Ingrédients actifs : Buprénorphine
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 mg, 2 mg et 8 mg Comprimés sublinguaux
Pourquoi buprénorphine - médicament générique est-il utilisé? Pourquoi est-ce?
Médicament utilisé dans la toxicomanie aux opioïdes.
Les comprimés sublinguaux de Buprénorphine Mylan Generics sont utilisés dans le cadre d'un programme de traitement médical, social et psychologique pour les patients présentant une dépendance aux opioïdes (narcotiques).Traitement avec Buprénorphine Mylan Generics comprimés sublinguaux est utilisé chez les adultes et les adolescents de plus de 15 ans.
Contre-indications Quand Buprénorphine - Médicament générique ne doit pas être utilisé
Ne prenez pas Buprénorphine Mylan Generics en comprimés sublinguaux si :
- vous êtes allergique (hypersensible) à la buprénorphine ou à l'un des autres composants contenus dans Buprénorphine Mylan Generics comprimés sublinguaux
- avez de graves problèmes respiratoires
- avez de graves problèmes de foie, ou si votre médecin identifie ce problème se développant pendant le traitement
- avez « une intoxication alcoolique ou un delirium tremens » (« secousses » et hallucinations)
- allaitent.
Les comprimés sublinguaux de buprénorphine Mylan Generics ne doivent pas être utilisés chez les enfants de moins de 15 ans.
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Buprénorphine - Médicament générique
Faites attention avec Buprénorphine Mylan Generics comprimés sublinguaux
Informez votre médecin si l'une des maladies suivantes vous concerne avant de commencer le traitement ou si elle se développe pendant le traitement, car votre médecin devra peut-être réduire votre dose de buprénorphine ou ajouter un autre traitement pour les contrôler :
- asthme ou autres problèmes respiratoires
- maladie du foie ou des reins
- traumatisme crânien ou maladie cérébrale récente
- abaissement de la pression artérielle
- chez l'homme : troubles urinaires (notamment liés à une « hypertrophie de la prostate)
Une mauvaise utilisation, en particulier l'administration intraveineuse à fortes doses, est dangereuse et peut être mortelle.
Certaines personnes sont décédées d'insuffisance respiratoire (incapacité à respirer) parce qu'elles ont utilisé de la buprénorphine de manière incorrecte ou en association avec d'autres médicaments dépresseurs du système nerveux central tels que l'alcool, les benzodiazépines (médicaments utilisés pour traiter l'anxiété ou les troubles du sommeil) ou d'autres opioïdes.
Des cas d'atteinte hépatique sévère aiguë sont survenus dans un contexte de mésusage du médicament. Ces lésions pourraient être dues à des affections particulières telles que des infections virales (hépatite C chronique), un abus d'alcool, une anorexie ou des associations médicamenteuses (par exemple : analogues nucléosidiques antirétroviraux, aspirine, amiodarone, isoniazide, valproate). Si vous ressentez des symptômes de fatigue intense, de manque d'appétit, de démangeaisons ou si votre peau ou vos yeux jaunissent, veuillez en informer immédiatement votre médecin afin que vous puissiez recevoir le traitement approprié.
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet de la buprénorphine - Médicament générique
Informez votre médecin ou pharmacien si vous prenez ou avez pris récemment tout autre médicament, y compris ceux obtenus sans ordonnance. Avant de prendre Buprénorphine Mylan Generics en comprimés sublinguaux, vous devez informer votre médecin si vous prenez l'un des médicaments suivants :
- benzodiazépines et autres médicaments utilisés pour traiter l'anxiété ou les troubles du sommeil
- d'autres médicaments aux propriétés sédatives, y compris les antihistaminiques sédatifs, certains antidépresseurs et la clonidine (un traitement pour l'hypertension artérielle, les migraines et les bouffées de chaleur de la ménopause)
- analgésiques puissants (analgésiques opioïdes), médicaments contre la toux contenant des substances apparentées aux opioïdes et méthadone
- inhibiteurs de la monoamine oxydase (un type d'antidépresseur)
- médicaments antipsychotiques
- gestodène (un contraceptif oral)
- médicaments pour traiter le VIH/SIDA (inhibiteurs de protéase) dont l'indinavir, le ritonavir et le saquinavir
- antiépileptiques (anticonvulsivants) dont le phénobarbital, la carbamazépine et la phénytoïne
- antibiotiques, y compris la rifampicine, la troléandomycine et le kétoconazole (un traitement contre les infections fongiques)
- phenprocoumon (un médicament anticoagulant)
Utilisation des comprimés sublinguaux de Buprénorphine Mylan Generics avec de la nourriture et des boissons
Ne buvez pas d'alcool pendant le traitement par Buprénorphine Mylan Generics. L'alcool augmente les effets sédatifs de la buprénorphine, ce qui peut rendre dangereux la conduite et l'utilisation de machines.
Avertissements Il est important de savoir que :
Ce médicament peut provoquer :
- symptômes de sevrage s'il est pris avant que six heures ne se soient écoulées après l'utilisation d'un stupéfiant (morphine, héroïne ou autres substances apparentées)
- somnolence, qui peut être aggravée si vous buvez de l'alcool ou prenez des tranquillisants ou des anxiolytiques en même temps. Si vous vous sentez somnolent, ne conduisez pas et n'utilisez pas de machines
- chute soudaine de la pression artérielle, qui provoque une sensation de vertige si vous vous levez trop rapidement d'une position assise ou couchée
- la toxicomanie
- une réaction positive aux tests « antidopage » (les athlètes doivent savoir)
Pour ceux qui pratiquent des activités sportives : l'utilisation du médicament sans nécessité thérapeutique constitue un dopage et peut en tout état de cause déterminer des tests antidopage positifs.
La grossesse et l'allaitement
Demandez conseil à votre médecin ou votre pharmacien avant de prendre tout médicament.
Ne prenez pas Buprénorphine Mylan Génériques si vous êtes enceinte, sauf indication contraire de votre médecin.
Ne prenez pas Buprénorphine Mylan Génériques si vous allaitez.
Conduire et utiliser des machines
La buprénorphine peut provoquer une somnolence, en particulier lorsqu'elle est prise en concomitance avec de l'alcool ou certains antidépresseurs. Si vous vous sentez fatigué, ne conduisez pas et n'utilisez pas de machines.
Informations importantes concernant certains composants de Buprénorphine Mylan Generics comprimés sublinguaux
Les comprimés sublinguaux de buprénorphine Mylan Generics contiennent du lactose. Si votre médecin vous a dit que vous aviez une « intolérance à certains sucres, contactez votre médecin avant de prendre ce médicament.
Dose, mode et heure d'administration Comment utiliser la buprénorphine - Médicament générique : Posologie
Mode d'administration
Prenez toujours les comprimés sublinguaux de Buprénorphine Mylan Generics en suivant exactement les directives de votre médecin. Si vous n'êtes pas sûr, demandez à votre médecin ou votre pharmacien.
Les comprimés doivent être administrés par voie sublinguale. Cela signifie que le comprimé doit être placé sous la langue et laissé se dissoudre ; il faut 5 à 10 minutes pour se dissoudre. C'est la seule façon de prendre les comprimés, ils ne doivent pas être mâchés ou avalés entiers, car ils sont inefficaces.
Dosage
La dose habituelle est :
Adultes et adolescents de plus de 15 ans : la dose initiale est de 0,8 à 4 mg, administrée une fois par jour.
Patients n'ayant pas subi de sevrage : une dose de Buprénorphine Mylan Generics comprimés sublinguaux au moins 6 heures après la dernière prise d'opioïdes (narcotiques) ou lorsque les premiers signes de sevrage apparaissent.
Patients recevant de la méthadone : Avant de commencer le traitement par buprénorphine, le médecin doit réduire la dose de méthadone à un maximum de 30 mg/jour. La buprénorphine peut précipiter les symptômes de sevrage chez les patients dépendants de la méthadone.
Pendant le traitement, votre médecin peut augmenter la dose de buprénorphine jusqu'à une dose quotidienne unique maximale de 24 mg, en fonction de la réponse de chaque patient. Après une période de traitement réussie, le médecin peut réduire progressivement la dose. Selon l'état de santé de la personne, la réduction peut se poursuivre sous surveillance médicale attentive jusqu'à ce que le médicament soit complètement éliminé.
Si vous oubliez de prendre Buprénorphine Mylan Generics comprimés sublinguaux
Ne prenez pas de dose double pour compenser une dose oubliée. Parlez-en à votre médecin.
Si vous arrêtez de prendre Buprénorphine Mylan Generics comprimés sublinguaux
L'arrêt brutal du traitement peut entraîner des symptômes de sevrage.Si vous avez d'autres questions sur l'utilisation de ce médicament, demandez plus d'informations à votre médecin ou votre pharmacien.
Surdosage Que faire si vous avez pris un surdosage de Buprénorphine - Médicament générique
Si vous avez pris plus de comprimés sublinguaux de Buprénorphine Mylan Generics que vous n'auriez dû
Vous devez vous rendre ou être immédiatement accompagné aux urgences ou à l'hôpital pour y recevoir un traitement. Informez immédiatement votre médecin ou votre pharmacien.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires de la buprénorphine - médicament générique
Comme tous les médicaments, Buprénorphine Mylan Generics est susceptible d'avoir des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.
Effets indésirables très fréquents (affectent plus de 1 patient sur 10) :
- insomnie
- un sentiment général de faiblesse
- syndrome de sevrage
Effets indésirables fréquents (affectent moins de 1 patient sur 10 mais plus de 1 patient sur 100) :
- mal de tête
- évanouissement
- vertiges
- anxiété
- nervosité
- constipation
- la nausée
- il vomit
- trouble du larmoiement
- un nez qui coule
- somnolence
- chute soudaine de la pression artérielle en se levant d'une position assise ou couchée
- transpiration
Effets indésirables peu fréquents (affectent moins de 1 patient sur 100 mais plus de 1 patient sur 1000) :
- hallucinations
- dépression respiratoire (grave difficulté à respirer)
- problèmes de foie avec ou sans jaunisse
- nécrose du foie (mort des cellules hépatiques)
Effets indésirables très rares (touchant moins de 1 patient sur 1000 mais plus de 1 patient sur 10 000) :
- des réactions d'hypersensibilité (allergiques) ont été rapportées. Les symptômes peuvent inclure une éruption cutanée, de l'urticaire et des démangeaisons. Si vous développez des symptômes d'une réaction allergique grave (tels qu'une difficulté à respirer, une respiration sifflante, un gonflement des yeux, des lèvres, de la gorge, de la langue ou des mains), consultez un médecin.
Si l'un des effets indésirables devient grave ou si vous remarquez un effet indésirable non mentionné dans cette notice, veuillez en informer votre médecin ou votre pharmacien.
Expiration et conservation
Tenir hors de la portée et de la vue des enfants.
N'utilisez pas les comprimés sublinguaux de Buprénorphine Mylan Generics après la date de péremption indiquée sur l'emballage. La date de péremption fait référence au dernier jour du mois indiqué.
Buprénorphine Mylan Generics 0,4 mg comprimés sublinguaux : A conserver à une température ne dépassant pas 25°C.
Buprénorphine Mylan Generics 2 mg et 8 mg comprimés sublinguaux : ce médicament ne nécessite pas de conditions particulières de température de conservation.
Conserver dans l'emballage d'origine à l'abri de la lumière et de l'humidité.
Les médicaments ne doivent pas être jetés au tout-à-l'égout ou avec les ordures ménagères.Demandez à votre pharmacien comment jeter les médicaments que vous n'utilisez plus.Cela contribuera à protéger l'environnement.
Délai "> Autres informations
Ce que contient Buprénorphine Mylan Generics comprimés sublinguaux
- L'ingrédient actif est la buprénorphine (sous forme de chlorhydrate de buprénorphine). Chaque comprimé contient 0,4 mg, 2 mg ou 8 mg de buprénorphine.
- Les autres composants sont : lactose monohydraté, mannitol, amidon de maïs, acide citrique, citrate de sodium, povidone k30, stéarate de magnésium, talc, silice colloïdale anhydre.
Qu'est-ce que Buprénorphine Mylan Generics Comprimés sublinguaux et contenu de l'emballage extérieur
Les comprimés sublinguaux de buprénorphine Mylan Generics 0,4 mg sont des comprimés sublinguaux blancs et ronds marqués "→" sur une face.
Les comprimés sublinguaux de Buprénorphine Mylan Generics 2 mg sont des comprimés sublinguaux blancs et ronds marqués « 2 » sur une face et « → » sur l'autre face.
Les comprimés sublinguaux de Buprénorphine Mylan Generics 8 mg sont des comprimés sublinguaux blancs et ronds marqués « 8 » sur une face et « → » sur l'autre face.
Le médicament est disponible en plaquettes thermoformées conditionnées en boîtes de 7 ou 28, 30 ou 70 comprimés.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus à jour, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT -
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 / 2/8 MG COMPRIMÉS SUBLINGUELS
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE -
Chaque comprimé sublingual contient 0,4 mg de buprénorphine (sous forme de chlorhydrate de buprénorphine).
Excipient : chaque comprimé contient 17,82 mg de lactose.
Chaque comprimé sublingual contient 2 mg de buprénorphine (sous forme de chlorhydrate de buprénorphine).
Excipient : chaque comprimé contient 30,51 mg de lactose.
Chaque comprimé sublingual contient 8 mg de buprénorphine (sous forme de chlorhydrate de buprénorphine).
Excipient : chaque comprimé contient 28,43 mg de lactose.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE -
Comprimé sublingual.
Comprimé non enrobé, blanc, rond, biconvexe avec "→" imprimé sur une face.
Comprimé non enrobé, blanc, rond, biconvexe portant l'inscription « 2 » sur une face et « → » sur l'autre face.
Comprimé non enrobé, blanc, rond, biconvexe avec « 8 » imprimé d'un côté et « → » imprimé de l'autre côté
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES -
04.1 Indications thérapeutiques -
Traitement de substitution de la toxicomanie aux opioïdes dans le cadre d'une prise en charge médicale, sociale et psychologique.
04.2 Posologie et mode d'administration -
Le traitement doit être utilisé chez l'adulte et l'adolescent de plus de 15 ans ayant accepté d'être traité pour toxicomanie.
Lors de l'instauration d'un traitement par buprénorphine, le médecin doit être conscient du profil d'agoniste partiel de la buprénorphine et doit savoir que cette substance peut précipiter le syndrome de sevrage chez les patients présentant une dépendance aux opiacés.
Avant de commencer le traitement, le type de dépendance aux opioïdes (c. précipitant l'abstinence, l'induction par la buprénorphine doit être entreprise lorsque des signes clairs et objectifs d'abstinence apparaissent.
L'administration est sublingue.Les médecins doivent informer leurs patients que l'administration sublinguale est la seule voie d'administration efficace et sûre pour ce médicament. Le comprimé doit être maintenu sous la langue jusqu'à ce qu'il se dissolve complètement, ce qui prend 5 à 10 minutes pour se dissoudre.
Avant de commencer le traitement, il est recommandé d'effectuer des tests de fonction hépatique normaux et de documenter la présence d'hépatite virale. Les patients dont le test d'hépatite virale est positif, les patients sous traitement concomitant (voir rubrique 4.5) et/ou les patients présentant une insuffisance hépatique existante sont à risque d'une progression accélérée de l'atteinte hépatique. Dans ces cas, un traitement est recommandé. Une surveillance régulière de la fonction hépatique ( voir rubrique 4.4).
Thérapie d'induction
La dose initiale est de 0,8 mg à 4 mg, administrée en une seule prise quotidienne.
• Pour les toxicomanes aux opioïdes n'ayant pas fait l'objet d'un sevrage : une dose de comprimés de buprénorphine administrée par voie sublinguale au moins 6 heures après la dernière prise d'opioïdes ou dès l'apparition des premiers signes de sevrage.
• Pour les patients recevant de la méthadone : Avant de commencer le traitement par buprénorphine, la dose de méthadone doit être réduite à un maximum de 30 mg/jour. La buprénorphine peut précipiter les symptômes de sevrage chez les patients dépendants de la méthadone.
Ajustement de la dose et traitement d'entretien :
la dose de buprénorphine doit être progressivement augmentée en fonction de l'effet clinique de chaque patient et la dose quotidienne unique maximale ne doit pas dépasser 24 mg. La posologie est ajustée en fonction de la réévaluation de l'état clinique et psychologique du patient.
En première période de traitement, une distribution quotidienne de buprénorphine est recommandée. Par la suite, une fois le patient stabilisé, une quantité de médicament peut être fournie à répartir sur plusieurs jours de traitement (limité à 7 jours maximum ou selon la réglementation locale).
Réduction de dose et arrêt du traitement :
après qu'une période de stabilisation satisfaisante ait été atteinte, la posologie peut être progressivement réduite à une dose d'entretien plus faible ; chez certains patients, lorsque cela est jugé approprié, le traitement peut être interrompu. La disponibilité de comprimés sublinguaux à des doses de 0,4 mg, 2 mg et 8 mg, respectivement, permet une titration à la baisse de la dose. À la fin du traitement par buprénorphine, les patients doivent être surveillés afin de détecter une éventuelle rechute.
Patients présentant une insuffisance hépatique :
l'effet de l'insuffisance hépatique sur la pharmacocinétique de la buprénorphine n'est pas connu.La buprénorphine étant largement métabolisée, les concentrations plasmatiques du médicament sont susceptibles d'être plus élevées chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée à sévère.
Patients atteints d'insuffisance rénale :
aucune modification de la dose de buprénorphine n'est nécessaire chez les insuffisants rénaux. La prudence est recommandée lors de la détermination de la posologie chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CLcr
04.3 Contre-indications -
- Hypersensibilité à la buprénorphine ou à l'un des excipients
- Enfants et adolescents de moins de 15 ans
- Insuffisance respiratoire sévère
- Insuffisance hépatique sévère
- Alcoolisme aigu ou delirium tremens
- Allaitement maternel
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées -
En raison du manque d'informations sur l'utilisation du médicament chez les adolescents (15-18 ans), la buprénorphine doit être utilisée avec prudence dans cette tranche d'âge.
Mises en garde
La buprénorphine n'est recommandée que pour le traitement de la toxicomanie aux opioïdes. Il est également recommandé que le traitement soit prescrit par un médecin qui garantit une prise en charge globale du patient toxicomane.
- Le médecin doit tenir compte du risque d'abus et de mésusage (par exemple administration intraveineuse), notamment en début de traitement.
- Déviation: Le détournement fait référence à l'introduction de la buprénorphine sublinguale sur le marché illicite soit par des patients soit par des individus se procurant le médicament par le vol de patients ou de pharmacies. Ce détournement peut conduire à de nouveaux toxicomanes utilisant la buprénorphine sublinguale comme médicament primaire avec un risque de surdosage, de propagation des infections virales transmises par le sang, la dépression respiratoire et les lésions hépatiques.
- Précipitation du syndrome de sevrage: Lors de l'instauration d'un traitement par buprénorphine sublinguale, le médecin doit être conscient du profil d'agoniste partiel de la buprénorphine et doit être conscient que cette substance peut précipiter le syndrome de sevrage chez les patients présentant une dépendance aux opiacés, surtout si elle est administrée avant 6 heures. « dernière utilisation d'héroïne ou d'autres opioïdes à action rapide, ou si elle est administrée avant que 24 heures se soient écoulées depuis la dernière dose de méthadone. » Inversement, des symptômes de sevrage peuvent également être associés à une posologie sous-optimale.
Le risque d'événements indésirables graves tels qu'un « surdosage ou l'arrêt du traitement » est plus important si le patient prend des doses trop faibles de buprénorphine sublinguale et continue à traiter les symptômes de sevrage avec des opioïdes, de l'alcool ou d'autres sédatifs-hypnotiques, en particulier des benzodiazépines, seuls. .
-Dépendance: La buprénorphine est un agoniste partiel des récepteurs opioïdes mu et son administration chronique produit une dépendance à ce type d'opioïde. L'arrêt du traitement peut entraîner un retard d'abstinence.
- Dépression respiratoire: Certains décès ont été rapportés en raison d'une dépression respiratoire, en particulier lorsque le médicament a été utilisé en association avec des benzodiazépines (voir rubrique 4.5) ou lorsque la buprénorphine n'a pas été utilisée comme indiqué.
- Hépatite, événements hépatiquesDes cas de lésions hépatiques aiguës chez les toxicomanes aux opioïdes ont été rapportés à la fois dans les essais cliniques et dans les rapports d'événements indésirables post-commercialisation. Les anomalies vont d'élévations transitoires asymptomatiques des transaminases hépatiques à des rapports de cas d'insuffisance hépatique. Dans de nombreux cas, la présence d'anomalies préexistantes des enzymes hépatiques, une « infection par le virus de l'hépatite B ou de l'hépatite C », l'utilisation concomitante d'autres médicaments potentiellement toxiques pour le foie (aspirine, amiodarone, inhibiteurs de protéase, isoniazide...) et l'utilisation continue de drogues par voie intraveineuse peut jouer un rôle causal ou contributif. Ces facteurs sous-jacents doivent être pris en compte avant de prescrire de la buprénorphine sublinguale et pendant le traitement. Lorsqu'un événement hépatique de cause inconnue est suspecté, une évaluation plus approfondie est nécessaire. Si la buprénorphine est suspectée d'être la cause de nécrose hépatique ou ictère, le médicament doit être interrompu aussi rapidement que l'état clinique du patient le permet.
- Les ajustements posologiques doivent être effectués avec prudence chez les patients utilisant des inhibiteurs du CYP3A4, car les inhibiteurs du CYP3A4 peuvent augmenter les taux plasmatiques de buprénorphine (voir rubrique 4.5). Les patients utilisant des inhibiteurs du CYP3A4 peuvent être traités avec des doses plus faibles.
- Ce médicament peut provoquer une somnolence, qui peut être aggravée par d'autres médicaments à action centrale tels que l'alcool, les tranquillisants, les sédatifs et les hypnotiques (voir rubrique 4.5).
- Ce médicament peut provoquer une hypotension orthostatique.
- Les sportifs doivent savoir que ce médicament peut provoquer une réaction positive aux tests de dopage.
Usage pédiatrique
Il n'y a pas d'information chez les enfants de moins de 15 ans ; par conséquent, la buprénorphine ne doit pas être utilisée chez les enfants de moins de 15 ans.
Précautions d'emploi
Ce médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant :
• asthme ou insuffisance respiratoire (des cas de dépression respiratoire ont été rapportés avec la buprénorphine) ;
• insuffisance rénale (20 % de la dose administrée est excrétée par les reins ; par conséquent, l'élimination par les reins peut s'allonger) ;
• insuffisance hépatique (le métabolisme hépatique de la buprénorphine peut être altéré) ;
• Comme avec les autres opioïdes, la prudence s'impose chez les patients prenant de la buprénorphine et présentant un traumatisme crânien, une augmentation de la pression intracrânienne, une hypotension, une hypertrophie de la prostate ou une sténose urétrale.
Excipient:
ce médicament contient du lactose. Patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, un déficit en Lactase de Lapon ou malabsorption du glucose-galactose, ils ne doivent pas prendre ce médicament.
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions -
La buprénorphine ne doit pas être prise avec des boissons alcoolisées ou des médicaments contenant de l'alcool. L'alcool augmente l'effet sédatif de la buprénorphine (voir rubrique 4.7).
La buprénorphine doit être utilisée avec prudence en association avec :
• Benzodiazépines : cette association peut potentialiser la dépression respiratoire d'origine centrale avec risque de décès ; par conséquent, la titration de la dose doit être effectuée sur une base individuelle et le patient étroitement surveillé. Le risque d'abus de drogues doit également être pris en compte (voir rubrique 4.4).
• Autres dépresseurs du système nerveux central; autres dérivés opioïdes (par exemple méthadone, analgésiques et antitussifs); certains antidépresseurs, antagonistes sédatifs des récepteurs H1, barbituriques, anxiolytiques autres que les benzodiazépines, neuroleptiques, clonidine et substances apparentées. Cette association augmente la dépression du système nerveux central.
• Inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO). Possibilité de potentialisation des effets des opioïdes, d'après l'expérience avec la morphine.
• A ce jour, aucune interaction pertinente n'a été observée avec la cocaïne, la substance la plus fréquemment consommée par les polytoxicomanes en association avec les opioïdes.
Une interaction suspectée entre l'injection de buprénorphine et la phenprocoumone a été rapportée, conduisant au développement d'un purpura.
Une étude sur l'interaction entre la buprénorphine et le kétoconazole (un puissant inhibiteur du CYP3A4) a montré une augmentation de la Cmax et de l'ASC de la buprénorphine (environ 70 % et 50 % respectivement) et une augmentation, dans une moindre mesure, du métabolite du médicament, le norbuprénorphine Les patients recevant de la buprénorphine doivent être étroitement surveillés et la dose de buprénorphine doit être réduite de moitié lors de l'instauration du traitement par le kétoconazole.
Bien qu'aucune donnée d'essai clinique ne soit disponible, l'utilisation d'autres inhibiteurs du CYP3A4 (tels que le gestodène, la troléandomycine et les inhibiteurs de la protéase du VIH ritonavir, indinavir et saquinavir) peut augmenter les niveaux d'exposition à la buprénorphine et à la norbuprénorphine, et une telle réduction de dose doit être envisagée lors de l'instauration traitement.
L'interaction de la buprénorphine avec les inducteurs du CYP3A4 n'a pas été étudiée, c'est pourquoi une surveillance étroite des patients recevant de la buprénorphine est recommandée s'ils prennent simultanément des inducteurs enzymatiques (par exemple phénobarbital, carbamazépine, phénytoïne, rifampicine). de ces médicaments peuvent augmenter le métabolisme de la buprénorphine. et la dose de buprénorphine doit être augmentée de manière appropriée si les patients rapportent moins de bénéfice de la buprénorphine ou si les symptômes de sevrage des drogues illicites réapparaissent.
04.6 Grossesse et allaitement -
Grossesse
Les données humaines sont actuellement insuffisantes pour évaluer les effets fœtotoxiques ou malformatifs potentiels de la buprénorphine administrée pendant la grossesse.
En fin de grossesse, des doses élevées, même de courte durée, peuvent induire une dépression respiratoire chez le nouveau-né. Au cours du dernier trimestre de la grossesse, l'utilisation chronique de buprénorphine peut être responsable d'un syndrome de sevrage chez le nouveau-né. Par conséquent, la buprénorphine ne doit pas être utilisée pendant la grossesse sauf si l'état clinique de la femme nécessite un traitement par buprénorphine et que les bénéfices potentiels justifient les risques potentiels. au fœtus.
Allaitement maternel
Comme le montrent les études chez le rat, la buprénorphine peut inhiber la lactation et la production de lait. De plus, comme la buprénorphine passe dans le lait maternel, l'allaitement est contre-indiqué.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines -
La buprénorphine peut provoquer une somnolence, en particulier lorsqu'elle est prise en association avec de l'alcool ou des dépresseurs du système nerveux central.Les patients doivent donc être avisés de ne pas conduire de véhicules ou d'utiliser des machines (voir rubrique 4.5).
04.8 Effets indésirables -
La survenue d'effets indésirables dépend du seuil de tolérance de chaque patient, qui chez les toxicomanes est supérieur à celui présent dans la population générale.
Les effets indésirables sont classiquement définis selon leur fréquence comme suit :
très fréquent (≥1 / 10); commun (≥ 1/100 à
* Dans certains cas de mésusage du médicament par voie intraveineuse, des réactions locales, parfois septiques, et une hépatite aiguë potentiellement sévère ont été rapportées (voir rubrique 4.4).
04.9 Surdosage -
En cas de surdosage, des mesures générales de soutien doivent être prises, notamment une surveillance étroite de l'état cardiaque et respiratoire du patient.Le principal symptôme nécessitant une intervention est la dépression respiratoire qui peut entraîner un arrêt respiratoire et la mort. Si le patient vomit, l'aspiration de vomi doit être évitée.
Traitement: un traitement symptomatique de la dépression respiratoire doit être instauré après les mesures normales de réanimation. Des voies respiratoires ouvertes doivent être assurées et une ventilation assistée ou contrôlée doit être maintenue. Le patient doit être transféré dans un environnement où tout le matériel de réanimation est disponible. L'utilisation d'un antagoniste des opioïdes (comme la naloxone) est recommandée bien que son effet sur l'inversion des symptômes respiratoires de la buprénorphine soit modeste par rapport à ses effets sur les opioïdes agonistes complets.
La longue durée d'action de la buprénorphine doit être prise en compte lors de la détermination de la durée de traitement nécessaire pour inverser les effets d'un surdosage.
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES -
05.1 "Propriétés pharmacodynamiques -
Classe pharmacothérapeutique : médicaments utilisés dans la toxicomanie aux opioïdes.
Code ATC : N07 BC01.
La buprénorphine est un agoniste/antagoniste partiel des opioïdes qui se lie aux récepteurs µ (mu) et κ (kappa) du cerveau. Son action dans le traitement d'entretien aux opioïdes est attribuée à sa liaison lentement réversible aux récepteurs µ qui, sur une longue période de temps, minimise le besoin de drogue chez un toxicomane.
Lors d'études de pharmacologie clinique chez des sujets dépendants aux opioïdes, la buprénorphine a démontré un effet plafond sur plusieurs paramètres dont l'humeur positive, le « bon effet » et la dépression respiratoire.
05.2 "Propriétés pharmacocinétiques -
Absorption
Lorsqu'elle est prise par voie orale, la buprénorphine subit un métabolisme de premier passage hépatique avec N-désalkylation et glucuroconjugaison dans l'intestin grêle.L'utilisation de ce médicament par voie orale est donc inappropriée.
Les pics de concentration plasmatique sont atteints 90 minutes après administration sublinguale et le rapport dose-concentration maximal est linéaire, compris entre 2 mg et 16 mg.
Distribution
L'absorption de la buprénorphine est suivie d'une phase de distribution rapide et d'une demi-vie allant de 2 à 5 heures.
Métabolisme et élimination
La buprénorphine est métabolisée par oxydation via la 14-N-désalkylation en N-désalkyl-buprénorphine (également connue sous le nom de norbuprénorphine) via le cytochrome P450 CYP3A4 et via la glucuroconjugaison de la molécule mère et du métabolite désalkylé. La norbuprénorphine est un agoniste des récepteurs µ (mu) avec une faible activité intrinsèque.
L'élimination de la buprénorphine est bi- ou tri-exponentielle, avec une longue phase d'élimination terminale allant de 20 à 25 heures, expliquée en partie par la réabsorption de la buprénorphine après hydrolyse intestinale du dérivé conjugué et en partie par le caractère très lipophile de la molécule.
La buprénorphine est éliminée essentiellement dans les fèces par excrétion biliaire des métabolites glucuroconjugués (80 %), tandis que le reste est éliminé dans les urines.
05.3 Données de sécurité préclinique -
La toxicité aiguë de la buprénorphine chez la souris et le rat a été déterminée après administration orale et parentérale. Les doses létales moyennes (DL50) chez la souris étaient de 26, 94 et 261 mg/kg pour l'administration intraveineuse, intrapéritonéale et orale, respectivement. Les valeurs de DL50 chez le rat étaient de 35, 243 et 600 mg/kg pour l'administration intraveineuse, intrapéritonéale et orale, respectivement.
L'administration continue de buprénorphine par voie sous-cutanée pendant un mois à des chiens beagle, orale pendant un mois à des singes rhésus et intramusculaire pendant six mois à des rats et des babouins a démontré des niveaux remarquablement faibles de toxicité tissulaire et biochimique.
Sur la base d'études de tératogénicité chez le rat et le lapin, il a été conclu que la buprénorphine n'est ni embryotoxique ni tératogène et n'a pas d'effet marqué sur le potentiel de sevrage. Il n'y a eu aucun effet indésirable sur la fertilité ou la fonction reproductive générale des rats, bien qu'à la dose intramusculaire la plus élevée (5 mg/kg/jour), les mères aient eu des difficultés à mettre bas et que la mortalité néonatale ait été élevée.
Des études chez le rat et le lapin ont montré une toxicité fœtale, y compris une perte post-implantation. De plus, l'administration orale aux mères à des doses élevées pendant la gestation et l'allaitement a entraîné un léger retard dans le développement de certaines fonctions neurologiques (réflexe de redressement de surface et réponse de sursaut) chez les rats nouveau-nés.
Une hyperplasie minime à modérée des voies biliaires avec fibrose péribienne associée est survenue chez le chien après 52 semaines d'administration orale de 75 mg/kg/jour.
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES -
06.1 Excipients -
Lactose monohydraté,
mannitol,
fécule de maïs,
acide citrique anhydre,
citrate de sodium,
povidone K30,
stéarate de magnésium,
talc,
silice colloïdale anhydre.
06.2 Incompatibilité "-
N'est pas applicable.
06.3 Durée de validité "-
2 ans.
06.4 Précautions particulières de conservation -
[0,4 mg] A conserver à une température ne dépassant pas 25°C. A conserver dans l'emballage d'origine à l'abri de la lumière et de l'humidité.
[2 mg et 8 mg] Ce médicament ne nécessite pas de conditions particulières de température de conservation. Conserver dans l'emballage d'origine à l'abri de la lumière et de l'humidité.
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage -
Plaquettes thermoformées PVC/aluminium.
Boîtes de 7, 28, 30 et 70 comprimés sublinguaux.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation -
Aucune exigence particulière.
07.0 TITULAIRE DE « L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE » -
Mylan S.p.A.
Via Vittor Pisani, 20
20124 Milan
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ -
039747011 - "0,4 MG COMPRIMÉS SUBLINGUELS" 7 COMPRIMÉS SOUS BLISTER PVC / AL
039747023 - "0,4 MG COMPRIMÉS SUBLINGUELS" 28 COMPRIMÉS SOUS BLISTER PVC / AL
039747035 - "0,4 MG COMPRIMÉS SUBLINGUELS" 30 COMPRIMÉS SOUS BLISTER PVC / AL
039747047 - " 0,4 MG COMPRIMÉS SUBLINGUELS " 70 COMPRIMÉS SOUS BLISTER PVC / AL
039747050 - " 2 MG COMPRIMÉS SUBLINGUELS " 7 COMPRIMÉS SOUS BLISTER PVC / AL
039747062 - " 2 MG COMPRIMÉS SUBLINGUELS " 28 COMPRIMÉS SOUS BLISTER PVC / AL
039747074 - " 2 MG COMPRIMÉS SUBLINGUELS " 30 COMPRIMÉS SOUS BLISTER PVC / AL
039747086 - " 2 MG COMPRIMÉS SUBLINGUELS " 70 COMPRIMÉS SOUS BLISTER PVC / AL
039747098 - " 8 MG COMPRIMÉS SUBLINGUELS " 7 COMPRIMÉS SOUS BLISTER PVC / AL
039747100 - " 8 MG COMPRIMÉS SUBLINGUELS " 28 COMPRIMÉS SOUS BLISTER PVC / AL
039747112 - " 8 MG COMPRIMÉS SUBLINGUELS " 30 COMPRIMÉS SOUS BLISTER PVC / AL
039747124 - " 8 MG COMPRIMÉS SUBLINGUELS " 70 COMPRIMÉS SOUS BLISTER PVC / AL
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION -
10.0 DATE DE REVISION DU TEXTE -
Janvier 2011
