, tensioactifs, diluants, lubrifiants et émollients. Les excipients lipophiles (solubles dans les substances huileuses, insolubles dans l'eau) - largement utilisés pour la préparation de suppositoires à usage rectal - sont inadaptés aux ovules vaginaux : des substances similaires, en effet, favorisent la libération immédiat du principe actif, empêchant le médicament d'exercer son action thérapeutique de manière adéquate. En d'autres termes, les excipients lipophiles ne sont pas adaptés à la préparation de formes pharmacologiques telles que les suppositoires vaginaux, car ils empêcheraient le médicament de rester en contact avec la muqueuse vaginale pendant un temps suffisant pour exercer l'effet curatif.
Une autre raison de ne pas formuler d'ovules vaginaux avec des excipients lipophiles est le dommage que le médicament pourrait créer localement : lorsque le principe actif est fondu trop rapidement (donc libérée en très peu de temps), la muqueuse vaginale pourrait être fortement affectée, et devenir hypersensible, rouge ou irritée.
Les excipients les plus appropriés sont les excipients hydrophiles, donc solubles dans l'eau, capables de fondre lentement : ces substances permettent au principe actif de se répandre progressivement, de sorte que la muqueuse vaginale entre en contact avec le médicament pendant le temps approprié, ce qui assure sa " action thérapeutique.
Là glycérine glycérine constitue l'excipient le plus utilisé de tous pour la formulation des ovules vaginaux ; de Manuel des préparations galéniques, il apparaît que la composition classique de cet excipient est formulée avec 10 % de gélatine, 25 % d'eau purifiée et 65 % de glycérol.
La quantité de chaque composant unique de la glycérine glycérine peut varier selon le principe actif : certaines substances, en effet, augmentent ou diminuent la consistance du produit, donc, pour obtenir une solidité idéale, il est indispensable de moduler la quantité des excipients .
En alternative à la glycérine, on peut utiliser la glycérine dit PEG, acronyme de polyéthylène glycol, largement utilisé dans le secteur pharmacologique (et cosmétique) pour ses propriétés plastifiantes. Par exemple, dans les comprimés vaginaux, les PEG augmentent les propriétés plastiques du film externe.
De nombreux pessaires vaginaux sont également formulés avec de l'acide tartrique ou lactique pour atteindre un pH dans le pessaire très similaire à celui du vagin.
A partir de ces prémisses, on comprend combien le choix des excipients affecte fortement la qualité du médicament : il faut donc porter une attention particulière non seulement au choix du principe actif, mais aussi au choix de l'excipient.
PRINCIPES ACTIFS : les principes actifs utilisés dans les ovules vaginaux sont divers ; le choix d'un médicament plutôt qu'un autre dépend clairement du problème qui afflige la femme. Par exemple, pour les mycoses vaginales, il est recommandé de prendre des suppositoires vaginaux formulés avec des antifongiques spécifiques, tandis que pour le traitement des infections vaginales bactériennes, les antibiotiques exercent parfaitement leur effet thérapeutique. Sous forme d'ovules vaginaux, il existe également des lactobacilles qui, agissant directement au niveau vaginal, exercent pleinement leur effet thérapeutique ; par exemple, pour rééquilibrer la composition de la flore bactérienne vaginale en peu de temps, l'application d'ovules vaginaux est plus adaptée que la prise orale de lactobacilles qui, bien qu'ayant un bon effet thérapeutique, nécessitent plus de temps.
Exemples de principes actifs et spécialités médicinales :
- Econazole (p. ex. Pevaryl, Ecodergin, Ecomí, Ganazolo, Ifenec Ginec OVULI) : indiqué pour le traitement de Candida albicans
- Miconazole (par exemple Daktarin, Micotef) : indiqué pour le traitement des infections à Candida albicans
- Métronidazole (par exemple Flagyl) : indiqué pour le traitement topique de la vaginite à Trichomonas vaginalis
- Lactobacilles (ex : Candinorm, Floragyn, Softigyn OVULES VAGINAUX) : indiqués pour la restauration de la flore bactérienne vaginale
- Triticum vulgare + 2-phénoxyéthanol (ex. ovules vaginaux de Fitostimoline) : indiqué pour les maladies inflammatoires et dystrophiques de toute origine, affectant les organes génitaux féminins
- Phosphate de clindamycine (ex. ovules vaginaux Cleocin) : antibiotique indiqué dans le traitement de la trichomonase
- Kanamycine (ex. Keimycin) : indiqué pour le traitement de la vaginite, de la cervicite bactérienne et de la vulvovaginite (antibiotique à large spectre, qui agit contre les staphylocoques, E. coli, A. aerogenes)
- Nonoxinol-9 (ex. Patentex Oval) : indiqué à des fins contraceptives, à insérer dans le vagin 10 minutes avant le début du rapport sexuel
Lire l'étude approfondie : Ovules pour Candida
; après avoir extrait l'ovule de l'emballage, insérez-le profondément (et délicatement) dans le vagin, le principe actif est ainsi dissous.Il est conseillé d'appliquer un ovule vaginal le soir, avant de se coucher : la position allongée favorise la permanence du médicament le long du canal vaginal, élément indispensable pour permettre au principe actif d'exercer au mieux son action thérapeutique.
Les médicaments antibactériens et antifongiques contenus dans les ovules vaginaux, ainsi que certains excipients à action émolliente, pourraient endommager les préservatifs en interagissant avec le latex avec lequel ils sont formulés ; pour cette raison, il n'est pas recommandé d'utiliser des préservatifs en latex ou des diaphragmes en même temps pendant toute la thérapie avec des suppositoires vaginaux.