EFIENT® est un médicament à base de chlorhydrate de Prasugrel.
GROUPE THÉRAPEUTIQUE : Antithrombotiques
Indications EFIENT® Prasugrel
EFIENT ® est utilisé dans la prévention des événements ischémiques sur une base athérothrombotique, chez les patients souffrant d'un syndrome coronarien aigu, d'un infarctus du myocarde ou subissant une intervention coronarienne percutanée primaire ou retardée.
L'efficacité d'EFIENT® est maximale lorsqu'il est administré en concomitance avec l'acide acétylsalicylique.
Mécanisme d'action EFIENT® Prasugrel
Le prasugrel est l'un des derniers principes actifs approuvés par l'EMEA pour ses propriétés antithrombotiques. Appartenant à la famille des thiénopyridines déjà connues et commercialisées, il représente une prodrogue qui, prise par voie orale, est immédiatement hydrolysée dans l'intestin puis absorbée par la suite.
Suite à un métabolisme de premier passage par les enzymes cytochromes P450, susceptibles de modulations de leur activité, les concentrations maximales du principe actif ne sont enregistrées qu'après 30 minutes de la prise.
Comme les autres éléments appartenant à la famille des thiénopyridines, les métabolites actifs du prasugrel exercent leur action antithrombotique en reconnaissant et en se liant de manière irréversible au récepteur plaquettaire P2Y, en inhibant sa liaison à l'ADP et l'activation conséquente du complexe glycoprotéique IIb/IIIa, impliqué dans la " interaction avec le fibrinogène et stabilisation du bouchon plaquettaire.
Compte tenu de la cinétique d'action rapide, l'effet thérapeutique est obtenu dans des intervalles de temps plus courts que ceux décrits pour d'autres principes actifs similaires, et tend à disparaître, compte tenu de l'irréversibilité de la liaison, qu'après au moins 5 jours à compter de la suspension du traitement. . . . A la fin de son action, estimée à une demi-vie d'environ 7,4 heures, environ 70 % du métabolite actif est éliminé dans les urines et le reste dans les selles.
Études réalisées et efficacité clinique
L'EFFICACITÉ DE PRASUGREL DANS LE SYNDROME CORONAIRE AIGU
N Engl J Med. 15 novembre 2007, 357 : 2001-15. Publication en ligne du 4 novembre 2007
Prasugrel versus clopidogrel chez les patients atteints de syndromes coronariens aigus.
Wiviott SD, Braunwald E, McCabe CH, Montalescot G, Ruzyllo W, Gottlieb S, Neumann FJ, Ardissino D, De Servi S, Murphy SA, Riesmeyer J, Weerakkody G, Gibson CM, Antman EM ; TRITON-TIMI 38 Investigators.
L'étude TRITON est le premier essai clinique ayant démontré l'efficacité thérapeutique du prasugrel. Jusqu'à 13 000 patients atteints de syndrome coronarien aigu ont été inclus dans cette étude et traités par prasugrel ou clopidogrel. Les résultats montrent un meilleur effet préventif du prasugrel par rapport au clopidogrel. dans l'incidence des événements ischémiques et des infarctus du myocarde, avec un taux de 10 % chez les patients traités par prasugrel et de 12 % chez ceux traités par clopidogrel.
2.PRASUGREL : DES AVANTAGES MOLÉCULAIRES AU RETOUR CLINIQUE
Méthodes Mol Biol. 2010 ; 663 : 221-8.
Prasugrel : un nouvel antagoniste des récepteurs plaquettaires ADP P2Y.
Mousa SA, Jeske WP, Fareed J.
Le prasugrel représente la première des substances actives de troisième génération appartenant à la catégorie des thiénopyridines. La plus grande efficacité thérapeutique, observée dans les différents essais cliniques, serait surtout attribuable aux caractéristiques pharmacocinétiques de ce principe actif, qui est capable d'exercer l'action inhibitrice sur les récepteurs plaquettaires dans des intervalles de temps beaucoup plus courts que ceux observés pour les autres principes actifs. se traduit par un timing d'action plus rapide et un meilleur succès thérapeutique.
3. L'AVENIR DE PRASUGREL
Pharmacothérapie. 29 décembre 2009 : 1441-51.
Prasugrel : une comparaison critique avec le clopidogrel.
Reinhart KM, Blanc CM, Baker WL.
Les thiénopyridines sont utilisées depuis plus de 15 ans dans la prévention des événements ischémiques sur une base athérothrombotique. Pendant des années, la ticlopidine a été utilisée, remplacée plus tard par le clopidogrel.
Depuis 2009, l'EMEA et la FDA ont autorisé la mise sur le marché d'un nouveau principe actif, le prasugrel, dix fois plus efficace que le clopidogrel, et surtout moins sujet aux variations pharmacocinétiques, donc plus sûr.
Mode d'emploi et posologie
EFIENT® Comprimés de 5 mg de chlorhydrate de prasugrel: la posologie la plus couramment utilisée consiste en une dose de charge unique de 60 mg, suivie d'une dose d'entretien de 10 mg, prise en une seule dose quotidienne. Généralement, EFIENT ® est administré en association avec l'acide acétylsalicylique.
La durée de l'intervention thérapeutique, le choix de la bonne association médicamenteuse, et tout ajustement posologique (nécessaire pour des catégories particulières de patients à risque), doivent être établis par votre médecin après une « évaluation minutieuse de l'état clinique du patient ».
DANS TOUS LES CAS, AVANT DE PRENDRE EFIENT ® Prasugrel - VOUS DEVEZ ETRE PRESCRIT ET VERIFIE PAR VOTRE MEDECIN.
EFIENT ® Prasugrel Avertissements
Comme les autres antithrombotiques, la prise d'EFIENT® doit être précédée et accompagnée d'une surveillance attentive du tableau hématologique et coagulant, afin de réduire le risque potentiel d'hémorragie.Une attention particulière doit être portée chez les patients soumis à ces risques, et en particulier chez les patients avec traumatisme récent, ulcère gastroduodénal, hémorragie gastro-intestinale ou épistaxis, pour lesquels la possibilité d'éviter un traitement pharmacologique ou de l'interrompre lorsqu'il est déjà en cours doit également être envisagée.
Un ajustement posologique peut être nécessaire chez les patients de plus de 75 ans, pesant moins de 60 kg ou suivant un traitement concomitant par des médicaments coagulants.
Le traitement doit être suspendu, au moins une semaine plus tôt, en cas d'interventions chirurgicales ou dentaires à risque hémorragique.
Une attention particulière doit également être portée aux patients atteints d'une maladie du foie, compte tenu du métabolisme hépatique du médicament, et aux métaboliseurs dits lents, pour lesquels des variants géniques des différentes formes d'enzymes cytochromes pourraient déterminer une « altération des concentrations des métabolite actif, donc de son efficacité thérapeutique.
EFIENT ® contient du lactose, il n'est donc pas recommandé chez les patients présentant une intolérance au glucose/galactose ou chez les patients présentant un déficit en enzyme lactase.
Le prasugrel n'affecte pas directement l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines.
LA GROSSESSE ET L'ALLAITEMENT
Les différents tests expérimentaux, pour l'instant menés exclusivement sur des cobayes animaux, n'ont montré aucun effet toxique particulier sur la santé du fœtus suite à la prise de prasugrel pendant la grossesse. Cependant, l'absence d'essais cliniques et de données significatives pour l'homme. suggèrent d'éviter l'utilisation d'EFIENT® pendant la grossesse et pendant l'allaitement.
Interactions
Les différentes études de la littérature sur les interactions possibles des différents principes actifs avec le prasugrel montrent une sensibilité nettement réduite par rapport à des principes actifs similaires, comme le clopidogrel, ce qui rend EFIENT® plus sûr pour la santé du patient.
A cet égard, les différents principes actifs capables d'interagir à la fois en tant qu'inhibiteurs et inducteurs du CYP3A4 (enzyme responsable du métabolisme du prasugrel), ne semblent pas produire de modifications pharmacocinétiques significatives de nature à altérer les caractéristiques fonctionnelles et biologiques du médicament.
Une plus grande attention doit être portée en cas d'administration concomitante d'anti-inflammatoires non stéroïdiens, de warfarine, d'héparine et d'autres médicaments agissant sur le système coagulant, pour lesquels il serait possible une « accentuation des effets anticoagulants et une augmentation du risque de saignement.
Contre-indications EFIENT® Prasugrel
EFIENT® est contre-indiqué chez les patients souffrant de pathologies, de traumatismes ou de maladies potentiellement dangereuses pour l'apparition d'épisodes hémorragiques, d'insuffisance hépatique sévère et d'hypersensibilité à l'un de ses composants.
Effets indésirables - Effets secondaires
L'effet indésirable le plus décrit dans les différents essais cliniques, et ayant conduit à l'arrêt du traitement médicamenteux chez environ 7 % de la population traitée par EFIENT®, a été l'hémorragie, décrite sous forme d'hémorragies gastro-intestinales, d'hématurie, d'hématomes et d'épistaxis.
Les cas de thrombocytopénie, de leucopénie, d'anémie et de purpura étaient plus rares.
Noter
EFIENT ® ne peut être vendu que sur prescription médicale.
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