Ingrédients actifs : Diazépam
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml Solution rectale
MICROPAM 10 mg / 2,5 ml Solution rectale
Pourquoi Micropam est-il utilisé ? Pourquoi est-ce?
CATÉGORIE PHARMACOTHERAPEUTIQUE
Dérivé anxiolytique de la benzodiazépine.
INDICATIONS THÉRAPEUTIQUES
Comme antiépileptique : convulsions y compris convulsions fébriles chez l'enfant.
Comme sédatif : avant les examens exploratoires et les traitements.
Contre-indications Quand Micropam ne doit pas être utilisé
Micropam est contre-indiqué chez les patients présentant :
- Hypersensibilité à la substance active, aux benzodiazépines ou à l'un des excipients mentionnés sous "Composition"
- Myasthénie grave.
- Syndrome d'apnée du sommeil.
- Insuffisance hépatique sévère.
- Insuffisance respiratoire sévère.
- Grossesse.
- L'heure du repas.
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Micropam
Consommation concomitante d'alcool et de dépresseurs du SNC
L'utilisation concomitante de diazépam avec de l'alcool et/ou des médicaments ayant une activité dépressive du système nerveux central doit être évitée. L'utilisation concomitante car elle peut augmenter les effets cliniques du diazépam, y compris une possible sédation profonde et une dépression respiratoire et/ou cardiovasculaire cliniquement pertinente (voir « Interactions ").
Antécédents médicaux d'abus d'alcool ou de drogues
Le diazépam doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients ayant des antécédents d'abus de drogues ou d'alcool. Tolérance Après une utilisation répétée pendant quelques semaines, une diminution de l'effet hypno-inducteur des benzodiazépines peut survenir.
Dépendance
Le traitement par diazépam peut entraîner le développement d'une dépendance physique et psychologique. Le risque augmente avec la dose et la durée du traitement; elle est plus importante chez les patients ayant des antécédents d'abus de drogues ou d'alcool ou chez les patients présentant des troubles marqués de la personnalité. Une surveillance régulière est indispensable chez ces patients, les prescriptions répétées de routine doivent être évitées et le traitement doit être arrêté progressivement.
Interruption
Une fois la dépendance physique développée, l'arrêt brutal du traitement s'accompagnera de symptômes de sevrage. Ceux-ci peuvent consister en maux de tête, courbatures, anxiété extrême, tension, agitation, confusion et irritabilité. Dans les cas graves, les symptômes suivants peuvent survenir : déréalisation, dépersonnalisation, hyperacousie, engourdissement et picotements des extrémités, hypersensibilité à la lumière, au bruit et au contact physique, hallucinations ou convulsions.
Rebond insomnie et anxiété
A l'arrêt du traitement, un syndrome transitoire peut survenir qui consiste en la réapparition accentuée des symptômes ayant conduit au traitement par benzodiazépines. Elle peut s'accompagner d'autres réactions telles que des changements d'humeur, de l'anxiété ou des troubles du sommeil et de l'agitation. Le risque de symptômes de sevrage ou de rebond étant plus prononcé après un arrêt brutal du traitement, il est recommandé de diminuer progressivement la posologie.
L'arrêt brutal du traitement par diazépam chez les patients épileptiques ou chez les patients ayant des antécédents de convulsions peut entraîner des convulsions ou un état de mal épileptique. Des convulsions peuvent également être observées à la suite d'un arrêt brutal chez les personnes ayant des antécédents d'abus d'alcool ou de drogues. L'arrêt doit être progressif afin de minimiser le risque de symptômes de sevrage.
Durée du traitement
La durée du traitement doit être la plus courte possible (voir "Dose, mode et heure d'administration") en fonction de l'indication. Le patient doit être évalué après une période ne dépassant pas quatre semaines et suivi régulièrement afin pour évaluer la nécessité de poursuivre le traitement, en particulier si le patient ne présente aucun symptôme. En général, le traitement ne doit pas durer plus de 8 à 12 semaines, y compris la période de sevrage. La prolongation du traitement au-delà de ces périodes ne doit pas se faire sans une réévaluation de la situation.
Il peut être utile d'informer le patient lors de l'instauration du traitement qu'il sera de durée limitée et d'expliquer précisément comment la posologie sera progressivement diminuée. Il est également important que le patient soit conscient de la possibilité de phénomènes de rebond, minimisant ainsi l'anxiété face à ces symptômes pouvant survenir à l'arrêt du médicament.Il existe des éléments permettant de prédire que dans le cas des benzodiazépines à courte durée d'action, les symptômes de sevrage peuvent se manifester dans l'intervalle de dosage entre les doses, en particulier pour les doses élevées.
Lors de l'utilisation de benzodiazépines à longue durée d'action, il est important de mettre en garde le patient contre le passage à une benzodiazépine à courte durée d'action, car des symptômes de sevrage peuvent survenir.
Comme tout médicament psychiatrique, la posologie de MICROPAM Solution Rectale doit être établie en fonction de la tolérance qui varie fortement d'un sujet à l'autre chez les patients présentant des modifications organiques cérébrales (notamment athéroscléreuses) ou présentant une insuffisance cardio-respiratoire. Étant donné que les benzodiazépines peuvent provoquer une légère chute de la pression artérielle ou, dans des circonstances occasionnelles, une atteinte respiratoire transitoire, des mesures pour soutenir la circulation ou la respiration doivent être disponibles. En cas de traitement prolongé, il est conseillé de contrôler le tableau hématologique et la fonction hépatique.
Amnésie
Une amnésie antérograde peut également survenir lorsque les benzodiazépines sont utilisées dans les fourchettes posologiques normales, bien que cela ait été observé en particulier avec des doses élevées.Cela se produit plus souvent plusieurs heures après l'ingestion du médicament et, par conséquent, pour réduire le risque, il convient de s'assurer que les patients peuvent avoir un sommeil ininterrompu de 7 à 8 heures (voir aussi « Effets indésirables »). Les effets amnésiques peuvent être associés à un comportement inapproprié.
Réactions psychiatriques et « paradoxales »
Des réactions paradoxales (agitation, agitation, irritabilité, agressivité, déception, colère, cauchemars, hallucinations, psychose, comportement inapproprié et autres effets indésirables sur le comportement) ont été rapportées avec l'utilisation de benzodiazépines. Ces réactions sont peut-être plus fréquentes chez les enfants et les adolescents. et doit conduire à l'arrêt du traitement.
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet de Micropam
Interactions pharmacodynamiques
Si le diazépam est utilisé avec d'autres agents à action centrale, la pharmacologie des agents utilisés doit être soigneusement étudiée, en particulier dans le cas de substances qui peuvent potentialiser ou sont potentialisées par l'action du diazépam, telles que les neuroleptiques, les anxiolytiques/sédatifs, les hypnotiques, les antidépresseurs. , anticonvulsivants, antihistaminiques à effet sédatif, antipsychotiques, anesthésiques pour l'anesthésie générale et analgésiques narcotiques. Une telle utilisation concomitante peut augmenter les effets sédatifs et provoquer une dépression des fonctions respiratoires et cardiovasculaires. L'utilisation concomitante d'analgésiques narcotiques peut favoriser la dépendance psychique en raison de l'amélioration de l'effet euphorisant.
Utilisation concomitante déconseillée
De l'alcool
L'alcool ne doit pas être consommé pendant le traitement par diazépam en raison de l'inhibition additive du SNC et de l'augmentation de la sédation (voir « Mises en garde spéciales »).Cela affecte négativement l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines.
Phénobarbital
Mécanisme : inhibition additive du SNC
Effet : risque accru de sédation et de dépression respiratoire.
Clozapine
Mécanisme : synergie pharmacodynamique
Effet : hypotension sévère, dépression respiratoire, perte de conscience et arrêt respiratoire et/ou cardiaque mettant en jeu le pronostic vital. L'utilisation concomitante n'est donc pas recommandée et doit être évitée.
Précaution particulière en cas d'utilisation concomitante
Théophylline
Mécanisme : Une hypothèse de mécanisme est la liaison compétitive de la théophylline aux récepteurs cérébraux de l'adénosine.
Effet : inhibition des effets pharmacodynamiques du diazépam, par exemple réduction de la sédation et des effets psychomoteurs.
Relaxants musculaires (suxaméthionine, tubocurarine)
Mécanisme : possible antagonisme pharmacodynamique
Effet : modification de l'intensité du bloc neuromusculaire
Interactions pharmacocinétiques
Le diazépam est principalement métabolisé en métabolites pharmacologiquement actifs, le ndesméthyldiazépam, le témazépam et l'oxazépam. Le métabolisme oxydatif du diazépam est médié par les isoenzymes CYP3A4 et CYP2C19. L'oxazépam et le témazépam sont en outre conjugués à l'acide glucuronique. Les inhibiteurs du CYP3A4 et/ou du CYP2C19 peuvent entraîner une augmentation des concentrations de diazépam, tandis que les médicaments induits par des enzymes peuvent entraîner une diminution substantielle des concentrations plasmatiques de diazépam.
Utilisation concomitante déconseillée
Inducteurs
Rifamycines (rifampicine)
Mécanisme : La rifampicine est un puissant inducteur du CYP3A4 et augmente considérablement le métabolisme hépatique et la clairance du diazépam. Dans une étude avec des sujets sains ayant reçu 600 mg ou 1,2 g de rifampicine/jour pendant 7 jours, la clairance du diazépam a été augmentée d'environ 4 fois. La co-administration avec la rifampicine entraîne une diminution substantielle des concentrations de diazépam.
Effet : effet réduit du diazépam. L'utilisation concomitante de rifampicine et de diazépam doit être évitée.
Carbamazépine
Mécanisme : la carbamazépine est un inducteur connu du CYP3A4 et augmente le métabolisme hépatique du diazépam. Cela peut entraîner une clairance plasmatique jusqu'à trois fois plus élevée et une demi-vie plus courte du diazépam.
Effet : effet réduit du diazépam.
Phénytoïne
Mécanisme : effet sur le diazépam : la phénytoïne est un inducteur connu du CYP3A4 et augmente le métabolisme hépatique du diazépam.
Mécanisme : - effet sur la phénytoïne : le métabolisme de la phénytoïne peut être augmenté par le diazépam ou diminué ou rester inchangé de manière imprévisible.
Effet sur le diazépam : effet réduit du diazépam.
Effet sur la phénytoïne : augmentation ou diminution de la concentration sérique de phénytoïne. Les concentrations de phénytoïne doivent être surveillées plus étroitement lorsque le diazépam est ajouté ou arrêté.
Phénobarbital
Mécanisme : Le phénobarbital est un inducteur connu du CYP3A4 et augmente le métabolisme hépatique du diazépam.
Effet : effet réduit du diazépam.
Inhibiteurs
Agents antiviraux (atazanavir, ritonavir, delavirdine, éfavirenz, indinavir, nelfinavir, saquinavir)
Mécanisme : Les agents antiviraux peuvent inhiber le CYP3A4 dans la voie métabolique du diazépam.
Effet : risque accru de sédation et de dépression respiratoire. Par conséquent, l'utilisation concomitante doit être évitée.
Azoles (fluconazole, itraconazole, kétoconazole, voriconazole)
Mécanisme : Augmentation de la concentration plasmatique des benzodiazépines, due à l'inhibition du CYP3A4 et/ou du CYP2C10 dans la voie métabolique.
Fluconazole : L'administration concomitante de 400 mg de fluconazole le premier jour et de 200 mg le deuxième jour a augmenté de 2,5 fois l'ASC d'une dose orale unique de 5 mg de diazépam et prolongé la demi-vie de 31 à 73 heures.
Voriconazole : Une étude menée auprès de sujets sains a montré que 400 mg de voriconazole deux fois/jour le premier jour et 200 mg deux fois/jour le deuxième jour augmentaient de 2,2 fois l'ASC d'une dose orale unique de 5 mg de diazépam et prolongeaient la demi-vie de 31 à 61 heures.
Effet : Risque accru d'effets secondaires et de toxicité des benzodiazépines. L'utilisation concomitante doit être évitée ou la dose de diazépam réduite.
Fluvoxamine
Mécanisme : La fluvoxamine inhibe à la fois le CYP3A4 et le CYP2C19, entraînant une inhibition du métabolisme oxydatif du diazépam. L'administration concomitante avec la fluvoxamine entraîne une augmentation de la demi-vie et une augmentation d'environ 190 % des concentrations plasmatiques (ASC) du diazépam.
Effet : somnolence, diminution de la mémoire et des capacités psychomotrices. Il est préférable de remplacer par des benzodiazépines qui sont métabolisées de manière non oxydante.
Précaution particulière en cas d'utilisation concomitante
Inducteurs
Corticostéroïdes
Mécanisme : L'utilisation chronique de corticostéroïdes peut entraîner une augmentation du métabolisme du diazépam en raison de l'induction de l'isoenzyme CYP3A4 du cytochrome P450 ou des enzymes responsables de la glucuronidation.
Effet : effet réduit du diazépam.
Inhibiteurs
Cimétidine
Mécanisme : La cimétidine inhibe le métabolisme hépatique du diazépam, réduisant sa clairance et prolongeant sa demi-vie. Dans une étude avec la cimétidine 300 mg quatre fois/jour pendant 2 semaines, la concentration plasmatique combinée de diazépam et de son métabolite le desméthyldiazépam, avait augmenté de 57 %. % tandis que les temps de réaction et autres tests perceptivo-moteurs sont restés inchangés.
Effet : Augmentation de l'action du diazépam et augmentation du risque de somnolence.Une réduction de la dose de diazépam peut être nécessaire.
Oméprazole
Mécanisme : L'oméprazole inhibe la voie métabolique du CYP2C19 pour le diazépam. L'oméprazole prolonge la demi-vie d'élimination du diazépam et augmente sa concentration plasmatique (ASC) d'environ 30 % à 120 %. L'effet est visible chez les métaboliseurs rapides du CYP2C19 mais pas chez les métaboliseurs lents avec une faible clairance du diazépam.
Effet : Augmentation de l'action du diazépam Une réduction de la dose de diazépam peut être nécessaire.
Esoméprazole
Mécanisme : L'ésoméprazole inhibe la voie métabolique du CYP2C19 du diazépam. La co-administration avec l'ésoméprazole entraîne un allongement de la demi-vie et une augmentation de la concentration plasmatique (ASC) du diazépam d'environ 80 %.
Effet : Augmentation de l'effet du diazépam Une réduction de la dose de diazépam peut être nécessaire.
Isoniazide
Mécanisme : L'isoniazide inhibe la voie métabolique du CYP2C19 et du CYP3A4 pour le diazépam. L'administration concomitante avec 90 mg d'isoniazide deux fois/jour pendant 3 jours a entraîné un allongement de la demi-vie d'élimination du diazépam et une augmentation de 35, % de la concentration plasmatique. (ASC) du diazépam.
Effet : Effet accru du diazépam.
Itraconazole
Mécanisme : Augmentation de la concentration plasmatique de diazépam en raison de l'inhibition de la voie CYP3A4. Dans une étude chez des sujets sains ayant reçu 200 mg d'itroconazole/jour pendant 4 jours, l'ASC d'une dose orale unique de 5 mg de diazépam a augmenté d'environ 15 %, mais aucune interaction cliniquement significative n'a été observée sur la base de tests d'aptitudes psychomotrices.
Effet : Possible augmentation de l'effet du diazépam.
Fluoxétine
Mécanisme : La fluoxétine inhibe le métabolisme du diazépam via le CYP2C19 et d'autres voies conduisant à une augmentation de la concentration plasmatique et à une diminution de la clairance du diazépam.
Effet : Augmentation de l'effet du diazépam L'utilisation concomitante doit être étroitement surveillée.
disulfirame
Mécanisme : métabolisme réduit du diazépam avec demi-vie prolongée et concentration plasmatique augmentée du diazépam L'élimination des métabolites N-déméthylés du diazépam est ralentie et peut entraîner des effets sédatifs marqués.
Effet : Risque accru d'inhibition du SNC, comme la sédation.
Contraceptifs oraux
Mécanisme - effet sur le diazépam : inhibition du métabolisme oxydatif du diazépam.
Mécanisme - effet sur les contraceptifs oraux : L'administration concomitante de diazépam et de contraceptifs oraux est connue pour provoquer des saignements intermenstruels (contraceptifs). Le mécanisme de cette réaction est inconnu.
Effet sur le diazépam : Effets accrus du diazépam
Effet sur les contraceptifs oraux : saignements intermenstruels (contraceptifs) mais aucun échec contraceptif n'a été rapporté.
Jus de pamplemousse
Mécanisme : On pense que le jus de pamplemousse inhibe le CYP3A4 et augmente la concentration plasmatique du diazépam. La Cmax augmente de 1,5 fois et l'AUC de 3,2 fois.
Effet : Augmentation possible de l'effet du diazépam.
Autres
Cisapride
Mécanisme : absorption accélérée du diazépam
Effet : Augmentation temporaire des effets sédatifs du diazépam administré par voie orale.
Lévodopa
Mécanisme : inconnu.
Effet : L'utilisation concomitante avec le diazépam réduit les effets de la lévodopa dans un petit nombre de cas.
Acide valproïque
Mécanisme : Le valproate déplace le diazépam de ses sites de liaison à l'albumine humaine et inhibe son métabolisme.
Effet : augmentation des concentrations sériques de diazépam.
Kétamine
Mécanisme : En raison de processus oxydatifs similaires, le diazépam inhibe de manière compétitive le métabolisme de la kétamine. La prémédication avec le diazépam conduit à une prolongation de la demi-vie de la kétamine avec une augmentation conséquente de l'effet.
Avertissements Il est important de savoir que :
Informations importantes sur certains ingrédients
Le récipient unidose contient de l'alcool benzylique (1 ml contient 15 mg d'alcool benzylique). L'administration d'alcool benzylique chez les prématurés à la dose de 100 mg/kg/jour a provoqué une intoxication sévère et, dans certains cas, mortelle avec acidose métabolique.
Groupes particuliers de patients
Les benzodiazépines ne doivent pas être administrées aux enfants sans une évaluation minutieuse des besoins réels ; par conséquent, l'utilisation de MICROPAM solution rectale doit être limitée aux indications précédemment décrites.Dans tous les cas, la durée du traitement doit être la plus courte possible.
Comme la sécurité et l'efficacité chez les enfants de moins de 6 mois n'ont pas été établies, Micropam doit être utilisé avec la plus grande prudence dans cette tranche d'âge et uniquement si aucune alternative thérapeutique n'est disponible. Les patients âgés et affaiblis doivent recevoir une dose réduite (voir « Dose, mode et heure d'administration"). En raison de l'effet myorelaxant, il existe un risque de chutes et par conséquent de fractures de la hanche chez les personnes âgées.
Une dose plus faible est également recommandée chez les patients souffrant d'insuffisance respiratoire chronique, en raison du risque de dépression respiratoire.
Les benzodiazépines ne sont pas indiquées pour le traitement des patients présentant une insuffisance hépatique sévère, aiguë ou chronique, car ces médicaments peuvent précipiter une encéphalopathie. Chez les patients atteints d'une maladie hépatique chronique, il peut être nécessaire de réduire la posologie.
Les précautions habituelles doivent être observées lors du traitement de patients insuffisants rénaux. En cas d'insuffisance rénale, la demi-vie du diazépam n'est pas significativement modifiée et un ajustement posologique n'est généralement pas nécessaire.Les benzodiazépines ne sont pas recommandées comme traitement principal des maladies psychotiques.
Les benzodiazépines ne doivent pas être utilisées seules dans le traitement de la dépression ou de l'anxiété associée à la dépression (le risque de suicide peut augmenter chez ces patients).Les personnes à risque potentiel de suicide ne doivent pas avoir accès à des quantités élevées de diazépam en raison du risque de surdosage.
Les bébés de moins de trois mois ne doivent être traités avec du diazépam qu'à l'hôpital.
La grossesse et l'allaitement
Femmes en âge de procréer
Toute femme ayant l'intention de devenir enceinte ou suspectée de l'être doit être invitée à contacter son médecin pour interrompre le traitement.
Grossesse
Les données sur l'utilisation du diazépam chez la femme enceinte sont limitées. Si, pour des raisons médicales graves, le diazépam est administré au cours du dernier trimestre de la grossesse ou pendant le travail à des doses élevées, des effets sur le nouveau-né tels qu'une hypothermie, une hypotonie peuvent survenir ( " Floppy Infant Syndrome"), rythme cardiaque irrégulier, succion médiocre et dépression respiratoire modérée en raison de l'action pharmacologique du médicament. De plus, les nourrissons nés de mères qui ont pris des benzodiazépines régulièrement en fin de grossesse peuvent développer une dépendance physique et développer des symptômes de sevrage au cours de la période postnatale Des études chez l'animal ont montré une toxicité pour la reproduction. Le diazépam ne doit être utilisé chez la femme enceinte que pour des indications graves.
L'heure du repas
Le diazépam est excrété dans le lait maternel. Le diazépam ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement.
La fertilité
Des études chez l'animal ont montré une diminution du taux de gestation et un nombre réduit de descendants survivants chez le rat à des doses élevées.Aucune donnée humaine n'est disponible.
Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Le diazépam affecte de manière significative l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines.
Cela est généralement dû à une altération de la motricité, des tremblements, une somnolence, une amnésie, des troubles de la concentration et de la fatigue (voir rubrique 4.8).
L'effet peut être observé immédiatement après le début du traitement et peut durer plusieurs jours après l'arrêt en raison de la demi-vie prolongée du diazépam.
Pour ceux qui pratiquent des activités sportives, l'utilisation de médicaments contenant de l'alcool éthylique peut déterminer des tests de dopage positifs par rapport aux limites de concentration en alcool indiquées par certaines fédérations sportives.
Posologie et mode d'utilisation Comment utiliser Micropam : Posologie
Utilisation rectale :
- enfants jusqu'à trois ans : 5 mg
- enfants de plus de 3 ans : 10 mg
- adultes : 10 mg
- patients âgés et affaiblis : 5 mg
Si nécessaire, la dose peut être répétée. En cas d'administration répétée chez l'enfant, la respiration doit être surveillée. Chez les enfants de moins d'un an, le diazépam pourrait être utilisé comme prophylaxie intermittente des convulsions fébriles. La dose habituelle est de 0,5 à 1 mg/kg. Dans le traitement des patients âgés ou affaiblis, les doses utilisées ne doivent pas dépasser la moitié de celles normalement recommandées. Chez les patients présentant une insuffisance pulmonaire chronique et chez les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique chronique, la posologie doit être réduite. La durée du traitement doit être la plus courte possible.
MÉTHODE D'UTILISATION
- Placez le bébé avec l'abdomen sur vos genoux, les fesses relevées.
- Retirez le bouchon du récipient unidose et graissez le bec.
- Insérez la buse dans l'anus. Chez les enfants de moins de 3 ans, il est recommandé d'insérer la buse dans l'anus jusqu'à la moitié de sa longueur, chez les enfants plus âgés et les adultes, insérez la buse dans l'anus sur toute la longueur. .
- Important : pour vider le récipient unidose, le bec verseur doit être incliné vers le bas par rapport à l'ampoule du récipient unidose.
- Lorsque le récipient unidose est vide, retirez le bec verseur tout en continuant d'exercer une pression sur l'ampoule du récipient unidose.
- Tenez le bébé dans la même position et serrez ses fesses pendant quelques minutes pour éviter que le liquide ne s'échappe.
Surdosage Que faire si vous avez pris trop de Micropam
Dans tous les cas de surdosage, il faut tenir compte de la possibilité que d'autres substances aient pu être prises en même temps, par exemple en cas de tentative de suicide. Les symptômes de surdosage sont plus prononcés en présence d'alcool ou de drogues, qui provoquent une dépression du système nerveux central.
Suite à un surdosage de benzodiazépines orales, des vomissements doivent être provoqués (dans un délai d'une "heure) si le patient est conscient ou un lavage gastrique avec protection respiratoire entrepris si le patient est inconscient. Si aucune amélioration n'est observée avec la vidange gastrique, du charbon activé doit être administré. pour réduire l'absorption. Une attention particulière doit être accordée aux fonctions respiratoires et cardiovasculaires dans le traitement d'urgence. Un surdosage de benzodiazépines entraîne généralement divers degrés de dépression du SNC allant de l'opacité au coma. Dans les cas bénins, les symptômes comprennent la somnolence, la confusion mentale et la léthargie Dans les cas graves, les symptômes peuvent inclure ataxie, hypotonie, hypotension, dépression respiratoire, rarement coma et très rarement décès. Le flumazénil peut être utile comme antidote.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires de Micropam
La somnolence, l'émoussement des émotions, la diminution de la vigilance, la confusion, la fatigue, les maux de tête, les étourdissements, la faiblesse musculaire, l'ataxie ou la vision double surviennent principalement au début du traitement mais disparaissent généralement avec des administrations répétées.Des états confusionnels peuvent survenir chez les patients âgés à fortes doses.
Chutes et fractures. Le risque de chutes et de fractures est accru chez les patients prenant des sédatifs concomitants (y compris les boissons alcoolisées) et chez les patients âgés. Une augmentation des sécrétions salivaires et bronchiques a été rapportée, en particulier chez les enfants.
Amnésie
Une amnésie antérograde peut survenir aux doses thérapeutiques, mais le risque est plus important avec des doses plus élevées. Des effets amnésiques peuvent être associés à un comportement inapproprié (voir « Mises en garde spéciales »).
Dépendance
L'utilisation chronique (même à doses thérapeutiques) peut entraîner le développement d'une dépendance physique et psychologique : l'arrêt du traitement peut provoquer des phénomènes de rebond ou de sevrage (voir rubrique 4.4) Des abus de benzodiazépines ont été rapportés.
Les fréquences des événements indésirables sont triées selon le critère suivant :
Très fréquent (≥1 / 10)
Fréquent (≥1 / 100 ans
Peu fréquent (≥1 / 1 000 ans
Rare (≥1 / 10 000 ans
Très rare (
Fréquence indéterminée (la fréquence ne peut être estimée à partir des données disponibles)
a Remarque lors de l'utilisation de benzodiazépines ou de substances de type benzodiazépine. Ces réactions peuvent être très graves. Ils sont plus fréquents chez les enfants et les personnes âgées. Le diazépam doit être arrêté si de tels symptômes apparaissent (voir "Mises en garde spéciales").
b Une dépression préexistante peut être démasquée lors de l'utilisation de benzodiazépines.
c Elle peut également survenir aux doses thérapeutiques, le risque augmente à des doses plus élevées. Des effets amnésiques peuvent être associés à un comportement inapproprié (voir « Mises en garde spéciales »).
d La probabilité et la gravité des symptômes de sevrage dépendent de la durée du traitement, de la dose et du degré de dépendance.
Le respect des instructions contenues dans la notice réduit le risque d'effets indésirables.
Déclaration des effets indésirables Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, y compris un effet indésirable non mentionné dans cette notice, contactez votre médecin ou votre pharmacien. Les effets indésirables peuvent également être signalés directement via le système national de notification à l'adresse "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". En signalant les effets secondaires, vous pouvez contribuer à fournir plus d'informations sur la sécurité de ce médicament.
Expiration et conservation
Expiration : Voir la date d'expiration imprimée sur l'emballage
La date de péremption fait référence au produit dans un emballage intact, correctement stocké
Attention : ne pas utiliser le médicament après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
Conserver à une température inférieure à 25°C.
Après ouverture du papier aluminium, conserver à une température inférieure à 15°C.
Les médicaments ne doivent pas être jetés au tout-à-l'égout ou avec les ordures ménagères.Demandez à votre pharmacien comment jeter les médicaments que vous n'utilisez plus.Cela contribuera à protéger l'environnement.
Gardez ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants.
Composition et forme pharmaceutique
COMPOSITION
MICROPAM 5 mg/2,5 ml - 2,5 ml de solution rectale contiennent : 5,0 mg de diazépam. Excipients : acide benzoïque, eau purifiée, alcool benzylique, éthanol, propylène glycol, benzoate de sodium.
MICROPAM 10 mg/2,5 ml - 2,5 ml de solution rectale contiennent : diazépam 10,0 mg. Excipients : acide benzoïque, eau purifiée, alcool benzylique, éthanol, propylène glycol, benzoate de sodium.
FORME PHARMACEUTIQUE ET CONTENU
5 mg/2,5 ml de solution rectale (2 mg/ml)
10 mg/2,5 ml de solution rectale (4 mg/ml)
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus à jour, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
MICRONOAN 5
MICRONOAN 10
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
MICRONOAN 5 Solution rectale
Un micro-lavement de 5 mg / 2,5 ml contient :
Principe actif:
Diazépam 5,0 mg
MICRONOAN 10 Solution rectale
Un micro-lavement de 10 mg / 2,5 ml contient :
Principe actif:
Diazépam 10,0 mg
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE
Solution rectale
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES
04.1 Indications thérapeutiques
Comme antiépileptique : convulsions y compris convulsions fébriles chez l'enfant.
Comme sédatif : avant les examens exploratoires et les traitements.
04.2 Posologie et mode d'administration
Utilisation rectale :
enfants jusqu'à trois ans : 5 mg
enfants de plus de 3 ans : 10 mg
adultes : 10 mg
patients âgés et affaiblis : 5 mg
Si nécessaire, la dose peut être répétée. En cas d'administration répétée chez l'enfant, la respiration doit être surveillée.
Chez les enfants de moins d'un an, le diazépam pourrait être utilisé comme prophylaxie intermittente des convulsions fébriles. La dose habituelle est de 0,5 à 1 mg/kg.
Dans le traitement des patients âgés ou affaiblis, les doses utilisées ne doivent pas dépasser la moitié de celles normalement recommandées.
Chez les patients présentant une insuffisance pulmonaire chronique et chez les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique chronique, la posologie doit être réduite.
La durée du traitement doit être la plus courte possible.
04.3 Contre-indications
Myasthénie grave. Apnée du sommeil. Insuffisance hépatique sévère. Dépression respiratoire aiguë. Hypersensibilité aux composants ou à d'autres substances étroitement apparentées d'un point de vue chimique.
Grossesse.
L'heure du repas.
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées
En cas de durée de sommeil insuffisante, la probabilité d'une diminution de la vigilance peut augmenter (voir également rubrique « Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions »).
Tolérance
Après une utilisation répétée pendant quelques semaines, une diminution de l'effet hypno-inducteur des benzodiazépines peut survenir.
Rebond insomnie et anxiété
A l'arrêt du traitement, un syndrome transitoire peut survenir qui consiste en la réapparition accentuée des symptômes ayant conduit au traitement par benzodiazépines.
Elle peut s'accompagner d'autres réactions telles que des changements d'humeur, de l'anxiété ou des troubles du sommeil et de l'agitation.
Le risque de phénomènes de sevrage (phénomènes de rebond) étant plus accentué après une interruption brutale du traitement, il est recommandé de diminuer progressivement la posologie.
Comme tout médicament psychotrope, la posologie de MICRONOAN solution rectale doit être établie en fonction de la tolérance très variable d'un sujet à l'autre chez les patients présentant des modifications organiques cérébrales (notamment athéroscléreuses) ou présentant une insuffisance cardio-respiratoire.
Étant donné que les benzodiazépines peuvent provoquer une légère chute de la pression artérielle ou, dans des circonstances occasionnelles, une atteinte respiratoire transitoire, des mesures pour soutenir la circulation ou la respiration doivent être disponibles.
En cas de traitement prolongé, il est conseillé de contrôler le tableau hématologique et la fonction hépatique.
Amnésie
Les benzodiazépines peuvent provoquer une amnésie antérograde. La plupart du temps, cet effet survient plusieurs heures après la prise du médicament ; pour réduire ce risque, les patients doivent donc s'assurer qu'ils peuvent avoir une période de sommeil ininterrompue de 7 à 8 heures (voir également la rubrique « Effets indésirables »).
Groupes particuliers de patients
Les benzodiazépines ne doivent pas être administrées aux enfants sans une évaluation minutieuse des besoins réels ; par conséquent, l'utilisation de MICRONOAN solution rectale doit être limitée aux indications précédemment décrites.Dans tous les cas, la durée du traitement doit être réduite au minimum.
Chez les patients âgés, une dose réduite doit être administrée (voir également la rubrique "Posologie et mode d'administration").
Une dose plus faible est également recommandée chez les patients souffrant d'insuffisance respiratoire chronique, en raison du risque de dépression respiratoire.
Les benzodiazépines ne sont pas indiquées chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, car ces médicaments peuvent précipiter une encéphalopathie.
Les benzodiazépines ne sont pas recommandées comme traitement principal des maladies psychotiques.
Les benzodiazépines ne doivent pas être utilisées seules dans le traitement de la dépression ou de l'anxiété associée à la dépression (le risque de suicide peut augmenter chez ces patients).
Les benzodiazépines doivent être utilisées avec une extrême prudence chez les patients ayant des antécédents d'abus d'alcool ou de drogues.
L'arrêt brutal de l'administration de diazépam, s'il est poursuivi dans le temps, peut provoquer un syndrome de sevrage, qui peut apparaître jusqu'à 10 jours plus tard.
Le micro-lavement contient de l'alcool benzylique (1 ml contient 15 mg d'alcool benzylique). L'administration d'alcool benzylique chez les prématurés à la dose de 100 mg/kg/jour a provoqué des intoxications sévères et, dans certains cas, mortelles avec acidose métabolique.
Les bébés de moins de trois mois ne doivent être traités avec du diazépam qu'à l'hôpital.
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
La cimétidine et l'oméprazole réduisent la clairance plasmatique du diazépam, entraînant
renforcement de son effet.
Le disulfirame bloque le métabolisme du diazépam, entraînant une augmentation des concentrations sériques de diazépam.
En présence de diazépam, la demi-vie de la kétamine est allongée avec prolongation de son effet.
La rifampicine augmente la clairance plasmatique du diazépam.
La théophylline neutralise l'effet du diazépam.
L'action sédative du diazépam est renforcée par l'alcool, les hypnotiques, les neuroleptiques, les antihistaminiques, la clonidine et les opiacés.
Il est recommandé d'éviter la consommation simultanée d'alcool.
L'effet sédatif peut être accru si le médicament est pris en concomitance avec de l'alcool, ce qui affecte négativement l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines.
Il est recommandé d'éviter l'association avec des médicaments ayant un effet dépressif sur le système nerveux central.
En cas d'utilisation en association avec des antipsychotiques (neuroleptiques), des hypnotiques, des anxiolytiques/sédatifs, des antidépresseurs, des analgésiques narcotiques, des médicaments antiépileptiques, des anesthésiques et des antihistaminiques sédatifs, une augmentation centrale de l'effet dépresseur peut survenir.
Dans le cas des antalgiques narcotiques, une accentuation de l'euphorie peut également se produire, conduisant à une augmentation de la dépendance psychique.
Les substances inhibant certaines enzymes hépatiques (notamment le cytochrome P 450) peuvent augmenter l'activité des benzodiazépines.Ce dernier effet apparaît également, dans une moindre mesure, avec les benzodiazépines qui ne sont métabolisées que par conjugaison.
04.6 Grossesse et allaitement
Ne pas administrer au cours du premier trimestre de la grossesse. Dans la période ultérieure, le médicament ne doit être administré qu'en cas de besoin réel et sous la surveillance directe du médecin.
Si pour des raisons essentielles le médicament est administré au cours de la dernière phase de la grossesse, ou à fortes doses pendant le travail, des effets tels que l'hypothermie, l'hypotonie et la dépression respiratoire modérée, dus au mécanisme d'action du médicament, peuvent être attendus sur le nouveau-né.
De plus, les bébés nés de mères qui ont pris des benzodiazépines de façon chronique au cours des derniers stades de la grossesse peuvent avoir développé une dépendance physique et avoir un certain risque de danger postnatal.
Étant donné que les benzodiazépines se trouvent dans le lait maternel, elles ne doivent pas être administrées aux mères qui allaitent.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
La vigilance, l'activité et la dextérité opérationnelle peuvent être altérées.Les patients ne doivent pas conduire de véhicule ni utiliser de machine les jours d'administration du médicament.
04.8 Effets indésirables
Les effets indésirables sont dose-dépendants et sont généralement modérés et rares ; le plus commun est la somnolence.
Plus rarement, des vertiges, des difficultés de concentration, une ataxie et une diplopie apparaissent. Les patients âgés sont particulièrement sensibles à ces effets secondaires.
Dans certains cas, une inhibition de la fonction respiratoire, une atténuation des émotions, une diminution de la vigilance, une confusion, une asthénie, des maux de tête, une faiblesse musculaire ont été signalés.
Des réactions paradoxales telles que l'excitation, l'agressivité et les hallucinations se sont produites très rarement.
Ces phénomènes peuvent survenir principalement au début du traitement aux benzodiazépines et disparaissent généralement avec la poursuite du traitement.
Des états confusionnels peuvent survenir chez les patients âgés traités à fortes doses.
D'autres effets indésirables ont parfois été rapportés tels que : troubles gastro-intestinaux, modifications de la libido et réactions cutanées.
Amnésie
Une amnésie antérograde peut survenir aux doses thérapeutiques, mais le risque est plus important avec des doses plus élevées. Des effets amnésiques peuvent être associés à des comportements inappropriés (voir également rubrique "Mises en garde spéciales et précautions d'emploi").
Dépression
Des états dépressifs préexistants peuvent survenir lors de l'utilisation de benzodiazépines.
Réactions psychiatriques et « paradoxales »
Il est connu que les réactions suivantes peuvent survenir lors de l'utilisation de benzodiazépines : agitation, agitation, irritabilité, agressivité, délires, accès de colère, cauchemars, hallucinations, psychose, comportement inapproprié et autres effets secondaires comportementaux. De telles réactions peuvent être assez graves. Ces réactions sont plus susceptibles de se produire chez les enfants et les personnes âgées.
Des réactions d'hypersensibilité peuvent survenir chez les sujets prédisposés.
Dépendance
L'utilisation prolongée de benzodiazépines peut entraîner une dépendance physique et mentale à ces médicaments.
Le risque d'addiction augmente avec la posologie et la durée du traitement.
Elle est également plus importante chez les patients ayant des antécédents d'abus d'alcool ou de drogues.
Dans les cas où une dépendance physique s'est développée, l'arrêt brutal du traitement provoquera des symptômes de sevrage qui peuvent inclure des maux de tête, des douleurs musculaires, une anxiété extrême, de la tension, de l'agitation, de la confusion et de l'irritabilité.
Dans les cas graves, les symptômes suivants peuvent survenir : déréalisation, dépersonnalisation, hyperacousie, engourdissement et picotements dans les extrémités, hypersensibilité à la lumière, au bruit et au contact physique, hallucinations ou convulsions.
04.9 Surdosage
Un surdosage de benzodiazépines entraîne généralement des degrés divers de dépression du système nerveux central allant de la somnolence au coma. Dans les cas bénins, les symptômes comprennent la somnolence, la confusion et la sédation, dans les cas graves, les symptômes peuvent inclure l'ataxie, l'hypotonie, l'hypotension, la dépression respiratoire, rarement le coma et très rarement la mort.
Les fonctions cardiovasculaires et respiratoires doivent être étroitement surveillées dans les unités de soins intensifs.
Le flumazénil, un antagoniste spécifique des benzodiazépines, peut être un antidote utile.
Lors du traitement d'un surdosage de tout médicament, il convient de garder à l'esprit que davantage de substances peuvent avoir été prises.
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
05.1 Propriétés pharmacodynamiques
Le diazépam a une activité anxiolytique, sédative, hypnotique, anticonvulsivante et myorelaxante.
05.2 "Propriétés pharmacocinétiques
L'absorption du médicament est rapide et complète.
Le pic plasmatique du diazépam survient environ 10 à 20 minutes après l'administration rectale de la solution de diazépam. Il est métabolisé dans le foie et son principal métabolite, le desméthyldiazépam, est pharmacologiquement actif.Le diazépam se propage dans tout l'organisme et passe rapidement la barrière hémato-encéphalique. Dans le sang, 96 à 98 % du diazépam se lie aux protéines plasmatiques.
05.3 Données de sécurité précliniques
Aucun effet pathologique n'a été trouvé aux doses thérapeutiques humaines chez les animaux. Compte tenu de sa faible toxicité, le diazépam présente un rapport bénéfice/risque favorable.
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES
06.1 Excipients
Acide benzoïque, eau purifiée, alcool benzylique, éthanol, propylène glycol, benzoate de sodium.
06.2 Incompatibilité
Rien
06.3 Durée de validité
30 mois, à une température inférieure à 25°C, avec emballage non ouvert.
06.4 Précautions particulières de conservation
Après ouverture du papier aluminium, conserver à une température inférieure à 15°C
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage
Carton contenant 4 microlavements en polyéthylène basse densité, jaune, de 5 mg / 2,5 ml, emballés individuellement dans des sachets en aluminium laminé.
Carton contenant 4 microlavements jaunes en polyéthylène basse densité de 10 mg / 2,5 ml, emballés individuellement dans des sachets en aluminium laminé.
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation
Utilisation rectale
Placez le bébé avec l'abdomen sur vos genoux, les fesses relevées.
Retirez le bouchon du micro-lavement et graissez le bec.
Insérez la buse dans l'anus. Chez les enfants de moins de 3 ans, il est recommandé d'insérer la buse dans l'anus jusqu'à la moitié de sa longueur, chez les enfants plus âgés et les adultes, insérez la buse dans l'anus sur toute la longueur. .
Important : pour vider le micro-lavement, le bec doit être incliné vers le bas par rapport à l'ampoule du micro-lavement.
Lorsque le microlavement est vide, retirer l'embout tout en continuant d'exercer une pression sur l'ampoule du microlavement.
Tenez le bébé dans la même position et serrez ses fesses pendant quelques minutes pour éviter que le liquide ne s'échappe.
07.0 TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
DUMEX-ALPHARMA A / S - 11, Dalslandsgade - DK-2300 Copenhague S
Représentant des ventes en Italie :
ABBOTT S.p.A. - 04010 CAMPOVERDE (LT)
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
4 micro-lavements de 5 mg/2,5 ml (2 mg/ml)
A.I.C. n.m. 029417019
4 micro-lavements de 10 mg/2,5 ml (4 mg/ml)
A.I.C. n.m. 029417021
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
17.12.1998
10.0 DATE DE RÉVISION DU TEXTE
novembre 2001
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