Ingrédients actifs : Cétirizine (dichlorhydrate de cétirizine)
FORMISTIN 10 mg/ml gouttes buvables, solution
Les notices d'emballage de Formistin sont disponibles pour les tailles d'emballage :- FORMISTIN 10 mg comprimés pelliculés
- FORMISTIN 10 mg/ml gouttes buvables, solution
Pourquoi la Formistine est-elle utilisée ? Pourquoi est-ce?
FORMISTIN contient le principe actif dichlorhydrate de cétirizine et est un médicament anti-allergique appartenant à la catégorie des antihistaminiques.
Ce médicament est utilisé chez l'adulte et l'enfant à partir de 6 ans pour traiter :
- Symptômes nasaux et oculaires de la rhinite allergique (maladie inflammatoire de la muqueuse nasale), saisonnière et pérenne.
- Urticaire chronique idiopathique (maladie chronique de la peau avec démangeaisons et gonflement).
Contre-indications Quand Formistin ne doit pas être utilisé
Ne prenez jamais FORMISTIN
- Si vous êtes allergique à la substance active ou à l'un des autres composants contenus dans ce médicament (mentionnés dans la rubrique 6).
- Si vous êtes allergique à l'hydroxyzine ou aux dérivés de la pipérazine (ingrédients actifs étroitement liés à ceux présents dans FORMISTIN).
- Si vous avez une maladie rénale sévère (insuffisance rénale sévère avec clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min).
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Formistin
Adressez-vous à votre médecin ou pharmacien avant de prendre FORMISTIN.
Prenez FORMISTIN avec une prudence particulière et demandez conseil à votre médecin :
- Si vous souffrez d'insuffisance rénale (fonction rénale réduite); dans ce cas, vous devrez prendre une dose plus faible qui sera définie par votre médecin en fonction de votre fonction rénale.
- Si vous souffrez d'épilepsie (maladie neurologique caractérisée par une perte de conscience soudaine et des mouvements convulsifs des muscles) ou si vous êtes à risque de convulsions (mouvements involontaires des muscles avec tremblements et spasmes du corps).
- Si vous avez une rétention urinaire ou des conditions qui vous rendent sujette à la rétention urinaire (par exemple, lésion de la moelle épinière, hyperplasie de la prostate), car la cétirizine peut augmenter le risque de développer cette condition.
Si vous devez subir des tests cutanés d'allergie, arrêtez de prendre FORMISTIN dans les 3 jours précédents car ces tests peuvent être falsifiés si vous prenez des antihistaminiques (médicaments antiallergiques, y compris la cétirizine).
Enfants et adolescents
FORMISTIN est utilisé chez les enfants à partir de 2 ans.
En raison de la quantité de certains composants dans la formulation, le médicament n'est pas recommandé pour les enfants de moins de 2 ans (voir « Ne prenez jamais FORMISTIN »).
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet de Formistin
Autres médicaments et FORMISTIN
Informez votre médecin ou pharmacien si vous prenez, avez récemment pris ou pourriez prendre tout autre médicament.
Aucune interaction avec d'autres médicaments n'est attendue.
FORMISTIN avec alcool
Pendant ou après la prise simultanée de FORMISTIN (à doses normales) et d'alcool (pour des taux sanguins de 0,5 g/L, correspondant à un verre de vin), aucune interaction d'impact potentiel pertinent n'a été observée.
Cependant, soyez prudent si vous buvez de l'alcool en même temps que, comme avec tous les antihistaminiques, l'utilisation simultanée d'alcool ou d'autres substances sédatives sur le système nerveux central peut diminuer votre vigilance et votre capacité de réaction (voir « Conduite et utilisation de machines » ).
FORMISTIN avec des aliments et boissons
La nourriture n'affecte pas de manière significative l'absorption de la cétirizine.
Avertissements Il est important de savoir que :
Grossesse, allaitement et fertilité
Si vous êtes enceinte ou si vous allaitez, si vous pensez être enceinte ou prévoyez une grossesse, demandez conseil à votre médecin ou votre pharmacien avant de prendre ce médicament.
Grossesse
Si vous êtes enceinte, ne prenez FORMISTIN que lorsque cela est clairement nécessaire, avec une grande prudence et sous surveillance médicale étroite.
L'heure du repas
La cétirizine est excrétée dans le lait maternel. Par conséquent, pendant l'allaitement, ne prenez FORMISTIN qu'en cas de nécessité absolue, avec une grande prudence et sous surveillance médicale stricte.
Conduire et utiliser des machines
Si vous avez l'intention de conduire, de vous livrer à des activités potentiellement dangereuses ou d'utiliser des machines, vous ne devez pas dépasser la dose recommandée et vous devez observer attentivement votre réponse au médicament.
Si vous êtes un patient sensible, la consommation simultanée d'alcool ou d'autres substances ayant une action dépressive (activité sédative) sur le système nerveux central peut altérer davantage votre attention et votre capacité de réaction (voir "FORMISTIN avec alcool").
FORMISTIN 10 mg/ml gouttes buvables contient du parahydroxybenzoate de propyle et du parahydroxybenzoate de méthyle qui peuvent provoquer des réactions allergiques (même retardées) (voir rubrique 4 « Quels sont les effets indésirables éventuels »).
Dose, mode et heure d'administration Comment utiliser Formistin : Posologie
Prenez toujours ce médicament exactement comme décrit dans cette notice ou comme indiqué par votre médecin ou votre pharmacien. En cas de doute, consultez votre médecin ou votre pharmacien.
Placez les gouttes de FORMISTIN sur une cuillère ou diluez-les dans de l'eau et prenez-les par voie orale (par la bouche). Si vous diluez le médicament dans de l'eau, vous devez considérer que le volume d'eau ajouté aux gouttes doit être dans une quantité permettant la prise du médicament, en particulier chez les enfants.
Prenez la solution diluée immédiatement.
Adultes
La dose recommandée est de 10 mg (20 gouttes) une fois par jour.
Utilisation chez les enfants et les adolescents
Enfants atteints d'insuffisance rénale
Chez les enfants insuffisants rénaux, la dose doit être adaptée individuellement en tenant compte de l'élimination rénale, de l'âge et du poids corporel du patient.
Patients âgés
Si votre fonction rénale est normale, aucune réduction de dose n'est nécessaire.
Patients atteints d'insuffisance rénale modérée à sévère
Si vous souffrez d'insuffisance rénale modérée, la dose recommandée est de 5 mg (un demi-comprimé) à prendre une fois par jour.
Patients atteints d'insuffisance hépatique (foie)
Si vous n'avez qu'une insuffisance hépatique, aucun ajustement posologique ne sera nécessaire.
Si vous souffrez également d'insuffisance rénale, votre médecin adoptera une posologie adaptée.
Si vous avez l'impression que l'effet de FORMISTIN est trop faible ou trop fort, veuillez en informer votre médecin.
La durée du traitement dépend du type, de la durée et de l'évolution de vos maux et est déterminée par votre médecin.
Surdosage Que faire si vous avez pris trop de Formistin
Si vous avez pris plus de FORMISTIN que vous n'auriez dû
Si vous pensez avoir pris trop de FORMISTIN, veuillez en informer votre médecin qui décidera des mesures à prendre.
Confusion, diarrhée, vertiges, fatigue, maux de tête, malaise, mydriase (dilatation de la pupille), démangeaisons, agitation, sédation, somnolence, stupeur, tachycardie (augmentation du rythme cardiaque), tremblements et rétention urinaire (incapacité à uriner).
Un antidote spécifique à la cétirizine (c'est-à-dire une substance capable de neutraliser l'action de la cétirizine) n'est pas connu.
Si vous prenez trop de médicaments, un traitement symptomatique ou de soutien est recommandé. Suite à une ingestion récente, un lavage gastrique (vidange de l'estomac) est recommandé.
Si vous oubliez de prendre FORMISTIN
Ne prenez pas de dose double pour compenser une dose oubliée.
Si vous avez d'autres questions sur l'utilisation de FORMISTIN, demandez plus d'informations à votre médecin ou votre pharmacien.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires de Formistin
Comme tous les médicaments, ce médicament peut provoquer des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.
Dès les premiers symptômes d'hypersensibilité (allergie), contactez votre médecin qui déterminera la gravité et décidera des mesures à prendre si nécessaire (arrêt du traitement).
Les effets qui peuvent survenir suite à l'utilisation de ce médicament sont :
Effets indésirables fréquents (pouvant affecter jusqu'à 1 personne sur 10)
- Fatigue
- Bouche sèche (bouche et gorge).
- La nausée.
- Vertiges, maux de tête
- Somnolence.
- Pharyngite (inflammation de la membrane muqueuse entre la cavité buccale et l'œsophage), rhinite (inflammation de la muqueuse nasale).
Effets indésirables peu fréquents (pouvant affecter jusqu'à 1 personne sur 100)
- Asthénie (manque de force), malaise.
- Paresthésie (perception altérée de la sensibilité des membres ou d'autres parties du corps).
- Agitation.
- Douleur abdominale.
- Démangeaisons, éruption cutanée (éruption cutanée avec peau rouge).
- La diarrhée
Effets indésirables rares (pouvant affecter jusqu'à 1 personne sur 1 000)
- Tachycardie (battements cardiaques rapides).
- Eddème (accumulation de fluides).
- Hypersensibilité (allergie).
- Altération de la fonction hépatique (foie), avec augmentation des enzymes hépatiques et de la bilirubine (une substance pigmentée présente dans la bile résultant de la dégradation de l'hémoglobine).
- Gain de poids.
- Convulsions, troubles du mouvement.
- Agression, confusion, dépression, hallucinations, insomnie.
- Urticaire (maladie allergique de la peau).
Effets indésirables très rares (pouvant affecter jusqu'à 1 personne sur 10 000) -
- Thrombocytopénie (faible taux de plaquettes dans le sang).
- Trouble de l'accommodation (mécanisme de focalisation oculaire), vision floue, oculogyration (mouvements oculaires circulaires incontrôlés).
- Choc anaphylactique (réaction allergique très sévère).
- Syncope, tremblements, dysgueusie (altération du goût), dyskinésie et dystonie (mouvements involontaires des muscles avec contractions).
- Tic.
- Dysurie (douleur lors de la miction) et énurésie (urine non contrôlée).
- dème angioneurotique (syndrome allergique avec gonflement rapide de la peau, des muqueuses et des tissus sous-muqueux), éruption médicamenteuse fixe.
Effets indésirables de fréquence inconnue (la fréquence ne peut être estimée à partir des données disponibles)
- Amnésie, troubles de la mémoire.
- Augmentation de l'appétit.
- Idées suicidaires.
- Rétention urinaire (incapacité à uriner).
- Vertiges.
La présence de composants particuliers dans le médicament (parahydroxybenzoates de propyle et parahydroxybenzoates de méthyle) peut provoquer des réactions allergiques (voir "FORMISTIN 10 mg/ml gouttes orales contient du parahydroxybenzoate de propyle et du parahydroxybenzoate de méthyle").
Si vous remarquez l'un des effets indésirables décrits ci-dessus, veuillez en informer votre médecin.
Effets secondaires supplémentaires chez les enfants et les adolescents
Effets indésirables fréquents (pouvant affecter jusqu'à 1 personne sur 10)
- La diarrhée.
- Somnolence.
- Rhinite (inflammation de la muqueuse nasale).
- Fatigue.
Déclaration des effets secondaires
Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien, y compris tout effet indésirable éventuel non mentionné dans cette notice. Vous pouvez également signaler les effets indésirables directement via le système national de déclaration à l'adresse https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. En signalant les effets indésirables, vous pouvez contribuer à fournir plus d'informations sur la sécurité de ce médicament.
Expiration et conservation
Gardez ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants.
N'utilisez pas ce médicament après la date de péremption indiquée sur la boîte.La date de péremption fait référence au dernier jour de ce mois et au produit non ouvert et correctement conservé.
Conserver à une température ne dépassant pas 25°C.
N'utilisez pas ce médicament si vous remarquez des signes visibles de détérioration.
Ne jetez aucun médicament au tout-à-l'égout ou avec les ordures ménagères.Demandez à votre pharmacien comment jeter les médicaments que vous n'utilisez plus.Cela contribuera à protéger l'environnement.
Composition et forme pharmaceutique
Que FORMISTIN
1 ml (20 gouttes) de FORMISTIN contient :
Ingrédient actif : 10 mg de dichlorhydrate de cétirizine (1 goutte contient 0,5 mg de dichlorhydrate de cétirizine).
Autres composants : glycérol, propylène glycol, saccharine sodique, parahydroxybenzoate de propyle et parahydroxybenzoate de méthyle, acétate de sodium, acide acétique, eau purifiée.
Description de l'aspect de FORMISTIN et contenu de l'emballage extérieur
FORMISTIN gouttes orales, solution; il se présente sous la forme d'un liquide clair et incolore contenu dans un flacon en verre de 20 ml.
L'emballage contient le flacon de 20 ml de solution et un compte-gouttes blanc avec un bouchon sécurité enfant.
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus récente, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
FORMISTIN 10 MG/ML GOUTTES ORALES, SOLUTION
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
1 ml de solution contient 10 mg de dichlorhydrate de cétirizine, une goutte de solution contient 0,5 mg de dichlorhydrate de cétirizine
Excipients :
- 1 ml de solution contient 1,35 mg de parahydroxybenzoate de méthyle
- 1 ml de solution contient 0,15 mg de parahydroxybenzoate de propyle
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE
Gouttes orales, solution.
Liquide clair et incolore.
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES
04.1 Indications thérapeutiques
Chez l'adulte et l'enfant, à partir de 2 ans :
- La cétirizine est indiquée dans le traitement des symptômes nasaux et oculaires de la rhinite allergique saisonnière et perannuelle.
- La cétirizine est indiquée dans le traitement symptomatique de l'urticaire chronique idiopathique.
04.2 Posologie et mode d'administration
Enfants entre 2 et 6 ans: 2,5 mg deux fois par jour (5 gouttes deux fois par jour).
Enfants entre 6 et 12 ans: 5 mg deux fois par jour (10 gouttes deux fois par jour).
Adultes et enfants de plus de 12 ans: 10 mg une fois par jour (20 gouttes).
Les gouttes doivent être déposées sur une cuillère ou diluées dans de l'eau et prises par voie orale. Si la dilution est utilisée, il faut considérer que le volume d'eau ajouté aux gouttes doit être dans une quantité pouvant être absorbée par le patient, notamment pour une administration pédiatrique. La solution diluée doit être administrée immédiatement.
Patients âgésSur la base des données disponibles, aucune réduction de dose n'est nécessaire chez les sujets âgés ayant une fonction rénale normale.
Patients atteints d'insuffisance rénale modérée à sévère: aucune donnée n'est disponible documentant le rapport efficacité/sécurité chez les patients insuffisants rénaux. La cétirizine étant principalement excrétée par les reins (voir rubrique 5.2), dans les cas où des traitements alternatifs ne peuvent pas être utilisés, les intervalles de dose doivent être individualisés en fonction de la fonction rénale. Reportez-vous au tableau suivant et ajustez la dose comme indiqué. Pour utiliser ce tableau posologique, une estimation de la clairance de la créatinine (CLcr) du patient en ml/min est nécessaire. La CLcr (ml/min) peut être obtenue à partir de la valeur de la créatinine sérique (mg/dl) en utilisant la formule suivante :
Adaptation posologique chez les adultes atteints d'insuffisance rénale
Chez les patients pédiatriques atteints d'insuffisance rénale, la dose devra être ajustée individuellement, en tenant compte de la clairance rénale, de l'âge et du poids corporel du patient.
Patients souffrant d'insuffisance hépatique: Les patients atteints d'insuffisance hépatique uniquement ne nécessitent aucun ajustement posologique.
Patients atteints d'insuffisance hépatique et rénale: un ajustement posologique est recommandé (voir Patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère ci-dessus).
04.3 Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active, à l'un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1, à l'hydroxyzine ou à tout dérivé de la pipérazine.
Patients présentant une insuffisance rénale sévère avec une clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min.
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées
Aux doses thérapeutiques, il n'y avait aucune preuve d'interactions cliniquement significatives avec l'alcool (pour des taux d'alcoolémie de 0,5 g/l). Cependant, la prudence est recommandée en cas de consommation concomitante d'alcool.
Ce médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des facteurs prédisposant à la rétention urinaire (par exemple lésion de la moelle épinière, hyperplasie de la prostate), car la cétirizine peut augmenter le risque de rétention urinaire.
La prudence est recommandée chez les patients épileptiques et chez les patients à risque de convulsions.
Le parahydroxybenzoate de méthyle et le parahydroxybenzoate de propyle contenus dans des gouttes orales 10 mg/ml peuvent provoquer des réactions allergiques (parfois retardées).
Les tests cutanés allergiques sont inhibés par les antihistaminiques et une période de wash-out (de 3 jours) est nécessaire avant de les réaliser.
Population pédiatrique
En raison de la quantité de certains excipients dans la formulation, la solution buvable n'est pas recommandée chez les enfants de moins de 2 ans.
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
En raison du profil pharmacocinétique, pharmacodynamique et de tolérabilité de la cétirizine, aucune interaction n'est attendue avec cet antihistaminique. En effet, aucune interaction pharmacodynamique ni pharmacocinétique significative n'a été rapportée dans les études d'interaction médicamenteuse, notamment avec la pseudoéphédrine ou la théophylline (400 mg/jour).
L'étendue de l'absorption de la cétirizine n'est pas réduite par la nourriture, bien que le taux d'absorption soit diminué.
04.6 Grossesse et allaitement
Grossesse
Très peu de données cliniques sur les grossesses exposées sont disponibles pour la cétirizine. Les études animales ne montrent pas d'effets nocifs directs ou indirects sur la grossesse, le développement embryonnaire/fœtal, la parturition ou le développement postnatal. La prescription aux femmes enceintes doit être effectuée avec prudence.
L'heure du repas
La cétirizine est excrétée dans le lait maternel à des concentrations représentant 25 à 90 % de celles mesurées dans le plasma, en fonction du temps de prélèvement après administration. Par conséquent, la prescription aux femmes qui allaitent doit être effectuée avec prudence.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Des mesures objectives de l'aptitude à conduire, de la latence du sommeil et des performances de la chaîne de montage n'ont démontré aucun effet cliniquement pertinent à la dose recommandée de 10 mg.
Les patients ayant l'intention de conduire des véhicules, de se livrer à des activités potentiellement dangereuses ou d'utiliser des machines ne doivent pas dépasser la dose recommandée et tenir compte de la réponse individuelle au médicament. Chez les patients sensibles, la prise concomitante de cétirizine avec de l'alcool ou d'autres substances dépressives du SNC peut entraîner une diminution supplémentaire de la vigilance et des performances altérées.
04.8 Effets indésirables
Des études cliniques ont montré que la cétirizine à la posologie recommandée a des effets indésirables mineurs sur le SNC, notamment somnolence, fatigue, étourdissements et maux de tête. Dans certains cas, une stimulation paradoxale du SNC a été rapportée.
Bien que la cétirizine soit un antagoniste sélectif des récepteurs périphériques H1 et qu'elle soit relativement dépourvue d'activité anticholinergique, de rares cas de difficultés mictionnelles, de troubles de l'accommodation oculaire et de sécheresse buccale ont été rapportés.
De rares cas de fonction hépatique anormale ont été rapportés avec des enzymes hépatiques élevées accompagnées d'une bilirubine élevée. Dans la plupart des cas résolu après l'arrêt du traitement par le dichlorhydrate de cétirizine.
Essais cliniques
Dans le cadre d'essais cliniques contrôlés en double aveugle ou d'études de pharmacologie clinique, dans lesquels les effets de la cétirizine versus placebo ou d'autres antihistaminiques à la posologie recommandée (10 mg par jour pour la cétirizine) ont été comparés pour lesquels des données quantitatives de tolérance sont disponibles, plus plus de 3200 sujets ont été exposés à un traitement à la cétirizine.
Sur la base de ces données, les événements indésirables suivants avec une incidence de 1,0 % ou plus avec la cétirizine 10 mg ont été rapportés dans les essais contrôlés par placebo :
Bien que statistiquement l'incidence de la somnolence ait été plus fréquente avec la cétirizine qu'avec le placebo, elle était légère à modérée dans la majorité des cas.
Les effets indésirables avec une incidence de 1 % ou plus chez les enfants âgés de 6 mois à 12 ans dans les essais cliniques contrôlés par placebo ou les études de pharmacologie clinique sont :
Expérience post-commercialisation
Les effets indésirables suivants rapportés dans l'expérience post-commercialisation doivent être ajoutés aux effets indésirables rencontrés dans les essais cliniques, énumérés dans la section précédente.
Les effets indésirables sont décrits selon la classe de système d'organes MedDRA et selon la fréquence estimée sur la base de l'expérience post-commercialisation.
Les fréquences sont définies comme suit : très fréquent (≥1/10) ; commun (≥1 / 100,
Troubles du système sanguin et lymphatique:
Très rare : thrombocytopénie
Troubles du système immunitaire:
Rare : hypersensibilité
Très rare : choc anaphylactique
Troubles du métabolisme et de la nutrition:
Fréquence indéterminée : augmentation de l'appétit
Troubles psychiatriques:
Peu fréquent : agitation
Rare : agressivité, confusion, dépression, hallucination, insomnie
Très rare : tics
Fréquence indéterminée : idées suicidaires
Troubles du système nerveux:
Peu fréquent : paresthésie
Rare : convulsions, troubles du mouvement
Très rare : dysgueusie, syncope, tremblements, dystonie, dyskinésie
Fréquence indéterminée : amnésie, troubles de la mémoire
Troubles oculaires:
Très rare : trouble de l'accommodation, vision trouble, oculogyration
Troubles de l'oreille et du labyrinthe
Fréquence indéterminée : étourdissements
Pathologies cardiaques:
Rare : tachycardie
Problèmes gastro-intestinaux:
Peu fréquent : diarrhée
Troubles hépatobiliaires:
Rare : altération de la fonction hépatique (élévations des transaminases, de la phosphatase alcaline, de la -GT et de la bilirubine)
Affections de la peau et du tissu sous-cutané:
Peu fréquent : prurit, éruption cutanée
Rare : urticaire
Très rare : œdème angioneurotique, éruption médicamenteuse fixe
Troubles rénaux et urinaires : Très rare : dysurie, énurésie Fréquence indéterminée : rétention urinaire
Troubles généraux et anomalies au site d'administration:
Peu fréquent : asthénie, malaise
Rare : œdème
Tests diagnostiques:
Rare : prise de poids
Déclaration des effets indésirables suspectés
La déclaration des effets indésirables suspectés survenant après l'autorisation du médicament est importante car elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé sont invités à déclarer tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration. » Agence italienne du médicament Site Web : www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Surdosage
Symptômes
Les symptômes observés suite à un surdosage de cétirizine sont principalement associés à des effets sur le système nerveux central ou à des effets pouvant suggérer une « activité anticholinergique ».
Après une dose d'au moins 5 fois la dose quotidienne recommandée, les événements indésirables suivants ont été rapportés : confusion, diarrhée, étourdissements, fatigue, céphalées, malaise, mydriase, prurit, agitation, sédation, somnolence, stupeur, tachycardie, tremblements et troubles urinaires. rétention.
Traitement
Un antidote spécifique à la cétirizine n'est pas connu.
En cas de surdosage, un traitement symptomatique ou de soutien est recommandé. Suite à une ingestion récente, un lavage gastrique est recommandé. La cétirizine n'est pas éliminée efficacement par dialyse.
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
05.1 Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmaco-thérapeutique : dérivés de la pipérazine.
Code ATC R06A E07.
La cétirizine, un métabolite de l'hydroxyzine chez l'homme, est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs H1 périphériques. in vitro ils n'ont montré aucune affinité mesurable pour d'autres récepteurs autres que H1.
En plus de l'effet anti-H1, la cétirizine a une activité antiallergique : à la dose de 10 mg une à deux fois par jour, elle inhibe la phase tardive de recrutement des éosinophiles, au niveau de la peau et de la conjonctive des sujets atopiques exposés aux allergènes.
Des études chez des volontaires sains montrent que la cétirizine, aux doses de 5 et 10 mg, inhibe fortement les réactions papules et érythémateuses induites par des concentrations très élevées d'histamine dans la peau, mais la corrélation avec l'efficacité n'est pas établie.
Dans une étude de 35 jours chez des enfants âgés de 5 à 12 ans, il n'y a eu aucune preuve de tolérance à l'effet antihistaminique (suppression des papules et de l'érythème) de la cétirizine. Après l'arrêt du traitement à doses répétées par la cétirizine, la peau retrouve sa réactivité normale à histamine dans les 3 jours.
Dans une étude contrôlée contre placebo de 6 semaines chez 186 patients atteints de rhinite allergique et d'asthme concomitant léger à modéré, la cétirizine à une dose de 10 mg une fois par jour a amélioré les symptômes de la rhinite sans affecter la fonction pulmonaire. Cette étude soutient l'innocuité de l'administration de la cétirizine chez les patients allergiques souffrant d'asthme léger ou modéré.
Dans une étude contrôlée par placebo, la cétirizine, administrée à la dose quotidienne élevée de 60 mg pendant sept jours, n'a pas entraîné d'allongement statistiquement significatif de l'intervalle QT.
Il a été démontré que la cétirizine, à la posologie recommandée, améliore la qualité de vie des patients atteints de rhinite allergique saisonnière et perannuelle.
05.2 Propriétés pharmacocinétiques
La concentration plasmatique à l'état d'équilibre est d'environ 300 ng/mL et est atteinte en 1,0 0,5 heure. Aucune accumulation n'a été observée après des doses quotidiennes de 10 mg de cétirizine pendant 10 jours. Les paramètres de distribution pharmacocinétique, tels que le pic plasmatique (Cmax) et l'aire sous la courbe (AUC), sont unimodales chez les volontaires sains.
Le degré d'absorption de la cétirizine n'est pas réduit par la nourriture, bien que le taux d'absorption soit diminué.Le degré de biodisponibilité de la cétirizine est similaire lorsqu'il est pris sous forme de solution, de gélule ou de comprimé.
Le volume apparent de distribution est de 0,50 l/kg. La liaison aux protéines plasmatiques de la cétirizine est de 93 0,3 %. La cétirizine ne modifie pas la liaison de la warfarine aux protéines plasmatiques.
La cétirizine ne subit pas de métabolisme de premier passage important. Environ les deux tiers de la dose sont excrétés sous forme inchangée dans les urines.La demi-vie terminale était d'environ 10 heures.
La cétirizine présente une cinétique linéaire comprise entre 5 mg et 60 mg.
Populations particulières:
personnes agées: Chez 16 sujets âgés après une dose orale unique de 10 mg, la demi-vie a augmenté d'environ 50 % et la clairance a diminué de 40 % par rapport aux sujets normaux. La réduction de la clairance de la cétirizine chez ces volontaires âgés semble être liée à une diminution fonction rénale.
Enfants: la demi-vie de la cétirizine était d'environ 6 heures chez les enfants âgés de 6 à 12 ans, de 5 heures chez les enfants âgés de 2 à 6 ans et réduite à 3,1 heures chez les enfants âgés de 6 à 24 mois.
Patients insuffisants rénaux: la pharmacocinétique du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine supérieure à 40 ml/min) était similaire à celle des volontaires sains. Les patients atteints d'insuffisance rénale modérée avaient une demi-vie 3 fois plus élevée et une réduction de la clairance de 70 % par rapport aux volontaires sains.
Les patients sous hémodialyse (clairance de la créatinine inférieure à 7 ml/min), ayant reçu une dose orale unique de 10 mg de cétirizine, ont présenté une demi-vie multipliée par trois et une diminution de la clairance de 70 % des sujets normaux. La cétirizine est éliminée en faible quantité par hémodialyse. Un ajustement posologique est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère (voir rubrique 4.2).
Patients souffrant d'insuffisance hépatique: Les patients atteints d'une maladie hépatique chronique (cirrhose hépatocellulaire, cholestatique et biliaire) qui ont reçu une dose unique de 10 ou 20 mg de cétirizine ont présenté une augmentation de 50 % de la demi-vie ainsi qu'une diminution de 40 % de la clairance par rapport aux sujets sains.
Un ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique que s'il est associé à une insuffisance rénale.
05.3 Données de sécurité précliniques
Les données non cliniques ne révèlent aucun risque particulier pour l'homme sur la base des études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, toxicité à doses répétées, génotoxicité, potentiel cancérigène, toxicité pour la reproduction.
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES
06.1 Excipients
- Glycérol
- Propylène glycol
- Saccharine sodique
- Parahydroxybenzoate de méthyle (E 218)
- Parahydroxybenzoate de propyle (E 216)
- L'acétate de sodium
- L'acide acétique glacial
- Eau purifiée
06.2 Incompatibilité
Non pertinent.
06.3 Durée de validité
3 années.
06.4 Précautions particulières de conservation
Conserver à une température ne dépassant pas 25°C
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage
Flacon de 20 ml en verre ambré (type III) de solution équipé d'un compte-gouttes en polyéthylène basse densité blanc et fermé par un bouchon sécurité enfant en polypropylène blanc.
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation
Pas d'instructions particulières.
07.0 TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
LUSOFARMACO
ISTITUTO LUSO FARMACO D "ITALIA S.p.A.
Milanofiori - Rue 6 - Bâtiment L - 20089 Rozzano (MI)
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
A.I.C. n.m. 027329022
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
21.02.1991/01.06.2010
