ZETIA ® est un médicament à base d'ézétimibe
GROUPE THÉRAPEUTIQUE : Hypolipidémies - Ezetimibe
Indications ZETIA ® Ézétimibe
ZETIA ® est utile dans le traitement de l'hypercholestérolémie primaire, y compris l'hypercholestérolémie familiale hétérozygote, en cas d'échec du traitement diététique et d'autres mesures non pharmacologiques.
L'ézétimibe doit être utilisé comme choix thérapeutique pharmacologique en cas de tolérance réduite ou d'échec thérapeutique des statines.
La thérapie combinée statine-ézétimibe, d'autre part, peut être utilisée avec succès en cas d'hypercholestérolémie familiale homozygote.
ZETIA ® peut être utilisé en complément du régime alimentaire chez les patients atteints de sitostérolémie familiale homozygote.
Mécanisme d'action ZETIA ® Ézétimibe
Après administration orale, l'ézétimibe contenu dans ZETIA ® est rapidement absorbé dans le tractus gastro-intestinal et métabolisé - à la fois dans l'intestin grêle et dans le foie - en ézétimibe-glucoronide, qui préserve la fonctionnalité biologique du médicament. Par un cycle entéro-hépatique, le principe actif est excrété par la bile, atteignant à nouveau l'intestin.Ici, au niveau de la bordure en brosse, il inhibe le transporteur de cholestérol (NPC1L1), empêchant efficacement l'absorption du cholestérol et des stérols. avec le régime.
Après une demi-vie d'environ 22 heures, l'ézétimibe et l'ézétimibe-glucuronide - qui représentent plus de 80 % de la dose totale du principe actif - sont éliminés principalement dans les urines.
La réduction du cholestérol LDL induite par la thérapie par l'ézétimibe serait à la base des propriétés thérapeutiques et préventives contre les maladies cardiovasculaires, bien qu'à ce jour il n'existe pas encore certaines données expérimentales attestant, par exemple, l'efficacité du médicament dans la réduction des plaques athéroscléreuses. (facteur de risque très important).
Études réalisées et efficacité clinique
L'EFFICACITÉ DE L'EZETIMIBE
Ann Pharmacother. juin 2003, 37 : 839-48.
Ezetimibe pour la gestion de l'hypercholestérolémie.
Mauro VF, Tuckerman CE.
L'ézétimibe, qui n'est entré dans la pratique clinique courante qu'en 2002, s'est avéré particulièrement efficace dans le traitement de l'hypercholestérolémie. Un « examen attentif de la littérature scientifique nous a permis d'observer comment ce médicament à lui seul peut réduire les taux plasmatiques de cholestérol LDL d'environ 18 %, les triglycérides de 5 % et augmenter le cholestérol HDL d'environ 3 % ». , au point d'augmenter leur effet hypocholestérolémiant d'environ 15 à 20 %.
2. DISCUTE DE L'EFFICACITE DE L'EZETIMIBE DANS LA PREVENTION DES MALADIES
CARDIOVASCULAIRE
Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2 juin 2010. [Publication électronique avant impression]
Le rôle de l'ézétimibe dans la prévention des maladies cardiovasculaires : où en sommes-nous après ARBITER 6-HALTS.
Howard WJ.
Bien que l'effet hypolipémiant de l'ézétimibe soit connu et bien établi, son effet protecteur potentiel contre les maladies cardiovasculaires semble encore incertain. En effet, il semble que l'ézétimibe ne puisse maintenir cet effet protecteur que lorsqu'il est administré en association avec des statines ou avec des médicaments capables de favoriser une augmentation plus importante du cholestérol HDL.
3. L'ABSENCE D'EFFETS PLÉIOTROPES DE L'EZETIMIBE
Eur J Pharmacol.10 mai 2010 ; 633 (1-3) : 62-70. Publication en ligne du 10 février 2010.
Effets pléiotropes de l'ézétimibe : existent-ils vraiment ?
Kalogirou M, Tsimihodimos V, Elisaf M.
La plupart des médicaments hypolipémiants (comme les statines, les fibrates, etc.) se caractérisent par la présence d'effets secondaires autres que le simple effet hypolipémiant, qui contribuent souvent de manière significative à la réduction du risque cardiovasculaire. Malheureusement, l'ézétimibe semble être doté exclusivement d'un effet métabolique hypocholestérolémiant, qui à lui seul ne semble pas protéger de manière significative contre les maladies cardiovasculaires.
Mode d'emploi et posologie
ZETIA® Comprimés d'ézétimibe à 10 mg : le traitement initial consiste en l'administration d'un comprimé par jour, pris avec de l'eau indépendamment des repas (qui ne semblent pas influencer les propriétés pharmacocinétiques normales du principe actif).
Comme pour toutes les thérapies hypolipémiantes, il est conseillé de débuter le protocole thérapeutique en l'associant à un régime alimentaire hypolipidique, et d'opter pour une thérapie médicamenteuse uniquement en cas d'échec du traitement comportemental (alimentation et activité physique).
Lorsqu'il est administré en concomitance avec des statines, la posologie de ZETIA ® peut devoir être ajustée
Mises en garde ZETIA® Ezetimibe
Avant de commencer le traitement médicamenteux, il est conseillé de suivre des habitudes de vie saines et un régime pauvre en graisses pendant au moins 12 semaines. Si les résultats obtenus étaient insatisfaisants et éloignés de la cible thérapeutique, l'utilisation du médicament est pleinement justifiée.
Avant et pendant le traitement par ZETIA ®, en particulier lorsqu'il est associé à des statines, les taux sanguins de transaminases doivent être surveillés afin de réduire tout risque de maladie du foie. Dans le même temps, il est nécessaire de contrôler les concentrations plasmatiques de créatine phosphokinase, afin de réduire tout processus pathologique affectant le muscle squelettique. Le traitement combiné doit donc être suspendu en cas d'augmentation des transaminases au moins 3 fois supérieure à la normale, ou en cas d'augmentation des taux plasmatiques de créatine phosphokinase accompagnée de douleurs musculaires, de myalgies diffuses, de fatigue et d'épuisement.
De plus, ZETIA ® doit être administré avec une prudence particulière en cas d'insuffisance rénale et de maladies affectant la vésicule biliaire et les voies biliaires (telles que la lithiase biliaire).
Parmi les excipients de ZETIA ® se trouve le lactose, potentiellement responsable d'effets indésirables au niveau gastro-intestinal chez les patients souffrant d'un syndrome de malabsorption du glucose/galactose, et en cas de déficit en enzyme lactase.
Bien que le médicament ne semble pas directement capable d'altérer les capacités réactives et perceptives normales du patient, des effets secondaires tels que des étourdissements et des vertiges pourraient rendre dangereux l'utilisation de machines ou la conduite de véhicules.
DANS TOUS LES CAS, AVANT DE PRENDRE ZETIA ® Ezetimibe - VOUS DEVEZ ÊTRE PRESCRIT ET VÉRIFIÉ PAR VOTRE MÉDECIN.
LA GROSSESSE ET L'ALLAITEMENT
Les essais cliniques concernant l'utilisation de l'ézétimibe pendant la grossesse et l'allaitement sont inexistants, alors que des études menées sur des animaux ont montré l'absence d'effets toxiques ou mutagènes sur le fœtus. Par conséquent, il est préférable d'éviter de prendre ce médicament pendant toute la période de grossesse et la phase de lactation ultérieure.
Interactions
L'absence de métabolisme hépatique impliquant le cytochrome P450 permet à l'ézétimibe de réduire significativement toutes les interactions médicamenteuses possibles, dont certaines sont potentiellement dangereuses.
En effet, l'ézetemibe ne semble pas altérer les propriétés pharmacocinétiques et fonctionnelles des anticoagulants oraux, gardant le temps de Quick inchangé.
Cependant, l'utilisation concomitante de fibrates, suite à une « augmentation de la sécrétion de cholestérol dans la bile, pourrait entraîner un risque accru de lithiase biliaire, ce qui justifierait l'arrêt du traitement.
Les antiacides et la cholestyramine semblent réduire le taux d'absorption de l'ézétémibe, tandis que la cyclosporine déterminerait une augmentation significative de l'exposition au médicament ; dans ces cas, il serait donc conseillé d'administrer ZETIA ® avec une grande prudence, en adaptant la posologie si nécessaire.
La synergie thérapeutique observée avec les statines est très importante, à tel point que cette thérapie combinée est utilisée avec beaucoup de succès dans la pratique clinique courante.
Contre-indications ZETIA ® Ézétimibe
ZETIA ® est contre-indiqué en cas d'affection hépatique ou de taux élevés de transaminases sanguines, ainsi qu'en présence d'hypersensibilité à l'un de ses composants.
Effets indésirables - Effets secondaires
Bien que les effets secondaires apparaissent transitoires et cliniquement insignifiants, il convient de rappeler que leur incidence a tendance à augmenter lorsque l'ézétimibe est administré en concomitance avec une statine.
Les effets indésirables les plus observés sont des maux de tête, des myalgies, des douleurs abdominales, des diarrhées et une fatigue persistante, parfois accompagnés d'une augmentation des transaminases sanguines, surtout si ZETIA est associé aux statines.
D'autres effets secondaires plus graves, tels que la dyspnée, les myopathies, l'hypersensibilité et l'asthénie, semblent statistiquement insignifiants.
Noter
ZETIA ® ne peut être vendu que sur prescription médicale.
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