Médicaments antinicotiniques

LES médicaments antinicotiniques ils bloquent l'action de l'acétylcholine sur les récepteurs nicotiniques présents dans les ganglions autonomes parasympathiques et sympathiques. Compte tenu de leur capacité à bloquer tout le flux nerveux autonome, ces médicaments sont d'une importance primordiale dans le domaine pharmacologique ; cependant, le manque de sélectivité fait qu'ils présentent un ensemble d'effets secondaires, tels qu'ils ont été abandonnés en pratique clinique.

Une discussion séparée doit être faite pour les médicaments antinicotiniques qui bloquent l'action de l'acétylcholine sur les récepteurs nicotiniques présents sur la plaque neuromusculaire ; il en existe deux sortes :

• bloqueurs compétitifs : tels que la tubocurarine et ses dérivés synthétiques. L'ingrédient actif tubocurarine est contenu dans le curare, un composé obtenu à partir de plantes appartenant au genre Strychnos; cette molécule interagit avec les récepteurs nicotiniques remplaçant « l'acétylcholine, jusqu'à ce que cette dernière atteigne des concentrations telles qu'elles puissent déplacer la tubocurarine. L'effet pharmacologique est, logiquement, la paralysie des muscles, en partant des plus petits, comme ceux du visage, pour passer ensuite aux muscles plus gros, comme ceux des membres.
• les bloqueurs dépolarisants : comme la succinylcholine, qui agit comme un agoniste du récepteur nicotinique, exactement comme l'acétylcholine ; contrairement à cette dernière cependant, la succinylcholine reste longtemps liée au récepteur, de manière à le désensibiliser. On parle donc d'un lien irréversible. L'effet de la succinylcholine se manifeste par des fasciculations transitoires, suivies d'une paralysie musculaire : d'abord les muscles du cou, des bras, des jambes et du tronc, puis les muscles faciaux et respiratoires.
  Ces médicaments sont utilisés, à des doses adaptées, en anesthésiologie, en association avec de véritables médicaments anesthésiques (exemple de synergie pharmacologique), pour favoriser la relaxation musculaire avant chirurgie.

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