Le chlordiazépoxide a été la première benzodiazépine à entrer sur le marché au « début des années 1960 ». Plus tard, des modifications ont été apportées à la structure du chlordiazépoxyde dans le but d'obtenir des médicaments ayant de meilleures caractéristiques. En 1959, le diazépam a été synthétisé, une benzodiazépine jusqu'à 3 à 10 fois plus puissante que le chlordiazépoxide. Le diazépam a été commercialisé en 1963 sous le nom commercial - encore utilisé et bien connu aujourd'hui - de Valium®.
Par la suite, la recherche sur les benzodiazépines a continué à se développer, donnant lieu à de nombreuses nouvelles molécules encore utilisées aujourd'hui.
Structure générale des benzodiazépines
court terme;De plus, les benzodiazépines peuvent être utilisées comme sédatifs avant les examens exploratoires ou les traitements (gastroscopie, coloscopie, etc.) ; ils sont également utilisés en prémédication anesthésique.
de la drogue ;La lipophilie est un paramètre fondamental. En effet, pour mener à bien leur action, les benzodiazépines doivent atteindre les neurones du cerveau et - pour ce faire - elles doivent franchir la barrière hémato-encéphalique (un système physiologique complexe qui régule les échanges de substances utiles et de déchets entre le sang, le liquide céphalorachidien et le cerveau ). L'une des caractéristiques fondamentales que doit posséder tout médicament pour franchir cette barrière est en effet la lipophilie.
Plus la lipophilie d'une benzodiazépine est élevée, plus la vitesse à laquelle elle traverse la barrière hémato-encéphalique est élevée.
Ces facteurs aident donc à déterminer quelles sont les utilisations cliniques de chaque benzodiazépine. Par exemple, une benzodiazépine rapidement absorbée, dont le métabolisme ne génère pas de métabolites actifs et est très lipophile, sera plus utile comme sédatif hypnotique, mais moins utile pour le traitement de l'anxiété.
A l'inverse, une benzodiazépine avec un taux d'absorption plus lent et dont le métabolisme génère des métabolites actifs est susceptible d'être plus utile pour le traitement des états anxieux.
Approfondissement : Comment combattre l'anxiété ?
L'utilisation de benzodiazépines - qui dans tous les cas doit être prescrite par le médecin - n'est pas le seul moyen de traiter l'anxiété.
En effet, en présence de pathologies anxieuses, il est tout d'abord fondamental de contacter le médecin et le spécialiste pour un diagnostic précis afin d'établir quel trouble affecte le patient, son degré de gravité et sa cause. À partir de là, il sera alors possible de développer une stratégie thérapeutique pouvant conduire à la résolution du problème.
ATTENTION : les benzodiazépines ne doivent PAS être prises par le patient de sa propre initiative, mais doivent être utilisées uniquement et exclusivement sur prescription du médecin.
elle est influencée par de nombreuses substances responsables de l'échange d'informations entre des structures anatomiques éloignées les unes des autres.La transmission des impulsions est confiée à des messagers particuliers - les neurotransmetteurs - qui peuvent exercer une action excitatrice ou inhibitrice.
Grâce au rôle joué par les neurotransmetteurs, l'organisme est capable de moduler ses activités motrices, sensorielles, intellectuelles et liées à la sphère affective et au tonus de l'humeur.
Les benzodiazépines agissent en stimulant le système GABAergique, c'est-à-dire le "acide γ-aminobuttyrique (ou GABA).
Le GABA est un acide -aminé et est le principal neurotransmetteur inhibiteur dans le cerveau. Il exerce ses fonctions biologiques en se liant à ses récepteurs spécifiques : GABA-A, GABA-B et GABA-C. Un site de liaison spécifique aux benzodiazépines (BZR) est présent sur le récepteur GABA-A. Les benzodiazépines se lient à ce site spécifique, activent le récepteur et favorisent la cascade de signaux inhibiteurs induite par le GABA lui-même.
Voir aussi : Comment fonctionnent les benzodiazépines ?
(paramètre qui renseigne sur la durée d'action de chaque benzodiazépine) :- De demi-vie courte ou très courte (2-6 heures), le triazolam et le midazolam appartiennent à cette catégorie ;
- Demi-vie intermédiaire (6-24 heures), l'oxazépam, le lorazépam, le lormétazépam, l'alprazolam et le témazépam appartiennent à cette catégorie ;
- Longue demi-vie (1 à 4 jours), cette catégorie comprend le chlordiazépoxyde, le clorazépate, le diazépam, le flurazépam, le nitrazépam, le flunitrazépam, le clonazépam, le prazépam et le bromazépam.
Contrairement à ce que l'on pourrait penser, il n'y a pas de relation directe entre la demi-vie plasmatique et la rapidité d'action, car certains médicaments - tout en agissant rapidement - sont métabolisés en d'autres composés actifs qui prolongent significativement leur durée d'action. Un exemple frappant est celui du midazolam.
Le midazolam est une benzodiazépine utilisée comme anesthésique général pour induire la somnolence ou maintenir le sommeil. C'est une molécule hydrophile, ce qui la rend appropriée pour l'administration intraveineuse. Cependant, après administration, le midazolam subit des modifications structurelles qui le rendent hautement lipophile, donc capable de franchir rapidement la barrière hémato-encéphalique.
relativement faible. De plus, ils possèdent un index thérapeutique élevé. Ce paramètre exprime la relation entre la dose toxique et la dose thérapeutique.Si un médicament a un index thérapeutique élevé, cela signifie qu'il existe une différence significative entre les dosages thérapeutiques couramment utilisés et les dosages toxiques.
Rarement, une surdose de benzodiazépine peut être fatale à moins que d'autres médicaments ou substances capables de déprimer le système nerveux central, tels que les barbituriques, les opioïdes, l'alcool ou les drogues, ne soient pris en même temps.
Dans tous les cas, les benzodiazépines ne sont certainement pas sans effets secondaires. Parmi ces effets, on retiendra :
- Sédation excessive ;
- La somnolence diurne;
- Confusion, en particulier chez les patients âgés ;
- Dépression;
- Troubles de la coordination ;
- Ataxie;
- Troubles de la mémoire (amnésie antérograde).
D'autres effets secondaires qui peuvent survenir suite à la prise de benzodiazépines sont les symptômes dits paradoxaux.
- Agitation;
- Agitation;
- Irritabilité;
- Agression;
- Colère;
- Colère;
- Psychose;
- Illusions ;
- Hallucinations ;
- Cauchemars
- Déception;
- Altérations du comportement.
Il ne faut pas oublier non plus que les benzodiazépines sont susceptibles d'abus et de dépendance physique et psychologique. Une fois la dépendance physique établie - suite à l'arrêt brutal du traitement - des symptômes de sevrage peuvent survenir, tels que :
- Dépression;
- Déréalisation ;
- Dépersonnalisation;
- Anxiété;
- Confusion;
- Nervosité;
- Agitation;
- Irritabilité;
- Hallucinations ;
- Crises d'épilepsie;
- Insomnie de rebond ;
- Changements d'humeur;
- Transpiration;
- La diarrhée;
- Mal de tête
- Douleurs musculaires;
- Hypersensibilité et intolérance aux sons (hyperacousie);
- Hypersensibilité à la lumière et au contact physique.
Par conséquent, l'arrêt progressif du traitement est toujours recommandé.
L'interruption brutale du traitement doit également être évitée car elle peut provoquer une insomnie ou une anxiété de rebond. C'est-à-dire que les symptômes qui ont induit l'utilisation du médicament (insomnie ou anxiété, en fait) peuvent réapparaître de manière aggravée à la fin du traitement lui-même. .
Enfin, une tolérance peut se développer suite à une utilisation prolongée de benzodiazépines. En d'autres termes, une diminution des effets induits par le médicament peut être rencontrée, il est donc nécessaire de prendre des doses de plus en plus élevées pour obtenir à nouveau l'effet recherché.
- surtout au cours du premier trimestre - en raison des malformations qui peuvent survenir chez le fœtus. De plus, étant donné que les benzodiazépines sont excrétées dans le lait maternel - dans la plupart des cas - leur utilisation est également contre-indiquée pendant l'allaitement.
L'utilisation de benzodiazépines est également contre-indiquée dans les cas suivants :
- Chez les patients atteints de myasthénie grave (une maladie neuromusculaire);
- Chez les patients présentant une insuffisance respiratoire sévère, car les benzodiazépines peuvent provoquer une dépression respiratoire ;
- Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère ;
- Chez les patients atteints du syndrome d'apnée du sommeil ;
- Chez les patients présentant une intoxication aiguë à l'alcool ou aux médicaments hypnotiques, analgésiques, antidépresseurs ou antipsychotiques.
