Ingrédients actifs : Bromure de rocuronium
Esmeron 10 mg/ml solution injectable pour voie intraveineuse
Pourquoi Esmeron est-il utilisé ? Pourquoi est-ce?
C'est un médicament qui contient du bromure de rocuronium, une substance active qui appartient à une classe de médicaments appelés relaxants musculaires (médicaments qui détendent certains types de muscles).
Esmeron est indiqué sous anesthésie générale pour faciliter l'intubation endotrachéale (lors d'une intervention chirurgicale, un tube est inséré dans la trachée pour faciliter la respiration artificielle et obtenir la relaxation de certains types de muscles. La respiration artificielle remplace la respiration naturelle lorsqu'elle n'est plus réalisée de manière spontanée) chez l'adulte et les patients pédiatriques (des nourrissons nés à terme aux adolescents, âgés de 0 à moins de 18 ans).En outre, chez l'adulte, l'utilisation d'Esmeron est également indiquée dans les unités de soins intensifs (USI) pour faciliter l'intubation endotrachéale.
Contre-indications Quand Esmeron ne doit pas être utilisé
N'utilisez pas Esmeron si vous êtes allergique au bromure de rocuronium, aux ions bromure ou à l'un des autres composants contenus dans ce médicament (mentionnés dans la rubrique 6).
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Esmeron
A la fin de l'intervention, l'anesthésiste laissera l'effet d'Esmeron s'atténuer et vous pourrez respirer par vous-même.Dans certains cas, un autre médicament pourra vous être administré pour accélérer la récupération d'une respiration autonome.
Adressez-vous à votre médecin ou infirmier/ère avant de recevoir ce médicament
- si vous êtes allergique à un médicament relaxant musculaire
- si vous avez une maladie des reins, du foie ou des voies biliaires (qui sont utilisées pour transporter la bile)
- si vous souffrez d'une maladie cardiaque ou d'une maladie affectant la circulation sanguine
- si une ou plusieurs zones de votre corps sont enflées à cause d'une accumulation de liquide (par exemple au niveau des chevilles)
- si vous avez eu des maladies neuromusculaires (maladies affectant à la fois les nerfs et les muscles qu'ils contrôlent), la poliomyélite (inflammation de la moelle épinière causée par un virus qui provoque une forme de paralysie), la myasthénie grave (maladie caractérisée par un manque de force des muscles ) , Syndrome d'Eaton-Lambert (maladie caractérisée par un manque de force musculaire, une impuissance, une styspsie et la formation de petites cloques sur les mains et les pieds)
- si vous avez déjà eu des épisodes de température corporelle trop basse pendant l'anesthésie (hypothermie)
- si vous êtes en surpoids - si vous avez des brûlures
- si vous avez un faible taux de calcium dans le sang (hypocalcémie)
- si vous avez un faible taux de potassium dans le sang (hypokaliémie)
- si vous avez un taux élevé de magnésium dans votre sang (hypermagnésémie)
- si vous avez un faible taux de protéines dans le sang (hypoprotéinémie)
- si vous êtes déshydraté (la quantité d'eau perdue est supérieure à celle consommée)
- si vous avez une augmentation de la quantité d'acides dans votre sang (acidose)
- si vous avez une augmentation de la quantité de dioxyde de carbone dans votre sang (hypercapnie)
- si vous avez une perte de poids excessive (cachexie).
Si vous présentez l'une des affections décrites ci-dessus, votre médecin en tiendra compte pour déterminer la dose d'Esmeron qui vous convient.
Enfants et adolescents
Esmeron peut être utilisé chez les enfants (nourrissons à terme et adolescents), mais l'anesthésiste doit examiner les antécédents médicaux.
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet d'Esmeron
Informez votre médecin ou votre infirmier/ère si vous prenez, avez récemment pris ou pourriez prendre tout autre médicament Les médicaments suivants ont une influence sur l'effet et/ou la durée d'action d'Esmeron.
Médicaments qui augmentent l'effet d'Esmeron :
- anesthésiques inhalés tels que l'halothane, l'éther, l'enflurane, le méthoxyflurane et le cyclopropane
- le suxaméthonium, un relaxant musculaire
- corticoïdes (médicaments anti-inflammatoires). L'utilisation concomitante à long terme de corticoïdes et d'Esmeron dans les unités de soins intensifs peut induire une myopathie (maladie musculaire) ou une prolongation de l'effet de relaxation musculaire (voir rubriques 2 et 4).
- doses élevées de certains types d'anesthésiques tels que le thiopental, le métoesital, la kétamine, le fentanyl, le gamma-hydroxy-butyrate, l'éthomidate et le propofol
- autres relaxants musculaires
- autres médicaments :
- antibiotiques (utilisés pour traiter les infections), tels que les aminosides, les lincosamides, les polypeptides et les acylaminopénicillines, les tétracyclines, de fortes doses de métronidazole
- diurétiques (utilisés pour augmenter la quantité d'urine produite)
- thiamine (important pour les fonctions cellulaires)
- médicaments pour la dépression appelés inhibiteurs de la mono amino oxydase (IMAO)
- quinidine (utilisée pour traiter les maladies cardiaques et pour réguler l'hypertension artérielle)
- quinine (médicament utilisé pour traiter la fièvre, la douleur et le paludisme)
- protamine (médicament utilisé pour traiter les saignements)
- médicaments bloquants adrénergiques, inhibiteurs calciques (médicaments utilisés pour réguler l'hypertension artérielle)
- sels de magnésium (laxatifs)
- sels de lithium (antidépresseurs)
- certains anesthésiques à usage local (lidocaïne, bupivacaïne).
Médicaments diminuant l'effet d'Esmeron :
- néostigmine, édrophonium (utilisé pour réactiver la fonction musculaire), administration chronique antérieure de corticostéroïdes
- médicaments antiépileptiques (phénytoïne ou carbamazépine)
- norépinéphrine qui est également utilisée pour augmenter le tonus musculaire (état de contraction musculaire légère et persistante, présent dans des conditions normales), azathioprine (médicament utilisé dans les altérations du système immunitaire qui donnent lieu à des réponses directes contre les composants de votre corps)
- théophylline (médicament utilisé dans le traitement de l'asthme)
- chlorure de calcium, chlorure de potassium
- les inhibiteurs de protéase (médicaments qui combattent les virus VIH).
Effet variable
- L'administration de myorelaxants en association avec Esmeron peut diminuer ou augmenter le blocage musculaire selon l'ordre dans lequel ils sont administrés et le type de myorelaxant utilisé.
- L'administration de suxaméthonium après celle d'Esmeron peut favoriser ou affaiblir la relaxation musculaire.
- L'association d'Esmeron et de la lidocaïne peut influencer l'effet de la lidocaïne. Aucune étude d'interaction (études avec des médicaments affectant l'effet et la durée d'action de ce médicament) n'a été menée. Les interactions d'Esmeron avec d'autres médicaments signalées chez l'adulte (voir « Autres médicaments et Esmeron ») et les mises en garde et précautions énumérées ci-dessus (voir « Avertissements et précautions ») doivent également être prises en compte chez les enfants et les adolescents.
Avertissements Il est important de savoir que :
Grossesse, allaitement et fertilité
Si vous êtes enceinte ou si vous allaitez, si vous pensez être enceinte ou prévoyez une grossesse, demandez conseil à votre médecin avant de recevoir ce médicament.
Il n'y a pas de données d'essais cliniques sur l'utilisation du bromure de rocuronium pendant la grossesse ou chez les femmes en âge de procréer.
La prudence est de mise lors de la prescription d'Esmeron aux femmes enceintes.
On ne sait pas si Esmeron est excrété dans le lait maternel.
Esmeron ne doit être administré aux femmes qui allaitent que si le médecin traitant considère que les bénéfices l'emportent sur les risques.
césarienne
Chez les patientes subissant une césarienne, Esmeron peut être utilisé pendant l'anesthésie.
Le médecin évaluera la meilleure dose en fonction de l'état du patient.
Conduire et utiliser des machines
N'utilisez pas de machines potentiellement dangereuses et ne conduisez pas avant que 24 heures se soient écoulées après une récupération complète de l'activité musculaire. Esmeron contient du sodium Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par 5 ml et par 10 ml c'est-à-dire qu'il est pratiquement " sans sodium".
Posologie et mode d'utilisation Comment utiliser Esmeron : Posologie
Ce médicament vous sera administré par un anesthésiste ou un médecin expérimenté qui sait comment agit Esmeron et comment l'utiliser.
Comme pour les autres myorelaxants, la posologie d'Esmeron doit être établie au cas par cas, en fonction de plusieurs facteurs tels que : le type d'anesthésie et la durée prévue de l'intervention, le mode de sédation (état dans lequel le patient ne perd pas complètement connaissance) et la durée prévue de la respiration artificielle, les interactions possibles avec d'autres médicaments et l'état du patient.
Esmeron vous sera administré par voie intraveineuse en bolus (injection unique) ou en perfusion continue.
Utilisation chez les enfants et les adolescents
Pour les nourrissons (0-27 jours), les nourrissons (28 jours-2 mois), les tout-petits (3-23 mois), les enfants (2-11 ans) et les adolescents (12-17 ans), la dose recommandée pour l'intubation endotrachéale pendant l'anesthésie et la dose d'entretien (dose nécessaire pour maintenir l'effet thérapeutique) est similaire à celles recommandées chez l'adulte.
Cependant, la durée d'action de la dose unique pour l'intubation endotrachéale sera plus longue chez les nouveau-nés et les nourrissons que chez les enfants.
Surdosage Que faire si vous avez pris trop d'Esmeron
Si vous utilisez plus d'Esmeron que vous n'auriez dû
Votre anesthésiste vous surveillera de près lorsque vous serez sous les effets d'Esmeron, il est donc peu probable que vous receviez trop d'Esmeron. Cependant, si cela se produit, la relaxation de vos muscles peut augmenter. Dans ce cas, l'anesthésiste peut vous donner vous prescrivez des médicaments pour annuler cet effet et veillerez à ce que l'anesthésie et la respiration artificielle se poursuivent jusqu'à ce que vous soyez à nouveau capable de respirer par vous-même.
Si vous avez d'autres questions sur l'utilisation de ce médicament, demandez plus d'informations à votre médecin ou à votre infirmier/ère.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires d'Esmeron
Comme tous les médicaments, ce médicament peut provoquer des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.
Les effets secondaires les plus fréquemment observés comprennent des douleurs et/ou des réactions au site d'injection et un blocage musculaire prolongé.
Les effets indésirables graves les plus fréquemment rapportés sont des réactions allergiques (réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes).
Vous trouverez ci-dessous des informations détaillées sur les effets secondaires :
Peu fréquent (peut affecter jusqu'à 1 personne sur 100) / Rare (peut affecter jusqu'à 1 personne sur 1 000) :
- tachycardie (augmentation du rythme cardiaque)
- hypotension (pression artérielle basse)
- inefficacité du médicament, diminution de la réponse thérapeutique, augmentation de la réponse thérapeutique, douleur au site d'injection, réactions allergiques au site d'injection
- bloc neuromusculaire (blocage de la transmission des impulsions du nerf au muscle) réveil prolongé et retardé de l'anesthésie
Très rare (peut affecter jusqu'à 1 personne sur 10 000)
- hypersensibilité, réactions allergiques (réaction anaphylactique, choc anaphylactique, choc anaphylactoïde)
- paralysie flasque (perte du tonus musculaire normal)
- collapsus et choc circulatoires (circulation sanguine insuffisante dans tout le corps avec une baisse notable de la pression artérielle), bouffées de chaleur
- bronchospasme (difficulté à respirer due au rétrécissement des bronches)
- œdème de Quincke (gonflement de la peau, des muqueuses et des tissus sous-muqueux, d'origine allergique), urticaire, dermatite, éruption érythémateuse (réactions allergiques cutanées)
- faiblesse musculaire, myopathie stéroïdienne (une condition pathologique affectant les muscles squelettiques causée par les médicaments corticostéroïdes)
- œdème du visage (gonflement du visage)
- problèmes respiratoires pendant l'anesthésie
Effets secondaires supplémentaires chez les enfants
Une « analyse de 11 études cliniques menées chez des patients pédiatriques (n = 704) traités par le bromure de rocuronium (jusqu'à 1 mg/kg) a trouvé, comme effet indésirable au médicament, une tachycardie qui survient avec une fréquence de 1 », 4% .
Déclaration des effets secondaires
Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin ou à votre infirmier/ère. Cela inclut tout effet indésirable éventuel non mentionné dans cette notice. Vous pouvez également déclarer les effets indésirables directement via le système national de déclaration à l'adresse : www.agenziafarmaco.gov.it/it/ responsable. En signalant les effets secondaires, vous pouvez contribuer à fournir plus d'informations sur la sécurité de ce médicament.
Expiration et conservation
Gardez ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants.
N'utilisez pas ce médicament après la date de péremption indiquée sur l'étiquette après EXP. La date de péremption fait référence au dernier jour de ce mois.
La date de péremption indiquée fait référence au produit dans un emballage intact, correctement stocké.
N'utilisez pas ce médicament si vous remarquez des signes visibles de détérioration.
Après ouverture du flacon, la solution est chimiquement stable pendant 24 heures à température ambiante.
Etant donné qu'Esmeron ne contient pas de conservateurs, il est recommandé de ne pas utiliser la solution restante.
Esmeron doit être conservé à l'abri de la lumière et à une température comprise entre 2° et 8°C.
Esmeron peut être conservé entre 8° et 30°C pendant 3 mois avant sa péremption.
Délai "> Autres informations
Ce que contient Esmeron
Ingrédient actif : bromure de rocuronium. 1 ml d'Esmeron contient 10 mg de bromure de rocuronium.
Les autres composants sont : acétate de sodium, chlorure de sodium, acide acétique et eau pour préparations injectables.
Description de l'apparence d'Esmeron et contenu de l'emballage
Solution injectable pour usage intraveineux.
Packs
- 12 flacons de 5 ml de solution à 10 mg/ml ;
- 10 flacons de 5 ml de solution à 10 mg/ml ;
- 10 flacons de 10 ml de solution à 10 mg/ml.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
Echéance "> Information pour les professionnels de santé
Les informations suivantes sont destinées uniquement aux professionnels de santé :
Avertissements et precautions
Esmeron provoquant une paralysie des muscles respiratoires, la ventilation artificielle est indispensable chez les patients traités par ce médicament jusqu'à ce que la respiration spontanée soit rétablie. Comme pour tous les relaxants musculaires, il est important d'anticiper toute difficulté d'intubation, surtout si le médicament est utilisé dans le cadre d'une technique d'induction à séquence rapide.
En cas de difficultés d'intubation caractérisées par la nécessité clinique d'une inversion immédiate du bloc neuromusculaire induit par le rocuronium, l'utilisation du sugammadex doit être envisagée.
Des cas de récidive résiduelle ont été rapportés avec Esmeron comme avec d'autres myorelaxants. Afin d'éviter les complications dérivant d'une « curarisation résiduelle éventuelle, il est recommandé de n'extuber le patient qu'après qu'il ait suffisamment récupéré du bloc neuromusculaire. Les patients gériatriques (âgés de 65 ans et plus) peuvent présenter un risque accru de bloc neuromusculaire résiduel. D'autres facteurs doivent également être pris en compte (par exemple, les interactions médicamenteuses ou l'état du patient) qui pourraient entraîner une récidive résiduelle après l'extubation postopératoire. Si cela ne fait pas déjà partie de la pratique clinique normale, envisagez l'utilisation d'agents antagonistes (tels que le sugammadex ou les inhibiteurs de l'acétylcholinestérase), en particulier lorsqu'une curarisation résiduelle est plus susceptible de se produire.
Des réactions anaphylactiques peuvent survenir après l'administration de myorelaxants. Les précautions nécessaires doivent toujours être prises pour traiter de telles réactions. En particulier dans le cas d'antécédents de réactions anaphylactiques aux myorelaxants, des précautions particulières doivent être prises car des cas d'allergie croisée aux myorelaxants ont été rapportés.
En général, une paralysie prolongée et/ou une faiblesse des muscles squelettiques ont été observées suite à l'administration à long terme de myorelaxants en unité de soins intensifs. Afin d'éviter une éventuelle prolongation du bloc neuromusculaire et/ou un surdosage, une surveillance de la transmission neuromusculaire est recommandée lors de l'administration de myorelaxants. Les patients doivent également recevoir une analgésie et une sédation adéquates.La dose de myorelaxants doit ensuite être ajustée en fonction de la réponse individuelle par ou sous la surveillance d'un médecin expérimenté qui connaît l'action de ces médicaments et les techniques de surveillance neuromusculaire appropriées.
L'apparition d'une myopathie a été régulièrement rapportée suite à l'administration à long terme d'autres relaxants musculaires non dépolarisants en unité de soins intensifs en association avec une corticothérapie.
Par conséquent, chez les patients traités par corticoïdes et myorelaxants, la durée d'utilisation de ces derniers doit être limitée autant que possible. Si du suxaméthonium est utilisé pour l'intubation, l'administration d'Esmeron doit être différée jusqu'à ce que le patient se soit cliniquement rétabli du bloc neuromusculaire induit par le suxaméthonium.
Les propriétés pharmacocinétiques et/ou pharmacodynamiques d'Esmeron peuvent être affectées par les conditions suivantes :
Maladie du foie et/ou des voies biliaires et insuffisance rénale
Le rocuronium étant excrété dans les urines et la bile, il doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une maladie hépatique et/ou biliaire cliniquement significative et/ou une insuffisance rénale. Chez ces patients, une prolongation de l'action du bromure de rocuronium a été observée avec des doses de 0,6 mg/kg de poids corporel.
Temps de circulation prolongé
Les conditions associées à un temps de circulation prolongé telles que les maladies cardiovasculaires, la vieillesse et l'état œdémateux qui conduisent à une augmentation du volume de distribution, peuvent contribuer à un allongement du temps de latence. La durée d'action peut également être prolongée en raison d'une clairance plasmatique réduite.
Maladies neuromusculaires
Comme les autres myorelaxants, Esmeron doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients atteints d'une maladie neuromusculaire ou après une poliomyélite, car la réponse aux myorelaxants peut être considérablement altérée dans ces cas.
L'amplitude et l'orientation de cette altération peuvent être très variables. Etant donné que chez les patients atteints de myasthénie grave ou de syndrome myasthénique (Eaton-Lambert), l'administration de petites doses d'Esmeron peut produire un effet profond, le médicament doit être titré en fonction de la réponse obtenue.
Hypothermie
Lors d'interventions chirurgicales en situation d'hypothermie, l'effet de blocage neuromusculaire induit par Esmeron augmente en intensité et en durée.
Obésité
Comme les autres médicaments myorelaxants, Esmeron peut induire un allongement de la durée d'action et du temps de récupération spontanée chez les patients obèses lorsque les doses administrées sont calculées sur la base du poids corporel réel.
Brûlures
Étant donné que les patients brûlés peuvent développer une résistance aux relaxants musculaires non dépolarisants, une titration basée sur la réponse observée est recommandée.
Conditions qui peuvent augmenter les effets d'Esmeron
Hypokaliémie (par exemple après des vomissements sévères, une diarrhée et un traitement diurétique), hypermagnésémie, hypocalcémie (après des transfusions massives), hypoprotéinémie, déshydratation, acidose, hypercapnie, cachexie.Il est donc nécessaire de corriger, si possible, les états graves de déséquilibre électrolytique, d'altération du pH sanguin ou de déshydratation.
Autres médicaments et Esmeron
Les médicaments suivants ont une "influence" sur l'intensité et/ou la durée d'action des myorelaxants non dépolarisants.
Effet d'autres médicaments sur Esmeron
Effet accru
- Anesthésiques : Halothane, éther, enflurane, méthoxyflurane, cyclopropane. Les anesthésiques halogénés volatils potentialisent le blocage neuromusculaire induit par Esmeron. L'effet ne devient évident qu'avec des doses d'entretien.Il est également possible que l'action antagonisante du blocage des inhibiteurs de l'acétylcholinestérase soit inhibée.
- Après intubation au suxaméthonium.
- L'utilisation concomitante à long terme de corticoïdes et d'Esmeron dans les unités de soins intensifs peut entraîner une myopathie ou un allongement de la durée du bloc neuromusculaire.
- Fortes doses de thiopental, méthœsital, kétamine, fentanyl, gamma hydroxybutyrate, éthomidate et propofol.
- Autres agents bloquants neuromusculaires non dépolarisants.
- Autres médicaments
- Antibiotiques : aminosides, lincosamides, polypeptides et acylaminopénicillines, tétracyclines, fortes doses de métronidazole.
- Diurétiques, thiamine, médicaments inhibiteurs de la MAO, quinidine et son isomère de quinine, protamine, médicaments bloquants adrénergiques, sels de magnésium, inhibiteurs calciques, sels de lithium, anesthésiques locaux (lidocaïne IV, bupivacaïne péridurale) et administration aiguë de phénytoïne et ß - bloqueurs.
Des cas de recurarisation ont été rapportés suite à l'administration postopératoire de quinidine, de quinine, de sels de magnésium et des antibiotiques suivants : aminosides, lincosamides, polypeptides et acylaminopénicillines.
Effet diminué
- Néostigmine, édrophonium, pyridostigmine, dérivés d'aminopyridine.
- Administration chronique antérieure de corticostéroïdes, de phénytoïne ou de carbamazépine
- Noradrénaline, azathioprine (seulement effet transitoire et limité), théophylline, chlorure de calcium, chlorure de potassium.
- Inhibiteurs de protéase (gabexate, ulinastatine).
Effet variable
- L'administration d'autres myorelaxants non dépolarisants en association avec Esmeron peut induire une atténuation ou une augmentation du bloc neuromusculaire selon l'ordre dans lequel ils sont administrés et le type de myorelaxant utilisé.
- L'administration ultérieure de suxaméthonium à Esmeron peut entraîner une augmentation ou une atténuation de l'effet de blocage neuromusculaire induit par Esmeron.
Effet d'Esmeron sur d'autres médicaments
L'association d'Esmeron et de la lidocaïne peut induire une réduction du temps de latence de la lidocaïne.
Patients pédiatriques
Aucune étude formelle d'interaction n'a été menée. Les interactions chez les adultes et les mises en garde et précautions associées doivent également être prises en compte chez les patients pédiatriques.
La grossesse et l'allaitement
Grossesse
Aucune donnée clinique sur l'exposition au bromure de rocuronium pendant la grossesse n'est disponible Les études chez l'animal n'indiquent pas d'effets nocifs directs ou indirects sur la grossesse, le développement embryonnaire/fœtal, la parturition ou le développement postnatal.
La prudence est de mise lors de la prescription d'Esmeron aux femmes enceintes.
césarienne
Chez les patientes subissant une césarienne, Esmeron peut être utilisé dans le cadre de la technique d'induction en séquence rapide, à condition qu'aucune difficulté d'intubation ne soit anticipée et qu'une dose suffisante d'anesthésique soit administrée ou après intubation après administration de suxaméthonium. mg / kg de poids corporel, s'est avéré sûr chez les femmes enceintes subissant une césarienne.Esmeron n'affecte pas le score d'Apgar, le tonus musculaire fœtal ou l'adaptation cardiorespiratoire. Le test sanguin du cordon ombilical indique que le bromure de rocuronium ne traverse que très peu le placenta sans provoquer d'effets cliniques indésirables observables sur le nouveau-né.
Remarque 1 : Des doses de 1,0 mg/kg de poids corporel ont été étudiées dans l'induction à séquence rapide de l'anesthésie, mais pas chez les patientes subissant une césarienne. Par conséquent, dans cette catégorie de patients, il est recommandé d'utiliser uniquement une dose de 0,6 mg / kg de poids corporel.
Remarque 2 : La réversibilité du bloc neuromusculaire induit par les myorelaxants peut être inhibée ou insatisfaisante chez les patients traités par des sels de magnésium pour la toxémie gravidique, car les sels de magnésium augmentent le bloc neuromusculaire. Par conséquent, chez ces patients, la dose d'Esmeron doit être réduite et soigneusement ajustée en fonction de la réponse à la stimulation.
L'heure du repas
On ne sait pas si Esmeron est excrété dans le lait maternel. Les études animales ont trouvé des concentrations insignifiantes d'Esmeron dans le lait maternel. Les études animales ne révèlent pas d'effets nocifs directs ou indirects sur la grossesse, le développement embryonnaire/fœtal, la parturition ou le développement postnatal.
Esmeron ne doit être administré aux femmes qui allaitent que si le médecin traitant estime que les bénéfices l'emportent sur les risques.
Posologie et mode d'administration
Comme pour les autres relaxants musculaires, la posologie d'Esmeron doit être déterminée au cas par cas. Lors de la détermination de la dose, du type d'anesthésie, de la durée prévue de l'intervention chirurgicale, de la méthode de sédation et de la durée prévue de la ventilation mécanique, l'interaction possible avec d'autres médicaments administrés simultanément et l'état du patient doivent être pris en compte.
L'utilisation d'une technique de surveillance neuromusculaire appropriée est recommandée pour surveiller le bloc neuromusculaire et la récupération.
Les anesthésiques par inhalation potentialisent les effets du blocage neuromusculaire induit par Esmeron.
Cependant, cette potentialisation devient cliniquement pertinente au cours de l'anesthésie, lorsque les substances volatiles ont atteint les concentrations tissulaires nécessaires à cette interaction. Par conséquent, les ajustements posologiques d'Esmeron doivent être effectués en administrant des doses d'entretien plus faibles à des intervalles moins fréquents ou en utilisant une perfusion plus faible. taux en cas d'interventions de longue durée (plus d'une heure) sous anesthésie par inhalation.
Chez l'adulte, les doses recommandées suivantes peuvent être utilisées comme guide général pour l'intubation endotrachéale, pour la relaxation musculaire lors d'interventions de courte à longue durée et pour une utilisation dans les unités de soins intensifs.
Interventions chirurgicales
Intubation endotrachéale
La dose standard pour l'intubation au cours d'une anesthésie standard est de 0,6 mg/kg de poids corporel de bromure de rocuronium, ce qui, chez presque tous les patients, est suffisant pour établir des conditions propices à l'intubation dans les 60 secondes.
Pour faciliter l'intubation endotrachéale lors de l'induction à séquence rapide de l'anesthésie, une dose de 1,0 mg/kg de poids corporel de bromure de rocuronium est recommandée, ce qui chez presque tous les patients est suffisante pour établir les conditions dans les 60 secondes adaptées à l'intubation. Si le bromure de rocuronium est administré à la dose de 0,6 mg/kg de poids corporel pour l'induction de l'anesthésie à séquence rapide, il est recommandé d'attendre 90 secondes avant d'intuber le patient.
Doses élevées
Si l'administration de doses plus élevées de bromure de rocuronium s'avérait nécessaire chez des patients particuliers, il est bon de savoir que des doses initiales allant jusqu'à 2 mg/kg de poids corporel ont été administrées pendant l'opération sans qu'aucun effet cardiovasculaire indésirable ne soit observé. L'utilisation de doses élevées de bromure de rocuronium réduit le délai d'apparition et prolonge la durée d'action.
Doses d'entretien
La dose d'entretien recommandée est de 0,15 mg/kg de poids corporel de bromure de rocuronium; en cas d'anesthésie par inhalation à long terme, la dose doit être réduite à 0,075-0,1 mg / kg de poids corporel. Les doses d'entretien doivent être administrées lorsque l'amplitude de la réponse du stimulus est revenue à 25 % de la valeur de contrôle, ou lorsque 2 ou 3 trains de quatre réponses (TOF) sont présents.
Perfusion continue
Si le bromure de rocuronium est administré en perfusion continue, il est recommandé d'administrer une dose de charge de 0,6 mg/kg de poids corporel et, dès les premiers signes de récupération du bloc neuromusculaire, de commencer l'administration par perfusion. Le débit de perfusion doit être ajusté pour maintenir l'amplitude de la réponse neuromusculaire à 10 % de la valeur de contrôle ou pour maintenir 1 ou 2 réponses à la stimulation TOF. Chez l'adulte, le débit de perfusion nécessaire pour maintenir le bloc neuromusculaire à ces niveaux varie de 0,3 à 0,6 mg/kg de poids corporel sous anesthésie intraveineuse et de 0,3 à 0,4 mg/kg de poids corporel en cas d'anesthésie par inhalation.
Une surveillance continue du bloc neuromusculaire est recommandée, car le débit de perfusion varie d'un patient à l'autre et en fonction de la technique utilisée pour l'anesthésie.
Patients pédiatriques
Pour les nourrissons (0-27 jours), les nourrissons (28 jours-2 mois), les tout-petits (3 mois-23 mois), les enfants (2-11 ans) et les adolescents (12-17 ans) la dose recommandée pour l'intubation pendant l'anesthésie standard et la dose d'entretien sont similaires à celles recommandées pour les adultes.
Cependant, la durée d'action de la dose unique pour l'intubation sera plus longue chez les nouveau-nés et les nourrissons que chez les enfants.
Pour la perfusion continue en pédiatrie, sauf chez l'enfant (2-11 ans), les débits de perfusion sont les mêmes que ceux utilisés pour l'adulte.
Pour les enfants de 2 à 11 ans, des débits de perfusion plus élevés peuvent être nécessaires.
Dans le cas des enfants (2-11 ans) il est donc recommandé de commencer avec le même débit de perfusion initial utilisé pour les adultes puis de l'ajuster par la suite afin de maintenir l'amplitude de la réponse neuromusculaire à 10 % de la valeur de contrôle ou pour maintenir 1 ou 2 réponses à la stimulation TOF pendant la chirurgie.
Chez les patients pédiatriques, l'expérience avec le bromure de rocuronium pour l'induction de l'anesthésie à séquence rapide est limitée.Dans cette catégorie de patients, l'utilisation du bromure de rocuronium est donc recommandée pour faciliter l'intubation endotrachéale lors de l'induction en séquence rapide.
Patients gériatriques et patients atteints d'une maladie hépatique et/ou des voies biliaires et/ou d'une insuffisance rénale
La dose standard pour l'intubation des patients gériatriques et ceux atteints d'une maladie du foie et/ou des voies biliaires et/ou d'une insuffisance rénale pendant l'anesthésie de routine est de 0,6 mg/kg de poids corporel de bromure de rocuronium. En cas d'induction à séquence rapide de l'anesthésie chez des patients dont la durée d'action est attendue, une dose de 0,6 mg/kg de poids corporel doit être envisagée. Quelle que soit la technique d'anesthésie utilisée, la dose d'entretien recommandée pour cette catégorie de patients est de 0,075-0,1 mg/kg de poids corporel de bromure de rocuronium, avec un débit de perfusion de 0,3-0,4 mg/kg de poids corporel.
Patients en surpoids et obèses
Lorsque le médicament est utilisé chez des patients en surpoids ou obèses (définis comme des patients dont le poids corporel est égal ou supérieur à 30 % du poids corporel idéal), la posologie doit être réduite en tenant compte du poids corporel idéal.
Procédures de soins intensifs
Intubation endotrachéale
En ce qui concerne l'intubation endotrachéale, se référer aux mêmes doses indiquées ci-dessus pour les interventions chirurgicales.
Dose d'entretien
Une dose initiale de charge de bromure de rocuronium de 0,6 mg/kg de poids corporel est recommandée, suivie d'une perfusion continue dès que l'amplitude de réponse revient à 10 % ou dès la réapparition de 1 ou 2 réponses à la stimulation TOF.
La posologie doit toujours être ajustée en fonction de l'effet observé chez chaque patient. Chez les patients adultes, le débit de perfusion initial recommandé pour le maintien du bloc neuromusculaire est de 80 à 90 % (présence de 1 ou 2 réponses à la stimulation TOF). ) est de 0,3 -0,6 mg/kg de poids corporel pendant la première heure d'administration, puis doit être réduit au cours des 6 à 12 heures suivantes en fonction de la réponse individuelle. Après cette période, la dose individuelle requise reste relativement constante chez chaque patient.
Des essais cliniques contrôlés, une variabilité individuelle marquée du débit horaire de perfusion a émergé, qui varie en moyenne de 0,2 à 0,5 mg/kg de poids corporel en fonction de la nature et de l'étendue de la défaillance d'un organe (i), des médicaments administrés de façon concomitante et du patient individuel. Pour assurer un contrôle optimal du patient, une surveillance de la transmission neuromusculaire est fortement recommandée.L'administration jusqu'à 7 jours a été étudiée.
Populations particulières de patients
Esmeron n'est pas indiqué pour faciliter la ventilation mécanique en réanimation chez les patients pédiatriques et gériatriques, en raison du manque de données sur l'innocuité et l'efficacité.
Effets secondaires
Les effets indésirables les plus fréquemment observés comprennent la douleur et/ou les réactions au site d'injection, une altération des signes vitaux et un bloc musculaire prolongé.
Les déclarations d'effets indésirables graves les plus fréquemment reçues par le système de pharmacovigilance concernent les réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes et leurs symptômes associés.
Anaphylaxie
Bien que très rares, des réactions anaphylactiques sévères aux relaxants musculaires, y compris Esmeron, ont été rapportées. Les réactions anaphylactiques/anaphylactoïdes sont : bronchospasme, modifications cardiovasculaires (par exemple hypotension, tachycardie, collapsus circulatoire - choc) et modifications cutanées (par exemple œdème de Quincke, urticaire). Ces réactions ont dans certains cas été fatales.
Compte tenu de la gravité possible de ces réactions, la possibilité de leur apparition doit toujours être prise en compte et toutes les précautions nécessaires doivent être prises.
Les myorelaxants pouvant induire une libération d'histamine à la fois localement au site d'injection et de manière systémique, lors de l'administration de ces médicaments, la survenue possible de démangeaisons et de réactions érythémateuses au site d'injection et/ou de réactions histaminoïdes (anaphylactoïdes) généralisées (voir aussi ce qui a été dit ci-dessus à propos des réactions anaphylactiques).
Dans les études cliniques, seule une légère augmentation des valeurs plasmatiques moyennes d'histamine a été observée après l'administration en bolus rapide de 0,3-0,9 mg/kg de poids corporel de bromure de rocuronium.
Bloc neuromusculaire prolongé
L'effet indésirable le plus fréquent de la classe des myorelaxants non dépolarisants est la prolongation de l'action pharmacologique du composé au-delà de la période de temps nécessaire. Les effets peuvent aller de la faiblesse des muscles squelettiques à une paralysie profonde et prolongée de celui-ci. qui peut induire une insuffisance respiratoire ou une apnée.
Myopathie
Des cas de myopathie ont été rapportés suite à l'utilisation de divers myorelaxants en réanimation en association avec des corticoïdes (voir "Précautions d'emploi").
Réactions locales au site d'injection
Au cours de l'induction de l'anesthésie en séquence rapide, des douleurs au site d'injection ont été rapportées, en particulier dans les cas où le patient n'avait pas encore complètement perdu connaissance et en particulier lorsque le propofol a été utilisé pour l'induction. % de patients subissant une induction en séquence rapide de l'anesthésie avec du propofol, et chez moins de 0,5 % des patients subissant une induction en séquence rapide de l'anesthésie avec du fentanyl et du thiopental.
Surdosage
En cas de surdosage et de bloc neuromusculaire prolongé, le patient doit rester sous ventilation contrôlée et sous sédation. Dans cette situation, il existe deux options pour inverser le bloc neuromusculaire : 1) chez l'adulte, le sugammadex peut être utilisé pour inverser le bloc intense et profond. La dose de sugammadex à administrer dépend du niveau de bloc neuromusculaire ; 2) un inhibiteur de l'acétylcholinestérase (néostigmine, édrophonium, pyridostigmine) ou du sugammadex peut être utilisé dès les premiers signes de récupération spontanée à des doses adéquates.
Si l'administration d'anticholinestérasiques ne parvient pas à inverser les effets neuromusculaires d'Esmeron, la ventilation doit être poursuivie jusqu'à la reprise de la respiration spontanée. L'administration répétée d'inhibiteurs de l'acétylcholinestérase peut être dangereuse.Dans les études animales, une dépression sévère de la fonction cardiovasculaire, entraînant une insuffisance cardiaque, n'a été observée qu'après l'administration d'une dose cumulée de 750 X DE90 (135 mg/kg de poids corporel de bromure de rocuronium).
Instructions d'utilisation et de manipulation
Des études de compatibilité ont été réalisées avec les liquides de perfusion suivants. Aux concentrations nominales de 0,5 mg/ml et 2,0 mg/ml, Esmeron s'est avéré compatible avec :
- 0,9% de NaCl
- 5% dextrose
- 5% de dextrose en solution physiologique
- Eau pour préparations injectables
- Solution de Ringer lactate
- Haemaccel.
Les solutions doivent être utilisées dans les 24 heures et immédiatement après les avoir mélangées.
Jeter la solution non utilisée.
Incompatibilité
Une incompatibilité physique a été documentée lorsque Esmeron est ajouté à des solutions contenant les médicaments suivants : amphotéricine, amoxicilline, azathioprine, céfazoline, cloxacilline, dexaméthasone, diazépam, énoximone, érythromycine, famotidine, furosémide, succinate d'hydrocortisone sodique, insuline, métoesitalolone, succinate de métoesitalolone, thiopental, triméthoprime et vancomycine. Esmeron est également incompatible avec Intralipid.
Esmeron ne doit jamais être mélangé avec d'autres médicaments que ceux listés dans la rubrique "Instructions d'utilisation et de manipulation". Si Esmeron est administré dans la même ligne de perfusion utilisée pour d'autres médicaments, il est important que la ligne de perfusion soit correctement lavée (par exemple avec 0,9% de NaCl) entre l'administration d'Esmeron et celle de médicaments dont l'incompatibilité avec Esmeron a déjà été démontrée ou dont la compatibilité avec Esmeron n'a pas encore été établie.
Ne jetez aucun médicament au tout-à-l'égout ou avec les ordures ménagères, cela contribuera à protéger l'environnement.
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus à jour, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT -
ESMERON 10 MG/ML SOLUTION INJECTABLE POUR VOIE INTRAVEINEUSE
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE -
1 ml d'Esmeron contient 10 mg de bromure de rocuronium.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE -
Solution injectable pour usage intraveineux (pH 3,8-4,2).
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES -
04.1 Indications thérapeutiques -
Esmeron est indiqué chez les patients adultes et pédiatriques (du nouveau-né à terme à l'adolescent [0 à muscle squelettique pendant la chirurgie. Chez l'adulte, Esmeron est également indiqué pour faciliter l'intubation endotrachéale pendant l'induction en séquence rapide et comme adjuvant. dans l'unité de soins intensifs ( ICU) pour faciliter l'intubation et la ventilation mécanique.
04.2 Posologie et mode d'administration -
Comme pour les autres relaxants musculaires, l'administration d'Esmeron ne doit être pratiquée ou supervisée que par un médecin expérimenté, familiarisé avec l'action et la manière d'utiliser ces médicaments.
Comme pour les autres relaxants musculaires, la posologie d'Esmeron doit être déterminée au cas par cas. Lors de la détermination de la dose, du type d'anesthésie, de la durée prévue de l'intervention chirurgicale, de la méthode de sédation et de la durée prévue de la ventilation mécanique, l'interaction possible avec d'autres médicaments administrés simultanément et l'état du patient doivent être pris en compte.
L'utilisation d'une technique de surveillance neuromusculaire appropriée est recommandée pour évaluer le bloc neuromusculaire et la récupération.
Les anesthésiques par inhalation potentialisent l'effet de blocage neuromusculaire induit par Esmeron.
Cependant, cette potentialisation devient cliniquement pertinente au cours de l'anesthésie, lorsque les substances volatiles ont atteint les concentrations tissulaires nécessaires à cette interaction. Par conséquent, les ajustements posologiques d'Esmeron doivent être effectués en administrant des doses d'entretien plus faibles à des intervalles moins fréquents ou en utilisant une perfusion plus faible. en cas d'interventions à long terme (plus d'une heure) sous anesthésie par inhalation (voir rubrique 4.5).
Chez l'adulte, les doses recommandées suivantes peuvent être utilisées comme guide général pour l'intubation endotrachéale, pour la myorelaxation lors d'interventions de courte à longue durée et pour une utilisation dans les unités de soins intensifs.
Interventions chirurgicales
Intubation endotrachéale
La dose standard pour l'intubation au cours d'une anesthésie standard est de 0,6 mg/kg de poids corporel de bromure de rocuronium, ce qui, chez presque tous les patients, est suffisant pour établir des conditions propices à l'intubation dans les 60 secondes. de 1,0 mg / kg de poids corporel de bromure de rocuronium est recommandé, ce qui est suffisant chez presque tous les patients pour établir des conditions appropriées dans les 60 secondes pour l'intubation. Si le bromure de rocuronium à une dose de 0,6 mg / kg de poids corporel est administré pour l'induction rapide séquence d'anesthésie, il est recommandé d'attendre 90 secondes avant d'intuber le patient.
Pour l'utilisation du bromure de rocuronium pendant l'induction d'une anesthésie à séquence rapide chez les patientes subissant une césarienne, voir rubrique 4.6.
Doses élevées
Si l'administration de doses plus élevées de bromure de rocuronium s'avérait nécessaire chez des patients particuliers, il est bon de savoir que des doses initiales allant jusqu'à 2 mg/kg de poids corporel ont été administrées pendant l'opération sans qu'aucun effet cardiovasculaire indésirable ne soit observé. L'utilisation de doses élevées de bromure de rocuronium réduit le temps de latence et prolonge la durée d'action (voir paragraphe 5.1).
Doses d'entretien
La dose d'entretien recommandée est de 0,15 mg/kg de poids corporel de bromure de rocuronium; en cas d'anesthésie par inhalation à long terme, la dose doit être réduite à 0,075-0,1 mg / kg de poids corporel. Les doses d'entretien doivent être administrées lorsque l'amplitude de la réponse à la stimulation neuromusculaire est revenue à 25 % de la valeur de contrôle, ou lorsque 2 ou 3 réponses au train de quatre stimulations (TOF) sont présentes.
Infusion continue :
Si le bromure de rocuronium est administré en perfusion continue, il est recommandé d'administrer une dose de charge de 0,6 mg/kg de poids corporel et, dès les premiers signes de récupération du bloc neuromusculaire, de commencer l'administration par perfusion. Le débit de perfusion doit être ajusté pour maintenir l'amplitude de la réponse neuromusculaire à 10 % de la valeur de contrôle ou pour maintenir 1 ou 2 réponses à la stimulation TOF. Chez l'adulte, le débit de perfusion nécessaire pour maintenir le bloc neuromusculaire à ces niveaux, il varie de 0,3 à 0,6 mg/kg de poids corporel.h-1 en cas d'anesthésie intraveineuse et de 0,3 à 0,4 mg/kg de poids corporel.h-1 en cas d'anesthésie par inhalation.
Une surveillance continue du bloc neuromusculaire est recommandée, car le débit de perfusion varie d'un patient à l'autre et en fonction de la technique utilisée pour l'anesthésie.
Population pédiatrique
Pour les nourrissons (0-27 jours), les nourrissons (28 jours-2 mois), les tout-petits (3-23 mois), les enfants (2-11 ans) et les adolescents (12-17 ans), la dose recommandée pour l'intubation pendant l'anesthésie standard et les doses d'entretien sont similaires à celles recommandées pour les adultes.
Cependant, la durée d'action de la dose unique pour l'intubation sera plus longue chez les nouveau-nés et les nourrissons que chez les enfants (voir rubrique 5.1).
Pour la perfusion continue en pédiatrie, sauf chez l'enfant (2-11 ans), les débits de perfusion sont les mêmes que ceux utilisés pour l'adulte. Pour les enfants de 2 à 11 ans, des débits de perfusion plus élevés peuvent être nécessaires.
Dans le cas des enfants (2-11 ans) il est donc recommandé de commencer avec le même débit de perfusion initial utilisé pour les adultes puis de l'ajuster par la suite afin de maintenir l'amplitude de la réponse neuromusculaire à 10 % de la valeur de contrôle ou pour maintenir 1 ou 2 réponses à la stimulation TOF pendant la chirurgie.
Chez les patients pédiatriques, l'expérience avec le bromure de rocuronium pour l'induction de l'anesthésie à séquence rapide est limitée.Dans cette catégorie de patients, l'utilisation du bromure de rocuronium n'est donc pas recommandée pour faciliter l'intubation endotrachéale lors de l'induction en séquence rapide.
Patients gériatriques et patients atteints d'une maladie hépatique et/ou des voies biliaires et/ou d'une insuffisance rénale
La dose standard pour l'intubation des patients gériatriques et ceux atteints d'une maladie du foie et/ou des voies biliaires et/ou d'une insuffisance rénale pendant l'anesthésie de routine est de 0,6 mg/kg de poids corporel de bromure de rocuronium. En cas d'induction à séquence rapide de l'anesthésie chez des patients dont la durée d'action est attendue, une dose de 0,6 mg/kg de poids corporel doit être envisagée. Quelle que soit la technique utilisée pour l'anesthésie, la dose d'entretien recommandée pour cette catégorie de patients est de 0,075-0,1 mg/kg de poids corporel de bromure de rocuronium, avec un débit de perfusion de 0,3-0,4 mg/kg de poids corporel h-1 ( voir Perfusion continue) (Voir également rubrique 4.4).
Patients en surpoids et obèses
Lorsque le médicament est utilisé chez des patients en surpoids ou obèses (définis comme des patients dont le poids corporel est supérieur de plus de 30 % à l'idéal), la posologie doit être réduite en tenant compte du poids corporel idéal.
Procédures de soins intensifs
Intubation endotrachéale
En ce qui concerne l'intubation endotrachéale, se référer aux mêmes doses indiquées ci-dessus pour les interventions chirurgicales.
Doses d'entretien
Une dose initiale de charge de bromure de rocuronium de 0,6 mg/kg de poids corporel est recommandée, suivie d'une perfusion continue dès que l'amplitude de réponse revient à 10 % ou dès la réapparition de 1 ou 2 réponses à la stimulation TOF. La posologie doit toujours être ajustée en fonction de l'effet observé chez chaque patient. Chez les patients adultes, le débit de perfusion initial recommandé pour le maintien du bloc neuromusculaire est de 80 à 90 % (présence de 1 ou 2 réponses à la stimulation TOF). ) est de 0,3 -0,6 mg/kg de poids corporel h-1 pendant la première heure d'administration, puis doit être réduit au cours des 6 à 12 heures suivantes en fonction de la réponse individuelle. Après cette période, la dose individuelle requise reste relativement constante chez chaque patient individuel.
Des essais cliniques contrôlés une variabilité individuelle marquée du débit horaire de perfusion est ressortie, qui varie en moyenne de 0,2 à 0,5 mg/kg de poids corporel H-1 selon la nature et l'étendue de l'organe "d'insuffisance d" (s ), les médicaments administrés de manière concomitante et les caractéristiques individuelles du patient. Une surveillance de la transmission neuromusculaire est fortement recommandée pour assurer un contrôle optimal du patient. L'administration jusqu'à 7 jours a été étudiée.
Populations particulières de patients
Esmeron n'est pas indiqué pour faciliter la ventilation mécanique en réanimation chez les patients pédiatriques et gériatriques, en l'absence de données sur la sécurité et l'efficacité.
Mode d'administration
Esmeron est administré par voie intraveineuse en bolus ou en perfusion continue (voir rubrique 6.6).
04.3 Contre-indications -
Hypersensibilité au rocuronium, aux ions bromure ou à l'un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées -
Esmeron provoquant une paralysie des muscles respiratoires, la respiration artificielle est indispensable pour les patients traités par ce médicament jusqu'à ce que la respiration spontanée soit rétablie. Comme pour tous les myorelaxants, il est important d'anticiper toute difficulté d'intubation, surtout si le médicament est utilisé dans le cadre d'une technique d'induction à séquence rapide.En cas de difficultés d'intubation caractérisées par la nécessité clinique d'une inversion immédiate du bloc neuromusculaire induit par le rocuronium, l'utilisation de sugammadex doit être envisagée.
Des cas de curarisation résiduelle ont été rapportés avec Esmeron comme avec d'autres relaxants musculaires. Afin d'éviter les complications dérivant d'une « curarisation résiduelle éventuelle, il est recommandé de n'extuber le patient qu'après qu'il ait suffisamment récupéré du bloc neuromusculaire. Les patients gériatriques (âgés de 65 ans et plus) peuvent présenter un risque accru de bloc neuromusculaire résiduel. .
Il est également nécessaire de prendre en compte d'autres facteurs (par exemple, toute interaction médicamenteuse ou l'état du patient) qui peuvent entraîner une curarisation résiduelle après l'extubation dans la phase postopératoire. inhibiteurs de l'acétylcholinestérase), en particulier lorsqu'une curarisation résiduelle est plus susceptible de se produire.
Des réactions anaphylactiques peuvent survenir après l'administration de myorelaxants. Les précautions nécessaires doivent toujours être prises pour traiter de telles réactions. En particulier dans le cas d'antécédents de réactions anaphylactiques aux myorelaxants, des précautions particulières doivent être prises car des cas d'allergie croisée aux myorelaxants ont été rapportés.
En général, une paralysie prolongée et/ou une faiblesse des muscles squelettiques ont été observées suite à l'administration à long terme de myorelaxants en réanimation. Afin d'éviter une éventuelle prolongation du bloc neuromusculaire et/ou un surdosage, une surveillance de la transmission neuromusculaire est recommandée lors de l'administration de myorelaxants. Les patients doivent également recevoir une analgésie et une sédation adéquates.La dose de myorelaxants doit ensuite être ajustée en fonction de la réponse individuelle par ou sous la surveillance d'un médecin expérimenté qui connaît l'action de ces médicaments et les techniques de surveillance neuromusculaire appropriées.
L'apparition d'une myopathie a été régulièrement rapportée suite à l'administration à long terme d'autres myorelaxants non dépolarisants en réanimation, en association avec une corticothérapie.Par conséquent, chez les patients traités par corticoïdes et myorelaxants, elle doit être limitée autant que possible. la durée d'utilisation de ce dernier.
Si du suxaméthonium est utilisé pour l'intubation, l'administration d'Esmeron doit être différée jusqu'à ce que le patient se soit cliniquement rétabli du bloc neuromusculaire induit par le suxaméthonium.
Les propriétés pharmacocinétiques et/ou pharmacologiques d'Esmeron peuvent être affectées par les conditions suivantes :
Maladie du foie et/ou des voies biliaires et insuffisance rénale
Le rocuronium étant excrété dans les urines et la bile, il doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une maladie hépatique et/ou biliaire cliniquement significative et/ou une insuffisance rénale. Une prolongation de l'action du bromure de rocuronium a été observée chez ces patients avec des doses de 0,6 mg/kg de poids corporel.
Temps de circulation prolongé
Les conditions associées à un temps de circulation prolongé telles que les maladies cardiovasculaires, la vieillesse et l'état œdémateux qui conduisent à une augmentation du volume de distribution, peuvent contribuer à un allongement du temps de latence. La durée d'action peut également être prolongée en raison d'une clairance plasmatique réduite.
Maladies neuromusculaires
Comme les autres myorelaxants, Esmeron doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients atteints d'une maladie neuromusculaire ou après une poliomyélite, car la réponse aux myorelaxants peut être considérablement altérée dans ces cas. L'amplitude et l'orientation de cette altération peuvent être très variables. Etant donné que chez les patients atteints de myasthénie grave ou de syndrome myasthénique (Eaton-Lambert), l'administration de petites doses d'Esmeron peut produire un effet profond, le médicament doit être titré en fonction de la réponse obtenue.
Hypothermie
Lors d'interventions chirurgicales en situation d'hypothermie, l'effet de blocage neuromusculaire induit par Esmeron augmente en intensité et en durée.
Obésité
Comme les autres médicaments myorelaxants, Esmeron peut induire un allongement de la durée d'action et du temps de récupération spontanée chez les patients obèses lorsque les doses administrées sont calculées sur la base du poids corporel réel.
Brûlures
Étant donné que les patients brûlés peuvent développer une résistance aux relaxants musculaires non dépolarisants, une titration basée sur la réponse observée est recommandée.
Conditions qui peuvent augmenter les effets d'Esmeron
Hypokaliémie (par exemple après des vomissements sévères, une diarrhée et un traitement diurétique), hypermagnésémie, hypocalcémie (après des transfusions massives), hypoprotéinémie, déshydratation, acidose, hypercapnie, cachexie.
Il est donc nécessaire de corriger, si possible, les états graves de déséquilibre électrolytique, d'altération du pH sanguin ou de déshydratation.
Informations importantes concernant certains composants d'Esmeron :
Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium pour 5 ml et pour 10 ml, c'est-à-dire qu'il est essentiellement « sans sodium ».
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions -
Il a été démontré que les médicaments suivants ont une « influence sur l'intensité et/ou la durée d'action des médicaments myorelaxants non dépolarisants :
Effet d'autres médicaments sur Esmeron
Amélioration de l'effet
• Anesthésiques : halothane, éther, enflurane, méthoxyflurane, cyclopropane.
Les anesthésiques halogénés volatils potentialisent le bloc musculaire induit par Esmeron. L'effet ne devient évident qu'avec des doses d'entretien (voir rubrique 4.2).Il est également possible que l'action antagonisante du blocage des inhibiteurs de l'acétylcholinestérase soit inhibée.
• Après intubation au suxaméthonium (voir rubrique 4.4).
• L'utilisation concomitante à long terme de corticostéroïdes et d'Esmeron en réanimation peut induire une myopathie ou un allongement de la durée du bloc neuromusculaire (voir rubriques 4.4 et 4.8).
• Des doses élevées de thiopental, metoesital, kétamine, fentanyl, gamma-hydroxy-butyrate, étomidate et propofol.
• Autres agents bloquants neuromusculaires non dépolarisants.
• Autres médicaments
- Antibiotiques : aminosides, lincosamides, polypeptides, acylaminopénicillines. Tétracyclines, fortes doses de métonidazole.
- Diurétiques, thiamine, médicaments inhibiteurs de la MAO, quinidine et son isomère quinine, protamine, médicaments bloquants adrénergiques, sels de magnésium, inhibiteurs calciques, sels de lithium, anesthésiques locaux (lidocaïne IV, bupivacaïne péridurale) et administration aiguë de phénytoïne et β- bloqueurs.
Des cas de recurarisation ont été rapportés suite à l'administration post-opératoire de quinidine, de quinine, de sels de magnésium et des antibiotiques suivants : aminosides, lincosamides, polypeptides et acylaminopénicillines (voir rubrique 4.4).
Effet diminué
• Néostigmine, édrophonium, pyridostigmine, dérivés d'aminopyridine.
• Administration chronique antérieure de corticostéroïdes, de phénytoïne ou de carbamazépine.
• Noradrénaline, azathioprine (seulement effet transitoire et limité), théophylline, chlorure de calcium, chlorure de potassium.
• Inhibiteurs de protéase (gabexate, ulinastatine).
Effet variable
• L'administration d'autres myorelaxants non dépolarisants en association avec Esmeron peut induire une atténuation ou une augmentation du bloc neuromusculaire, selon l'ordre dans lequel ils sont administrés et le type de myorelaxant utilisé.
• L'administration ultérieure de suxaméthonium à Esmeron peut entraîner une augmentation ou une atténuation de l'effet de blocage neuromusculaire induit par Esmeron.
Effet d'Esmeron sur d'autres médicaments
L'association d'Esmeron et de la lidocaïne peut induire une réduction du temps de latence de la lidocaïne.
Population pédiatrique
Aucune étude formelle d'interaction n'a été menée. Les interactions chez l'adulte et les mises en garde spéciales et précautions d'emploi pertinentes listées ci-dessus (voir rubrique 4.4) doivent également être prises en compte chez les patients pédiatriques.
04.6 Grossesse et allaitement -
Grossesse
Aucune donnée clinique sur l'exposition au bromure de rocuronium pendant la grossesse n'est disponible. Les études chez l'animal n'indiquent pas d'effets nocifs directs ou indirects sur la grossesse, le développement embryonnaire/fœtal, la parturition ou le développement postnatal. La prudence est de mise lors de la prescription d'Esmeron aux femmes enceintes.
césarienne
Chez les patientes subissant une césarienne, Esmeron peut être utilisé dans le cadre de la technique d'induction en séquence rapide, à condition qu'aucune difficulté d'intubation ne soit anticipée et qu'une dose suffisante d'anesthésique soit administrée ou après intubation après administration de suxaméthonium.
Esmeron, administré à des doses de 0,6 mg/kg de poids corporel, s'est avéré sûr chez les femmes enceintes subissant une césarienne. Esmeron n'affecte pas le score d'Apgar, le tonus musculaire fœtal ou "l'adaptation cardiorespiratoire. Le test sanguin du cordon indique que le bromure de rocuronium ne traverse que très peu le placenta sans provoquer d'effets cliniques indésirables observables sur le nouveau-né".
Remarque 1 : Des doses de 1,0 mg/kg de poids corporel ont été étudiées dans l'induction à séquence rapide de l'anesthésie, mais pas chez les patientes subissant une césarienne. Par conséquent, dans cette catégorie de patients, il est recommandé d'utiliser uniquement une dose de 0,6 mg / kg de poids corporel.
Remarque 2 : La réversibilité du bloc neuromusculaire induit par les myorelaxants peut être inhibée ou insatisfaisante chez les patients traités par des sels de magnésium pour la toxémie gravidique, car les sels de magnésium augmentent le bloc neuromusculaire. Par conséquent, chez ces patients, la dose d'Esmeron doit être réduite et soigneusement ajustée en fonction de la réponse à la stimulation.
L'heure du repas
On ne sait pas si Esmeron est excrété dans le lait maternel. Les études animales ont trouvé des concentrations insignifiantes d'Esmeron dans le lait maternel. Les études animales ne révèlent pas d'effets nocifs directs ou indirects sur la grossesse, le développement embryonnaire/fœtal, la parturition ou le développement postnatal.
Esmeron ne doit être administré aux femmes qui allaitent que si le médecin traitant estime que les bénéfices l'emportent sur les risques.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines -
Esmeron étant utilisé en complément de l'anesthésie générale, les mêmes précautions doivent être observées pour les patients ambulatoires qu'après une anesthésie générale.
04.8 Effets indésirables -
Les effets indésirables les plus fréquemment observés comprennent la douleur et/ou les réactions au site d'injection, des modifications des signes vitaux et un bloc musculaire prolongé. Les déclarations d'effets indésirables graves les plus fréquemment reçues par le système de pharmacovigilance concernent les « réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes » et les symptômes associés. Voir aussi les explications données sous le tableau.
Les fréquences rapportées sont le résultat d'estimations obtenues à partir des rapports collectés par le système de pharmacovigilance et des données de la littérature.
² Les données collectées via le système de pharmacovigilance ne permettant pas de dériver des valeurs d'incidence précises, la fréquence des déclarations a été divisée en deux catégories au lieu de cinq.
³ Après une utilisation prolongée en soins intensifs.
Anaphylaxie
Bien que très rares, des réactions anaphylactiques sévères aux relaxants musculaires, y compris Esmeron, ont été rapportées. Les réactions anaphylactiques/anaphylactoïdes sont : bronchospasme, modifications cardiovasculaires (par exemple hypotension, tachycardie, collapsus circulatoire, choc) et modifications cutanées (par exemple œdème de Quincke, urticaire).Ces réactions ont dans certains cas été fatales.
Compte tenu de la gravité possible de ces réactions, la possibilité de leur apparition doit toujours être prise en compte et toutes les précautions nécessaires doivent être prises.
Les myorelaxants pouvant induire une libération d'histamine à la fois localement au site d'injection et de manière systémique, lors de l'administration de ces médicaments, la survenue possible de démangeaisons et de réactions érythémateuses au site d'injection et/ou de réactions histaminoïdes (anaphylactoïdes) généralisées (voir aussi ce qui a été dit ci-dessus à propos des réactions anaphylactiques).
Dans les études cliniques, seule une légère augmentation des valeurs plasmatiques moyennes d'histamine a été observée après l'administration en bolus rapide de 0,3-0,9 mg/kg de poids corporel de bromure de rocuronium.
Bloc neuromusculaire prolongé
L'effet indésirable le plus fréquent de la classe des myorelaxants non dépolarisants est la prolongation de l'action pharmacologique du composé au-delà de la période de temps nécessaire. Les effets peuvent aller de la faiblesse des muscles squelettiques à une paralysie profonde et prolongée de celui-ci. qui peut induire une insuffisance respiratoire ou une apnée.
Myopathie
Des cas de myopathie ont été rapportés suite à l'utilisation de divers médicaments myorelaxants en réanimation en association avec des corticostéroïdes (voir rubrique 4.4).
Réactions locales au site d'injection
Au cours de l'induction de l'anesthésie en séquence rapide, des douleurs au site d'injection ont été rapportées, en particulier dans les cas où le patient n'avait pas encore complètement perdu connaissance et en particulier lorsque le propofol a été utilisé pour l'induction. % de patients subissant une induction en séquence rapide de l'anesthésie avec du propofol, et chez moins de 0,5 % des patients subissant une induction en séquence rapide de l'anesthésie avec du fentanyl et du thiopental.
Population pédiatrique
Une méta-analyse de 11 essais cliniques portant sur des patients pédiatriques (n = 704) traités par bromure de rocuronium (jusqu'à 1 mg/kg) a retrouvé une tachycardie, identifiée comme un effet indésirable du médicament, avec une fréquence de 1,4 %.
Déclaration des effets indésirables suspectés
La déclaration des effets indésirables suspectés survenant après autorisation du médicament est importante car elle permet un suivi continu du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé sont invités à déclarer tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Surdosage -
En cas de surdosage et de bloc neuromusculaire prolongé, le patient doit rester sous ventilation contrôlée et sous sédation. Dans cette situation, il existe deux options pour inverser le bloc neuromusculaire : 1) chez l'adulte, le sugammadex peut être utilisé pour inverser le bloc intense et profond. La dose de sugammadex à administrer dépend du niveau de bloc neuromusculaire ; 2) un inhibiteur de l'acétylcholinestérase (néostigmine, édrophonium, pyridostigmine) ou du sugammadex peut être utilisé dès les premiers signes de récupération spontanée à des doses adéquates.
Si l'administration d'anticholinestérasiques ne parvient pas à inverser les effets neuromusculaires d'Esmeron, la ventilation doit être poursuivie jusqu'à la reprise de la respiration spontanée. L'administration répétée d'inhibiteurs de l'acétylcholinestérase peut être dangereuse.
Dans les études animales, une dépression sévère de la fonction cardiovasculaire, entraînant une insuffisance cardiaque, n'a été observée qu'après administration d'une dose cumulée de 750 X DE90 (135 mg/kg de poids corporel de bromure de rocuronium).
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES -
05.1 "Propriétés pharmacodynamiques -
Catégorie pharmacothérapeutique: relaxants musculaires à action périphérique.
Code ATC : M03AC09.
Mécanisme d'action
Esmeron (bromure de rocuronium) est un myorelaxant non dépolarisant à action intermédiaire et à latence rapide, avec tous les effets pharmacologiques caractéristiques de cette classe de médicaments (curariformes). Il agit par compétition avec l'acétylcholine sur les récepteurs nicotiniques situés sur la plaque terminale du muscle strié.
Son action est contrariée par les inhibiteurs de l'acétylcholinestérase tels que la néostigmine, l'édrophonium et la pyridostigmine.
Effets pharmacodynamiques
La DE90 (dose nécessaire pour diminuer de 90 % la réponse du pouce à la stimulation du nerf ulnaire) sous anesthésie intraveineuse est d'environ 0,3 mg/kg de poids corporel de bromure de rocuronium. La DE95 chez les nourrissons est inférieure à celle des adultes et des enfants (0,25, 0,35 et 0,40 mg/kg de poids corporel, respectivement).
La durée clinique (temps de récupération spontanée de 25 % de la réponse témoin) est de 30 à 40 minutes avec 0,6 mg/kg de poids corporel de bromure de rocuronium. La durée totale (temps écoulé jusqu'à la récupération spontanée de 90 % de la réponse témoin) est de 50 minutes. Le délai moyen de récupération spontanée de 25 à 75 % de réponse (indice de récupération) est de 14 minutes après l'administration en bolus de 0,6 mg/kg de poids corporel de bromure de rocuronium.
Avec des doses plus faibles, égales à 0,3-0,45 mg/kg de poids corporel (1-1½ x ED90), le temps de latence augmente tandis que la durée d'action diminue.Aux doses élevées, égales à 2 mg/kg de poids corporel, la durée clinique est de 110 minutes.
Intubation pendant l'anesthésie de routine
Dans les 60 secondes suivant l'administration intraveineuse d'une dose de 0,6 mg/kg de poids corporel de bromure de rocuronium (2 x DE90 sous anesthésie intraveineuse), des conditions adéquates pour l'intubation peuvent être obtenues chez presque tous les patients, conditions qui, dans « 80 % des cas, sont jugées être excellent. En 2 minutes, une paralysie musculaire complète est établie, adaptée à tout type de chirurgie.
Après administration de 0,45 mg/kg de poids corporel de bromure de rocuronium, il faut 90 secondes pour obtenir des conditions acceptables d'intubation.
Induction à séquence rapide
Lors de l'induction de l'anesthésie en séquence rapide, 1,0 mg/kg de poids corporel de bromure de rocuronium permet d'obtenir en 60 secondes les conditions propices à l'intubation chez 93 % et 96 % des patients respectivement anesthésiés au propofol ou au fentanyl/thiopental. de ces patients les conditions sont évaluées comme excellentes.Avec cette posologie, la durée clinique est d'environ 1 heure, après quoi le bloc musculaire peut être inversé en toute sécurité.Une dose égale à 0,6 mg/kg de poids corporel de bromure de rocuronium permet d'obtenir en 60 secondes les conditions propices à l'intubation chez 81 % et 75 % des patients anesthésiés respectivement au propofol ou au fentanyl/thiopental au moyen de la technique d'induction à séquence rapide.
Population pédiatrique
Le délai moyen d'apparition chez les nourrissons, les jeunes enfants et les enfants à la dose de 0,6 mg/kg de poids corporel utilisée pour l'intubation est légèrement plus court que chez les adultes. La comparaison entre les groupes de patients pédiatriques a révélé que le temps d'apparition chez les nourrissons et les adolescents (1,0 minute) est légèrement plus long que chez les nourrissons, les tout-petits et les enfants (0,4, 0,6 et 0,8 minutes respectivement). être plus courte que chez le nourrisson et l'adulte. En comparant des groupes de patients pédiatriques, il a été constaté que le délai moyen de réapparition de la T3 était prolongé chez les nouveau-nés et les nourrissons (56,7 et 60,7 minutes, respectivement) par rapport aux tout-petits, aux enfants et aux adolescents (45,4, 37,6 et 42,9, respectivement).
Délai moyen (ET) d'apparition et durée clinique après administration d'une dose d'intubation initiale* de 0,6 mg/kg de rocuronium au cours d'une anesthésie sévoflurane/protoxyde d'azote et isoflurane/protoxyde d'azote (entretien) dans le groupe PP (patients pédiatriques)
* Dose de rocuronium administrée dans les 5 secondes.
** Calculé à partir de la fin de l'administration de la dose d'intubation au rocuronium
Patients gériatriques et patients atteints de maladies hépatiques et/ou biliaires et/ou d'insuffisance rénale
La durée d'action des doses d'entretien de 0,15 mg/kg de poids corporel de bromure de rocuronium peut être légèrement plus longue sous anesthésie à l'enflurane et à l'isoflurane chez les patients gériatriques et chez ceux atteints d'insuffisance hépatique et/ou rénale (environ 20 minutes) par rapport aux patients sans altération fonctionnelle des organes excréteurs sous anesthésie intraveineuse (environ 13 minutes) (voir rubrique 4.2) Aucun effet d'accumulation (augmentation progressive de la durée d'action) n'a été observé après administration de doses répétées. entretien recommandé.
Unité de soins intensifs
Après la perfusion continue dans l'unité de soins intensifs, le temps nécessaire pour revenir à un TOF rapport égal à 0,7 dépend du niveau de bloc à la fin de la perfusion Après une perfusion continue pendant 20 heures ou plus, la valeur médiane (intervalle) du temps entre la réapparition de la réponse T2 à la stimulation TOF et le retour à un TOF rapport de 0,7 équivaut à environ 1,5 (1-5) heures chez les patients qui ne présentent pas de tableau de défaillance multiviscérale et à 4 heures (1-25) chez les patients présentant une défaillance multiviscérale.
Chirurgie cardiovasculaire
Des modifications minimes et cliniquement insignifiantes des paramètres cardiovasculaires les plus fréquents ont été observées chez les patients subissant une chirurgie cardiovasculaire pendant le temps de latence d'un bloc maximal induit par l'administration de 0,6-0,9 mg/kg de poids corporel d'Esmeron, soit une augmentation allant jusqu'à 9 % de la fréquence cardiaque et jusqu'à 16 % de la pression artérielle moyenne par rapport aux valeurs témoins.
Réversibilité de la relaxation musculaire
L'action du rocuronium peut être antagonisée à la fois par l'administration de sugammadex et par des inhibiteurs de l'acétylcholinestérase (néostigmine, pyridostigmine ou édrophonium). Le sugammadex peut être administré par inversion de routine (à une valeur de 1 à 2 après la numération du tétanos jusqu'à la réapparition de T2) ou par inversion immédiate (3 minutes après l'administration de bromure de rocuronium).
Les inhibiteurs de l'acétylcholinestérase peuvent être administrés à la réapparition de la réponse T2 ou aux premiers signes de récupération clinique.
05.2 "Propriétés pharmacocinétiques -
Après administration intraveineuse d'un bolus unique de bromure de rocuronium, la tendance de la concentration plasmatique au fil du temps suit trois phases exponentielles.Chez l'adulte normal, la demi-vie d'élimination moyenne (IC à 95 %) est de 73. (66-80) minutes, le volume de distribution (apparent) à l'état d'équilibre à 203 (193-214) ml.kg-1 et la clairance plasmatique à 3,7 (3,5-3,9) ml.kg -1.min-1.
Dans les études contrôlées, une réduction de la clairance plasmatique a été observée chez les patients gériatriques et chez ceux souffrant d'insuffisance rénale, mais cette réduction n'a pas atteint un niveau statistiquement significatif dans la plupart des études. Chez les patients atteints d'une maladie hépatique, la demi-vie d'élimination moyenne est prolongée de 30 minutes tandis que la clairance plasmatique moyenne est réduite de 1 ml.kg-1.min-1.
Population pédiatrique
Les propriétés pharmacocinétiques du bromure de rocuronium chez des patients pédiatriques (n = 146) âgés de 0 à 17 ans ont été évaluées par une analyse de population des données pharmacocinétiques de deux études cliniques avec anesthésie sous sévoflurane (induction) et isoflurane/oxyde nitreux (entretien). Tous les paramètres pharmacocinétiques se sont avérés linéairement proportionnels au poids corporel, comme indiqué par une clairance similaire (1 heure-1.kg-1). Le volume de distribution (l.kg-1) et la demi-vie d'élimination (h) diminuent avec l'âge (années). Les paramètres pharmacocinétiques des sujets pédiatriques pour chaque tranche d'âge sont présentés dans le tableau ci-dessous :
Paramètres pharmacocinétiques estimés (moyenne [SD]) du bromure de rocuronium chez les patients pédiatriques typiques pendant le sévoflurane et le protoxyde d'azote (induction) et l'isoflurane / protoxyde d'azote (anesthésie d'entretien)
Unité de soins intensifs
Lorsque le médicament est administré en perfusion continue pour faciliter la ventilation mécanique pendant 20 heures ou plus, il existe une augmentation de la demi-vie d'élimination moyenne et du volume de distribution moyen (apparent) à l'état d'équilibre. la nature et l'étendue de la défaillance d'un organe (ou de plusieurs organes) et des caractéristiques individuelles des patients. Une demi-vie d'élimination moyenne (± ET) de 21 a été observée chez les patients présentant une défaillance de plusieurs organes, 5 (± 3,3) heures, une -indiquer un volume de distribution (apparent) de 1,5 (± 0,8) 1 kg-1 et une clairance plasmatique de 2,1 (± 0,8) mL kg-1.min-1.
Le rocuronium est excrété par l'urine et la bile. L'excrétion urinaire est d'environ 40 % sur 12 à 24 heures. Après injection d'une dose radiomarquée de bromure de rocuronium, l'excrétion est en moyenne de 47 % dans les urines et de 43 % dans les fèces après 9 jours, dont environ 50 % sous forme inchangée.
05.3 Données de sécurité préclinique -
Les effets dans les études non cliniques n'ont été observés qu'à des expositions considérées comme significativement supérieures à l'exposition humaine maximale, ce qui suggère peu de pertinence clinique.
Il n'existe pas de modèles animaux capables de reproduire correctement le tableau généralement très complexe d'un patient admis en réanimation. Les données de tolérance d'Esmeron utilisées pour faciliter la ventilation mécanique en USI sont donc largement basées sur les résultats obtenus dans les études cliniques.
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES -
06.1 Excipients -
Acétate de sodium (régulateur de pH)
Chlorure de sodium
Acide acétique (régulateur de pH)
Eau pour préparations injectables
06.2 Incompatibilité "-
Une incompatibilité physique a été documentée lorsque Esmeron est ajouté à des solutions contenant les médicaments suivants : amphotéricine, amoxicilline, azathioprine, céfazoline, cloxacilline, dexaméthasone, diazépam, énoximone, érythromycine, famotidine, furosémide, succinate d'hydrocortisone sodique, insuline, métoesitalolone, succinate de métoesitalolone, thiopental, triméthoprime et vancomycine. Esmeron est également incompatible avec Intralipid.
Esmeron ne doit jamais être mélangé avec d'autres médicaments à l'exception de ceux mentionnés à la rubrique 6.6.
Si Esmeron est administré dans la même ligne de perfusion que d'autres médicaments, il est important que la ligne de perfusion soit correctement rincée (par exemple avec du NaCl à 0,9%) entre l'administration d'Esmeron et de médicaments dont l'incompatibilité avec Esmeron a déjà été démontrée ou dont la compatibilité avec Esmeron n'a pas encore été établi.
06.3 Durée de validité "-
Esmeron a une durée de conservation de 3 ans dans un emballage non ouvert et correctement stocké (voir rubrique 6.4). La date de péremption est celle indiquée sur l'emballage et sur l'étiquette du flacon.
Après ouverture du flacon, la solution est chimiquement stable pendant 24 heures à température ambiante.
Etant donné qu'Esmeron ne contient pas de conservateurs, il est recommandé de jeter la solution non utilisée.
06.4 Précautions particulières de conservation -
Esmeron doit être conservé à 2-8°C et à l'abri de la lumière.
Esmeron se conserve entre 8° et 30°C pendant 3 mois avant son expiration.
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage -
Boîte de 12 flacons contenant chacun 50 mg de bromure de rocuronium.
Boîte de 10 flacons contenant chacun 50 mg de bromure de rocuronium.
Boîte de 10 flacons contenant chacun 100 mg de bromure de rocuronium.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation -
Des études de compatibilité ont été réalisées avec les liquides de perfusion suivants. Aux concentrations nominales de 0,5 mg/ml et 2,0 mg/ml, Esmeron s'est avéré compatible avec : NaCl 0,9%, Dextrose 5%, Dextrose 5% en solution physiologique, Eau pour préparations injectables, Ringer lactate et Haemaccel.
Les solutions doivent être utilisées dans les 24 heures et immédiatement après les avoir mélangées.
Jeter la solution non utilisée.
07.0 TITULAIRE DE « L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE » -
N.V. ORGANON, Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss (Pays-Bas)
Représentant en Italie
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151
00189 Rome
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ -
ESMERON 10 mg/ml Solution injectable pour voie intraveineuse - 12 flacons de 5 ml
A.I.C. N°029209032
ESMERON 10 mg/ml Solution injectable pour voie intraveineuse - 10 flacons de 5 ml
A.I.C. N°029209057
ESMERON 10 mg/ml Solution injectable pour voie intraveineuse - 10 flacons de 10 ml
A.I.C. N°029209044
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION -
Date de première autorisation : 29 novembre 1995 (Décret A.I.C. n°833/1995)
Date du dernier renouvellement : 31 décembre 2010
10.0 DATE DE REVISION DU TEXTE -
Janvier 2015
