Les transporteurs de glucose (GLUT) sont une famille de protéines transmembranaires présentes dans la plupart des cellules de mammifères. Leur action permet au glucose d'être transféré à travers les membranes plasmiques ; on se souvient, à cet égard, que ce substrat énergétique très important - étant polaire - est incapable de traverser spontanément la bicouche phospholipidique qui les caractérise.
Chez l'homme, le transport du glucose peut se faire selon un gradient (diffusion facilitée) ou contre un gradient (transport actif).
Le transport actif se produit dans l'intestin et les tubules rénaux et nécessite l'utilisation indirecte d'énergie biochimique (symport Na + / glucose). La diffusion facilitée ne nécessite pas d'ATP et implique des transporteurs de glucose, les GLUTs.
Chez l'homme, il existe de nombreuses isoformes de GLUT, indiquées par des nombres croissants (GLUT-1, GLUT-2, GLUT-3, GLUT-n), qui - bien qu'elles soient assez similaires - diffèrent par certaines propriétés.
Le transporteur de glucose le plus connu et le plus étudié est le GLUT-4, en raison de sa sensibilité directe à l'insuline.Dans des conditions normales, ce transporteur est situé dans la zone cytoplasmique et sa translocation sur la membrane cellulaire est stimulée par la liaison de l'insuline avec la membrane récepteur. Ce processus favorise le mouvement du glucose du liquide interstitiel vers la cellule.Lorsque la concentration de glucose dans le sang se normalise et que l'insuline est éliminée, les molécules GLUT 4 sont lentement retirées de la membrane plasmique et séquestrées par endocytose dans les vésicules intracellulaires.
Le transporteur de glucose GLUT-4 est principalement présent dans le muscle squelettique, le cœur et les tissus adipeux blancs et bruns, définis sans surprise comme des tissus insulino-dépendants. Au niveau musculaire, la translocation des transporteurs GLUT-4 des sites intracellulaires (vésicules) vers la membrane plasmique est également favorisée par la contraction, par l'augmentation du débit sanguin et par les faibles taux de glycogène qui caractérisent l'exercice physique de longue durée. Cela explique pourquoi le sport est un médicament très utile dans la prévention de la résistance à l'insuline et dans le traitement du diabète sucré.
Un transporteur de glucose particulier est GLUT-2, exprimé principalement dans le foie ; cette protéine est en effet capable de travailler dans les deux sens, favorisant le passage du sucre de la cellule vers le liquide interstitiel et inversement. Cette fonction est très importante car le foie est le siège principal de la gluconéogenèse, c'est-à-dire la synthèse ex-novo du glucose (qui doit ensuite être libéré dans le sang) à partir d'acides aminés, de glycérol et d'acide lactique. GLUT-2 peut également transporter du galactose, du mannose et du fructose, cette dernière capacité étant partagée avec le transporteur GLUT-5.
GLUT-2 est également exprimé dans les cellules B pancréatiques, et se caractérise par une faible affinité associée à une « capacité élevée (elle n'est jamais saturée en glucose).
Également dans le foie, nous trouvons la protéine de transport GLUT-7, qui agit comme un transporteur intracellulaire de glucose, important pour favoriser l'exportation de la quantité produite au cours de la néoglucogenèse.
Tous les tissus du corps humain ne dépendent pas de l'insuline pour leur apport en glucose. En plus du foie, au niveau du cerveau et des globules rouges on retrouve par exemple une « forte concentration de transporteurs de glucose insulino-indépendants, tels que GLUT-1 et GLUT-3.