Ingrédients actifs : Rispéridone
Risperdal 25, 37,5 et 50 mg poudre et solvant pour suspension injectable à libération prolongée pour voie intramusculaire
Les notices d'emballage de Risperdal sont disponibles pour les tailles d'emballage :- Risperdal 1, 2, 3 et 4 mg comprimés pelliculés, Risperdal 1 et 2 mg comprimés orodispersibles, Risperdal 1 mg/ml gouttes buvables, solution
- Risperdal 25, 37,5 et 50 mg poudre et solvant pour suspension injectable à libération prolongée pour voie intramusculaire
Pourquoi Risperdal est-il utilisé ? Pourquoi est-ce?
Risperdal Consta appartient à un groupe de médicaments appelés « antipsychotiques ».
Risperdal Consta est utilisé pour le traitement d'entretien de la schizophrénie, une affection dans laquelle vous pouvez voir, entendre ou ressentir des choses qui ne sont pas là, croire des choses qui ne sont pas vraies, ou vous sentir anormalement méfiant ou confus.
Risperdal Consta est destiné aux patients actuellement traités par des antipsychotiques oraux (par exemple : comprimés, gélules).
Risperdal peut aider à soulager les symptômes de la maladie et à l'empêcher de réapparaître.
Contre-indications Quand Risperdal ne doit pas être utilisé
Ne prenez pas Risperdal Consta si :
- Vous êtes allergique (hypersensible) à la rispéridone ou à l'un des autres composants contenus dans ce médicament.
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Risperdal
- Si vous n'avez jamais pris aucune forme de RISPERDAL, vous devez commencer par Risperdal oral avant de suivre un traitement par Risperdal Consta.
Adressez-vous à votre médecin ou pharmacien avant de prendre Risperdal Consta si :
- Il a un problème cardiaque. Les exemples incluent un rythme cardiaque irrégulier, ou si vous avez tendance à avoir une pression artérielle basse ou si vous prenez des médicaments contre l'hypertension. Risperdal Consta peut provoquer une chute de la pression artérielle. Votre dose devra peut-être être ajustée
- Connaissez-vous des facteurs qui peuvent vous exposer à un risque d'accident vasculaire cérébral, tels que l'hypertension artérielle, les troubles cardiovasculaires ou les troubles circulatoires du cerveau
- Elle a eu des mouvements involontaires de la langue, de la bouche et du visage
- avez eu une affection dont les symptômes comprenaient de la fièvre, une raideur musculaire, de la transpiration ou une diminution du niveau de conscience (également connu sous le nom de syndrome malin des neuroleptiques)
- Il a la maladie de Parkinson ou la démence
- Vous savez que vous avez eu de faibles taux de globules blancs dans le passé (qui peuvent ou non avoir été causés par d'autres médicaments).
- il est diabétique
- Souffre d'épilepsie
- C'est un garçon et il a eu une érection prolongée ou douloureuse.
- A des difficultés à contrôler la température corporelle ou un réchauffement excessif
- Vous avez des problèmes rénaux
- Vous avez des problèmes de foie
- Vous avez un taux anormalement élevé de l'hormone prolactine dans votre sang ou vous avez une possible tumeur prolactine-dépendante
- Vous ou un autre membre de votre famille avez des antécédents de caillots sanguins (thrombus), car les médicaments antipsychotiques ont été associés à la formation de caillots sanguins
Si vous n'êtes pas sûr que l'une des conditions ci-dessus s'applique à vous, parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien avant d'utiliser Risperdal.
Étant donné que des nombres dangereusement bas d'un certain type de globules blancs nécessaires pour combattre les infections dans le sang ont été très rarement observés chez les patients prenant RISPERDAL INJECTION, votre médecin peut vérifier le nombre de globules blancs.
Risperdal Consta peut entraîner une prise de poids. Une prise de poids importante peut nuire à votre santé. Votre médecin doit vérifier votre poids régulièrement.
Étant donné qu'un diabète sucré ou une aggravation d'un diabète sucré préexistant ont été observés chez des patients prenant Risperdal Consta, le médecin doit rechercher une glycémie élevée.
La glycémie doit être surveillée régulièrement chez les patients atteints de diabète sucré préexistant.
Lors d'une "opération des yeux" due à une opacification du cristallin (cataracte), la pupille (le cercle noir au centre de votre œil) peut ne pas augmenter en taille selon les besoins. De plus, l'iris (la partie colorée de l'œil) peut devenir flasque pendant la chirurgie, ce qui peut endommager l'œil. Si vous prévoyez de subir une chirurgie oculaire, assurez-vous d'informer votre ophtalmologiste que vous prenez ce médicament.
Personnes âgées atteintes de démence
Risperdal Consta n'est pas destiné à être utilisé chez les patients âgés atteints de démence.
Si vous ou votre soignant remarquez un changement soudain de votre état mental ou une « faiblesse ou un engourdissement soudain du visage, des bras ou des jambes, en particulier d'un seul côté, ou une façon de parler incompréhensible, même si pour une courte période, vous devez consulter immédiatement un médecin. Il peut s'agir de signes d'un AVC.
Utilisation chez les enfants et les adolescents
Risperdal Consta ne doit pas être pris par des patients de moins de 18 ans.
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet de Risperdal
Informez votre médecin ou pharmacien si vous prenez, avez récemment pris ou pourriez prendre tout autre médicament. Il est particulièrement important d'informer votre médecin ou votre pharmacien si vous prenez l'un des produits suivants :
- Médicaments qui agissent sur votre cerveau pour vous aider à vous calmer (benzodiazépines), ou certains analgésiques (opiacés), médicaments contre les allergies (certains antihistaminiques), car la rispéridone peut augmenter les effets sédatifs de tous ces médicaments
- Médicaments pouvant modifier l'activité électrique de votre cœur, tels que les médicaments contre le paludisme, les médicaments contre les troubles du rythme cardiaque, les médicaments contre les allergies (antihistaminiques), certains antidépresseurs ou d'autres médicaments contre les problèmes mentaux
- Médicaments qui entraînent un ralentissement du rythme cardiaque Médicaments qui entraînent une baisse du potassium dans le sang (tels que certains diurétiques)
- Médicaments pour traiter l'hypertension artérielle Risperdal Consta peut provoquer une hypotension artérielle
- Médicaments pour la maladie de Parkinson (tels que la lévodopa)
- Médicaments pour uriner (diurétiques), utilisés pour les problèmes cardiaques ou pour le gonflement de certaines parties du corps, en raison d'une accumulation de trop de liquides (tels que le furosémide ou le chlorothiazide). Risperdal Consta pris seul ou avec du furosémide peut augmenter le risque d'accident vasculaire cérébral ou de décès chez les patients âgés atteints de démence.
Les médicaments suivants peuvent réduire l'effet de la rispéridone
- Rifampicine (un médicament pour traiter certaines infections)
- Carbamazépine, phénytoïne (médicaments contre l'épilepsie)
- Phénobarbital Si vous commencez ou arrêtez de prendre de tels médicaments, vous pourriez avoir besoin d'une dose différente de rispéridone.
Les médicaments suivants peuvent augmenter l'effet de la rispéridone
- Quinidine (utilisée pour certaines maladies cardiaques)
- Antidépresseurs tels que la paroxétine, la fluoxétine, les antidépresseurs tricycliques
- Médicaments connus sous le nom de bêta-bloquants (utilisés pour traiter l'hypertension artérielle)
- Phénothiazines (comme les médicaments utilisés pour traiter la psychose ou comme sédatif)
- Cimétidine, ranitidine (bloquants de l'acide gastrique)
Si vous commencez ou arrêtez de prendre de tels médicaments, vous pourriez avoir besoin d'une dose différente de rispéridone.
Si vous n'êtes pas sûr que l'une des conditions ci-dessus s'applique à vous, parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien avant d'utiliser Risperdal.
Risperdal avec de la nourriture, des boissons et de l'alcool
Vous pouvez prendre ce médicament avec ou sans nourriture. Vous devez éviter de boire de l'alcool pendant votre traitement par Risperdal Consta.
Avertissements Il est important de savoir que :
Grossesse, allaitement et fertilité
- Si vous êtes enceinte ou si vous allaitez, si vous pensez être enceinte ou prévoyez une grossesse, demandez conseil à votre médecin ou votre pharmacien avant de prendre ce médicament.
- Les symptômes suivants peuvent survenir chez les nouveau-nés nés de mères ayant pris Risperdal Consta au cours du dernier trimestre (les trois derniers mois de leur grossesse) : tremblements, raideur et/ou faiblesse musculaire, somnolence, agitation, problèmes respiratoires et difficulté à prendre le médicament. nourriture. Si votre bébé présente l'un de ces symptômes, contactez votre médecin.
- Risperdal Consta peut augmenter les taux d'une hormone appelée « prolactine », ce qui peut affecter la fertilité (voir Effets indésirables éventuels).
Conduire et utiliser des machines
Des étourdissements, de la fatigue et des problèmes de vision peuvent survenir pendant le traitement par Risperdal Consta. Ne conduisez pas et n'utilisez pas d'outils ou de machines sans en avoir d'abord parlé à votre médecin.
Dose, mode et heure d'administration Comment utiliser Risperdal : Posologie
Prenez toujours ce médicament en suivant exactement les indications de votre médecin. En cas de doute, consultez votre médecin ou votre pharmacien. Risperdal Consta est administré par un professionnel de la santé en injection intramusculaire dans le bras ou la fesse toutes les deux semaines. Les injections doivent être alternées entre les côtés droit et gauche et le produit ne doit pas être administré par voie intraveineuse.
La dose recommandée est la suivante :
Adultes
Dose initiale
Si la dose quotidienne de rispéridone orale (par exemple des comprimés) que vous avez prise au cours des deux dernières semaines était de 4 mg ou moins, votre dose initiale de Risperdal Consta doit être de 25 mg.
Si la dose quotidienne de rispéridone orale (par exemple des comprimés) que vous avez prise au cours des deux dernières semaines était supérieure à 4 mg, une dose initiale de Risperdal Consta de 37,5 mg peut vous être prescrite.
Si vous prenez actuellement d'autres antipsychotiques oraux autres que la rispéridone, la dose initiale de Risperdal Consta dépendra du traitement que vous prenez. Votre médecin choisira Risperdal injectable 25 mg ou 37,5 mg. On peut vous prescrire une dose plus faible de 12,5 mg. Votre médecin décidera quelle dose de Risperdal Consta vous convient.
Dose d'entretien
- La dose habituelle est de 25 mg toutes les deux semaines en injection.
- Vous pouvez également avoir besoin d'une dose plus faible, 12,5 mg ou plus, 37,5 ou 50 mg. Votre médecin décidera quel dosage de Risperdal Consta vous convient le mieux.
- Votre médecin peut vous prescrire Risperdal par voie orale pendant les trois premières semaines après la première injection.
Surdosage Que faire si vous avez pris un surdosage de Risperdal
Si vous avez reçu plus de Risperdal Consta que vous n'auriez dû
- Les patients qui ont reçu une dose supérieure à la dose prévue de Risperdal Consta ont présenté les symptômes suivants : somnolence, fatigue, mouvements anormaux du corps, difficultés à se tenir debout et à marcher, étourdissements dus à une pression artérielle basse et des battements cardiaques anormaux. Des cas de conduction électrique anormale du cœur et de convulsions ont été rapportés.
- Consultez immédiatement votre médecin.
Arrêt du traitement par Risperdal Consta
Il perdra les effets du médicament. N'arrêtez pas de prendre ce médicament à moins que votre médecin ne vous le dise, car vos symptômes peuvent réapparaître. Assurez-vous de ne pas oublier les rendez-vous pour avoir les injections toutes les deux semaines. Si vous ne pouvez pas vous présenter à votre rendez-vous, assurez-vous de contacter immédiatement votre médecin pour trouver une "autre date pour l'injection". Si vous avez d'autres questions sur l'utilisation de ce médicament, demandez plus d'informations à votre médecin ou votre pharmacien.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires de Risperdal
Comme tous les médicaments, ce médicament peut provoquer des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.
Informez immédiatement votre médecin si :
- Vous pensez avoir des caillots sanguins (thrombus) dans les veines, en particulier dans les jambes (les symptômes incluent gonflement, douleur et rougeur dans les jambes), qui peuvent se déplacer le long des vaisseaux sanguins jusqu'aux poumons, provoquant des douleurs thoraciques et des difficultés respiratoires. Si vous remarquez l'un de ces symptômes, consultez immédiatement votre médecin.
- Vous souffrez de démence et remarquez un changement soudain de votre état mental ou une « faiblesse ou un engourdissement soudain du visage, des bras ou des jambes, surtout d'un côté, ou si votre langage est incompréhensible, même pour une courte période. Ils le peuvent ». être les signes d'un AVC.
- Vous avez de la fièvre, une raideur musculaire, de la transpiration ou un niveau de conscience réduit (un trouble appelé syndrome malin des neuroleptiques). Un traitement médical immédiat peut être nécessaire.
- Il s'agit d'un homme qui a une érection prolongée ou douloureuse. Cette affection est appelée priapisme. Un traitement médical immédiat peut être nécessaire.
- A des mouvements rythmiques involontaires de la langue, de la bouche et du visage. La rispéridone peut devoir être arrêtée
- Vous avez une réaction allergique grave caractérisée par de la fièvre, un gonflement de la bouche, du visage, des lèvres ou de la langue, un essoufflement, des démangeaisons, une éruption cutanée ou une chute de la tension artérielle. Bien qu'il ait déjà toléré la rispéridone orale, des réactions allergiques surviennent rarement après avoir reçu des injections de Risperdal. Consultez immédiatement votre médecin si vous présentez une éruption cutanée, un gonflement de la gorge, des démangeaisons ou des problèmes respiratoires, car ils peuvent être le signe d'une réaction allergique grave.
Les effets secondaires suivants peuvent survenir :
Très fréquent (affecte plus d'1 utilisateur sur 10) :
- symptômes du rhume
- Difficulté à s'endormir ou à rester endormi
- dépression, anxiété
- Parkinsonisme : cette affection peut inclure : des mouvements corporels lents ou altérés, une sensation de raideur ou de tension musculaire (rendant les mouvements saccadés) et parfois même une sensation de mouvement qui se fige puis redémarre. D'autres signes de parkinsonisme comprennent une marche lente, des tremblements au repos, une augmentation
Effets indésirables fréquents (affectent 1 à 10 utilisateurs sur 100) :
- Pneumonie, infection pulmonaire (bronchite), sinusite
- Infection urinaire
- avoir l'impression d'avoir la grippe
- anémie
- Risperdal Consta peut augmenter les niveaux d'une hormone appelée « prolactine » trouvée dans un test sanguin (qui peut ou non provoquer des symptômes). Lorsque des symptômes d'un taux élevé de prolactine apparaissent, ils peuvent inclure : (chez les hommes) un gonflement des seins, des difficultés à obtenir ou à maintenir des érections ou d'autres troubles sexuels ; (chez les femmes) une gêne mammaire, une perte de lait des seins, des menstruations manquantes ou d'autres problèmes avec vos règles
- glycémie élevée, prise de poids, augmentation de l'appétit, perte de poids, diminution de l'appétit
- troubles du sommeil, irritabilité, diminution du désir sexuel, agitation, sensation de somnolence ou moins alerte
- Dystonie : Il s'agit d'une affection qui implique une contraction musculaire involontaire lente ou prolongée. Bien qu'elle puisse impliquer n'importe quelle partie du corps (entraînant une posture anormale), la dystonie implique souvent les muscles du visage, y compris les mouvements anormaux des yeux, de la bouche, de la langue ou de la mâchoire.
- Vertiges
- Dyskinésie : Il s'agit d'une affection qui implique des mouvements musculaires involontaires et peut inclure des mouvements ou des contractions répétitives, spastiques ou tordus.
- Tremblement (tremblement)
- Vision trouble, infection oculaire ou conjonctivite
- Fréquence cardiaque rapide,
- hypotension artérielle, douleur thoracique, hypertension artérielle
- essoufflement, mal de gorge, toux, nez bouché
- Douleurs ou gênes abdominales, vomissements, nausées, constipation, diarrhée, indigestion, sécheresse de la bouche, maux de dents
- dysérection
- perte de menstruation
- perte de lait du sein
- gonflement du corps, des bras ou des jambes, fièvre, faiblesse, fatigue (fatigue)
- mal
- réaction au site d'injection, y compris démangeaisons, douleur ou gonflement
- augmentation des taux de transaminases dans le sang, augmentation de la GGT dans le sang (une enzyme hépatique appelée gammaglutamyltransférase), augmentation des enzymes hépatiques dans le sang
- tomber
Effets indésirables peu fréquents (affecte 1 à 10 utilisateurs sur 1000) :
- infection des voies respiratoires, infection de la vessie, infection de l'oreille, infection des yeux, amygdalite, infection fongique des ongles, infection de la peau
- infection, infection d'une seule zone de la peau ou d'une partie du corps, infection virale, inflammation de la peau causée par des acariens, abcès sous-cutané
- réduction du nombre de globules blancs, réduction des plaquettes (cellules sanguines qui aident à arrêter les saignements), réduction du nombre de globules rouges
- réaction allergique
- sucre dans les urines, diabète ou aggravation du diabète,
- perte d'appétit entraînant une malnutrition et un faible poids corporel
- taux élevés de triglycérides (une graisse), augmentation du cholestérol dans le sang
- euphorie (manie), confusion, incapacité à atteindre l'orgasme, nervosité, cauchemars, dyskinésie tardive (secousses ou mouvements saccadés que vous ne pouvez pas contrôler au niveau du visage, de la langue ou d'autres parties du corps) Contactez immédiatement votre médecin si vous ressentez des mouvements rythmiques involontaires de la langue, de la bouche et du visage. L'arrêt de Risperdal Consta peut être nécessaire.
- perte soudaine de l'apport sanguin au cerveau (accident vasculaire cérébral ou « mini » accident vasculaire cérébral),
- perte de conscience, niveau de conscience réduit, évanouissement
- besoin urgent de bouger une partie du corps, troubles de l'équilibre, coordination anormale, vertiges en position debout, troubles de l'attention, troubles de la parole, perte ou sens anormal du goût, diminution de la sensibilité de la peau à la douleur et au toucher, picotements, picotements ou sensation d'engourdissement de la peau
- infection oculaire ou conjonctivite, sécheresse oculaire, augmentation du larmoiement, rougeur des yeux
- sensation de rotation (vertige), bourdonnement dans les oreilles, douleur à l'oreille
- fibrillation auriculaire (rythme cardiaque anormal), interruption de la conduction cardiaque entre les parties supérieure et inférieure du cœur, conduction électrique anormale du cœur, allongement de l'intervalle QT du cœur, ralentissement du rythme cardiaque, tracé électrique anormal du cœur (électrocardiogramme ou ECG), une sensation de course ou de palpitation dans la poitrine (palpitations)
- pression artérielle basse en se levant (en conséquence, certains patients prenant Risperdal Consta peuvent se sentir faibles, étourdis ou s'évanouir lorsqu'ils se lèvent ou s'assoient soudainement)
- respiration rapide et superficielle, congestion des voies respiratoires, respiration sifflante, épistaxis
- incontinence fécale, difficulté à avaler, passage excessif de gaz ou d'air
- démangeaisons, perte de cheveux, eczéma, peau sèche, rougeur de la peau, décoloration de la peau, acné, desquamation et démangeaisons du cuir chevelu ou de la peau
- une augmentation de la CPK (créatine phosphokinase) dans le sang, une enzyme qui est parfois libérée en cas de lésion musculaire
- raideur articulaire, gonflement articulaire, faiblesse musculaire, douleur au cou
- mictions fréquentes, incapacité à uriner, douleur à la miction
- troubles de l'éjaculation, retard des règles, menstruations manquées ou problèmes menstruels (chez les femmes), développement mammaire chez l'homme, dysfonction sexuelle, douleur mammaire, gêne mammaire, pertes vaginales
- gonflement du visage, de la bouche, des yeux ou des lèvres
- frissons, augmentation de la température corporelle
- changer votre façon de marcher
- sensation de soif, malaise, douleur thoracique, malaise
- durcissement de la peau
- augmentation des enzymes hépatiques dans le sang
- douleur procédurale
Effets indésirables rares (affecte 1 à 10 utilisateurs sur 10 000) :
- diminution de certains types de globules blancs qui aident à combattre les infections,
- sécrétion inappropriée de l'hormone qui contrôle le volume d'urine
- hypoglycémie
- consommation d'eau excessive
- manque d'émotion
- syndrome malin des neuroleptiques (confusion, diminution ou perte de conscience, forte fièvre et raideur musculaire sévère)
- faible niveau de conscience
- hochement de tête
- problèmes de mouvement des yeux, rotation des yeux, hypersensibilité des yeux à la lumière
- problèmes oculaires pendant la chirurgie de la cataracte. Au cours de la chirurgie de la cataracte, une affection appelée syndrome de l'iris souple peropératoire (IFIS) peut survenir si vous prenez ou avez pris Risperdal Consta. Si vous devez subir une chirurgie de la cataracte, assurez-vous d'informer votre médecin si vous prenez ou avez pris ce médicament.
- rythme cardiaque irrégulier
- nombre dangereusement faible d'un certain type de globules blancs nécessaires pour combattre les infections, augmentation des éosinophiles (globules blancs particuliers) dans le sang, caillots sanguins dans les jambes, caillots sanguins dans les poumons
- problèmes respiratoires pendant le sommeil (apnée du sommeil)
- pneumonie causée par l'aspiration de nourriture, congestion pulmonaire, coassements dans les poumons, problèmes de voix, troubles des voies respiratoires
- inflammation du pancréas, occlusion du côlon
- j'étais très dur
- éruption médicamenteuse
- urticaire, épaississement de la peau, pellicules, problème de peau, lésion cutanée
- dégradation des fibres musculaires et douleurs musculaires (rhabdomyolyse)
- posture anormale
- augmentation mammaire, écoulement des seins
- diminution de la température corporelle, inconfort
- jaunissement de la peau et des yeux (jaunisse)
- réaction allergique sévère caractérisée par de la fièvre, un gonflement de la bouche, du visage, des lèvres ou de la langue, un essoufflement, des démangeaisons, une éruption cutanée et parfois une chute de la tension artérielle
- consommation d'eau dangereusement excessive
- augmentation des niveaux d'insuline (une hormone qui contrôle la glycémie
- problèmes avec les vaisseaux sanguins dans le cerveau
- ne pas répondre aux stimuli,
- coma dû à un diabète non contrôlé
- perte soudaine de vision ou cécité
- glaucome (augmentation de la pression à l'intérieur du globe oculaire), formation de croûtes sur le bord de la paupière
- bouffées de chaleur, langue enflée,
- Lèvres gercées
- priapisme (une érection prolongée et douloureuse qui peut nécessiter un traitement chirurgical)
- hypertrophie des glandes mammaires
- diminution de la température corporelle, bras et jambes froids
- syndrome de sevrage médicamenteux
Effets indésirables très rares (affectent moins de 1 utilisateur sur 10 000) :
- complications potentiellement mortelles du diabète non contrôlé
- réaction allergique sévère avec gonflement pouvant impliquer la gorge et entraîner des difficultés respiratoires
- Manque de mouvement des muscles de l'intestin qui provoque un blocage
Les effets indésirables suivants ont été observés avec l'utilisation d'un autre médicament appelé palipéridone qui est très similaire à la rispéridone, ces effets peuvent donc également être attendus avec Risperdal : accélération du rythme cardiaque en position debout.
Si l'un des effets indésirables devient grave ou si vous remarquez un effet indésirable non mentionné dans cette notice, veuillez en informer votre médecin ou votre pharmacien.
Déclaration des effets secondaires
Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin, pharmacien ou infirmier/ère. Cela inclut tout effet indésirable éventuel non mentionné dans cette notice. Vous pouvez également déclarer les effets indésirables directement via le système national de déclaration à l'adresse https://www.aifa.gov .it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. En signalant les effets secondaires, vous pouvez contribuer à fournir plus d'informations sur la sécurité de ce médicament.
Expiration et conservation
Gardez ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants. Ne pas utiliser Risperdal Consta après la date de péremption mentionnée sur la boîte. La date de péremption fait référence au dernier jour du mois.
Conserver l'ensemble de l'emballage au réfrigérateur (2-8°C) Si la réfrigération n'est pas disponible, le produit peut être conservé à une température ne dépassant pas 25°C pendant une durée maximale de 7 jours avant administration.
Conserver dans l'emballage d'origine.
Les médicaments ne doivent pas être jetés au tout à l'égout ou avec les ordures ménagères.Demandez à votre pharmacien comment jeter les médicaments que vous n'utilisez plus.Cela contribuera à protéger l'environnement.
Contenu du pack et autres informations
Ce que contient Risperdal Consta
L'ingrédient actif est la rispéridone.
Chaque boîte de Risperdal poudre et solvant pour suspension injectable à libération prolongée contient 25 mg, 37,5 mg ou 50 mg de rispéridone.
Les excipients sont :
Poudre : [poly-(d, 1-lactide-co-glycolide)].
Solvant (solution) : polysorbate 20, carmellose sodique, hydrogénophosphate disodique dihydraté, acide citrique anhydre, chlorure de sodium, hydroxyde de sodium, eau pour préparations injectables.
A quoi ressemble Risperdal Consta et contenu de l'emballage extérieur
Un flacon contenant la poudre pour suspension injectable à libération prolongée (cette poudre contient le principe actif, la rispéridone)
Une seringue préremplie de 2 ml de solution aqueuse limpide et incolore à ajouter à la poudre pour suspension injectable à libération prolongée.
Un dispositif d'accès au flacon sans aiguille ALARISTM Smartsite® pour la reconstitution.
Deux aiguilles pour injection intramusculaire (une aiguille de sécurité de 1 pouce (0,8 mm x 25 mm) 21G UTW avec dispositif de protection Needle-Pro pour l'administration deltoïde et une 20G TW 2 pouces (0,9 mm x 50 mm) avec dispositif de protection Needle-Pro pour administration dans la fesse
INFORMATION IMPORTANTE POUR LES PROFESSIONNELS DE LA SANTÉ
Instructions pour le dispositif d'accès au flacon sans aiguille
RISPERDAL injectable nécessite une attention particulière aux étapes du « Mode d'emploi » pour assurer une administration réussie et éviter les difficultés d'utilisation du kit.
Les microsphères à libération prolongée de Risperdal injectable contenues dans le flacon doivent être reconstituées uniquement avec le solvant contenu dans la seringue fournie dans la boîte ; le produit reconstitué ne doit être administré qu'avec l'aiguille appropriée dans l'emballage pour une administration dans la fesse (aiguille de 2 pouces (50 mm)) ou deltoïde (aiguille de 1 pouce (25 mm)). Ne remplacez aucun composant de l'emballage.Pour assurer l'administration de la dose prévue de rispéridone, l'intégralité du contenu du flacon doit être administrée. L'administration partielle du contenu peut ne pas garantir l'administration de la dose prévue de rispéridone.
Une administration immédiate est recommandée après reconstitution.
Sortez la boîte de Risperdal pour injection du réfrigérateur et amenez-la à température ambiante environ 30 minutes avant la reconstitution.
Contenu du colis:
- Un flacon contenant la poudre pour suspension injectable à libération prolongée (cette poudre contient le principe actif, la rispéridone)
- Une seringue préremplie de 2 ml de solution aqueuse limpide et incolore à ajouter à la poudre pour suspension injectable à libération prolongée. AIGUILLE 2 pouces (50 mm) AIGUILLE 1 pouce (25 mm)
- Un dispositif d'accès au flacon sans aiguille ALARIS ™ Smartsite, pour la reconstitution
- Deux aiguilles pour injection intramusculaire (une aiguille de sécurité UTW 21G de 1 pouce (0,8 mm x 25 mm) avec dispositif de protection Needle-Pro pour l'administration deltoïde et une aiguille de sécurité de 2 pouces 20G TW (0, 9 mm x 50 mm) avec aiguille- Dispositif de protection pro pour administration dans la fesse).
- Retirez le capuchon en plastique coloré du flacon. Ne retirez pas le bouchon en caoutchouc gris. Nettoyez le haut du capuchon gris avec une lingette imbibée d'alcool et laissez sécher.
- Retirez le blister et retirez le dispositif d'accès au flacon SmartSite® en le saisissant entre le capuchon Luer blanc et la virole. Ne touchez jamais la pointe de l'appareil.
- Il est très important que le dispositif SmartSite® soit correctement placé dans le flacon, sinon le diluant peut fuir lors du transfert dans le flacon. Placer le flacon sur une surface dure. Tenez la base du flacon. Orientez le dispositif verticalement sur le flacon de sorte que l'embout se trouve au centre du bouchon en caoutchouc du flacon. Pousser en ligne droite
- Tenir la base du flacon et désinfecter le point de connexion (cercle bleu) de l'appareil avec la seringue avec un tampon imbibé d'alcool et laisser sécher avant de fixer la seringue sur l'appareil SmartSite®.
- La seringue préremplie a un embout de couleur blanche composé de 2 parties : un col blanc et un capuchon blanc lisse. Pour ouvrir la seringue, tenez le collier blanc et retirez le capuchon blanc lisse (NE PAS TOURNER OU COUPER LE CAPUCHON BLANC). Retirez le capuchon blanc avec l'embout en caoutchouc intérieur. Pour toutes les étapes du processus d'assemblage de la seringue, tenez la seringue uniquement par la partie du collier blanc située à l'extrémité de la seringue. Tenir le collier du capuchon blanc aidera à empêcher le collier du capuchon blanc de se détacher et assurera une bonne connexion de la seringue. pour forcer n'importe quel composant pendant l'assemblage. Si vous forcez les connexions, les composants pourraient se détacher du corps de la seringue.
- En tenant le collier blanc de la seringue, insérez et poussez l'embout de la seringue dans le cercle bleu du dispositif et tournez dans le sens horaire pour assurer la connexion de la seringue avec le dispositif SmartSite® (éviter de trop serrer). Tenir le capuchon du dispositif d'accès au flacon pendant la connexion pour l'empêcher de tourner. Gardez la seringue et le dispositif SmartSite® alignés.
- Injectez tout le contenu de la seringue contenant le solvant dans le flacon.
- Agiter vigoureusement le flacon tout en appuyant sur le piston avec le pouce pendant au moins 10 secondes pour assurer la formation d'une suspension homogène. Lorsqu'elle est mélangée correctement, la suspension apparaît uniforme, épaisse et de couleur laiteuse. Les microsphères seront visibles à l'intérieur du liquide, mais il ne restera aucune microsphère en poudre NE PAS CONSERVER LE FLACON APRÈS LA RECONSTITUTION CAR LA SUSPENSION POURRAIT SE SÉDIMENTER.
- Tournez complètement le flacon et retirez LENTEMENT tout le contenu de la suspension du flacon dans la seringue. Retirez la partie étiquette du flacon au niveau de la perforation et appliquez-la sur la seringue pour identification.
- En tenant le collier blanc, dévissez la seringue du dispositif d'accès au flacon SmartSite®. Éliminer le flacon et l'appareil de manière appropriée.
- Ouvrez le paquet d'aiguilles et choisissez l'aiguille appropriée parmi celles fournies dans le kit. NE touchez PAS l'aiguille de la partie de la connexion de la seringue, mais uniquement l'étui transparent de l'aiguille. Pour l'injection dans le FESSIER, choisissez l'aiguille 20G 2 pouces TW (0,9 mm x 50 mm) (aiguille la plus longue de couleur jaune au centre) Pour l'injection DELTOID, choisissez une aiguille UTW 21G de 1 pouce (0,8 mm x 25 mm) (l'aiguille la plus courte de couleur verte au centre).
- Pour éviter toute contamination, veillez à ne pas toucher le protège-aiguille orange du Needle-Pro. En tenant le collier blanc, joignez la connexion Luer du dispositif de sécurité orange Needle-Pro à la seringue, avec une légère torsion dans le sens des aiguilles d'une montre.
- Tout en tenant toujours le collier blanc de la seringue, saisissez le capuchon transparent de l'aiguille et placez l'aiguille fermement dans la pointe orange du dispositif de sécurité Needle-Pro, en appuyant et en tournant dans le sens des aiguilles d'une montre. Le positionnement de l'aiguille aidera à assurer une connexion sécurisée entre l'aiguille et le dispositif de sécurité orange Needle-Pro lorsque vous passerez à l'étape suivante.
- AVANT L'ADMINISTRATION, L'INJECTION DE RISPERDAL DOIT ÊTRE REsuspendue, CAR LE PRODUIT RECONSTITUÉ SERA SÉDIMENTÉ DANS LE SENS. REsuspendre les microsphères dans la seringue en secouant vigoureusement
- Tout en tenant toujours le collier blanc de la seringue, retirez l'étui transparent de l'aiguille. NE PAS TOURNER l'étui car la connexion Luer peut se détacher.
- Tapotez doucement la seringue pour faire remonter les bulles d'air vers le haut. Éliminez l'air dans la seringue en déplaçant le piston vers l'avant, avec précaution et lentement, et en tenant l'aiguille à la verticale. Injectez immédiatement tout le contenu de la seringue par voie intramusculaire, dans la fesse ou le deltoïde choisi par le patient. L'injection dans la fesse doit être effectuée dans le quadrant supérieur externe de la région de la fesse.
NE PAS ADMINISTRER PAR VOIE INTRAVEINEUSE.
AVERTISSEMENT : Pour éviter les blessures causées par une aiguille contaminée :
- N'utilisez PAS votre main libre pour pousser le dispositif de sécurité Needle-Pro sur l'aiguille
- NE PAS libérer intentionnellement le dispositif de sécurité Needle-Pro
- N'essayez PAS de redresser l'aiguille ou d'accrocher le dispositif de sécurité Needle-Pro si l'aiguille est tordue ou endommagée
- NE PAS manipuler le dispositif de sécurité Needle-Pro de manière incorrecte, car cela pourrait faire sortir l'aiguille de l'appareil lui-même
Une fois l'injection terminée, enfoncez l'aiguille dans le dispositif de sécurité orange Needle-Pro d'une seule main.
Effectuez cette opération d'une seule main en poussant DOUCEMENT le Needle-Pro orange contre une surface plane. EN POUSSANT LE DISPOSITIF DE SÉCURITÉ ORANGE NEEDLE-PRO, L'AIGUILLE S'Y CLIPSERAIT FERMEMENT. Assurez-vous visuellement que l'aiguille est complètement verrouillée dans son dispositif de sécurité orange NeedlePro avant de la jeter. Jetez également l'autre aiguille (non utilisée) fournie dans l'emballage.
Ne pas réutiliser : les dispositifs médicaux nécessitent des caractéristiques matérielles spécifiques pour fonctionner correctement. Ces caractéristiques ont été vérifiées pour un usage unique.Toute tentative de réutilisation de l'appareil pour une utilisation ultérieure peut nuire à l'intégrité de l'appareil ou entraîner une détérioration de son fonctionnement.
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus récente, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
RISPERDAL POUDRE ET SOLVANT POUR SUSPENSION INJECTABLE A LIBÉRATION PROLONGÉE POUR USAGE INTRAMUSCULAIRE
(ci-après dénommé RISPERDAL injectable)
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
1 flacon contient 25 mg, 37,5 mg ou 50 mg de rispéridone.
1 ml de suspension reconstituée contient 12,5 mg, 18,75 mg ou 25 mg de rispéridone.
Excipients à effet notoire : 1 ml de suspension reconstituée contient 3 mg de sodium.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE
Poudre à libération prolongée et solvant pour suspension injectable.
Flacon de poudre.
Poudre fluide blanche / blanc cassé.
Seringue préremplie de solvant pour reconstitution
Solution aqueuse limpide et incolore.
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES
04.1 Indications thérapeutiques
RISPERDAL CONSTA est indiqué dans le traitement d'entretien de la schizophrénie chez les patients actuellement stabilisés sous antipsychotiques oraux.
04.2 Posologie et mode d'administration
Adultes
Dose initiale :
Pour la plupart des patients, la dose recommandée est de 25 mg par voie intramusculaire toutes les deux semaines.
Pour les patients recevant une dose fixe de rispéridone orale pendant au moins 2 semaines, le schéma de conversion suivant doit être envisagé. Les patients traités avec une dose de 4 mg ou moins de rispéridone orale doivent recevoir 25 mg de RISPERDAL injectable, tandis que pour les patients traités avec des doses orales plus élevées, la dose injectable de RISPERDAL plus élevée de 37,5 mg doit être envisagée.
Pour les patients ne prenant pas de rispéridone orale, la dose du traitement oral précédent doit être prise en compte lors du choix de la dose intramusculaire initiale. La dose initiale recommandée est de 25 mg de RISPERDAL pour injection toutes les deux semaines. Pour les patients qui prennent les doses les plus élevées de l'antipsychotique oral utilisé, la dose la plus élevée de RISPERDAL INJECTION de 37,5 mg doit être envisagée.
Une couverture suffisante par la rispéridone orale ou le précédent antipsychotique doit être assurée pendant la phase de latence de trois semaines suivant la première injection de RISPERDAL injectable (voir rubrique 5.2).
RISPERDAL INJECTION ne doit pas être utilisé dans les exacerbations aiguës de la schizophrénie sans assurer une couverture antipsychotique suffisante avec la rispéridone orale ou l'antipsychotique précédent pendant la phase de latence de 3 semaines suivant la première injection de RISPERDAL INJECTION.
Dose d'entretien :
Pour la plupart des patients, la dose recommandée est de 25 mg par voie intramusculaire toutes les deux semaines. Certains patients peuvent bénéficier des doses plus élevées de 37,5 et 50 mg. Le passage d'une dose à une dose supérieure ne peut pas être effectué avant au moins 4 semaines. L'effet de cet ajustement posologique ne peut pas être prédit avant 3 semaines après la première injection avec la dose la plus élevée. Dans les essais cliniques, aucun bénéfice supplémentaire n'a été observé avec la dose de 75 mg. Les doses supérieures à 50 mg toutes les deux semaines ne sont pas observées. sont recommandées. .
personnes agées
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire. La dose recommandée est de 25 mg par voie intramusculaire toutes les deux semaines. Pour les patients qui ne prennent pas de rispéridone orale, la dose recommandée est de 25 mg de RISPERDAL pour injection toutes les deux semaines. Pour les patients recevant une dose fixe de rispéridone orale pendant au moins 2 semaines, le schéma de conversion suivant doit être envisagé. Les patients traités avec une dose de 4 mg ou moins de rispéridone orale doivent recevoir 25 mg de RISPERDAL injectable, tandis que pour les patients traités avec des doses orales plus élevées, la dose injectable de RISPERDAL plus élevée de 37,5 mg doit être envisagée.
Une couverture antipsychotique suffisante doit être assurée pendant la phase de latence de trois semaines suivant la première injection de RISPERDAL (voir rubrique 5.2). Les données cliniques sur RISPERDAL INJECTION chez les personnes âgées sont limitées. RISPERDAL INJECTION doit être utilisé avec prudence chez les personnes âgées.
Insuffisance hépatique et rénale
RISPERDAL CONSTA n'a pas été étudié chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale.
Si les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale nécessitent un traitement par RISPERDAL injectable, une dose initiale de 0,5 mg de rispéridone orale deux fois par jour pendant la première semaine est recommandée. La deuxième semaine, 1 mg deux fois par jour ou 2 mg une fois par jour peuvent être administrés. Si la dose orale quotidienne totale d'au moins 2 mg est bien tolérée, 25 mg de RISPERDAL pour injection peuvent être administrés par injection toutes les 2 semaines.
Une couverture antipsychotique suffisante doit être assurée pendant la phase de latence de trois semaines suivant la première injection de RISPERDAL (voir rubrique 5.2).
Patients pédiatriques
La sécurité et l'efficacité de Risperdal Consta chez les enfants âgés de moins de 18 ans n'ont pas été établies.Aucune donnée n'est disponible.
Mode d'administration
RISPERDAL INJECTION doit être administré toutes les deux semaines par injection intramusculaire profonde dans le deltoïde ou la fesse, à l'aide de l'aiguille de sécurité appropriée.Pour l'administration dans le deltoïde, utiliser l'aiguille de 2,5 cm, en alternant les injections entre les deux bras. Pour l'administration dans la fesse, utiliser l'aiguille de 5 cm en alternant les injections entre les deux fesses.Ne pas administrer par voie intraveineuse (voir rubrique 4.4 et rubrique 6.6).
Pour les instructions de reconstitution du médicament avant administration, voir rubrique 6.6.
04.3 Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées
Pour les patients n'ayant jamais pris de rispéridone, il est recommandé d'établir la tolérance à la rispéridone orale avant de commencer le traitement injectable par RISPERDAL (voir rubrique 4.2).
Patients âgés atteints de démence
RISPERDAL CONSTA n'a pas été étudié chez les patients âgés atteints de démence et n'est donc pas indiqué dans ce groupe de patients RISPERDAL CONSTA n'est pas autorisé dans le traitement des troubles du comportement associés à la démence.
Augmentation de la mortalité chez les patients âgés atteints de démence
Dans une méta-analyse de 17 essais cliniques contrôlés portant sur des antipsychotiques atypiques, y compris RISPERDAL, il y a eu une augmentation de la mortalité par rapport au placebo chez les patients âgés atteints de démence traités par des antipsychotiques atypiques. Dans les essais cliniques contrôlés par placebo avec RISPERDAL oral dans cette population, l'incidence de la mortalité était de 4,0 % chez les patients traités par RISPERDAL contre 3,1 % chez les patients ayant reçu le placebo. Confiance exacte à 95 %) était de 1,21 (0,7 - 2,1). L'âge moyen (intervalle) des patients décédés était de 86 ans (intervalle 67-100).). Les données de deux grandes études observationnelles ont également montré que même chez les patients âgés atteints de démence traités par des antipsychotiques conventionnels, le risque de décès est légèrement augmenté par rapport aux patients non traités. Les données sont insuffisantes pour estimer réellement l'ampleur précise du risque et la cause de l'augmentation du risque est inconnue. La mesure dans laquelle l'augmentation de la mortalité constatée dans les études d'observation peut être attribuée aux médicaments antipsychotiques plutôt qu'à certains n'est pas claire. les patients.
Utilisation concomitante de furosémide
Dans les essais cliniques contrôlés contre placebo de RISPERDAL oral menés chez des patients âgés atteints de démence, une incidence plus élevée de mortalité a été observée chez les patients traités par furosémide et
rispéridone (7,3 % ; âge moyen 89 ans, intervalle 75-97), par rapport aux patients traités par la rispéridone seule (3,1 % ; âge moyen 84 ans, intervalle 70-96) ou le furosémide seul (4,1 % ; âge moyen 80 ans, intervalle). 67-90). L'augmentation de la mortalité chez les patients traités par furosémide et rispéridone a été observée dans deux des quatre études cliniques.L'utilisation concomitante de rispéridone avec d'autres diurétiques (principalement des diurétiques thiazidiques utilisés à faibles doses) n'a pas été associée à des observations similaires.
Aucun mécanisme physiopathologique n'a été identifié pour expliquer cette observation, et aucun schéma compatible pour les causes de décès n'a été observé. Néanmoins, des précautions doivent être prises et les risques et bénéfices de cette association ou des associations avec d'autres diurétiques puissants doivent être pris en compte avant de décider de l'utiliser. Aucune augmentation de l'incidence de la mortalité n'a été observée chez les patients prenant d'autres diurétiques en concomitance avec la rispéridone. Quel que soit le traitement, la déshydratation était un facteur de risque global de mortalité, et doit donc être soigneusement évitée chez les patients âgés atteints de démence.
Événements indésirables cérébrovasculaires (EACV)
Un risque environ 3 fois plus élevé d'événements indésirables cérébrovasculaires a été observé lors d'essais cliniques randomisés contrôlés par placebo chez des patients atteints de démence traités par certains antipsychotiques atypiques. Les données regroupées de six essais cliniques contrôlés par placebo avec RISPERDAL menés principalement chez des personnes âgées (> 65 ans) atteintes de démence, ont montré que des VCA (sévères et non graves, associées) sont survenues chez 3,3 % (33/1009) des patients traités par la rispéridone et chez 1,2 % (8/712) des patients traités par placebo. L'odds ratio (intervalle de confiance exact à 95 %) était de 2,96 (1,34-7,50). Le mécanisme de ce risque accru est inconnu. Un risque accru ne peut être exclu pour d'autres antipsychotiques ou d'autres populations de patients. RISPERDAL CONSTA doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des facteurs de risque d'AVC.
Hypotension orthostatique
En relation avec l'activité alpha-bloquante de la rispéridone, une hypotension (orthostatique) peut survenir, en particulier pendant la phase initiale du traitement. Une hypotension cliniquement significative a été observée dans la phase post-commercialisation avec l'utilisation concomitante de rispéridone et d'un traitement antihypertenseur. RISPERDAL doit être administré avec prudence chez les patients présentant une maladie cardiovasculaire connue (par exemple, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, troubles de la conduction, déshydratation, hypovolémie ou maladie cérébrovasculaire). En cas de persistance d'une « hypotension orthostatique » cliniquement pertinente, l'opportunité de poursuivre le traitement par RISPERDAL injectable doit être évaluée sur la base du rapport bénéfice/risque.
Leucopénie, neutropénie et agranulocytose
Des cas de leucopénie, de neutropénie et d'agranulocytose ont été rapportés avec l'utilisation d'agents antipsychotiques, y compris RISPERDAL injectable. Une agranulocytose a été très rarement rapportée (antécédents cliniquement significatifs de faible numération leucocytaire (WBC) ou de leucopénie/neutropénie d'origine médicamenteuse surveillés pendant les premiers mois de traitement et l'arrêt de RISPERDAL injectable dès le premier signe de diminution cliniquement significative du nombre de globules blancs en l'absence d'autres facteurs causatifs. si de tels symptômes ou signes apparaissent. Patients atteints de neutropénie sévère (nombre absolu de neutrophiles)
Dyskinésie tardive / Symptômes extrapyramidaux (DT / EPS)
Des médicaments ayant des propriétés d'antagonisme des récepteurs de la dopamine ont été associés à l'induction de dyskinésies tardives, caractérisées par des mouvements involontaires rythmiques, principalement de la langue et/ou du visage. L'apparition de symptômes extrapyramidaux est un facteur de risque de dyskinésie tardive.Si des signes et symptômes de dyskinésie tardive apparaissent, la possibilité d'arrêter tout traitement antipsychotique doit être envisagée.
Syndrome malin des neuroleptiques (SMN)
Un syndrome malin des neuroleptiques, caractérisé par une hyperthermie, une rigidité musculaire, une instabilité du système nerveux autonome, une altération de l'état de conscience et des taux sériques élevés de créatinophosphokinase, a été rapporté lors de l'administration de médicaments antipsychotiques. Des signes supplémentaires peuvent inclure une myoglobinurie (rhabdomyolyse) et une insuffisance rénale aiguë. dans ce cas, tous les antipsychotiques, y compris RISPERDAL injectable, doivent être arrêtés.
Maladie de Parkinson et démence à corps de Lewy
Avant de prescrire des antipsychotiques, y compris RISPERDAL injectable, à des patients atteints de la maladie de Parkinson ou de démence à corps de Lewy (DLB), les médecins doivent évaluer le rapport bénéfice/risque. La maladie de Parkinson peut s'aggraver avec la rispéridone. Les deux groupes de patients peuvent présenter un risque accru de syndrome malin des neuroleptiques, ainsi qu'être plus sensibles aux médicaments antipsychotiques ; ces patients ont été exclus des essais cliniques. L'augmentation de cette sensibilité peut se manifester par une confusion, une sédation, une instabilité posturale avec des chutes fréquentes, ainsi que des symptômes extrapyramidaux.
Hyperglycémie et diabète sucré
Une hyperglycémie, un diabète sucré et une exacerbation d'un diabète préexistant ont été rapportés au cours du traitement par RISPERDAL injectable.
Dans certains cas, un gain de poids antérieur a été signalé, ce qui peut être un facteur prédisposant. L'association avec l'acidocétose a été rapportée très rarement et rarement avec le coma diabétique. Une surveillance clinique adéquate selon les recommandations est conseillée avec l'utilisation d'antipsychotiques. Les patients traités par un antipsychotique atypique, y compris RISPERDAL injectable, doivent être surveillés pour des symptômes d'hyperglycémie (tels que polydipsie, polyurie, polyphagie et faiblesse) et les patients atteints de diabète sucré doivent être surveillés régulièrement pour une détérioration du contrôle glycémique.
Gain de poids.
Une prise de poids significative a été rapportée avec l'utilisation de RISPERDAL INJECTION Le poids doit être surveillé régulièrement.
Hyperprolactinémie
Des études de culture tissulaire suggèrent que la croissance cellulaire dans les cancers du sein humains peut être stimulée par la prolactine.
Bien qu'une association claire avec l'administration d'antipsychotiques n'ait pas été démontrée à ce jour dans les études cliniques et épidémiologiques, la prudence est recommandée chez les patients ayant des antécédents cliniques pertinents. RISPERDAL CONSTA doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une hyperprolactinémie préexistante et chez les patients présentant des tumeurs potentiellement prolactine-dépendantes.
Allongement de l'intervalle QT
Un allongement de l'intervalle QT a été très rarement rapporté depuis la commercialisation.Comme avec les autres antipsychotiques, la prudence est de rigueur lors de la prescription de rispéridone à des patients présentant une maladie cardiovasculaire connue, des antécédents familiaux d'allongement de l'intervalle QT, une bradycardie ou des déséquilibres électrolytiques (hypokaliémie, hypomagnésémie), car il peut augmenter le risque d'effets arythmogènes et lors de l'utilisation concomitante de médicaments connus pour provoquer un allongement de l'intervalle QT.
Convulsions
RISPERDAL CONSTA doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents de convulsions ou d'autres affections susceptibles d'abaisser le seuil convulsif.
Priapisme
Un priapisme peut survenir avec RISPERDAL CONSTA, en raison de son activité de blocage des récepteurs alpha-adrénergiques.
Thermorégulation corporelle
Il a été rapporté que les médicaments antipsychotiques altèrent la capacité du corps à réduire la température corporelle centrale. La prudence est recommandée lors de la prescription de RISPERDAL INJECTION à des patients susceptibles de présenter des affections pouvant contribuer à une augmentation de la température interne du corps, par exemple, une activité physique intense, une exposition à une chaleur extrême, à l'administration concomitante de médicaments ayant une activité anticholinergique ou à une prédisposition à la déshydratation.
Thromboembolie veineuse
Des cas de thromboembolie veineuse (TEV) ont été rapportés avec des médicaments antipsychotiques. Les patients traités par antipsychotiques ont souvent acquis des facteurs de risque de TEV ; par conséquent, tous les facteurs de risque possibles de TEV doivent être identifiés avant et pendant le traitement par RISPERDAL injectable et des mesures préventives doivent être prises.
Syndrome de l'iris souple peropératoire
Un syndrome de l'iris souple (IFIS) peropératoire a été observé au cours de la chirurgie de la cataracte chez des patients traités par des médicaments ayant un effet antagoniste alpha1a-adrénergique, y compris RISPERDAL injectable (voir rubrique 4.8).
L'IFIS peut augmenter le risque de complications oculaires pendant et après l'opération. L'utilisation actuelle ou passée de médicaments ayant un effet antagoniste alpha1a-adrénergique doit être signalée au chirurgien ophtalmologiste avant l'intervention chirurgicale. Le bénéfice potentiel de l'arrêt du traitement par alpha1-bloquants avant la chirurgie de la cataracte n'a pas été établi et doit être mis en balance avec le risque d'arrêt du traitement antipsychotique.
Effet antiémétique
Un effet antiémétique a été observé dans les études précliniques avec la rispéridone. Cet effet, s'il survient chez l'homme, peut masquer les signes et symptômes d'un surdosage de certains médicaments ou d'affections telles qu'une occlusion intestinale, le syndrome de Reye et une tumeur cérébrale.
Insuffisance rénale ou hépatique
Bien que la rispéridone orale ait été étudiée, RISPERDAL CONSTA n'a pas été étudié chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique. RISPERDAL INJECTION doit être administré avec prudence chez ce groupe de patients (voir rubrique 4.2).
Administration
Soyez extrêmement prudent pour éviter d'injecter par inadvertance RISPERDAL INJECTION dans un vaisseau sanguin.
Excipients
Ce médicament contient moins de 1 mmol de sodium (23 mg) par dose, il est donc essentiellement sans sodium.
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Les interactions de RISPERDAL injectable avec d'autres médicaments co-administrés n'ont pas été systématiquement évaluées. Les données sur les interactions médicamenteuses fournies dans cette section sont basées sur des études menées avec RISPERDAL oral.
Interactions pharmacodynamiques
Médicaments connus pour provoquer un allongement de l'intervalle QT
Comme avec d'autres antipsychotiques, la prudence est recommandée lors de la prescription de rispéridone en association avec des médicaments connus pour provoquer un allongement de l'intervalle QT, tels que des antiarythmiques (p. ex., quinidine, disopyramide, procaïnamide, propafénone, amiodarone, sotalol), des antidépresseurs tricycliques (p. antidépresseurs tétracycliques (par exemple maprotiline), certains antihistaminiques, d'autres antipsychotiques, certains antipaludiques (par exemple, quinine et méfloquine), et avec des médicaments qui induisent des déséquilibres électrolytiques (hypokaliémie, hypomagnésémie), une bradycardie, ou ceux qui inhibent le métabolisme hépatique de la rispéridone. est une liste indicative et non exhaustive.
Drogues et alcool à action centrale
La rispéridone doit être utilisée avec prudence en association avec d'autres substances à action centrale, notamment l'alcool, les opiacés, les antihistaminiques et les benzodiazépines en raison du risque accru de sédation.
Lévodopa et agonistes dopaminergiques
RISPERDAL CONSTA peut antagoniser l'effet de la lévodopa et d'autres agonistes dopaminergiques.Si cette association est jugée nécessaire, notamment au stade terminal de la maladie de Parkinson, la dose efficace la plus faible de chaque traitement doit être prescrite.
Médicaments à effet hypotenseur
Une hypotension cliniquement significative a été observée après commercialisation lors de l'utilisation concomitante de rispéridone et d'un traitement antihypertenseur.
Interactions pharmacocinétiques
La rispéridone est principalement métabolisée par le CYP2D6 et, dans une moindre mesure, par le CYP3A4. La rispéridone et son métabolite actif la 9-hydroxyrispéridone sont des substrats de la glycoprotéine P (P-gp). Les substances qui modifient l'activité du CYP2D6, ou qui sont de puissants inhibiteurs ou inducteurs de l'activité du CYP3A4 et/ou de la P-gp, peuvent affecter la pharmacocinétique de la fraction antipsychotique active de la rispéridone.
Inhibiteurs puissants du CYP2D6
L'administration concomitante de RISPERDAL pour injection avec un inhibiteur puissant du CYP2D6 peut augmenter les concentrations plasmatiques de la rispéridone, mais dans une moindre mesure celles de la fraction antipsychotique active. Des doses élevées d'un puissant inhibiteur du CYP2D6 peuvent augmenter les concentrations de la fraction antipsychotique active de la rispéridone (par exemple la paroxétine, voir ci-dessous). D'autres inhibiteurs du CYP 2D6, tels que la quinidine, devraient affecter les concentrations plasmatiques de la rispéridone de manière similaire. Lorsqu'un traitement concomitant par la paroxétine, la quinidine ou un autre inhibiteur puissant du CYP2D6, en particulier à fortes doses, est instauré ou interrompu, le médecin doit réévaluer la dose de RISPERDAL injectable.
Inhibiteurs du CYP3A4 et/ou de la P-gp
L'administration concomitante de RISPERDAL pour injection avec un puissant inhibiteur du CYP3A4 et/ou de la P-gp peut augmenter considérablement les concentrations plasmatiques de la fraction antipsychotique active de la rispéridone. Lorsqu'un traitement concomitant par l'itraconazole ou un autre inhibiteur puissant du CYP3A4 et/ou de la P-gp est instauré ou arrêté, le médecin doit réévaluer la dose de RISPERDAL injectable.
Inducteurs du CYP3A4 et/ou de la P-gp
L'administration concomitante de RISPERDAL pour injection avec un inducteur puissant du CYP3A4 et/ou de la P-gp peut diminuer les concentrations plasmatiques de la fraction antipsychotique active de la rispéridone. Lorsqu'un traitement concomitant par la carbamazépine ou un autre inducteur puissant du CYP3A4 et/ou de la P-gp est instauré ou interrompu, le médecin doit réévaluer la dose de RISPERDAL injectable. Les inducteurs du CYP3A4 exercent leur effet en fonction du temps et peuvent prendre au moins 2 semaines pour atteindre leur effet maximal après leur introduction. Inversement, à l'arrêt, l'induction du CYP3A4 peut prendre au moins 2 semaines pour s'atténuer.
Médicaments à forte liaison aux protéines plasmatiques
Lorsque RISPERDAL CONSTA est pris avec des médicaments hautement liants aux protéines plasmatiques, aucun changement cliniquement pertinent de l'un ou l'autre médicament par rapport aux protéines plasmatiques ne se produit.
Lors de l'administration de médicaments concomitants, le résumé des caractéristiques du produit doit être consulté concernant les informations sur le métabolisme et la nécessité éventuelle d'ajustements posologiques.
Population pédiatrique
Les études d'interaction n'ont été menées que chez l'adulte. La pertinence des résultats de ces études chez les patients pédiatriques est inconnue.
Exemples
Des exemples de médicaments susceptibles d'interagir ou dont il a été démontré qu'ils n'interagissent pas avec la rispéridone sont répertoriés ci-dessous.
Effet d'autres médicaments sur la pharmacocinétique de la rispéridone
Antibactériens :
• L'érythromycine, un inhibiteur modéré du CYP3A4 et un inhibiteur de la P-gp, ne modifie pas la pharmacocinétique de la rispéridone et de la fraction antipsychotique active.
• La rifampicine, un inducteur puissant du CYP3A4 et un inducteur de la P-gp, a réduit les concentrations plasmatiques de la fraction antipsychotique active.
Anticholinestérasiques :
Le donépézil et la galantamine, tous deux substrats du CYP2D6 et du CYP3A4, ne montrent pas d'effet cliniquement pertinent sur la pharmacocinétique de la rispéridone et de la fraction antipsychotique active.
Antiépileptiques :
• Il a été démontré que la carbamazépine, un inducteur puissant du CYP3A4 et un inducteur de la P-gp, diminue les concentrations plasmatiques de la fraction antipsychotique active de la rispéridone. Des effets similaires peuvent être observés par exemple avec la phénytoïne et le phénobarbital, qui sont également des inducteurs de l'enzyme hépatique CYP 3A4, ainsi que de la glycoprotéine P (P-gp).Le médecin doit réévaluer la dose de RISPERDAL injectable au début ou à l'arrêt de l'injection. traitement par la carbamazépine ou d'autres inducteurs de l'enzyme hépatique CYP 3A4 / P-glycoprotéine.
• Le topiramate a légèrement réduit la biodisponibilité de la rispéridone, mais pas celle de la fraction antipsychotique active. Par conséquent, il est peu probable que cette interaction ait une signification clinique.
Antifongiques :
• L'itraconazole, un puissant inhibiteur du CYP3A4 et un inhibiteur de la P-gp, à la dose de 200 mg/jour a augmenté les concentrations plasmatiques de la fraction antipsychotique active d'environ 70 %, avec des doses de rispéridone de 2 à 8 mg/jour.
• Le kétoconazole, puissant inhibiteur du CYP3A4 et inhibiteur de la P-gp, à la dose de 200 mg/jour a augmenté les concentrations plasmatiques de rispéridone et diminué les concentrations plasmatiques de 9-hydroxyrispéridone.
Antipsychotiques :
• Les phénothiazines peuvent augmenter les concentrations plasmatiques de la rispéridone, mais pas celles de la fraction antipsychotique active.
Antiviraux :
• Inhibiteurs de protéase : les données d'études formelles ne sont pas disponibles ; cependant, étant donné que le ritonavir est un puissant inhibiteur du CYP3A4 et un faible inhibiteur du CYP2D6, le ritonavir et les inhibiteurs de protéase potentialisés par le ritonavir augmentent potentiellement les concentrations de la fraction antipsychotique active de la rispéridone.
Bêta-bloquants :
• Certains bêta-bloquants peuvent augmenter les concentrations plasmatiques de la rispéridone mais pas celles de la fraction antipsychotique active.
Bloqueurs de canaux calciques:
• Le vérapamil, un inhibiteur modéré du CYP3A4 et un inhibiteur de la P-gp, augmente la concentration plasmatique de la rispéridone et la fraction antipsychotique active.
Médicaments gastro-intestinaux :
• Antagonistes des récepteurs H2 : la cimétidine et la ranitidine, tous deux de faibles inhibiteurs du CYP2D6 et du CYP3A4, ont augmenté la biodisponibilité de la rispéridone, mais seulement marginalement celle de la fraction antipsychotique active.
ISRS et antidépresseurs tricycliques :
• La fluoxétine, un puissant inhibiteur du CYP2D6, augmente la concentration plasmatique de la rispéridone mais dans une moindre mesure celle de la fraction antipsychotique active.
• La paroxétine, un puissant inhibiteur du CYP2D6, augmente la concentration plasmatique de la rispéridone mais, à des doses allant jusqu'à 20 mg/jour, moins que celle de la fraction antipsychotique active. Cependant, des doses plus élevées de paroxétine peuvent augmenter les concentrations de la fraction antipsychotique active de la rispéridone.
• Les antidépresseurs tricycliques peuvent augmenter les concentrations plasmatiques de la rispéridone mais pas celles de la fraction antipsychotique active. L'amitriptyline n'affecte pas la pharmacocinétique de la rispéridone ni la fraction antipsychotique active.
• La sertraline, un faible inhibiteur du CYP2D6, et la fluvoxamine, un faible inhibiteur du CYP3A4, à des doses allant jusqu'à 100 mg/jour ne sont pas associées à des modifications cliniquement significatives des concentrations de la fraction antipsychotique active de la rispéridone. Cependant, des doses supérieures à 100 mg/jour de sertraline ou de fluvoxamine peuvent augmenter les concentrations de la fraction antipsychotique active de la rispéridone.
Effet de la rispéridone sur la pharmacocinétique d'autres médicaments
Antiépileptiques :
• La rispéridone ne présente pas d'effet cliniquement pertinent sur la pharmacocinétique du valproate et du topiramate.
Antipsychotiques :
• Aripiprazole, un substrat du CYP2D6 et du CYP3A4 : la rispéridone orale ou injectable n'a pas modifié la pharmacocinétique de la somme de l'aripiprazole et de son métabolite actif, le déhydroaripiprazole.
Glycosides digitaliques :
• La rispéridone ne montre pas d'effet cliniquement pertinent sur la pharmacocinétique de la digoxine.
Lithium:
• La rispéridone ne montre pas d'effet cliniquement pertinent sur la pharmacocinétique du lithium.
Utilisation concomitante de rispéridone et de furosémide
Voir rubrique 4.4 concernant l'augmentation de la mortalité chez les patients âgés atteints de démence traités en association avec le furosémide.
04.6 Grossesse et allaitement
Grossesse
Les données sur l'utilisation de la rispéridone chez la femme enceinte sont insuffisantes.La rispéridone n'a pas montré d'effets tératogènes dans les études animales, mais d'autres types de toxicité pour la reproduction ont été trouvés (voir rubrique 5.3).Le risque potentiel pour l'homme n'est pas connu.
Les nourrissons exposés aux antipsychotiques, y compris RISPERDAL injectable au cours du troisième trimestre de la grossesse, sont à risque d'effets indésirables, y compris des symptômes extrapyramidaux et/ou de sevrage qui peuvent varier en sévérité et en durée après la naissance. Des cas d'agitation, d'hypertonie, d'hypotonie, de tremblements, de somnolence, de détresse respiratoire ou de troubles nutritionnels ont été rapportés. Par conséquent, les nouveau-nés doivent être soigneusement surveillés. RISPERDAL INJECTION ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf en cas de stricte nécessité.
L'heure du repas
Dans les études animales, la rispéridone et la 9-hydroxy-rispéridone sont excrétées dans le lait. Il a également été démontré que la rispéridone et la 9-hydroxy-rispéridone sont excrétées dans le lait maternel en petites quantités. Il n'y a pas de données disponibles sur les effets indésirables chez les nourrissons allaités. Par conséquent, le bénéfice de l'allaitement doit être mis en balance avec le risque potentiel pour le bébé.
La fertilité
Comme avec d'autres médicaments qui s'opposent au récepteur de la dopamine D2, RISPERDAL augmente les taux de prolactine. L'hyperprolactinémie peut supprimer la GnRH hypothalamique, entraînant une diminution de la sécrétion de gonadotrophine hypophysaire, ce qui, à son tour, peut inhiber la fonction de reproduction en compromettant la stéroïdogenèse gonadique chez les patients tant féminins que masculins.
Aucun effet significatif n'a été observé au cours des études non cliniques.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
RISPERDAL INJECTION interfère légèrement ou modérément avec l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines en raison d'effets potentiels sur le système nerveux et la vision (voir rubrique 4.8). Par conséquent, il faut conseiller aux patients de ne pas conduire de véhicules ou d'utiliser des machines jusqu'à ce que leur sensibilité individuelle soit connue.
04.8 Effets indésirables
Les effets indésirables (EIM) les plus fréquemment rapportés (incidence ≥1/10) sont : Insomnie, anxiété, céphalées, infection des voies respiratoires supérieures, parkinsonisme et dépression.
Les effets indésirables qui semblent être liés à la dose comprennent le parkinsonisme et l'akathisie.
Des réactions sévères au site d'injection ont été rapportées après la commercialisation, notamment : nécrose au site d'injection, abcès, cellulite, ulcère, hématome, kystes et nodules. La fréquence est considérée comme inconnue (ne peut être estimée à partir des données disponibles). Des cas isolés ont nécessité une intervention chirurgicale.
Les effets indésirables suivants sont tous ceux rapportés dans les essais cliniques et l'expérience post-commercialisation par catégorie de fréquence estimée à partir des essais cliniques de RISPERDAL injectable.Les termes suivants et les fréquences associées s'appliquent : très fréquent (≥1 / 10), fréquent (≥1 / 10), fréquent ( ≥1 / 10) 1/100 a
Au sein de chaque classe de fréquence, les effets indésirables sont signalés par ordre décroissant de gravité.
a L"hyperprolactinémie peut provoquer dans certains cas une gynécomastie, des troubles menstruels, une aménorrhée, une galactorrhée.
b Un diabète sucré a été signalé chez 0,18 % des sujets traités par la rispéridone contre 0,11 % dans le groupe placebo dans les essais cliniques contrôlés par placebo. L'incidence globale de toutes les études cliniques était de 0,43 % chez tous les sujets traités par la rispéridone.
c Non observé dans les essais cliniques de RISPERDAL injectable mais observé dans l'expérience post-commercialisation avec la rispéridone.
d Des troubles extrapyramidaux peuvent survenir : parkinsonisme (hypersécrétion salivaire, raideur musculo-squelettique, parkinsonisme, ptyalisme avec perte de salive, raideur saccadée, bradykinésie, hypokinésie, faciès du masque, tension musculaire, akinésie, raideur nucale, raideur musculaire, démarche parkinsonienne et réflexe glabellaire anormal, parkinsonien tremblements au repos), akathisie (akathisie, agitation, hyperkinésie et syndrome des jambes sans repos), tremblements, dyskinésie (dyskinésie, contractions musculaires, choréoathétose, athétose et myoclonie), dystonie. La dystonie comprend dystonie, hypertonie, torticolis, contractions musculaires involontaires, contracture musculaire, blépharospasme, oculogyrus, paralysie de la langue, spasme facial, laryngospasme, myotonie, opisthotonus, spasme oropharyngé, pleurotonus, spasme lingual et trismus. Il est important de noter qu'un spectre plus large de symptômes est inclus, pas nécessairement d'origine extrapyramidale. L'insomnie comprend : l'insomnie initiale, l'insomnie centrale ; les crises comprennent : les crises de grand mal ; les troubles menstruels comprennent : menstruations irrégulières, oligoménorrhée ; l'œdème comprend : l'œdème généralisé, l'œdème périphérique, l'œdème plastique.
Effets indésirables rapportés avec les formulations de palipéridone
La palipéridone est le métabolite actif de la rispéridone, par conséquent, les profils de rations indésirables de ces composés (y compris les formulations orales et injectables) sont pertinents les uns par rapport aux autres. En plus des effets indésirables mentionnés ci-dessus, les effets indésirables suivants ont été rapportés avec l'utilisation de produits à base de palipéridone et peuvent être attendus avec RISPERDAL injectable.
Troubles cardiaques : syndrome de tachycardie orthostatique posturale.
Réaction anaphylactique
Des cas de réaction anaphylactique après injection de Risperdal Consta ont été rarement rapportés depuis la commercialisation chez des patients ayant préalablement toléré la rispéridone orale.
Effets de classe
De très rares cas d'allongement de l'intervalle QT ont été rapportés après la commercialisation avec la rispéridone comme d'autres antipsychotiques.D'autres effets de classe cardiaque rapportés avec les antipsychotiques qui allongent l'intervalle QT incluent l'arythmie ventriculaire, la fibrillation ventriculaire, la tachycardie ventriculaire, la mort subite, l'arrêt cardiaque et les torsades de pointes.
Thromboembolie veineuse
Des cas de thromboembolie veineuse, y compris des cas d'embolie pulmonaire et des cas de thrombose veineuse profonde, ont été rapportés avec des médicaments antipsychotiques (fréquence indéterminée).
Gain de poids
Dans une étude clinique de 12 semaines, en double aveugle, contrôlée par placebo, 9 % des patients traités par RISPERDAL CONSTA ont été observés à tout moment."point final une prise de poids ≥ 7 %, contre 6 % chez les patients traités par placebo.
Dans une étude clinique ouverte d'un an sur RISPERDAL injectable, les changements de poids corporel chez les patients individuels étaient généralement à ± 7 % de la valeur initiale ; 25 % des patients avaient un gain de poids ≥ 7 %.
Déclaration des effets indésirables suspectés
La déclaration des effets indésirables suspectés survenant après l'autorisation du médicament est importante car elle permet un suivi continu du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé sont invités à déclarer tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration. www.aifa.gov.it/responsabili.
04.9 Surdosage
Bien que la probabilité de surdosage avec l'administration parentérale du médicament soit plus faible qu'avec le médicament pris par voie orale, les informations relatives à la voie orale sont rapportées.
Symptômes
Généralement, les signes et symptômes rapportés ont été ceux résultant d'une "accentuation des effets pharmacologiques connus de la rispéridone. Ceux-ci incluent la somnolence et la sédation, la tachycardie et l'hypotension, et les symptômes extrapyramidaux. En cas de surdosage, un allongement de l'intervalle QT et des convulsions ont été rapportés. Torsades de des pointes ont été rapportées en association avec un surdosage combiné de RISPERDAL oral et de paroxétine.
En cas de surdosage aigu, il faut envisager la possibilité que plusieurs médicaments soient impliqués.
Traitement
Établir et maintenir des voies respiratoires ouvertes et assurer une oxygénation et une ventilation adéquates. La surveillance cardiovasculaire doit commencer immédiatement et doit inclure une surveillance électrocardiographique continue pour détecter d'éventuelles arythmies.
Il n'existe pas d'antidote spécifique à RISPERDAL. Par conséquent, des mesures de soutien générales appropriées devraient être instituées. L'hypotension et le collapsus circulatoire doivent être traités avec des mesures appropriées, telles que des solutés IV et/ou des agents sympathomimétiques. En cas de symptômes extrapyramidaux sévères, des médicaments anticholinergiques doivent être administrés. Continuer une surveillance étroite et une surveillance clinique jusqu'à ce que le patient soit rétabli. .
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
05.1 Propriétés pharmacodynamiques
Groupe pharmacothérapeutique: autres antipsychotiques.
Code ATC : N05AX08.
Mécanisme d'action
La rispéridone est un antagoniste monoaminergique sélectif aux propriétés uniques. Elle a une forte affinité pour les récepteurs sérotoninergiques 5-HT2 et les récepteurs dopaminergiques D2. La rispéridone se lie également aux récepteurs alpha1-adrénergiques et, dans une moindre mesure, aux récepteurs H1-histaminergiques et alpha2-adrénergiques.La rispéridone n'a pas d'affinité pour les récepteurs cholinergiques est un puissant antagoniste D2, dont on pense qu'il améliore les symptômes positifs de la schizophrénie, il provoque moins de dépression de l'activité motrice et d'induction de catalepsie que les antipsychotiques classiques. L'antagonisme central équilibré entre la sérotonine et la dopamine peut réduire le risque d'effets secondaires extrapyramidaux et étendre l'activité thérapeutique aux symptômes négatifs et affectifs de la schizophrénie.
Efficacité clinique
L'efficacité de RISPERDAL injectable (25 mg et 50 mg) dans la prise en charge des manifestations des troubles psychotiques (schizophrénie/trouble schizo-affectif) a été établie dans une étude clinique de 12 semaines contrôlée versus placebo menée chez des patients psychotiques adultes hospitalisés et des patients ambulatoires répondant au DSM. -IV critères de la schizophrénie.
Dans une étude clinique comparative de 12 semaines menée chez des patients stables atteints de schizophrénie, RISPERDAL INJECTION a été aussi efficace que la formulation orale en comprimés. L'efficacité et l'innocuité à long terme (50 semaines) de RISPERDAL injectable ont également été évaluées dans une étude clinique ouverte menée chez des patients psychotiques stables hospitalisés et ambulatoires qui répondaient aux critères du DSM-IV pour la schizophrénie ou le trouble schizo-affectif. l'efficacité dans le temps a été maintenue.
05.2 Propriétés pharmacocinétiques
Absorption
L'absorption de la rispéridone issue de l'injection de RISPERDAL est complète.
Après une seule injection intramusculaire de RISPERDAL pour injection, le profil de libération consiste en une petite libération initiale de rispéridone (supplémentation avec
des antipsychotiques oraux doivent donc être administrés au cours des 3 premières semaines de traitement par RISPERDAL injectable (voir rubrique 4.2).
L'association du profil de libération et du schéma thérapeutique (injection intramusculaire toutes les deux semaines) conduit à des concentrations plasmatiques qui se maintiennent longtemps dans l'intervalle thérapeutique. Les concentrations plasmatiques thérapeutiques restent jusqu'à 4 à 6 semaines après la dernière injection de RISPERDAL.
Après des injections intramusculaires répétées de RISPERDAL injection 25 ou 50 mg toutes les deux semaines, les concentrations plasmatiques minimales et maximales médianes de la fraction antipsychotique active étaient comprises entre 9,9-19,2 ng/ml et 17,9-45,5 ng/ml, respectivement. Au cours d'une utilisation à long terme (12 mois) chez des patients ayant reçu une injection de 25 à 50 mg toutes les deux semaines, aucune accumulation de rispéridone n'a été observée.
Les études ci-dessus ont été menées avec une injection intramusculaire dans la fesse. Les injections intramusculaires dans le deltoïde et la fesse aux mêmes doses sont bioéquivalentes et donc interchangeables.
Distribution
La rispéridone est distribuée rapidement. Le volume de distribution est de 1-2 l / kg. Dans le plasma, la rispéridone se lie à l'albumine et à la glycoprotéine acide alpha 1. La liaison de la rispéridone aux protéines plasmatiques est de 90 % et celle du métabolite actif, la 9-hydroxy-rispéridone, de 77 %.
Biotransformation et élimination
La rispéridone est métabolisée du CYP 2D6 en 9-hydroxy-rispéridone, avec une activité pharmacologique similaire à celle de la rispéridone. La rispéridone et la 9-hydroxy-rispéridone forment la fraction antipsychotique active. Le CYP2D6 est sujet à un polymorphisme génétique. Les métaboliseurs extensifs du CYP 2D6 convertissent la rispéridone rapidement en 9-hydroxy-rispéridone, tandis que les métaboliseurs lents la convertissent beaucoup plus lentement. Bien que les métaboliseurs rapides aient des concentrations de rispéridone plus faibles et des concentrations de 9-hydroxy-rispéridone plus élevées que les métaboliseurs lents, la pharmacocinétique de la rispéridone et de la 9-hydroxy-rispéridone combinées (c'est-à-dire la fraction antipsychotique active), après des doses uniques et multiples, est similaire chez les métaboliseurs rapides et lents. métaboliseurs du CYP 2D6.
Une autre voie métabolique de la rispéridone est la N-désalkylation. Des études in vitro sur des microsomes hépatiques humains ont montré que la rispéridone, à une concentration cliniquement pertinente, n'inhibe pas substantiellement le métabolisme des médicaments métabolisés par les isoenzymes du cytochrome P450, notamment CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8/9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4 et CYP 3A5. Une semaine après l'administration de rispéridone orale, 70 % de la dose sont excrétés dans les urines et 14 % dans les selles. Dans les urines, la rispéridone associée à la 9-hydroxy-rispéridone représente 35 à 45 % de la dose administrée par voie orale. Le reste est représenté par des métabolites inactifs. La phase d'élimination est terminée environ 7 à 8 semaines après la dernière injection de RISPERDAL injectable.
Linéarité
La pharmacocinétique de la rispéridone après des doses uniques de RISPERDAL injectable est linéaire sur la plage de doses de 12,5 à 75 mg. La pharmacocinétique de la rispéridone est également linéaire sur la plage de doses de 25 à 50 mg injectées toutes les 2 semaines.
Patients âgés, insuffisance hépatique et rénale
Une étude pharmacocinétique à dose unique avec la rispéridone orale a montré en moyenne des concentrations plasmatiques de 43 % plus élevées de la fraction antipsychotique active, une demi-vie plus longue de 38 % et une clairance 30 % plus faible de la fraction antipsychotique active chez les personnes âgées. Des concentrations plasmatiques de la fraction antipsychotique active et une clairance réduite de la fraction antipsychotique active en moyenne de 60 % ont été observées.Les concentrations plasmatiques de la rispéridone étaient normales chez les patients présentant une insuffisance hépatique, bien que la fraction libre moyenne de la rispéridone dans le plasma ait augmenté d'environ 35 %.
Relation pharmacocinétique / pharmacodynamique
Lors des visites de suivi dans les études de phase III, pour évaluer l'efficacité et l'innocuité du médicament, il n'y avait pas de corrélation entre les concentrations plasmatiques de la fraction antipsychotique active et la modification du score total PANSS (Échelle du syndrome positif et négatif) et ESRS (Échelle d'évaluation des symptômes extrapyramidaux) le total.
Sexe, race et tabagisme
Une analyse pharmacocinétique de population n'a révélé aucun effet apparent du sexe, de la race ou du tabagisme sur le profil pharmacocinétique de la rispéridone ou de la fraction antipsychotique active.
05.3 Données de sécurité précliniques
À l'instar des études de toxicité (sub) chronique avec la rispéridone orale chez le rat et le chien, les principaux effets du traitement injectable par RISPERDAL (administration intramusculaire jusqu'à 12 mois) ont été une stimulation de la glande mammaire par la prolactine, des modifications des voies génitales mâles et femelles. et les effets sur le système nerveux central (SNC) liés à l'activité pharmacodynamique de la rispéridone. Dans une étude de toxicité chez de jeunes rats traités avec de la rispéridone orale, une augmentation de la mortalité des petits et un retard du développement physique ont été observés. Dans une étude de 40 semaines chez les jeunes Chez les chiens traités par rispéridone par voie orale, la maturation sexuelle a été retardée. Sur la base de l'« ASC, la croissance des os longs n'a pas été affectée chez les chiens à des expositions de 3,6 fois l » exposition orale maximale chez les adolescents (1,5 mg / jour), tandis que les effets sur les os longs et la maturation ont été observés l'action sexuelle pour des expositions égales à 15 fois l'exposition orale maximale humaine chez les adolescents.
La rispéridone n'a pas été tératogène chez le rat et le lapin. Dans les études de reproduction chez le rat avec la rispéridone, des effets indésirables sur l'accouplement parental et le poids à la naissance et la survie de la progéniture ont été observés. L'exposition intra-utérine à la rispéridone a été associée à des déficits cognitifs chez les adultes. l'apprentissage et le développement moteur de la progéniture.
L'administration de RISPERDAL pour injection à des rats mâles et femelles pendant 12 et 24 mois a entraîné une ostéodystrophie à la dose de 40 mg/kg/2 semaines. L'effet de dose pour l'ostéodystrophie chez le rat était, en mg/m2, 8 fois supérieur à la dose humaine maximale recommandée et était associé à une exposition plasmatique deux fois supérieure à l'exposition humaine maximale attendue à la dose maximale recommandée. traité pendant 12 mois avec RISPERDAL injectable jusqu'à 20 mg/kg/2 semaines. Cette dose a produit des expositions plasmatiques jusqu'à 14 fois la dose humaine maximale recommandée.
Aucune preuve de potentiel génotoxique n'a été trouvée.
Comme prévu pour un puissant antagoniste des récepteurs dopaminergiques D2, augmentation des adénomes de l'hypophyse (souris), des adénomes pancréatiques endocriniens (rat) et des adénomes de la glande mammaire (les deux espèces).
Dans une étude de cancérogénicité intramusculaire avec RISPERDAL injectable chez des rats Wistar (Hanovre) (doses de 5 et 40 mg/kg/2 semaines), une incidence accrue de tumeurs endocrines pancréatiques, hypophysaires et médullaires a été observée. des tumeurs des glandes surrénales ont été observées à la dose. de 40 mg/kg, tandis que des tumeurs des glandes mammaires ont été observées aux deux doses de 5 et 40 mg/kg. Ces tumeurs observées après administration orale et intramusculaire peuvent être liées à un antagonisme dopaminergique D2 prolongé et à une hyperprolactinémie. Des études en culture tissulaire suggèrent que la croissance cellulaire dans les tumeurs mammaires humaines peut être stimulée par la prolactine. Une hypercalcémie, considérée comme contribuant à une augmentation de l'incidence des tumeurs de la médullosurrénale, chez les rats traités par RISPERDAL injectable, a été observée dans les deux groupes de dose. Il n'y a aucune preuve clinique. pour suggérer que l'hypercalcémie peut provoquer des phéochromocytomes chez l'homme.
Avec une dose de RISPERDAL injectable de 40 mg/kg/2 semaines, des adénomes tubulaires rénaux ont été retrouvés chez le rat mâle. Dans le groupe de traitement à faible dose, le NaCl à 0,9 % ou le groupe témoin avec véhicule à billes, aucune tumeur rénale n'a été observée. Le mécanisme sous-jacent à l'apparition de tumeurs rénales chez les rats mâles Wistar (Hanovre) traités par RISPERDAL injectable n'est pas connu. l'incidence des tumeurs rénales a été observée. Les études cliniques menées pour examiner les différences entre les sous-souches dans le profil des organes tumoraux suggèrent que la sous-souche Wistar (Hanover) utilisée dans l'étude de cancérogénicité diffère considérablement de la sous-souche Wistar (Wiga) utilisée dans l'étude de cancérogénicité orale. , modifications non néoplasiques liées à l'âge au niveau des reins, augmentation de la prolactine sérique et modifications rénales en réponse à la rispéridone.Il n'existe aucune donnée suggérant des modifications liées aux reins chez les chiens traités par RISPERDAL injectable chronique.
La pertinence de l'ostéodystrophie, des tumeurs médiées par la prolactine et vraisemblablement des tumeurs rénales spécifiques à une sous-souche chez le rat, en termes de risque pour l'homme, est inconnue.
Après administration de fortes doses de RISPERDAL pour injection, une irritation locale au site d'injection a été observée chez le chien et le rat. Dans une étude de cancérogénicité intramusculaire de 24 mois chez le rat, aucune augmentation de l'incidence des tumeurs au site d'injection n'a été observée dans le groupe véhicule ou médicament actif.
Les modèles animaux montrent, à la fois in vitro et in vivo, que la rispéridone peut provoquer un allongement de l'intervalle QT à des doses élevées, ce qui a été associé à un risque théorique accru de rebondissements chez les malades.
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES
06.1 Excipients
Poussière:
[poly-(d, 1-lactide-co-glycolide)]
Solvant:
Polysorbate 20
Carmellose sodique
Hydrogénophosphate disodique dihydraté
Acide citrique anhydre
Chlorure de sodium
Hydroxyde de sodium
Eau pour préparations injectables.
06.2 Incompatibilité
Ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments à l'exception de ceux mentionnés à la rubrique 6.6.
06.3 Durée de validité
3 ans à 2 - 8°C.
Après reconstitution : Chimiquement et physiquement, la stabilité en cours d'utilisation a été démontrée pendant 24 heures à 25°C.
D'un point de vue microbiologique, le produit doit être utilisé immédiatement.
En cas de non-utilisation immédiate, les durées et conditions de conservation en cours d'utilisation avant utilisation sont à la charge de l'utilisateur et ne devraient normalement pas dépasser 6 heures à 25°C, sauf si la reconstitution a eu lieu dans des conditions aseptiques vérifiées et validées.
06.4 Précautions particulières de conservation
Conserver l'ensemble de l'emballage au réfrigérateur (2 - 8°C).
Si la réfrigération n'est pas disponible, RISPERDAL injectable peut être conservé à une température ne dépassant pas 25°C pendant une durée maximale de 7 jours avant l'administration.
Conserver dans l'emballage d'origine.
Pour les conditions de conservation du médicament reconstitué, voir rubrique 6.3.
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage
• Un flacon contenant la poudre RISPERDAL
• Un système d'adaptateur de flacon West-Medimop pour la reconstitution (adaptateur de flacon)
• Une seringue préremplie contenant le solvant pour RISPERDAL
• Deux aiguilles Terumo SurGuard-3 pour injection intramusculaire (une aiguille de sécurité UTW 21G de 1 pouce (0,8 mm x 25 mm) avec protège-aiguille pour l'administration deltoïde et une aiguille de sécurité 20G TW de 2 pouces (0,9 mm x 51 mm) avec dispositif de protection de l'aiguille pour administration dans la fesse).
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation
Une information important
Risperdal Injection nécessite une attention particulière aux étapes des « Instructions d'utilisation » pour assurer une administration réussie et éviter les difficultés d'utilisation du kit.
Utilisez les composants fournis
Les composants fournis avec le kit sont spécialement conçus pour être utilisés avec Risperdal.
Risperdal ne doit être reconstitué qu'avec le solvant fourni dans l'emballage
Ne remplacez AUCUN composant de l'emballage.
Ne pas conserver la suspension après reconstitution
Administrer la dose immédiatement après reconstitution pour éviter que la suspension ne se dépose.
Administration de la bonne dose
Pour assurer l'administration de la dose prévue de Risperdal, l'intégralité du contenu du flacon doit être administrée.
APPAREIL JETABLE
Ne pas réutiliser. Les dispositifs médicaux nécessitent des caractéristiques matérielles spécifiques pour fonctionner correctement. Ces caractéristiques ont été vérifiées pour un usage unique. Toute tentative de réutilisation de l'appareil pour une utilisation ultérieure peut nuire à l'intégrité de l'appareil ou entraîner une détérioration de son fonctionnement.
Étape 1 (Assembler les composants)
Retirer du paquet
Connectez l'adaptateur de flacon au flacon
Attendre 30 minutes
Sortez la boîte de Risperdal pour injection du réfrigérateur et amenez-la à température ambiante environ 30 minutes avant la reconstitution.
Ne pas réchauffer autrement.
Retirez le bouchon de la bouteille. Retirez le capuchon protecteur coloré du flacon.
Nettoyez le haut du capuchon gris avec un lingette imbibée d'alcool.
Laisser sécher à l'air.
Ne retirez pas le capuchon en caoutchouc gris.
Préparer l'adaptateur pour flacon
Conservez le blister stérile comme indiqué.
Décollez et retirez le film de support.
Ne pas retirer l'adaptateur pour flacon de la plaquette thermoformée.
Ne touchez jamais la pointe de la pointe de l'appareil. Cela entraînerait une contamination.
Connectez l'adaptateur de flacon au flacon
Placer le flacon sur une surface dure et tenir la base du flacon. Placez l'adaptateur du flacon au centre sur le bouchon en caoutchouc gris. Poussez l'adaptateur vers le bas sur le dessus du flacon jusqu'à ce qu'il s'enclenche fermement.
N'orientez pas l'adaptateur pour flacon dans une position inclinée, sinon le diluant peut fuir lors du transfert dans le flacon.
Connectez la seringue préremplie à l'adaptateur pour flacon
Retirer le blister stérile
Retirez l'adaptateur pour flacon de la plaquette thermoformée stérile uniquement lorsque vous êtes prêt à retirer le capuchon blanc de la seringue préremplie.
Gardez le flacon droit pour éviter les fuites.
Tenez la base du flacon et soulevez le blister stérile.
Ne tremblez pas.
Ne touchez pas le port Luer de l'adaptateur pour flacon exposé.
Cela entraînerait une contamination.
Tenir correctement
Tenez le collier blanc sur le bout de la seringue.
Ne pas tenir la seringue par le corps en verre pendant l'assemblage.
Retirer le capuchon
En tenant le col blanc, enclenchez le capuchon blanc.
Ne pas tordre ou couper le capuchon blanc.
Ne touchez pas l'embout de la seringue. Cela entraînerait une contamination.
Le capuchon retiré peut être retiré.
Connectez la seringue à l'adaptateur pour flacon
Tenez la ferrule sur l'adaptateur pour le maintenir immobile.
Tenez la seringue par le collier blanc, puis insérez l'embout dans le port Luer de l'adaptateur.
Ne tenez pas la seringue par le corps en verre.
Le col blanc peut se desserrer ou se détacher.
Fixez la seringue à l'adaptateur tourner dans le sens des aiguilles d'une montre avec un mouvement ferme jusqu'à ce qu'il semble accroché.
Ne pas trop serrer. Le forcer peut provoquer la rupture de l'embout de la seringue.
Étape 2 (Reconstitution des microsphères)
Injecter le diluant
Injectez tout le contenu de la seringue dans le flacon.
Le contenu du flacon sera maintenant sous pression. Appuyez et maintenez enfoncé le piston avec votre pouce.
Suspendre les billes dans le diluant
Tout en continuant à tenir le piston, secouez énergiquement pendant au moins 10 secondes comme indiqué.
Vérifiez la suspension. Lorsqu'elle est mélangée correctement, la suspension apparaît uniforme, dense et de couleur laiteuse. Les microsphères seront visibles à l'intérieur du liquide.
Passez immédiatement à l'étape suivante afin que la suspension ne se stabilise pas.
Transférer la suspension dans la seringue
Retournez complètement le flacon. Tirez lentement sur le piston pour aspirer tout le contenu du flacon dans la seringue.
Retirez l'adaptateur pour flacon
Saisissez le collier blanc de la seringue et dévissez-le de l'adaptateur.
Retirez l'étiquette du flacon au niveau de la perforation.
Attachez la partie décollée de l'étiquette à la seringue pour identification.
Étape 3 (fixez l'aiguille)
Sélectionnez l'aiguille appropriée
Choisissez l'aiguille en fonction de la position d'injection (fesse ou deltoïde).
Attachez l'aiguille
Retirez partiellement le film d'emballage et utilisez-le pour maintenir la base de l'aiguille comme indiqué
En tenant le collier blanc de la seringue, fixez la seringue à la connexion Luer de l'aiguille tourner dans le sens des aiguilles d'une montre d'un mouvement ferme jusqu'à ce qu'il s'enclenche.
Ne touchez pas le port Luer de l'aiguille. Cela entraînerait une contamination.
Remettre les billes en suspension
Retirer complètement l'emballage de l'aiguille.Juste avant l'injection, agiter à nouveau vigoureusement la seringue, car le produit reconstitué se sera déposé entre-temps.
Étape 4 (injecter la dose)
Retirez le boîtier d'aiguille transparent
Déplacer le dispositif de sécurité de l'aiguille vers la seringue,
comme montré. Tenez ensuite le col blanc de la seringue et, avec précaution mais avec un mouvement ferme, retirez l'étui transparent.
Ne faites pas pivoter le boîtier car la connexion Luer peut se desserrer.
Élimine les bulles d'air
Tenez la seringue à la verticale et tapotez doucement pour faire remonter les bulles d'air vers le haut.
Appuyez lentement et soigneusement sur le piston vers le haut pour éliminer l'air.
Injection
Injecter immédiatement tout le contenu de la seringue par voie intramusculaire, dans la fesse ou le deltoïde du patient.
L'injection dans la fesse doit être effectuée dans le quadrant supérieur externe de la région de la fesse.
Ne pas administrer par voie intraveineuse.
Fermer l'aiguille dans le dispositif de sécurité
Avec une mainpositionner le dispositif de sécurité de l'aiguille à un angle de 45 degrés sur une surface dure et plane. Appuyer vers le bas avec un mouvement rapide et ferme jusqu'à ce que l'aiguille soit complètement insérée dans le dispositif de sécurité.
Éviter de se blesser
Ne pas utiliser les deux mains.
Ne pas désengager ou altérer le dispositif de sécurité de l'aiguille.
N'essayez pas de redresser l'aiguille ou d'accrocher le dispositif de sécurité si l'aiguille est tordue ou endommagée.
Jetez les aiguilles correctement
Vérifiez que l'aiguille est complètement insérée dans le dispositif de sécurité.
Éliminer dans un conteneur approuvé approprié.
Jetez également l'aiguille non utilisée fournie dans l'emballage.
07.0 TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
Janssen-Cilag SpA
Via M. Buonarroti, 23
20093 Cologne Monzese (MI)
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
RISPERDAL 25 mg/2ml poudre et solvant pour suspension injectable à libération prolongée pour voie intramusculaire - 1 flacon de poudre + une seringue préremplie de 2ml de solvant
N° AIC 028752172
RISPERDAL 37,5 mg/2 ml poudre et solvant pour suspension injectable à libération prolongée pour voie intramusculaire - 1 flacon de poudre + une seringue préremplie de 2 ml de solvant
N° AIC 028752184
RISPERDAL 50 mg/2ml poudre et solvant pour suspension injectable à libération prolongée pour voie intramusculaire - 1 flacon de poudre + une seringue préremplie de 2ml de solvant
N° AIC 028752196
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
août 2005
10.0 DATE DE RÉVISION DU TEXTE
avril 2015
