AULIN ® est un médicament à base de Nimésulide
GROUPE THÉRAPEUTIQUE : Anti-inflammatoires et antirhumatismaux non stéroïdiens
Indications AULIN ® Nimésulide
AULIN ® est indiqué dans le traitement symptomatique à court terme des douleurs inflammatoires ou gynécologiques aiguës, telles que celles présentes en cas de dysménorrhée.
Mécanisme d'action AULIN ® Nimésulide
Le nimésulide, principe actif d'AULIN ®, est un anti-inflammatoire non stéroïdien qui, de par ses propriétés chimiques particulières, et en particulier pour la fonction sulfoanilide, représente l'ancêtre de la sous-classe des sulfamides.
Ce principe actif non acide, pris par voie orale, atteint le milieu gastrique où converti sous forme protonée, il devient plus liposoluble en traversant très facilement les membranes cellulaires et en maintenant ainsi une biodisponibilité supérieure à 50 % de la dose totale prise.
A atteint le pic plasmatique après environ 2 heures et lié aux protéines plasmatiques, le nimésulide se répartit entre les différents organes et systèmes où il exerce son action thérapeutique
En effet, différentes études ont montré comment cet actif peut principalement exercer un effet inhibiteur contre la COX2, garantissant :
- L'inhibition de la synthèse des prostaglandines telles que la PGE2, à action pro-inflammatoire, algogène et pyrogène ;
- Une action antioxydante sensible, empêchant la libération d'agents oxydants par les neutrophiles et détoxifiant l'organisme de l'action pathogène de l'anion superoxyde ;
- Une protection des tissus cartilagineux et de la matrice extracellulaire en inhibant certaines enzymes à activité protéolytique et connues sous le nom de métalloprotéases.
Tous les mécanismes d'action moléculaires ci-dessus permettent au nimésulide d'agir comme anti-inflammatoire et analgésique, tout en préservant l'action protectrice de certaines prostaglandines sur la santé de la muqueuse gastrique.
À la fin de son activité, après environ 3 à 5 heures, il est métabolisé dans le foie par le système cytochrome CYP2C9 et ensuite éliminé sous forme de métabolite inactif principalement dans les urines.
Études réalisées et efficacité clinique
1.NIMESULIDE COMME AGENT ANTICANCER
Eur J Med Chem. janv. 2012, 47 : 432-44. Publication en ligne du 15 novembre 2011.
Du nimésulide inhibiteur de la COX-2 au puissant agent anticancéreux : synthèse, in vitro, in vivo et évaluation pharmacocinétique.
Zhong B, Cai X, Chennamaneni S, Yi X, Liu L, Pink JJ, Dowlati A, Xu Y, Zhou A, Su B.
Etude expérimentale évaluant l'efficacité d'inhibiteurs de la COX2 comme le nimésulide dans le traitement des pathologies néoplasiques, plus précisément, ce principe actif a été montré capable de réduire la croissance des cellules cancéreuses du sein, le rendant sûr et tolérable d'un point de vue pharmacocinétique .
2 .NIMESULIDE DANS LA PROTECTION DES DOMMAGES NEURONAUX
J Neurotraumatisme. 1er mai 2012 ; 29 : 1518-29. Publication en ligne du 29 mars 2012.
Le sulfate de magnésium et le nimésulide ont des effets synergiques sur le sauvetage des lésions cérébrales après une ischémie focale transitoire.
Wang LC, Huang CY, Wang HK, Wu MH, Tsai KJ.
Étude expérimentale très intéressante qui démontre comment la prise simultanée de nimésulide et de sulfate de magnésium peut réduire les dommages neuronaux induits par les événements ischémiques transitoires.
3. SANG ASSOCIÉ À L'UTILISATION DE NIMESULIDE
Rapports de cas J Med. 9 décembre 2011 ; 5 : 568.
Hémorragie rétropéritonéale spontanée bilatérale chez un patient onnimésulide : à propos d'un cas.
Mitsogiannis IC, Chatzidarellis E, Skolarikos A, Papatsoris A, Anagnostopoulou G, Karagiotis E.
À propos d'un cas dénonçant un effet secondaire important associé au traitement par le nimésulide chez un patient de 50 ans atteint de spondylarthrite ankylosante. Dans ce cas, l'hémorragie rétropéritonéale risquait de compromettre gravement la fonction rénale.
Mode d'emploi et posologie
AULIN®
Comprimés de 100 mg de nimésulide;
Granulés pour suspension buvable de 50 ou 100 mg de nimésulide ;
Suppositoire à usage rectal de 200 mg de nimésulide.
Pour le traitement des douleurs aiguës, il est généralement conseillé aux adultes de prendre un comprimé ou un sachet de 100 mg de nimésulide, deux fois par jour, de préférence après les repas, ou un suppositoire de 200 mg, toujours deux fois par jour.
La posologie pourra être revue par votre médecin en fonction de la gravité de la pathologie, de l'efficacité thérapeutique et surtout de la présence contextuelle de pathologies touchant le foie et les reins.
Mises en garde AULIN ® Nimésulide
La thérapie avec AULIN ® doit être comprise comme une thérapie symptomatique à court terme, utile pour surmonter les états douloureux aigus.
Pour cette raison, et étant donné que l'incidence des effets secondaires est proportionnelle à la durée du traitement, il serait conseillé de limiter la prise de nimésulide à la durée la plus courte possible.
Une prudence particulière doit être exercée par les patients souffrant de maladies hépatiques, rénales ou gastro-intestinales, qui doivent consulter leur médecin avant de commencer AULIN et s'accorder sur une surveillance périodique de l'efficacité et de la sécurité du traitement.
En cas d'apparition d'effets indésirables, le patient doit immédiatement contacter son médecin, en envisageant la possibilité d'arrêter immédiatement le traitement en cours.
AULIN ® en comprimés contient du lactose, sa prise est donc déconseillée chez les patients présentant une intolérance au lactose, un déficit en enzyme lactase et un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose.
AULIN ® granulés pour suspension buvable, quant à lui, contient du saccharose, ce qui le rend inadapté aux patients souffrant de syndromes héréditaires d'intolérance au fructose, de malabsorption du glucose/galactose et de déficit en saccharose-isomaltase.
LA GROSSESSE ET L'ALLAITEMENT
Compte tenu de la capacité du nimésulide à réduire significativement la production de prostaglandines, molécules utiles pour assurer un bon développement fœtal et embryonnaire, l'utilisation d'AULIN ® est contre-indiquée tout au long de la grossesse.
En effet, différentes études montrent comment la prise d'AINS pendant la gestation peut augmenter significativement le risque de malformations du système respiratoire et cardiovasculaire de l'enfant à naître, tout en augmentant le risque de saignement et de complications au moment de l'accouchement.
Interactions
Comme d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, le nimésulide pourrait également interagir avec différents principes actifs capables de faire varier à la fois leurs caractéristiques pharmacocinétiques et pharmacodynamiques et leur profil de sécurité.
Pour cette raison, le patient doit porter une attention particulière à la prise contextuelle de :
- Diurétiques, inhibiteurs de l'ECA, antagonistes de l'angiotensine II, méthotrexate et cyclosporine, capables d'augmenter la toxicité rénale du nimésulide ;
- Acide valproïque, fénofibrates, salicylates, tolbutamide capable de rivaliser avec le nimésulide pour se lier au site actif, diminuant ainsi son efficacité thérapeutique ;
- Ingrédients actifs capables d'altérer la motilité gastrique, provoquant ainsi des changements importants dans l'absorption du médicament;
- Antibiotiques et substrats d'enzymes cytochromes, en raison des altérations des propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques ;
- AINS et opioïdes, compte tenu de l'effet analgésique accru de leur interaction ;
- Anticoagulants, compte tenu du risque accru de saignement associé à l'utilisation simultanée d'AINS.
Contre-indications AULIN ® Nimésulide
L'utilisation d'AULIN ® est contre-indiquée en cas d'hypersensibilité à la substance active ou à l'un de ses excipients, d'insuffisance hépatique et rénale, d'ulcères gastriques et de pathologies gastro-intestinales et d'insuffisance cardiaque sévère.
Effets indésirables - Effets secondaires
Bien que le nimésulide présente une activité inhibitrice directe principalement contre la COX2, réduisant le risque d'effets indésirables affectant le tractus gastro-intestinal, il est utile de se rappeler comment la thérapie AULIN ® peut déterminer l'apparition de :
- Réactions dermatologiques d'origine allergique telles qu'éruption cutanée, démangeaisons, urticaire et œdème ;
- Réactions hématologiques telles qu'anémie, neutrophilie, thrombocytopénie, granule de cytopénie ;
- Réactions centrales telles que somnolence, maux de tête, insomnie et vertiges ;
- Réactions cardiovasculaires telles que tachycardie et hypertension;
- Réactions gastro-intestinales telles que douleurs épigastriques, nausées, vomissements, diarrhée et gastralgie ;
- Réactions métaboliques telles que l'hyperkaliémie ;
- Réactions respiratoires à caractère allergique telles que asthme, dyspnée et bronchospasme ;
- Troubles urogénitaux tels que dysurie, oligurie et hématurie isolée ;
- Modifications de la fonction hépatique.
Dans la plupart des cas, cependant, ces effets secondaires ont touché des patients prédisposés ou soumis à des traitements inadéquats et prolongés dans le temps.
Noter
AULIN ® est un médicament soumis à prescription médicale obligatoire.
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