COLVER ® est un médicament à base de carvédilol
GROUPE THÉRAPEUTIQUE : Bêta-bloquants
Indications COLVER ® Carvédilol
COLVER ® est indiqué dans le traitement de l'hypertension artérielle essentielle et de l'angine de poitrine.
Les effets hypotenseurs de COLVER ® peuvent être renforcés par l'association avec des médicaments antihypertenseurs, tels que les diurétiques.
Mécanisme d'action COLVER ® Carvédilol
Le carvédilol contenu dans COLVER ® pris par voie orale, est absorbé très rapidement au niveau gastro-intestinal, atteignant des concentrations plasmatiques maximales déjà après une "heure de" prise. Malgré le bon profil d'absorption, la biodisponibilité de ce principe actif ne dépasse jamais 25 % de la dose totale prise, compte tenu de la présence d'un métabolisme de premier passage très évident.
En raison de sa nature lipophile, le médicament est lié aux protéines plasmatiques dans la circulation sanguine, qui agissent comme des transporteurs.
Le carvédilol agit comme un bêta-bloquant non sélectif. L'effet hypotenseur important, en effet, est également dû à l'action inhibitrice exercée sur les récepteurs adrénergiques alpha 1, exprimés à la surface des cellules des fibres musculaires lisses des petits vaisseaux (responsables de la vasodilatation périphérique) ; de plus, le carvédilol exerce une « activité bêta-bloquante sur les récepteurs adrénergiques cardiaques, nécessaire pour réduire le travail du cœur par modulation de la pré et post charge ventriculaire.
Des études attribuent également au carvédilol une action antioxydante, exercée par la détoxification des radicaux libres d'oxygène et probablement impliquée dans la protection vasculaire.
Après une demi-vie significativement plus longue (6/10 heures) par rapport à ses apparentés bêtabloquants, le principe actif est éliminé principalement par voie fécale, après glucuroconjugaison hépatique.
Études réalisées et efficacité clinique
ÉTUDE DE COPERNICUS : L'INSUFFISANCE CARDIAQUE « L'UTILISATION DU CARVEDILOL DANS »
Circulation. 22 octobre 2002, 106 : 2194-9.
Effet du carvédilol sur la morbidité des patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique sévère : résultats de l'étude prospective randomisée sur la survie cumulative (COPERNICUS) du carvédilol.
Packer M, Fowler MB, Roecker EB, Coats AJ, Katus HA, Krum H, Mohacsi P, Rouleau JL, Tendera M, Staiger C, Holcslaw TL, Amann-Zalan I, DeMets DL ; Carvedilol Prospective Randomized Cumulative Survival (COPERNICUS) Study Group.
Cette importante étude, menée sur environ 2 300 patients, a montré comment l'administration de carvédilol, chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque légère ou modérée, peut réduire le risque de décès et d'hospitalisation liés aux événements cardiovasculaires de 27 % par rapport au témoin, et d'autant 31 % pour l'insuffisance cardiaque. Ces données montrent comment le carvédilol peut avoir une action protectrice sur la santé cardiaque, entravant l'aggravation de l'insuffisance cardiaque.
2. LES EFFETS ANTIOXYDANTS DU CARVEDILOL
J Hypertens. 25 avril 2007 : 731-41.
Activité antioxydante du carvédilol dans les maladies cardiovasculaires.
Dandona P, Ghanim H, Brooks DP.
Contrairement aux bêtabloquants cardiosélectifs utilisés dans le traitement des maladies cardiovasculaires, le carvédilol semble avoir une forte action antioxydante. Des études récentes montrent comment ce principe actif peut intervenir à la fois dans la détoxification des radicaux libres oxygénés et dans la suppression de la production de ces espèces réactives, garantissant une amélioration de l'état clinique du patient.
3.CARVEDILOL DANS LE SYNDROME MÉTABOLIQUE
Int Heart J. Mai 2006, 47 : 421-30.
L'effet du carvédilol sur les paramètres métaboliques chez les patients atteints du syndrome métabolique.
Uzunlulu M, Oguz A, Yorulmaz E.
L'implication directe du carvédilol dans de nombreuses voies métaboliques a incité les chercheurs à étudier les effets de ce principe actif chez les patients atteints du syndrome métabolique. Les données, quelque peu encourageantes, ont montré comment - contrairement à d'autres bêta-bloquants - l'administration de carvédilol peut provoquer une diminution de la pression artérielle tout en maintenant les paramètres biochimiques et métaboliques, réduisant ainsi le risque cardiovasculaire.
Mode d'emploi et posologie
COLVER® Comprimés de 6,25 / 25 mg de carvédilol : le traitement standard de l'hypertension artérielle consiste en l'administration de 12,5 mg de carvédilol dans les deux premiers jours, suivi d'une dose d'entretien de 25 mg par jour en une seule prise.En cas de réponse thérapeutique réduite, il est possible d'augmenter la posologie jusqu'à un 50 mg maximum, éventuellement pris en deux prises quotidiennes différentes ; alternativement, COLVER ® peut être associé à un médicament antihypertenseur d'une autre nature.
Le même protocole thérapeutique doit également être utilisé pour le traitement de l'angine de poitrine, tandis qu'en cas d'insuffisance cardiaque, il est conseillé de formuler la posologie en fonction de la gravité de la maladie.
Une adaptation posologique, plus précisément une diminution de la dose, est conseillée chez les patients sous traitement par digitaliques, diurétiques et IEC, pour prévoir ultérieurement une augmentation de la dose en fonction des effets thérapeutiques observés et en tout cas pas avant deux semaines ( intervalle de temps nécessaire pour maximiser les effets).
DANS TOUS LES CAS, AVANT DE PRENDRE COLVER ® Carvedilol - LA PRESCRIPTION ET LE CONTRLE DE VOTRE MÉDECIN EST NÉCESSAIRE.
Avertissements COLVER ® Carvédilol
Les mises en garde et précautions nécessaires pour minimiser les effets secondaires du carvédilol sont multiples et justifiées par les nombreuses réactions biologiques dans lesquelles ce principe actif est impliqué.
Les patients diabétiques sous traitement hypoglycémiant, par exemple, doivent surveiller en permanence leur glycémie pour éviter que l'action du carvédilol sur le métabolisme du glucose ne provoque une décompensation glycémique, tandis que les patients souffrant de cardiopathie ischémique, de maladie vasculaire, d'insuffisance cardiaque, même traités, doivent surveiller la fonction rénale. paramètres, afin de réduire le risque d'insuffisance rénale.
Les capacités ventilatoires doivent être surveillées par un médecin pendant le traitement par le carvédilol chez les patients présentant des bronchospasmes et des difficultés respiratoires. En cas d'aggravation de cette fonctionnalité, il est nécessaire de suspendre le traitement par une phase de réduction progressive de la posologie utilisée.
En cas d'interventions chirurgicales, il est conseillé d'informer l'anesthésiste en temps utile, afin d'éviter l'utilisation d'anesthésiques à activité inotrope négative marquée et ainsi réduire les effets secondaires, tels qu'une bradycardie sévère et une hypotension.
Chez les patients hypersensibles, le carvédilol, comme tous les autres bêta-bloquants, pourrait augmenter les phénomènes de sensibilisation aux allergènes, avec un risque conséquent de réactions anaphylactiques.
Le phéochromocytome, l'angine de Prinzmetal et d'autres conditions pathologiques particulières pourraient entraîner une augmentation des effets secondaires du carvédilol.
La présence de certains effets secondaires tels que des maux de tête et des étourdissements pourrait réduire les capacités de perception normales du patient, rendant l'utilisation de machines et la conduite de voitures dangereuses.
LA GROSSESSE ET L'ALLAITEMENT
Bien qu'il n'y ait aucune étude dans la littérature concernant l'utilisation du carvédilol pendant la grossesse, les effets hémodynamiques (perfusion placentaire réduite) et métaboliques (hypoglycémie) associés à l'utilisation de COLVER ® pourraient nuire au fœtus et compromettre sa croissance normale. De plus, compte tenu de la présence du principe actif dans le lait maternel, il est déconseillé de prendre ce médicament aussi bien pendant la grossesse que pendant l'allaitement.
Interactions
Le carvédilol, compte tenu de son effet antihypertenseur important, pourrait facilement interagir avec d'autres médicaments à effet hypotenseur, tels que les diurétiques ou les antagonistes du calcium, entraînant une augmentation de cette activité. Dans ce cas, il est conseillé d'ajuster la posologie afin d'optimiser la " l'efficacité thérapeutique et minimiser l'apparition d'effets secondaires.
Chez les patients insuffisants cardiaques recevant un traitement par digoxine, l'administration concomitante de carvédilol peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de digoxine, nécessitant une surveillance des taux de digoxine.
De plus, compte tenu de l'effet masquant des symptômes typiques de l'hypoglycémie, il peut être nécessaire d'ajuster la dose d'agents hypoglycémiants utilisés.
L'administration concomitante de rifampicine et d'inhibiteurs de l'oxydase à fonction mixte pourrait entraîner une augmentation des taux plasmatiques de carvédilol, avec des effets biologiques imprévisibles.
Le carvédilol pourrait éventuellement interagir avec des anesthésiques ayant une activité inotrope négative, renforçant leur effet et augmentant le risque pour la santé du patient.
Contre-indications COLVER ® Carvédilol
COLVER® est contre-indiqué en cas d'insuffisance cardiaque sévère ou insuffisamment traitée, en cas de bronchopneumopathie avec bronchospasme, d'anomalies de la fonction hépatique, d'asthme, de choc cardiogénique, de bradycardie sévère, d'hypotension accentuée et en cas d'hypersensibilité à l'un de ses composants.
Effets indésirables - Effets secondaires
Les effets indésirables décrits pour COLVER ® semblent être généralement transitoires et non pertinents sur le plan clinique. Parmi les effets indésirables les plus courants, il est possible de décrire : vertiges, bradycardie, œdème, nausées, diarrhée, vomissements, troubles visuels, maux de tête et hyperglycémie.
L'apparition d'asthme, de dyspnée, d'hypercholestérolémie, de thrombocytopénie, de troubles de l'humeur, de diminution de la fonction cardiaque et de réactions cutanées en cas d'hypersensibilité a également été observée chez des patients prédisposés.
Malgré les nombreux effets secondaires décrits, l'arrêt du traitement n'a été nécessaire que dans quelques cas.
Noter
COLVER ® ne peut être vendu que sur prescription médicale.
L'utilisation de COLVER® chez les sportifs, en l'absence de besoin thérapeutique, pour réduire la réponse physiologique au stress et les symptômes associés (tremblements des membres, augmentation de la tension artérielle, augmentation de la tension émotionnelle, etc.), constitue une pratique DOPANTE .
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