC) ; 185 mg/kg (souris i.p.); 61 mg/kg (souris i.v.).
Toxicité chronique pratiquement absente avec administration de doses jusqu'à 600 mg/kg/jour pendant 1 an chez le rat et jusqu'à 400 mg/kg/jour chez le chien.
Grossesse et toxicité fœtale absentes chez différentes espèces animales et à différentes doses.
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES
06.1 Excipients
Glycérine, eau pour préparations injectables.
06.2 Incompatibilité
Non pertinent.
06.3 Durée de validité
5 années.
06.4 Précautions particulières de conservation
Stocker dans des conditions environnementales normales.
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage
Boîte carton contenant 10 ml 2 ampoules
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation
Pas d'instructions particulières.
07.0 TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
LUSOFARMACO
Institut Luso Farmaco d'Italie S.p.A.
Via W. Tobagi, 8 - Peschiera Borromeo (MI)
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
AIC n. 021279031
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
04.04.69 / 1.06.10
10.0 DATE DE RÉVISION DU TEXTE
Détermination AIFA de juillet 2010
