Ingrédients actifs : Gabapentine
Neurontin 100 mg gélules
Neurontin 300 mg gélules
Neurontin 400 mg gélules
Pourquoi Neurontin est-il utilisé ? Pourquoi est-ce?
Neurontin appartient à un groupe de médicaments utilisés pour traiter l'épilepsie et les douleurs neuropathiques périphériques (douleurs persistantes causées par des lésions nerveuses).
L'ingrédient actif de Neurontin est la gabapentine.
Neurontin est utilisé pour traiter :
- Diverses formes d'épilepsie (crises initialement limitées à certaines zones du cerveau, que les crises s'étendent ou non à d'autres parties du cerveau). Votre médecin vous prescrira Neurontin pour vous aider à traiter l'épilepsie lorsque votre traitement actuel ne contrôle pas complètement votre état. Vous devez prendre Neurontin en plus de votre traitement actuel, sauf si vous recevez d'autres instructions. Neurontin peut également être utilisé uniquement pour le traitement des adultes et enfants de plus de 12 ans.
- Douleur neuropathique périphérique (douleur de longue durée causée par des lésions nerveuses). Diverses maladies différentes peuvent provoquer des douleurs neuropathiques périphériques (survenant principalement dans les jambes et/ou les bras), telles que le diabète ou le zona. douleurs, courbatures, picotements, engourdissements, picotements, etc.
Contre-indications Quand Neurontin ne doit pas être utilisé
Ne prenez pas Neurontin
- si vous êtes allergique (hypersensible) à la gabapentine ou à l'un des autres composants contenus dans ce médicament (mentionnés dans la rubrique 6).
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Neurontin
Adressez-vous à votre médecin ou pharmacien avant de prendre Neurontin :
- si vous avez des problèmes rénaux, votre médecin peut vous prescrire une posologie différente
- si vous êtes sous hémodialyse (pour éliminer les déchets dus à une insuffisance rénale), informez votre médecin si vous développez des douleurs musculaires et/ou une faiblesse
- si vous développez des signes tels que des douleurs abdominales persistantes, des nausées et des vomissements, contactez immédiatement votre médecin car il peut s'agir de symptômes de pancréatite aiguë (une « inflammation du pancréas).
Des cas d'abus et de dépendance ont été rapportés pour la gabapentine depuis la commercialisation. Informez votre médecin si vous avez des antécédents d'abus ou de dépendance.
Un petit nombre de patients traités par des médicaments antiépileptiques tels que la gabapentine ont développé des idées de suicide ou d'automutilation. Si à tout moment vous avez de telles pensées, contactez immédiatement votre médecin.
Informations importantes sur les réactions potentiellement graves
Un petit nombre de patients traités par Neurontin ont eu une réaction allergique ou des réactions cutanées potentiellement graves qui, si elles ne sont pas traitées, peuvent évoluer vers des problèmes plus graves. Vous devez connaître ces symptômes pour pouvoir les reconnaître pendant que vous prenez Neurontin.
Lisez la description de ces symptômes dans la rubrique 4 de cette notice sous « Contactez immédiatement votre médecin si vous ressentez l'un des symptômes suivants après avoir pris ce médicament car ils peuvent être graves »
Faiblesse musculaire, courbatures ou douleurs et en particulier si vous ne vous sentez pas bien et avez de la fièvre en même temps, cela peut être causé par une dégradation musculaire qui peut mettre la vie en danger et entraîner des problèmes rénaux. Une décoloration de l'urine et des tests sanguins anormaux (en particulier une augmentation de la créatine phosphokinase) peuvent également survenir. Si vous ressentez l'un de ces signes ou symptômes, veuillez contacter votre médecin immédiatement.
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet de Neurontin
Autres médicaments et Neurontin
Informez votre médecin ou pharmacien si vous prenez, avez récemment pris ou pourriez prendre tout autre médicament.
Médicaments contenant des opioïdes tels que la morphine
Si vous prenez des médicaments contenant des opioïdes (tels que la morphine), informez-en votre médecin ou votre pharmacien car les opioïdes peuvent augmenter l'effet de Neurontin. De plus, l'association de Neurontin avec des opioïdes peut provoquer des symptômes tels qu'une somnolence et/ou une diminution de la respiration. .
Antiacides pour une mauvaise digestion
Si Neurontin et des antiacides contenant de l'aluminium et du magnésium sont pris ensemble, l'absorption de Neurontin par l'estomac peut être réduite.Il est donc recommandé de prendre Neurontin au plus tôt deux heures après la prise de l'antiacide.
Neurontine :
- Il ne devrait pas interagir avec d'autres médicaments antiépileptiques ou la pilule contraceptive.
- Il peut interférer avec certains tests de laboratoire ; si vous avez besoin d'un test d'urine, dites à votre médecin ou à l'hôpital ce que vous prenez.
Neurontin avec de la nourriture
Neurontin peut être pris avec ou sans nourriture.
Avertissements Il est important de savoir que :
Grossesse, allaitement et fertilité
Si vous êtes enceinte ou si vous allaitez, si vous pensez être enceinte ou prévoyez une grossesse, demandez conseil à votre médecin ou votre pharmacien avant de prendre ce médicament.
Grossesse
Neurontin ne doit pas être pris pendant la grossesse, sauf avis contraire de votre médecin. Les femmes en âge de procréer doivent utiliser une méthode de contraception efficace.
Aucune étude spécifique n'a été menée pour évaluer l'utilisation de la gabapentine chez la femme enceinte, mais un risque accru pour le développement de l'enfant a été rapporté pour d'autres médicaments utilisés pour traiter les convulsions, en particulier lorsque plusieurs médicaments sont pris en même temps. Par conséquent, dans la mesure du possible, vous devez essayer de ne prendre qu'un médicament contre l'épilepsie pendant la grossesse et uniquement sur avis médical.
Contactez immédiatement votre médecin si vous êtes enceinte, pensez être enceinte ou envisagez de devenir enceinte pendant que vous prenez Neurontin. N'arrêtez pas brusquement de prendre ce médicament car cela peut provoquer une apparition soudaine de crises pouvant avoir des conséquences graves pour vous et votre bébé.
L'heure du repas
La gabapentine, l'ingrédient actif de Neurontin, passe dans le lait maternel. Comme l'effet sur le bébé n'est pas connu, il est recommandé de ne pas allaiter pendant le traitement par Neurontin.
La fertilité
Les études chez l'animal n'ont montré aucun effet sur la fertilité.
Conduire et utiliser des machines
Neurontin peut provoquer des étourdissements, de la somnolence et de la fatigue. Vous ne devez pas conduire de véhicules, utiliser des machines complexes ou vous engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses jusqu'à ce que vous compreniez si ce médicament peut affecter votre capacité à effectuer ces activités.
Neurontin contient du lactose
Les gélules de Neurontin contiennent du lactose (un type de sucre). Si votre médecin vous a dit que vous aviez une intolérance à certains sucres, contactez votre médecin avant de prendre ce médicament.
Dose, méthode et moment d'administration Comment utiliser Neurontin : Posologie
Prenez toujours ce médicament en suivant exactement les indications de votre médecin ou pharmacien. En cas de doute, consultez votre médecin ou votre pharmacien.
Votre médecin déterminera la dose qui vous convient.
Épilepsie, la dose recommandée est :
Adultes et adolescents :
Prenez le nombre de gélules que votre médecin vous a prescrit. Votre médecin augmentera généralement la dose progressivement. La dose initiale sera généralement comprise entre 300 mg et 900 mg par jour. Par la suite, la dose pourra être augmentée, sur recommandation du médecin, jusqu'à un maximum de 3600 mg par jour et votre médecin vous indiquera de prendre cette dose en 3 prises distinctes, soit une fois le matin, une fois l'après-midi et une fois par jour. le soir.
Enfants de 6 ans et plus :
La dose à administrer à l'enfant sera déterminée par le médecin car elle est calculée en fonction du poids de l'enfant. Le traitement est débuté avec une dose initiale faible qui est progressivement augmentée sur environ 3 jours.La dose habituelle pour contrôler l'épilepsie est de 25-35 mg/kg par jour. Il est généralement administré en 3 doses fractionnées, en prenant la capsule chaque jour généralement une fois le matin, une fois l'après-midi et une fois le soir.
Neurontin est déconseillé aux enfants de moins de 6 ans.
Douleur neuropathique périphérique, la dose recommandée est :
Adultes:
Prenez le nombre de gélules selon les instructions de votre médecin. Votre médecin augmentera généralement la dose progressivement. La dose initiale sera généralement comprise entre 300 mg et 900 mg par jour. Par la suite, la dose peut être augmentée sur recommandation du médecin jusqu'à un maximum de 3600 mg par jour et votre médecin vous dira de prendre le médicament en 3 prises, c'est-à-dire une fois le matin, une fois l'après-midi et une fois le soir. .
Si vous avez des problèmes rénaux ou si vous êtes sous hémodialyse
Si vous avez des problèmes rénaux ou si vous êtes sous hémodialyse, votre médecin peut vous prescrire un horaire différent pour la prise de ce médicament et/ou une dose différente.
Si vous êtes un patient âgé (plus de 65 ans), vous devez prendre la dose normale de Neurontin, sauf si vous avez des problèmes rénaux. Si vous avez des problèmes rénaux, votre médecin peut vous prescrire un horaire différent de prise du médicament et/ou une dose différente.
Si vous avez l'impression que l'effet de Neurontin est trop fort ou trop faible, informez-en votre médecin ou votre pharmacien dès que possible.
Mode d'administration
Neurontin est pris par voie orale. Avalez toujours les gélules entières avec une grande quantité d'eau.
Continuez le traitement par Neurontin jusqu'à ce que votre médecin vous dise d'arrêter.
Surdosage Que faire si vous avez pris un surdosage de Neurontin
Si vous avez pris plus de Neurontin que vous n'auriez dû
Une dose plus élevée que celle recommandée peut entraîner une augmentation des effets secondaires, notamment une perte de conscience, des étourdissements, une vision double, des difficultés à parler, une somnolence et une diarrhée.
Contactez immédiatement votre médecin ou rendez-vous au service des urgences le plus proche si vous avez pris plus de Neurontin que prescrit par votre médecin. Emportez les gélules que vous n'avez pas prises avec vous avec la boîte et la notice afin que l'hôpital puisse facilement comprendre la quantité de médicament que vous avez prise.
Si vous oubliez de prendre Neurontin
Si vous oubliez de prendre une dose, prenez-la dès que vous vous en souvenez, à moins qu'il ne soit temps pour votre prochaine dose. Ne prenez pas de dose double pour compenser une dose oubliée.
Si vous arrêtez de prendre Neurontin
N'arrêtez pas de prendre Neurontin à moins que votre médecin ne vous le dise. L'arrêt du traitement doit se faire progressivement sur une période d'au moins 1 semaine. Si vous arrêtez brutalement de prendre Neurontin ou avant que votre médecin ne vous le prescrive, le risque de convulsions augmente.
Si vous avez d'autres questions sur l'utilisation de ce médicament, demandez plus d'informations à votre médecin ou votre pharmacien.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires de Neurontin
Comme tous les médicaments, ce médicament peut provoquer des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.
Vous devez contacter votre médecin immédiatement si vous remarquez l'un des symptômes suivants après avoir pris ce médicament car ils peuvent être graves :
- réactions cutanées sévères nécessitant une attention immédiate, gonflement des lèvres et du visage, éruption cutanée et rougeur de la peau et/ou chute des cheveux (il peut s'agir de symptômes d'une réaction allergique sévère)
- douleurs à l'estomac persistantes, nausées et vomissements, car ils peuvent être des symptômes d'une pancréatite aiguë (une « inflammation du pancréas »).
- Neurontin peut provoquer une réaction allergique grave ou potentiellement mortelle, qui peut affecter la peau ou toute autre partie du corps telle que le foie ou le sang. Lorsque vous avez ce type de réaction, vous pouvez ou non avoir une éruption cutanée. Cela peut vous amener à être hospitalisé ou à arrêter de prendre Neurontin.
Appelez immédiatement votre médecin si vous présentez l'un des symptômes suivants :
- éruptions cutanées
- urticaire
- fièvre
- gonflement des ganglions lymphatiques qui a tendance à ne pas disparaître
- gonflement des lèvres et de la langue
- jaunissement de la peau ou du blanc des yeux
- saignements ou ecchymoses inhabituels
- fatigue intense ou faiblesse
- douleur musculaire soudaine
- infections fréquentes
Ces symptômes peuvent être les premiers signes d'une réaction grave. Votre médecin doit vous examiner pour décider si vous souhaitez continuer à prendre Neurontin.
- Si vous êtes sous hémodialyse, informez votre médecin si vous ressentez des douleurs et/ou une faiblesse musculaire.
Les autres effets secondaires incluent :
Très fréquent (peut affecter plus de 1 personne sur 10) :
- Infections virales
- Somnolence, étourdissements, manque de coordination
- Sensation de fatigue, fièvre
Fréquent (peut affecter jusqu'à 1 personne sur 10) :
- Pneumonie, infections respiratoires, infection des voies urinaires, inflammation de l'oreille ou autres infections
- Faible nombre de globules blancs
- Anorexie, augmentation de l'appétit
- Colère envers les autres, confusion, changements d'humeur, dépression, anxiété, nervosité, difficulté à penser
- Convulsions, mouvements saccadés, difficulté à parler, perte de mémoire, tremblements, troubles du sommeil, maux de tête, sensibilité cutanée, diminution de la sensation (engourdissement), difficulté de coordination, mouvements oculaires anormaux, augmentation, diminution ou absence de reflets
- Vision floue, vision double
- Vertiges
- Hypertension artérielle, rougeur du visage ou dilatation des vaisseaux sanguins
- Difficulté à respirer, bronchite, mal de gorge, toux, nez sec
- Vomissements, nausées, problèmes dentaires, gencives douloureuses, diarrhée, maux d'estomac, indigestion, constipation, sécheresse de la bouche ou de la gorge, flatulences
- Gonflement du visage, ecchymoses, éruption cutanée, démangeaisons, acné
- Douleurs articulaires, douleurs musculaires, maux de dos, contractions musculaires
- Problèmes d'érection (impuissance)
- Gonflement des jambes et des bras, difficulté à marcher, faiblesse, douleur, malaise, symptômes pseudo-grippaux
- Réduction des globules blancs, prise de poids
- Plaies accidentelles, fractures, écorchures
De plus, des comportements agressifs et des mouvements saccadés ont été fréquemment rapportés dans les essais cliniques chez les enfants.
Peu fréquent (peut affecter jusqu'à 1 personne sur 100) :
- Réaction allergique telle que l'urticaire
- Réduction de mouvement
- Rythme cardiaque augmenté
- Gonflement pouvant affecter le visage, le tronc et les membres
- Valeurs anormales des tests sanguins qui suggèrent des problèmes de foie.
- Déficience mentale
- Chutes
- Augmentation de la glycémie (observée plus souvent chez les patients diabétiques)
Rare (peut affecter jusqu'à 1 personne sur 1 000) :
- Perte de conscience
- Diminution de la glycémie (observée plus souvent chez les patients diabétiques)
Les effets indésirables suivants ont été rapportés après la commercialisation :
- Réduction des plaquettes (cellules qui coagulent le sang)
- Hallucinations
- Problèmes de mouvements anormaux tels que tremblements convulsifs, mouvements saccadés et raideur
- j'ai tinté dans mon oreille
- Un groupe d'effets secondaires, y compris des ganglions lymphatiques enflés (petites masses isolées sous la peau), de la fièvre, des éruptions cutanées et une inflammation du foie, qui peuvent survenir ensemble
- Jaunissement de la peau et des yeux (jaunisse), inflammation du foie
- Insuffisance rénale aiguë, incontinence
- L'élargissement du tissu mammaire, l'élargissement du sein
- Effets indésirables survenant après un arrêt brutal de la gabapentine (anxiété, troubles du sommeil, nausées, douleur, transpiration), douleur thoracique
- Lésion des fibres musculaires (rhabdomyolyse)
- Anomalies des tests sanguins (augmentation de la créatine phosphokinase)
- Problèmes avec la fonction sexuelle, y compris l'incapacité d'atteindre l'orgasme, l'éjaculation retardée
- Faibles niveaux de sodium dans le sang
Déclaration des effets secondaires
Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien, y compris tout effet indésirable éventuel non mentionné dans cette notice. Les effets indésirables peuvent également être signalés directement via le système national de notification à l'adresse www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. En signalant les effets indésirables, vous pouvez contribuer à fournir plus d'informations sur la sécurité de ce médicament.
Expiration et conservation
Gardez ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants.
N'utilisez pas ce médicament après la date de péremption indiquée sur la boîte.La date de péremption fait référence au dernier jour de ce mois.
Ne pas conserver les gélules de Neurontin à une température supérieure à 30 °C.
Ne jetez aucun médicament au tout-à-l'égout ou avec les ordures ménagères.Demandez à votre pharmacien comment jeter les médicaments que vous n'utilisez plus.Cela contribuera à protéger l'environnement.
Composition et forme pharmaceutique
Ce que contient Neurontin
L'ingrédient actif est la gabapentine. Chaque gélule de gélatine dure contient 100 mg, 300 mg ou 400 mg de gabapentine.
Les autres composants des gélules Neurontin sont :
Contenu de la gélule : lactose monohydraté, amidon de maïs et talc.
Enveloppe de la gélule : gélatine, eau purifiée et laurylsulfate de sodium.
Les gélules de 100 mg contiennent le colorant E171 (dioxyde de titane), les gélules de 300 mg contiennent les colorants E171 (dioxyde de titane) et E172 (oxyde de fer jaune) et les gélules de 400 mg contiennent les colorants E171 (dioxyde de titane) et E172 (rouge et oxyde de fer jaune). L'encre utilisée dans toutes les capsules contient de la gomme laque, du E171 (dioxyde de titane) et du E132 (carmin d'indigo).
A quoi ressemble Neurontin et contenu de l'emballage extérieur
Gélules
Les gélules de 100 mg sont dures et blanches, portant les inscriptions « Neurontin 100 mg » et « PD ».
Les gélules de 300 mg sont de couleur jaune dure et portent les inscriptions « Neurontin 300 mg » et « PD ».
Les gélules de 400 mg sont de couleur orange et portent les inscriptions « Neurontin 400 mg » et « PD ».
Plaquettes thermoformées PVC/PVDC/aluminium de 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 gélules.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus récente, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
NEURONTIN
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Chaque gélule de 100 mg contient 100 mg de gabapentine.
Chaque gélule de 300 mg contient 300 mg de gabapentine.
Chaque gélule de 400 mg contient 400 mg de gabapentine.
Excipients :
Chaque gélule de 100 mg contient 13 mg de lactose (sous forme monohydratée).
Chaque gélule de 300 mg contient 41 mg de lactose (sous forme monohydratée).
Chaque gélule de 400 mg contient 54 mg de lactose (sous forme monohydratée).
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE
Gélules
Gélules de Neurontin 100 mg : gélule opaque blanche, portant les inscriptions « Neurontin 100 mg » et « PD », et contenant une poudre blanche à blanc cassé.
Gélules de Neurontin 300 mg : gélule jaune opaque, portant les inscriptions « Neurontin 300 mg » et « PD », et contenant une poudre blanche à blanc cassé.
Gélules de Neurontin 400 mg : gélule orange opaque portant l'inscription « Neurontin 400 mg » et « PD » et contenant une poudre blanche à blanc cassé.
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES
04.1 Indications thérapeutiques
Épilepsie
La gabapentine est indiquée comme traitement d'appoint dans le traitement des crises partielles en présence ou non de généralisation secondaire chez l'adulte et l'enfant à partir de 6 ans (voir rubrique 5.1).
La gabapentine est indiquée en monothérapie dans le traitement des crises partielles en présence ou en l'absence de généralisation secondaire chez l'adulte et l'adolescent de 12 ans et plus.
Traitement des douleurs neuropathiques périphériques
La gabapentine est indiquée chez l'adulte dans le traitement des douleurs neuropathiques périphériques, telles que la neuropathie diabétique douloureuse et la névralgie post-herpétique.
04.2 Posologie et mode d'administration
Utilisation orale.
La gabapentine peut être prise avec ou sans nourriture et doit être avalée entière avec une quantité suffisante de liquide (par exemple un verre d'eau).
Le tableau 1 décrit le schéma de titration pour l'initiation du traitement pour toutes les indications ; Ce schéma posologique est recommandé pour les adultes et les adolescents âgés de 12 ans et plus. Des instructions sur la posologie à utiliser chez les enfants de moins de 12 ans sont données dans un sous-chapitre suivant de cette section.
Arrêt de la gabapentine
Conformément à la pratique clinique actuelle, en cas d'arrêt du traitement par la gabapentine, il est recommandé de le faire progressivement au moins sur une semaine quelle que soit l'indication traitée.
Épilepsie
L'épilepsie nécessite généralement des traitements de longue durée dont la posologie est établie par le médecin traitant en fonction de la tolérance et de l'efficacité pour chaque patient.
Adultes et adolescents :
Dans les essais cliniques, la gamme de doses efficaces était de 900 à 3600 mg / jour.Le traitement peut être initié par titration de la dose comme décrit dans le tableau 1 ou en administrant 300 mg trois fois par jour (TID) le premier jour de Par la suite, en fonction de l'individu. réponse du patient et de la tolérance, la dose peut encore être augmentée de 300 mg/jour à la fois tous les 2-3 jours jusqu'à un maximum de 3600 mg/jour titration plus lente de la dose de gabapentine.Le temps minimum pour atteindre la dose de 1800 mg/jour est d'une semaine, pour la dose de 2400 mg/jour c'est un total de 2 semaines et pour 3600 mg/jour c'est un total de semaines 3. Des doses jusqu'à 4800 mg/jour ont été bien tolérées à long terme essais cliniques en ouvert. La dose quotidienne maximale doit être divisée en trois administrations uniques et pour éviter l'apparition soudaine de crises, l'intervalle maximal entre les doses ne doit pas dépasser 12 heures.
Enfants âgés de 6 ans ou plus:
La dose initiale doit varier entre 10 et 15 mg/kg/jour et la dose efficace est atteinte en augmentant la titration sur une période d'environ trois jours. La dose efficace de gabapentine chez les enfants de 6 ans et plus est de 25 à 35 mg/kg/jour. Des doses allant jusqu'à 50 mg/kg/jour ont été bien tolérées dans une étude clinique à long terme.La dose quotidienne totale doit être divisée en trois administrations uniques et l'intervalle de dose maximal ne doit pas dépasser 12 heures.
Il n'est pas nécessaire de surveiller les concentrations plasmatiques de la gabapentine pour optimiser le traitement par la gabapentine. De plus, la gabapentine peut être utilisée en association avec d'autres substances antiépileptiques sans risque d'altérer les concentrations plasmatiques de la gabapentine ou les concentrations sériques d'autres médicaments antiépileptiques.
Douleur neuropathique périphérique
Adultes
Le traitement peut être initié par titration de la dose comme décrit dans le Tableau 1. Alternativement, la dose initiale est de 900 mg/jour divisé en trois administrations égales. Par la suite, en fonction de la réponse individuelle du patient et de la tolérance, la dose peut être augmentée de 300 mg/jour tous les 2-3 jours jusqu'à un maximum de 3600 mg/jour. Une titration plus lente de la posologie de la gabapentine peut être appropriée chez certains patients. Le temps minimum pour atteindre la dose de 1800 mg/jour est d'une semaine, pour la dose de 2400 mg/jour c'est un total de 2 semaines et pour 3600 mg/jour c'est un total de 3 semaines.
Dans le traitement de la douleur neuropathique périphérique, telle que la neuropathie diabétique douloureuse et la névralgie post-zostérienne, l'efficacité et la sécurité n'ont pas été étudiées dans les essais cliniques pour des périodes de traitement supérieures à 5 mois. Si un patient nécessite un traitement de plus de 5 mois pour une douleur neuropathique périphérique, le médecin traitant doit évaluer l'état clinique du patient et déterminer la nécessité d'une prolongation du traitement.
Instructions pour toutes les indications
Chez les patients présentant un mauvais état de santé général, par exemple un faible poids corporel, les patients transplantés d'organes, etc., la titration de la dose doit être effectuée plus lentement, en utilisant des doses plus faibles ou des intervalles de temps plus longs entre les augmentations de dose.
Utilisation chez les patients âgés (plus de 65 ans)
Un ajustement posologique peut être nécessaire chez les patients âgés en raison d'une diminution de la fonction rénale liée à l'âge (voir Tableau 2) La somnolence, l'œdème périphérique et l'asthénie peuvent être plus fréquents chez les patients âgés.
Utilisation chez les patients insuffisants rénaux
Chez les patients insuffisants rénaux et/ou sous hémodialyse, un ajustement posologique est recommandé comme décrit dans le Tableau 2. Gabapentine 100 mg gélules peut être utilisée pour suivre les recommandations posologiques chez les patients insuffisants rénaux.
a La dose quotidienne totale doit être administrée en trois doses fractionnées. Des doses réduites sont indiquées chez les patients insuffisants rénaux (clairance de la créatinine
b A administrer à la posologie de 300 mg tous les deux jours.
c Pour les patients présentant une clairance de la créatinine
Utilisation chez les patients sous hémodialyse
Chez les patients hémodialysés présentant une anurie qui n'ont jamais été traités par la gabapentine, une dose de charge de 300 à 400 mg, suivie de 200 à 300 mg de gabapentine après chaque séance d'hémodialyse de 4 heures est recommandée. Les jours sans hémodialyse, le traitement par la gabapentine ne doit pas être administré.
Chez les patients insuffisants rénaux sous hémodialyse, la dose d'entretien de gabapentine doit être basée sur les recommandations posologiques figurant dans le tableau 2. En plus de la dose d'entretien, une dose supplémentaire de « 200-300 mg est recommandée après chaque séance d'hémodialyse. 4 heures.
04.3 Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées
Des cas d'idées et de comportements suicidaires ont été rapportés chez des patients recevant des médicaments antiépileptiques dans leurs diverses indications. Une méta-analyse d'essais randomisés comparant des médicaments antiépileptiques à un placebo a également révélé une légère augmentation du risque d'idées et de comportements suicidaires.
Le mécanisme de ce risque n'a pas été établi et les données disponibles n'excluent pas la possibilité d'une augmentation du risque avec la gabapentine.
Par conséquent, les patients doivent être surveillés à la recherche de signes d'idées et de comportements suicidaires et, le cas échéant, un traitement approprié doit être envisagé. Les patients (et les soignants) doivent être informés d'informer leur médecin traitant si des signes d'idées ou de comportements suicidaires apparaissent.
Si un patient développe une pancréatite aiguë pendant le traitement par la gabapentine, l'arrêt du traitement par la gabapentine doit être envisagé (voir rubrique 4.8).
Bien qu'il n'y ait aucune preuve de récurrence des crises épileptiques avec la gabapentine, l'arrêt brutal des anticonvulsivants chez les patients épileptiques peut stimuler l'état de mal épileptique (voir rubrique 4.2).
Avec la gabapentine, comme avec d'autres médicaments antiépileptiques, certains patients peuvent présenter une augmentation de la fréquence des crises ou l'apparition de nouveaux types de crises.
Comme avec les autres antiépileptiques, les tentatives d'arrêt des antiépileptiques administrés en même temps que la gabapentine chez les patients réfractaires au traitement par plusieurs antiépileptiques afin d'obtenir une monothérapie par la gabapentine ont un faible taux de réussite.
La gabapentine n'est pas considérée comme efficace dans le traitement des crises en présence d'une généralisation primaire, comme des absences, et peut aggraver ces crises chez certains patients. Par conséquent, la gabapentine doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant des crises mixtes, y compris des absences.
Aucune étude systématique n'a été menée avec la gabapentine chez les patients âgés de 65 ans ou plus. Dans une étude en double aveugle chez des patients souffrant de douleurs neuropathiques, la somnolence, l'œdème périphérique et l'asthénie sont survenus dans un pourcentage légèrement plus élevé chez les patients âgés de 65 ans ou plus que chez les patients plus jeunes. En dehors de ces données, les évaluations cliniques dans ce groupe de patients n'indiquent pas un profil de sécurité différent de celui observé chez les patients plus jeunes.
Les effets d'un traitement à long terme (plus de 36 semaines) sur l'apprentissage, l'intelligence et le développement chez les enfants et les adolescents n'ont pas été suffisamment étudiés. Les bénéfices d'un traitement prolongé doivent donc être mis en balance avec les risques potentiels d'un tel traitement.
Rash médicamenteux avec éosinophilie et symptômes systémiques (DRESS)
Des réactions d'hypersensibilité systémique graves, pouvant mettre en jeu le pronostic vital, telles qu'un rash médicamenteux avec éosinophilie et symptômes systémiques (DRESS) ont été rapportées chez des patients prenant des antiépileptiques, y compris la gabapentine (voir rubrique 4.8).
Il est important de noter que des manifestations précoces d'hypersensibilité, telles que fièvre ou lymphadénopathie, peuvent survenir, même si l'éruption cutanée n'est pas évidente. Si de tels signes ou symptômes sont présents, le patient doit être évalué immédiatement. Si une étiologie alternative pour ces signes ou symptômes ne peut être établie, le traitement par gabapentine doit être interrompu.
Tests de laboratoire
Dans la détermination semi-quantitative de la protéinurie totale avec la bandelette réactive, des résultats faussement positifs peuvent être obtenus. Il est donc recommandé de vérifier un résultat de test de bandelette positif avec des méthodes basées sur un principe analytique différent, telles que la méthode Biuret, les méthodes de liaison turbidimétrique ou colorimétrique, ou d'utiliser ces méthodes alternatives dès le départ.
Les gélules de Neurontin contiennent du lactose. Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose et du galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Dans une étude chez des volontaires sains (N = 12), lorsqu'une gélule de morphine à libération contrôlée de 60 mg était administrée 2 heures avant une gélule de 600 mg de gabapentine, l'ASC moyenne de la gabapentine a augmenté de 44 % par rapport à l'administration de la gabapentine sans morphine. Par conséquent, les patients doivent être attentivement surveillés pour détecter tout signe de dépression du SNC, tel qu'une somnolence, et la dose de gabapentine ou de morphine doit être réduite de manière appropriée.
Aucune interaction n'a été observée entre la gabapentine et le phénobarbital, la phénytoïne, l'acide valproïque ou la carbamazépine.
La pharmacocinétique de la gabapentine allo régime permanent elle est similaire chez les sujets sains et chez les patients épileptiques traités par ces antiépileptiques.
L'administration concomitante de gabapentine et de contraceptifs oraux contenant de la noréthindrone et/ou de l'éthinylestradiol ne modifie pas la pharmacocinétique à régime permanent des deux composants.
L'administration concomitante de gabapentine et d'antiacides contenant de l'aluminium et du magnésium réduit la biodisponibilité de la gabapentine jusqu'à 24 %. Il est recommandé de prendre la gabapentine au plus tôt deux heures après l'administration des antiacides.
L'excrétion rénale de la gabapentine n'est pas affectée par le probénécide.
La légère réduction de l'excrétion rénale de la gabapentine observée lors de la co-administration avec la cimétidine ne devrait pas avoir d'importance clinique.
04.6 Grossesse et allaitement
Risques généralement liés à l'épilepsie et aux médicaments antiépileptiques
Le risque de malformations congénitales augmente de 2 à 3 fois chez les enfants de femmes traitées par un médicament antiépileptique. Les anomalies les plus fréquemment rapportées sont les fentes labiales, les malformations cardiovasculaires et les anomalies du tube neural. La polythérapie antiépileptique peut être associée à un plus grand risque de malformations congénitales que la monothérapie et il est donc important d'utiliser la monothérapie chaque fois que possible. Les femmes susceptibles de devenir enceintes ou en âge de procréer doivent recevoir l'avis d'un spécialiste et la nécessité d'un traitement antiépileptique doit être réévaluée lorsqu'une femme envisage une grossesse. Une interruption brutale du traitement antiépileptique ne doit pas être réalisée car elle peut provoquer l'apparition de crises pouvant avoir des conséquences graves tant pour la mère que pour le bébé. Un retard de développement chez les enfants nés de femmes épileptiques a rarement été observé. le retard de développement est causé par des facteurs génétiques ou sociaux, par l'épilepsie de la mère ou par un traitement antiépileptique.
Risques liés à la gabapentine
Il n'existe pas de données adéquates sur l'utilisation de la gabapentine chez la femme enceinte.
Des études chez l'animal ont montré une toxicité pour la reproduction (voir rubrique 5.3). Le risque potentiel pour l'homme est inconnu. La gabapentine ne doit pas être utilisée pendant la grossesse à moins que le bénéfice potentiel pour la mère ne l'emporte clairement sur le risque potentiel pour le fœtus.
Aucune conclusion définitive ne peut être tirée concernant l'association possible entre la gabapentine et un risque accru de malformations congénitales lorsque le médicament est pris pendant la grossesse ; ceci est dû à l'épilepsie elle-même et à la présence de médicaments antiépileptiques utilisés de manière concomitante au cours des grossesses individuelles examinées.
La gabapentine est excrétée dans le lait maternel. Comme les effets sur le nourrisson pendant l'allaitement ne sont pas connus, des précautions doivent être prises lorsque la gabapentine est administrée à des femmes qui allaitent. La gabapentine ne doit être utilisée pendant l'allaitement que si les bénéfices l'emportent clairement sur les risques.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
La gabapentine peut avoir une « influence légère ou modérée sur l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines. La gabapentine agit sur le système nerveux central et peut provoquer une somnolence, des étourdissements ou d'autres symptômes associés. Même s'ils ont été d'intensité légère ou modérée, ces effets indésirables peuvent peut être potentiellement dangereuse chez les patients qui conduisent des véhicules ou utilisent des machines, en particulier en début de traitement et après une augmentation de la posologie.
04.8 Effets indésirables
Les effets indésirables observés dans les essais cliniques dans l'épilepsie (traitement d'appoint et en monothérapie) et la douleur neuropathique sont présentés dans une liste unique ci-dessous divisée par classe de système d'organes et fréquence très fréquent (≥ 1/10), fréquent ( ≥ 1/100 à ≤ 1/ 10), peu fréquent (≥ 1 / 1 000 à
D'autres effets indésirables rapportés après commercialisation sont inclus avec une fréquence inconnue (ne pouvant être estimée sur la base des données disponibles) en italique dans la liste ci-dessous.
Au sein de chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont rapportés par ordre décroissant de gravité.
Classe de systèmes d'organes Effets indésirables
Infections et infestations
Infection virale très fréquente
Fréquent pneumonie, infection respiratoire, infection des voies urinaires, infection, otite moyenne.
Troubles du système sanguin et lymphatique
Leucopénie commune
Pas connu thrombocytopénie
Troubles du système immunitaire
Réactions allergiques peu fréquentes (par exemple urticaire)
Pas connu syndrome d'hypersensibilité, une réaction systémique avec une présentation variable qui peut inclure de la fièvre, une éruption cutanée, une hépatite, une lymphadénopathie, une éosinophilie et parfois d'autres signes et symptômes.
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Anorexie fréquente, augmentation de l'appétit
Troubles psychiatriques
Hostilité courante, confusion et instabilité émotionnelle, dépression, anxiété, nervosité, pensées anormales
Pas connu hallucinations
Troubles du système nerveux
Très fréquent somnolence, vertiges, ataxie
Convulsions fréquentes, hyperkinésie, dysarthrie, amnésie, tremblements, insomnie, maux de tête, sensations telles que paresthésie, hypoesthésie, coordination anormale, nystagmus, augmentation, diminution ou absence de réflexes
Hypokinésie peu fréquente
Pas connu autres troubles du mouvement (p. ex., choréoathétose, dyskinésie, dystonie)
Troubles oculaires
Troubles visuels courants tels que l'amblyopie, la diplopie
Troubles de l'oreille et du labyrinthe
Vertiges courants
Pas connu acouphène
Pathologies cardiaques
Palpitations rares
Pathologies vasculaires
Fréquent hypertension, vasodilatation
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux
Fréquent dyspnée, bronchite, pharyngite, toux, rhinite
Problèmes gastro-intestinaux
Fréquent vomissements, nausées, anomalies dentaires, gingivite, diarrhée, douleurs abdominales, dyspepsie, constipation, sécheresse de la bouche ou de la gorge, flatulences
Pas connu pancréatite
Troubles hépatobiliaires
Pas connu hépatite, jaunisse
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
dème facial fréquent, purpura le plus souvent décrit comme ecchymose suite à un traumatisme physique, éruption cutanée, prurit, acné
Pas connu Syndrome de Stevens-Johnson, œdème de Quincke, érythème polymorphe, alopécie, éruption médicamenteuse avec éosinophilie et symptômes systémiques (voir rubrique 4.4)
Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif
Fréquents arthralgies, myalgies, maux de dos, contractions musculaires
Pas connu rhabdomyolyse, myoclonie
Troubles rénaux et urinaires
Pas connu insuffisance rénale aiguë incontinence
Maladies de l'appareil reproducteur et du sein
Impuissance commune
Pas connu hypertrophie mammaire, gynécomastie
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Très fréquent fatigue, fièvre
Fréquent œdème périphérique, troubles de la marche, asthénie, douleur, malaise, syndrome grippal
dème généralisé peu fréquent
Pas connu réactions de sevrage (principalement anxiété, insomnie, nausée, douleur, transpiration), douleur thoracique. Des cas de mort subite inexpliquée ont été rapportés pour lesquels une relation causale avec le traitement par la gabapentine n'a pas été établie.
Tests diagnostiques
Diminution fréquente des globules blancs (numération des globules blancs), prise de poids
Augmentation peu fréquente des indices de fonction hépatique SGOT (AST), SGPT (ALT) et bilirubine
Pas connu modifications de la glycémie chez les patients diabétiques, augmentation de la créatine phosphokinase
Blessures et empoisonnement
Blessures accidentelles courantes, fractures, écorchures,
Des cas de pancréatite aiguë ont été rapportés avec le traitement par la gabapentine. La relation causale avec la gabapentine n'est pas claire (voir rubrique 4.4).
Chez les patients hémodialysés, une myopathie et des taux élevés de créatine kinase dus à des lésions rénales au stade terminal ont été rapportées.
Des infections des voies respiratoires, des otites moyennes, des convulsions et des bronchites n'ont été rapportées que lors d'essais cliniques chez l'enfant. De plus, un comportement agressif et une hyperkinésie ont été fréquemment rapportés dans les essais cliniques chez les enfants.
04.9 Surdosage
Aucun épisode de toxicité aiguë menaçant le pronostic vital n'a été observé avec des surdosages en gabapentine jusqu'à des doses de 49 g. Les symptômes de surdosage comprenaient : étourdissements, vision double, troubles de l'élocution, somnolence, léthargie et diarrhée légère. Tous les patients se sont rétablis complètement avec des soins de soutien. Une absorption réduite de la gabapentine avec des doses plus élevées peut limiter "l'absorption du médicament au moment du surdosage et donc peut minimiser la toxicité résultant de surdosages.
Les surdoses de gabapentine, en particulier lorsqu'elles sont associées à l'utilisation d'autres médicaments dépresseurs du SNC, peuvent conduire au coma.
Bien que la gabapentine puisse être éliminée par hémodialyse, l'expérience précédente a montré que cela n'est pas nécessaire. Cependant, chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, une hémodialyse peut être indiquée.
Une dose orale létale de gabapentine n'a pas été identifiée chez les souris et les rats traités avec des doses allant jusqu'à 8000 mg/kg. Les signes de toxicité aiguë chez les animaux comprenaient : ataxie, respiration difficile, ptosis, hypoactivité ou excitation.
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
05.1 Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : autres antiépileptiques.
Code ATC : N03AX12.
Le mécanisme d'action exact de la gabapentine n'est pas connu.
La gabapentine est structurellement apparentée au neurotransmetteur GABA (acide gamma-aminobutyrique) mais son mécanisme d'action diffère de celui de nombreuses autres substances actives qui interagissent avec les synapses GABAergiques telles que le valproate, les barbituriques, les benzodiazépines, les inhibiteurs des transaminases GABA, les inhibiteurs de la captation du GABA, Agonistes du GABA et promédicaments du GABA. Éducation in vitro réalisée avec de la gabapentine radiomarquée a identifié un nouveau site de liaison peptidique dans les tissus cérébraux du rat, y compris le néocortex et l'hippocampe, qui peut faire référence à l'activité anticonvulsivante et analgésique de la gabapentine et de ses dérivés structuraux. canaux calciques fermés.
À des concentrations cliniquement pertinentes, la gabapentine ne se lie pas à d'autres médicaments courants ni aux récepteurs des neurotransmetteurs cérébraux, notamment le GABAA, le GABAB et les récepteurs des benzodiazépines, du glutamate, de la glycine ou du N-méthyl-d-aspartate.
La gabapentine n'interagit pas in vitro avec des canaux sodiques se différenciant ainsi de la phénytoïne et de la carbamazépine.La gabapentine réduit partiellement les réponses à l'agoniste glutamatergique N-méthyl-d-aspartate (NMDA) dans certains systèmes in vitro, mais uniquement à des concentrations supérieures à 100 mcM qui ne peuvent pas être atteintes in vivo. La gabapentine réduit légèrement la libération in vitro des neurotransmetteurs monoamines. L'administration de gabapentine à des rats augmente le renouvellement du GABA dans de nombreuses régions du cerveau de la même manière que le valproate de sodium, bien que dans différentes régions du cerveau. La relation entre ces différentes activités de la gabapentine et les effets anticonvulsivants reste à définir. Chez les animaux, la gabapentine pénètre facilement dans le cerveau et prévient les convulsions causées par un électrochoc maximal, par des substances convulsives, notamment des inhibiteurs de la synthèse du GABA, et dans des modèles génétiques de convulsions.
Une étude clinique sur le traitement d'appoint dans le traitement des crises partielles chez des patients pédiatriques âgés de 3 à 12 ans a montré une différence numérique mais non statistiquement significative dans le taux de réponse de 50 % en faveur du groupe gabapentine par rapport au groupe placebo. les analyses ponctuelles des taux de réponse calculés par âge n'ont pas révélé d'effet statistiquement significatif de l'âge, que ce soit en tant que variable continue ou en tant que variable dichotomique (groupes d'âge 3-5 ans et 6-12 ans).
Les données de cette analyse post-hoc supplémentaire sont résumées dans le tableau ci-dessous :
*La population intention de traiter modifié a été défini comme tous les patients randomisés pour étudier le médicament qui avaient également des journaux d'épisodes épileptiques évaluables pendant 28 jours pendant les phases de référence et en double aveugle.
05.2 Propriétés pharmacocinétiques
Absorption
Après administration orale, des concentrations plasmatiques maximales de gabapentine sont observées entre la deuxième et la troisième heure. La biodisponibilité de la gabapentine (fraction de la dose absorbée) a tendance à diminuer avec l'augmentation de la dose. La biodisponibilité absolue d'une gélule de 300 mg de gabapentine est d'environ 60 %. Les aliments, y compris un régime riche en graisses, n'ont pas d'effet cliniquement significatif sur pharmacocinétique de la gabapentine.
La pharmacocinétique de la gabapentine n'est pas affectée par une administration répétée. Bien que les concentrations plasmatiques de gabapentine se situaient généralement entre 2 mcg/mL et 20 mcg/mL dans les études cliniques, ces concentrations n'étaient pas indicatives de l'innocuité ou de l'efficacité. Les paramètres pharmacocinétiques sont présentés dans le tableau 3.
Tableau 3
Résumé des paramètres pharmacocinétiques des concentrations moyennes (% CV) de gabapentine allo régime permanent après administration toutes les 8 heures
Distribution
La gabapentine n'est pas liée aux protéines plasmatiques et a un volume de distribution de 57,7 litres. Chez les patients épileptiques, les concentrations de gabapentine dans le liquide céphalorachidien (LCR) sont d'environ 20 % des concentrations plasmatiques correspondantes à régime permanent. La gabapentine est présente dans le lait maternel des femmes qui allaitent.
Métabolisme
Il n'y a aucune preuve de métabolisme de la gabapentine chez l'homme.La gabapentine n'induit pas d'enzymes hépatiques oxydantes à fonction mixte responsables du métabolisme de la substance.
Élimination
La gabapentine est éliminée sous forme inchangée par le rein uniquement. La demi-vie d'élimination de la gabapentine est indépendante de la dose et est en moyenne de 5 à 7 heures.
Chez les patients âgés et chez les patients insuffisants rénaux, la clairance plasmatique de la gabapentine est réduite. La constante d'élimination, la clairance plasmatique et la clairance rénale de la gabapentine sont directement proportionnelles à la clairance de la créatinine.
La gabapentine est éliminée du plasma par hémodialyse. Des ajustements posologiques sont recommandés chez les patients insuffisants rénaux ou chez les patients hémodialysés (voir rubrique 4.2).
La pharmacocinétique de la gabapentine chez les enfants a été déterminée chez 50 sujets sains âgés de 1 mois à 12 ans. En général, les concentrations plasmatiques de gabapentine chez les enfants de plus de 5 ans sont comparables à celles observées chez les adultes lorsque le médicament était administré en mg/kg.
Une exposition (AUC) inférieure d'environ 30 %, une Cmax inférieure et une clairance plus élevée par poids corporel ont été observées dans une étude pharmacocinétique portant sur 24 sujets pédiatriques sains âgés de 1 mois à 48 mois par rapport aux données rapportées chez les enfants de plus de 5 ans.
Linéarité / Non-linéarité
La biodisponibilité de la gabapentine (fraction de la dose absorbée) diminue avec l'augmentation de la dose et cela confère une non-linéarité aux paramètres pharmacocinétiques, notamment le paramètre de biodisponibilité (F), par exemple Ae%, CL/F, Vd/F. Élimination pharmacocinétique (pharmacocinétique les paramètres qui n'incluent pas les paramètres de biodisponibilité tels que CLr et T½) sont mieux décrits par la pharmacocinétique linéaire. régime permanent sont prévisibles à partir des données relatives aux administrations individuelles.
05.3 Données de sécurité précliniques
Carcinogenèse
La gabapentine a été administrée via l'alimentation à des souris (200, 600, 2000 mg/kg/jour) et des rats (250, 1000, 2000 mg/kg/jour) pendant deux ans. Une augmentation statistiquement significative de l'incidence des tumeurs des cellules acineuses du pancréas n'a été observée que chez les rats mâles à la dose la plus élevée. La concentration plasmatique maximale du médicament chez le rat à 2000 mg/kg/jour était 10 fois plus élevée que la concentration plasmatique chez le rat. avec 3600 mg/jour. Les tumeurs des cellules acineuses pancréatiques chez les rats mâles ont un faible degré de malignité, n'ont pas affecté la survie, n'ont pas entraîné de métastases ou d'invasion des tissus environnants et étaient similaires à celles observées chez les animaux témoins. La relation entre ces tumeurs des cellules acineuses pancréatiques chez les rats mâles et le risque de cancer chez l'homme n'est pas claire.
Mutagenèse
La gabapentine n'a pas de potentiel génotoxique. Il n'était pas mutagène dans les tests standards in vitro réalisée avec des cellules bactériennes ou mammifères. La gabapentine n'a pas induit d'aberrations structurelles chromosomiques dans les cellules de mammifères in vitro ou in vivo et n'a pas induit la formation de micronoyaux dans les cellules de moelle osseuse de hamster.
Fertilité altérée
Aucun effet indésirable sur la fertilité ou la reproduction n'a été observé chez le rat à des doses allant jusqu'à 2000 mg/kg (environ cinq fois la dose humaine quotidienne maximale sur une base de mg/m2 de surface corporelle).
Tératogénèse
La gabapentine n'a pas augmenté l'incidence des malformations par rapport aux témoins chez les descendants de souris, de rats ou de lapins avec des doses respectivement jusqu'à 50, 30 et 25 fois la dose quotidienne humaine de 3600 mg (respectivement quatre, cinq ou huit fois la dose quotidienne utilisée chez l'homme en mg/m2).
La gabapentine a provoqué un retard dans le processus d'ossification du crâne, des vertèbres, des membres antérieurs et inférieurs chez les rongeurs, ce qui indique un retard de la croissance fœtale. Ces effets sont survenus chez des souris femelles gravides traitées avec des doses orales de 1000 ou 3000 mg/kg/jour pendant l'organogenèse et chez des rats traités avec des doses de 500, 1000 ou 2000 mg/kg avant et pendant l'accouplement et pendant la gestation. Ces doses sont environ 1 à 5 fois la dose humaine de 3600 mg sur une base mg/m2.
Aucun effet n'a été observé chez les souris femelles gravides ayant reçu 500 mg/kg/jour (environ ½ de la dose humaine sur une base mg/m2).
Une augmentation de l'incidence de l'hydrouretère et/ou de l'hydronéphrose a été observée chez les rats traités avec 2000 mg/kg/jour dans une étude de fertilité et de reproduction générale, avec 1500 mg/kg/jour dans une étude tératologique et respectivement 500, 1000 et 2000 mg/kg/jour dans une étude périnatale et postnatale.La signification de ces données est inconnue, mais elles ont été associées à un retard de développement.Ces doses sont environ 1 à 5 fois la dose utilisée chez l'homme égale à 3600 mg sur une mg/ base m2.
Dans une étude tératologique menée chez le lapin, il y a eu une augmentation de l'incidence des pertes fœtales post-implantation avec des doses de 60, 300 et 1500 mg/kg/jour au cours de l'organogenèse. Ces doses correspondent à environ 1/4 à 8 fois la dose quotidienne humaine de 3600 mg sur une base mg/m2.
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES
06.1 Excipients
Gélule
Chaque gélule contient les ingrédients inactifs suivants : lactose monohydraté, amidon de maïs et talc.
Opercule : gélatine, eau purifiée et laurylsulfate de sodium.
Les gélules de 100 mg contiennent le colorant E171 (dioxyde de titane), les gélules de 300 mg contiennent les colorants E171 (dioxyde de titane) et E172 (oxyde de fer jaune) et les gélules de 400 mg contiennent les colorants E171 (dioxyde de titane) et E172 (oxyde de fer jaune et rouge).
L'encre utilisée pour toutes les capsules contient de la gomme laque et les colorants E171 (dioxyde de titane) et E132 (carmin d'indigo).
06.2 Incompatibilité
Non pertinent.
06.3 Durée de validité
3 années
06.4 Précautions particulières de conservation
Ne pas conserver au dessus de 30°C.
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage
Plaquettes thermoformées PVC / PVDC / aluminium
Boîtes de 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 gélules.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation
Pas d'instructions particulières.
07.0 TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
Pfizer Italia S.r.l. via Isonzo, 71 - 04100 Latina.
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
50 gélules de 100 mg : A.I.C. n.m. 028740013
50 gélules de 300 mg : A.I.C. n.m. 028740025
30 gélules de 400 mg : A.I.C. n.m. 028740037
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
Capsules de 100 mg : 18 juillet 1995/28 mai 2007
Capsules de 300 mg : 18 juillet 1995 / 28 mai 2007
Capsules de 400 mg : 18 juillet 1995/28 mai 2007
10.0 DATE DE RÉVISION DU TEXTE
Détermination AIFA du 10 juin 2013
