Ingrédients actifs : hyoscine N-butylbromure
BUSCOPAN 10 mg comprimés enrobés
BUSCOPAN 10 mg suppositoires
Les notices d'emballage Buscopan sont disponibles pour les tailles d'emballage : - BUSCOPAN 10 mg comprimés enrobés, BUSCOPAN 10 mg suppositoires
- BUSCOPAN 20 mg/ml solution injectable
Pourquoi Buscopan est-il utilisé ? Pourquoi est-ce?
Le buscopan est un antispasmodique, anticholinergique, appartenant à la classe des alcaloïdes semi-synthétiques de la morelle, des composés d'ammonium quaternaire.
Buscopan est utilisé dans le traitement symptomatique des manifestations spastiques et douloureuses du tractus gastro-intestinal et génito-urinaire.
Contre-indications Quand Buscopan ne doit pas être utilisé
- Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.
- Glaucome aigu à angle.
- Hypertrophie prostatique ou autres causes de rétention urinaire.
- Sténose du pylore et autres affections sténosant le canal gastro-intestinal.
- Iléus paralytique, rectocolite hémorragique, mégacôlon.
- Oesophagite par reflux.
- Atonie intestinale des sujets âgés et affaiblis.
- Myasthénie grave.
- Enfants de moins de 6 ans.
En cas d'incompatibilité héréditaire rare avec l'un des excipients, l'utilisation du médicament est contre-indiquée.
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Buscopan
Si vous avez des douleurs abdominales sévères dont la cause n'est pas connue, qui persistent ou s'aggravent, ou qui se produisent en conjonction avec d'autres symptômes tels que fièvre, nausées, vomissements, modifications des selles, sensibilité, diminution de la tension artérielle, évanouissement ou sang dans les matières fécales, vous devez consulter immédiatement un médecin.
Les anticholinergiques doivent être utilisés avec prudence chez les personnes âgées, chez les patients présentant des troubles du système nerveux autonome, des tachyarythmies cardiaques, une hypertension artérielle, une insuffisance cardiaque congestive, une hyperthyroïdie et chez les patients présentant une maladie du foie et des reins. être pris chez les patients sujets au glaucome aigu à angle ainsi que chez les patients sensibles à la stase intestinale et urinaire et chez ceux sujets aux tachyarythmies.
En raison de la possibilité que les anticholinergiques puissent réduire la transpiration, Buscopan doit être administré avec prudence aux patients souffrant de fièvre.
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet de Buscopan
Informez votre médecin ou votre pharmacien si vous avez récemment pris d'autres médicaments, même ceux sans ordonnance.
L'effet anticholinergique de médicaments tels que les antidépresseurs tri- et tétracycliques, les phénothiazines, les butyrophénones, les antihistaminiques, les antipsychotiques, la quinidine, l'amantadine, le diisopyramide et d'autres anticholinergiques (par exemple le tiotropium, l'ipratropium et des composés similaires à l'atropine) peut être accentué par Buscopan.
Un traitement concomitant avec des antagonistes de la dopamine, tels que le métoclopramide, peut entraîner une réduction de l'effet des deux médicaments sur le tractus gastro-intestinal.
La tachycardie induite par les médicaments Ss-adrénergiques peut être accentuée par Buscopan.
Ne buvez pas d'alcool pendant le traitement.
Étant donné que les antiacides peuvent réduire l'absorption intestinale des anticholinergiques, ces médicaments ne doivent pas être administrés simultanément.
Avertissements Il est important de savoir que :
Les anticholinergiques peuvent prolonger le temps de vidange gastrique et provoquer une stase de l'antre.
Le traitement à fortes doses ne doit pas être arrêté brutalement. Les effets secondaires mineurs peuvent être contrôlés en réduisant la dose de manière appropriée; l'apparition de manifestations secondaires importantes nécessite l'interruption du traitement.
Que faire pendant la grossesse et l'allaitement
Demandez conseil à votre médecin ou votre pharmacien avant de prendre tout médicament.
Il existe des données limitées sur l'utilisation du N-butylbromure d'hyoscine chez la femme enceinte.
Les études animales n'indiquent pas d'effets nocifs directs ou indirects en ce qui concerne la toxicité pour la reproduction.
Les informations sur l'excrétion de Buscopan et de ses métabolites dans le lait maternel sont insuffisantes. Par mesure de précaution, il est préférable d'éviter l'utilisation de Buscopan pendant la grossesse et l'allaitement.
Informations sur la fertilité
Aucune étude n'a été menée pour étudier les effets sur la fertilité humaine.
Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Aucune étude sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n'a été réalisée.
Les anticholinergiques peuvent induire des troubles de l'accommodation visuelle et de la somnolence, ceci doit être pris en compte par ceux qui conduisent des véhicules ou des machines ou effectuent des travaux pour lesquels l'intégrité du degré de vigilance est requise.
Informations importantes sur certains ingrédients
Un comprimé enrobé de 10 mg contient 41,2 mg de saccharose correspondant à 247,2 mg par dose quotidienne maximale recommandée. Donc, si votre médecin vous a dit que vous aviez une intolérance à certains sucres, contactez votre médecin avant de prendre ce médicament.
Dose, mode et moment d'administration Comment utiliser Buscopan : Posologie
Combien
Les posologies suivantes sont recommandées pour les adultes et les enfants de plus de 14 ans.
Des comprimés enrobés
1 à 2 comprimés enrobés 3 fois par jour.
Suppositoires
1 suppositoire 3 fois par jour.
Les doses individuelles peuvent être augmentées selon le jugement du médecin.
En pédiatrie chez l'enfant entre 6 et 14 ans, la prescription du médecin doit être scrupuleusement respectée.
Chez les personnes âgées, chez les patients atteints de troubles du système nerveux autonome, de tachyarythmies cardiaques, d'hypertension artérielle, d'insuffisance cardiaque congestive, d'hyperthyroïdie et chez les patients atteints de maladies du foie et des reins, une attention médicale doit être recherchée. être utilisé chez les patients prédisposés au glaucome à angle aigu ainsi que chez les patients sensibles à la stase intestinale et urinaire (voir « Précautions d'emploi »).
Attention : ne pas dépasser les doses indiquées sans avis médical.
Quand et pour combien de temps
Attention : n'utiliser que pour de courtes périodes de traitement.
Consultez votre médecin si les spasmes réapparaissent à plusieurs reprises ou si vous avez remarqué des changements récents dans leurs caractéristiques.
Buscopan ne doit pas être pris quotidiennement de manière régulière ou pendant des périodes prolongées sans rechercher la cause de la douleur abdominale.
Comme, comment
Les comprimés doivent être pris entiers avec une quantité suffisante d'eau.
Surdosage Que faire si vous avez pris trop de Buscopan
Symptômes
Des effets anticholinergiques (tels que rétention urinaire, sécheresse buccale, rougeur de la peau, tachycardie, inhibition de la motilité gastro-intestinale et troubles visuels transitoires) peuvent survenir en cas de surdosage.
Thérapie
Si nécessaire, administrer des médicaments parasympathomimétiques. En cas de glaucome, il est nécessaire de consulter d'urgence un spécialiste en ophtalmologie. Les complications cardiovasculaires doivent être traitées selon les principes thérapeutiques usuels.
En cas de paralysie respiratoire : envisager l'opportunité de recourir à l'intubation, à la respiration artificielle. En cas d'hypotension orthostatique, il suffit que le patient s'allonge. Un cathétérisme peut être nécessaire en cas de rétention urinaire.
De plus, si nécessaire, des soins de soutien appropriés doivent être entrepris.
En cas d'ingestion accidentelle / prise d'un surdosage de Buscopan, informez immédiatement votre médecin ou rendez-vous à l'hôpital le plus proche.
EN CAS DE DOUTE AU SUJET DE L'UTILISATION DE BUSCOPAN, CONTACTEZ VOTRE MÉDECIN OU VOTRE PHARMACIEN.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires de Buscopan
Comme tous les médicaments, Buscopan est susceptible d'avoir des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.
Bon nombre des effets secondaires énumérés peuvent être attribués aux propriétés anticholinergiques de Buscopan. Les effets secondaires anticholinergiques du Buscopan sont généralement légers et spontanément résolutifs.
Troubles du système immunitaire :
Fréquence peu fréquente : réactions cutanées, urticaire, prurit.
Fréquence indéterminée* : choc anaphylactique, réactions anaphylactiques, dyspnée, éruption cutanée, érythème et autres manifestations d'hypersensibilité.
* Ces effets indésirables ont été observés après commercialisation. Avec une probabilité de 95 %, la catégorie de fréquence n'est pas supérieure à peu fréquente (3/1368), mais pourrait être inférieure. Une estimation précise de la fréquence n'est pas possible car ces effets indésirables ne se produisent pas chez 1368 patients dans les essais cliniques.
Troubles cardiaques :
Fréquence peu fréquente : tachycardie.
Problèmes gastro-intestinaux:
Fréquence peu fréquente : sécheresse de la bouche. Une constipation a également été observée.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané : Fréquence peu fréquente : modifications de la transpiration.
Troubles rénaux et urinaires : Fréquence rare : rétention urinaire.
Les effets secondaires suivants ont également été observés :
Troubles oculaires : mydriase, troubles de l'accommodation, augmentation du tonus oculaire. Troubles du système nerveux : somnolence.
Des doses élevées peuvent entraîner des signes de stimulation centrale et des signes plus graves d'interférence avec le système nerveux, l'état de conscience et la fonction cardiorespiratoire.
Le respect des instructions contenues dans la notice réduit le risque d'effets indésirables.
Déclaration des effets secondaires
Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien, y compris tout effet indésirable éventuel non mentionné dans cette notice.Les effets secondaires peuvent également être signalés directement via le système national de déclaration à l'adresse https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. En signalant les effets secondaires, vous pouvez contribuer à fournir plus d'informations sur la sécurité de ce médicament.
Expiration et conservation
Expiration : voir la date d'expiration imprimée sur l'emballage.
Attention : ne pas utiliser le médicament après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
La date de péremption fait référence au produit dans un emballage intact, correctement stocké. Suppositoires : ne pas conserver au-dessus de 30°C.
Gardez ce médicament hors de la portée et de la vue des enfants.
Les médicaments ne doivent pas être jetés au tout-à-l'égout ou avec les ordures ménagères.Demandez à votre pharmacien comment jeter les médicaments que vous n'utilisez plus.Cela contribuera à protéger l'environnement.
Il est important d'avoir toujours les informations sur le médicament à disposition, donc gardez à la fois la boîte et la notice.
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus à jour, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
COMPRIMÉS ENROBÉS / SUPPOSITOIRES BUSCOPAN
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Des comprimés enrobés
Un comprimé enrobé contient : 10 mg de butylbromure d'hyoscine.
Excipients : saccharose.
Suppositoires
Un suppositoire contient : hyoscine N-butylbromure 10 mg.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE
Comprimé enrobé.
Suppositoire.
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES
04.1 Indications thérapeutiques
Traitement symptomatique des manifestations spastiques douloureuses du tractus gastro-intestinal et génito-urinaire.
04.2 Posologie et mode d'administration
Dosage
Les posologies suivantes sont recommandées pour les adultes et les enfants de plus de 14 ans.
Des comprimés enrobés
1 à 2 comprimés enrobés 3 fois par jour.
Suppositoires
1 suppositoire 3 fois par jour.
Les doses uniques peuvent être augmentées selon le jugement du médecin.
En pédiatrie chez l'enfant entre 6 et 14 ans, la prescription du médecin doit être scrupuleusement respectée.
Mode d'administration
Les comprimés doivent être pris entiers avec une quantité suffisante d'eau.
Buscopan ne doit pas être pris quotidiennement de manière régulière ou pendant des périodes prolongées sans rechercher la cause de la douleur abdominale.
04.3 Contre-indications
• Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.
• Glaucome à angle aigu.
• Hypertrophie prostatique ou autres causes de rétention urinaire.
• Sténose du pylore et autres affections sténosant le canal gastro-intestinal.
• Iléus paralytique, rectocolite hémorragique, mégacôlon.
• sophagite par reflux.
• Atonie intestinale des sujets âgés et affaiblis.
• Myasthénie grave.
• Enfants de moins de 6 ans.
En cas d'incompatibilité héréditaire rare avec l'un des excipients (voir rubrique 4.4 "Mises en garde spéciales et précautions d'emploi") l'utilisation du médicament est contre-indiquée.
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées
Si vous souffrez de douleurs abdominales sévères dont la cause n'est pas connue, qui persistent ou s'aggravent, ou qui surviennent en même temps que d'autres symptômes tels que fièvre, nausées, vomissements, modifications des selles, sensibilité abdominale, diminution de la tension artérielle, évanouissement ou sang dans les selles, vous devez consulter immédiatement un médecin.
Les anticholinergiques doivent être utilisés avec prudence chez les personnes âgées, chez les patients présentant des troubles du système nerveux autonome, dans les tachyarythmies cardiaques, dans l'hypertension artérielle, dans l'insuffisance cardiaque congestive, dans l'hyperthyroïdie et chez les personnes atteintes de maladies du foie et des reins.
En raison du risque potentiel de complications liées à un effet anticholinergique excessif, des précautions doivent être prises chez les patients prédisposés au glaucome aigu à angle ainsi que chez les patients prédisposés à la stase intestinale et urinaire et chez ceux prédisposés aux tachyarythmies..
Les anticholinergiques peuvent prolonger le temps de vidange gastrique et provoquer une stase de l'antre.
En raison de la possibilité que les anticholinergiques puissent réduire la transpiration, Buscopan doit être administré avec prudence aux patients souffrant de fièvre.
Le traitement à fortes doses ne doit pas être arrêté brutalement. Les effets secondaires mineurs peuvent être contrôlés en réduisant la dose de manière appropriée; l'apparition de manifestations secondaires importantes nécessite l'interruption du traitement.
Un comprimé enrobé de 10 mg contient 41,2 mg de saccharose correspondant à 247,2 mg par dose quotidienne maximale recommandée. Par conséquent, les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au fructose ne doivent pas prendre ce médicament.
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
L'effet anticholinergique de médicaments tels que les antidépresseurs tri- et tétracycliques, les phénothiazines, les butyrophénones, les antihistaminiques, les antipsychotiques, la quinidine, l'amantadine, le diisopyramide et d'autres anticholinergiques (par exemple le tiotropium, l'ipratropium et des composés similaires à l'atropine) peut être accentué par Buscopan.
Un traitement concomitant avec des antagonistes de la dopamine, tels que le métoclopramide, peut entraîner une réduction de l'effet des deux médicaments sur le tractus gastro-intestinal.
La tachycardie -adrénergique induite par les médicaments peut être accentuée par Buscopan.
Ne buvez pas d'alcool pendant le traitement.
Étant donné que les antiacides peuvent réduire l'absorption intestinale des anticholinergiques, ces médicaments ne doivent pas être administrés simultanément.
04.6 Grossesse et allaitement
Il existe des données limitées sur l'utilisation du N-butylbromure d'hyoscine chez la femme enceinte.
Les études chez l'animal n'indiquent pas d'effets nocifs directs ou indirects en ce qui concerne la toxicité pour la reproduction (voir rubrique 5.3).
Les informations sur l'excrétion de Buscopan et de ses métabolites dans le lait maternel sont insuffisantes.
Par mesure de précaution, il est préférable d'éviter l'utilisation de Buscopan pendant la grossesse et l'allaitement.
Aucune étude sur les effets sur la fertilité humaine n'a été menée (voir rubrique 5.3).
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Aucune étude sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n'a été réalisée.
Les anticholinergiques peuvent induire des troubles de l'accommodation visuelle et de la somnolence, ceci doit être pris en compte par ceux qui conduisent des véhicules ou des machines ou effectuent des travaux pour lesquels l'intégrité du degré de vigilance est requise.
04.8 Effets indésirables
Bon nombre des effets secondaires énumérés peuvent être attribués aux propriétés anticholinergiques de Buscopan. Les effets secondaires anticholinergiques du Buscopan sont généralement légers et spontanément résolutifs.
Troubles du système immunitaire:
Fréquence peu fréquente : réactions cutanées, urticaire, prurit.
Fréquence indéterminée* : choc anaphylactique, réactions anaphylactiques, dyspnée, éruption cutanée, érythème et autres manifestations d'hypersensibilité.
*Ces effets indésirables ont été observés après commercialisation. Avec une probabilité de 95 %, la catégorie de fréquence n'est pas supérieure à peu fréquente (3/1368), mais pourrait être inférieure. Une estimation précise de la fréquence n'est pas possible à partir de ces effets indésirables. ne se produisent pas chez 1368 patients dans les essais cliniques.
Pathologies cardiaques:
Fréquence peu fréquente : tachycardie.
Problèmes gastro-intestinaux:
Fréquence peu fréquente : sécheresse de la bouche.
Une constipation a également été observée.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané:
Fréquence peu fréquente : modifications de la transpiration.
Troubles rénaux et urinaires:
Fréquence rare : rétention urinaire.
Les effets secondaires suivants ont également été observés :
Troubles oculaires: mydriase, troubles de l'accommodation, augmentation du tonus oculaire.
Troubles du système nerveux: somnolence.
Des doses élevées peuvent entraîner des signes de stimulation centrale et des signes plus graves d'interférence avec le système nerveux, l'état de conscience et la fonction cardiorespiratoire.
Déclaration des effets indésirables suspectés
La déclaration des effets indésirables suspectés survenant après l'autorisation du médicament est importante car elle permet un suivi continu du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé sont invités à déclarer tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration. » adresse https : //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Surdosage
Symptômes
Des effets anticholinergiques (tels que rétention urinaire, sécheresse buccale, rougeur de la peau, tachycardie, inhibition de la motilité gastro-intestinale et troubles visuels transitoires) peuvent survenir en cas de surdosage.
Thérapie
Si nécessaire, administrer des médicaments parasympathomimétiques. En cas de glaucome, il est nécessaire de consulter d'urgence un spécialiste en ophtalmologie. Les complications cardiovasculaires doivent être traitées selon les principes thérapeutiques usuels.
En cas de paralysie respiratoire : envisager l'opportunité de recourir à l'intubation, à la respiration artificielle. En cas d'hypotension orthostatique, il suffit que le patient s'allonge. Un cathétérisme peut être nécessaire en cas de rétention urinaire.
De plus, si nécessaire, des soins de soutien appropriés doivent être entrepris.
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
05.1 Propriétés pharmacodynamiques
Groupe pharmacothérapeutique : alcaloïdes semi-synthétiques de la belladone, composés d'ammonium quaternaire - hyoscine N-butylbromure (butylscopolamine).
Code ATC : A03BB01
Buscopan exerce une action spasmolytique sur les muscles lisses du tractus gastro-intestinal, biliaire et génito-urinaire.
Étant un dérivé d'ammonium quaternaire, aux doses thérapeutiques recommandées, le N-butylbromure d'hyoscine ne pénètre pas dans le système nerveux central et donc les effets indésirables sur le SNC dus aux anticholinergiques ne se produisent pas.L'effet anticholinergique périphérique est dû à la fois au blocage des ganglions situés dans la paroi viscérale et à l'activité antimuscarinique.
05.2 Propriétés pharmacocinétiques
Absorption
En tant qu'ammonium quaternaire, le N-butylbromure d'hyoscine est très polaire et n'est donc que partiellement absorbé lorsqu'il est administré par voie orale (8 %) ou rectale (3 %).
Après administration orale d'une dose unique de N-butylbromure d'hyoscine de l'ordre de 20 à 400 mg, des pics de concentration plasmatique compris entre 0,11 ng/mL et 2,04 ng/m ont été enregistrés après environ 2 heures mL.
À la même gamme de doses, les valeurs moyennes observées de l'ASC0-tz variaient de 0,37 à 10,7 ng.h/mL.
La valeur médiane de la biodisponibilité absolue des différentes formes pharmaceutiques, à savoir les comprimés enrobés et les suppositoires, est inférieure à 1 %.
Distribution
Compte tenu de sa forte affinité avec les récepteurs muscariniques et nicotiniques, le N-butylbromure d'hyoscine est principalement distribué à la fois dans les cellules du tissu musculaire de la région abdominale et pelvienne et dans les ganglions intramuraux des organes abdominaux. La liaison aux protéines plasmatiques (albumine) du N-butylbromure d'hyoscine est d'environ 4,4%.Des études animales ont montré que le N-butylbromure d'hyoscine ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique, mais aucune donnée clinique n'est disponible. Une interaction a été observée entre le N-butylbromure d'hyoscine et le transport de la choline dans les cellules épithéliales placentaires humaines in vitro.
Métabolisme et élimination
Après administration orale de doses uniques comprises entre 100 et 400 mg, la "demi-vie de la phase d'élimination terminale est comprise entre 6,2 et 10,6 heures. La principale voie métabolique est le clivage hydrolytique de la liaison ester. L" butylbromure d'hyoscine administré par voie orale est excrété dans les selles et les urines. Des études chez l'homme ont montré que 2 à 5 % de la dose radiomarquée est éliminée par les reins après administration orale et 0,7 à 1,6 % après administration rectale. Environ 90 % de la radioactivité récupérée est retrouvée dans les fèces après administration orale. Excrétion rénale de le N-butylbromure d'hyoscine est inférieur à 0,1% de la dose administrée. La clairance orale apparente moyenne après administration orale de doses de 100 à 400 mg est comprise entre 881 et 1420 L/min, tandis que le volume de distribution correspondant pour la même gamme de dose varie de 6,13 à 11,3 x 105 L, probablement en raison d'une faible disponibilité systémique.
Les métabolites excrétés par les reins se lient faiblement aux récepteurs muscariniques et ne sont donc pas censés contribuer à l'effet du N-butylbromure d'hyoscine.
05.3 Données de sécurité précliniques
Toxicité
Dans les cas aigus, l'hyoscine N-butylbromure a un faible indice de toxicité : les valeurs de DL50 orale sont de 1000-3000 mg/kg chez la souris, 1040-3300 mg/kg chez le rat et 600 mg/kg chez le chien.Les symptômes de toxicité sont l'ataxie et diminution du tonus musculaire ainsi que tremblements et convulsions chez la souris, mydriase, sécheresse des muqueuses et tachycardie chez le chien. Des cas de décès par paralysie respiratoire sont survenus dans les 24 heures. Valeurs DL50 Le butylbromure d'hyoscine par voie intraveineuse était de 10-23 mg/kg chez la souris et 18 mg / kg chez le rat. Dans les études de toxicité à doses répétées orales de 4 semaines, les rats ont toléré une NOAEL (dose sans effet indésirable observé) de 500 mg/kg. À des doses de 2000 mg/kg, en raison de l'activité de l'hyoscine N- butylbromure sur les ganglions parasympathiques de la paroi viscérale, le médicament a provoqué une paralysie gastro-intestinale pouvant aller jusqu'à la constipation. 11 rats sur 50 sont morts. Les données de laboratoire hématologiques et cliniques n'ont pas de mo variations liées à la dose. Dans les études à 26 semaines, les rats ont toléré des doses de 200 mg/kg, tandis qu'à 250 et 1000 mg/kg, la fonction gastro-intestinale était déprimée et la mort a suivi. Dans des études menées chez des chiens d'une durée de 39 semaines, une NOAEL après administration orale (capsules) de 30 mg/kg a été enregistrée. Les principales manifestations cliniques étaient attribuables à l'effet aigu du N-butylbromure d'hyoscine (200 mg/kg). Aucun changement histopathologique n'a été observé.
Des doses répétées de 1 mg/kg, par voie intraveineuse, ont été bien tolérées par les rats pendant 4 semaines. À la dose de 3 mg/kg, les convulsions sont survenues peu de temps après l'administration i.v. Des rats traités avec des doses de 9 mg/kg sont morts de paralysie respiratoire. Chiens traités pour i.v. avec des doses de 2 x 1, 2 x 3 et 2 x 9 mg/kg pendant 5 semaines ont montré une mydriase en fonction de la dose administrée et pour la dose 2 x 9 mg/kg également ataxie, salivation, diminution du poids corporel et de la quantité de nourriture prise. Les solutions locales ont été bien tolérées.
Après administration intramusculaire répétée, la dose de 10 mg/kg a été bien tolérée par voie systémique, mais plus de lésions musculaires au site d'injection ont été trouvées localement chez les rats traités que chez les témoins. A 60 et 120 mg/kg, la mortalité était élevée et les dommages observés localement augmentaient avec la dose administrée.
Le N-butylbromure d'hyoscine s'est avéré non embryotoxique ou tératogène à des doses orales jusqu'à 200 mg/kg, prises avec l'alimentation (rat) ou en administration forcée par sonde de doses jusqu'à 200 mg/kg ou jusqu'à 50 mg/kg par voie sous-cutanée ( lapin).
La fertilité n'a pas été affectée par des doses allant jusqu'à 200 mg/kg par voie orale.
Comme d'autres molécules cationiques, le N-butylbromure d'hyoscine interagit in vitro avec le système de transport de la choline des cellules épithéliales placentaires humaines.Le passage du N-butylbromure d'hyoscine dans le compartiment fœtal n'a pas été démontré.
Le N-butylbromure d'hyoscine en suppositoires a été localement bien toléré.
Dans les études de tolérance locale, des chiens et des singes ont été traités par des injections intramusculaires répétées de 15 mg/kg pendant 28 jours : de petites nécroses focales au site d'injection n'ont été trouvées que chez les chiens.
Buscopan a été bien toléré lorsqu'il a été injecté dans les artères et les veines de l'oreille du lapin.
In vitro, une solution injectable à 2 % de Buscopan n'a montré aucun pouvoir hémolytique lorsqu'elle a été mélangée à 0,1 ml de sang humain.
Le buscopan n'a pas montré de potentiel mutagène ou clastogène dans le test d'Ames, le test de mutation génétique in vitro sur les mammifères V79 (test HPRT) et le test d'aberration chromosomique in vitro sur les lymphocytes humains périphériques.
In vivo, le N-butylbromure d'hyoscine a donné un résultat négatif au test de détermination des micronoyaux dans la moelle osseuse de rats.
Il n'y a pas d'études de cancérogénicité in vivo, cependant le N-butylbromure d'hyoscine n'a montré aucun potentiel cancérigène dans deux études de 26 semaines menées jusqu'à 1000 mg/kg par voie orale chez le rat.
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES
06.1 Excipients
Des comprimés enrobés:
Noyau : hydrogénophosphate de calcium, amidon de maïs, amidon soluble, silice colloïdale anhydre, acide tartrique, acide stéarique.
Enrobage : povidone, saccharose, talc, gomme arabique, dioxyde de titane (E171), macrogol 6000, cire de carnauba, cire blanche.
Suppositoires :
Glycérides semi-synthétiques solides.
06.2 Incompatibilité
Les incompatibilités avec d'autres médicaments sont inconnues.
06.3 Durée de validité
5 années
06.4 Précautions particulières de conservation
Des comprimés enrobés: Ce médicament ne nécessite aucune condition particulière de conservation.
Suppositoires: ne pas conserver au dessus de 30°C.
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage
Des comprimés enrobés: carton contenant 2 ou 3 plaquettes thermoformées aluminium/PVC opaque de 10 comprimés enrobés.
Suppositoires: boîte contenant 1 bande aluminium/PE de 6 suppositoires.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation
Pas d'instructions particulières.
Les médicaments non utilisés et les déchets dérivés de ce médicament doivent être éliminés conformément aux réglementations locales.
07.0 TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini, 8
20139 Milan.
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
BUSCOPAN 10 mg comprimés enrobés : 20 comprimés enrobés A.I.C. n.m. 006979013
BUSCOPAN 10 mg comprimés enrobés : 30 comprimés enrobés A.I.C. n.m. 006979025
BUSCOPAN 10 mg suppositoires : 6 A.I.C. n.m. 006979049
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
20 comprimés enrobés 06.09.1952
30 comprimés enrobés 11.06.1973
6 suppositoires 06.09.1952
Renouvellement
20 comprimés enrobés 1.06.2010
30 comprimés enrobés 1.06.2010
6 suppositoires 1.06.2010
10.0 DATE DE RÉVISION DU TEXTE
Détermination AIFA du 24 juillet 2013
