La térazosine est un alpha-bloquant sélectif 1 utilisé pour traiter les symptômes de l'hyperplasie bénigne de la prostate.
La térazosine agit en se liant aux récepteurs post-synaptiques alpha1A adrénergiques (récepteurs qui innervent presque tous les muscles lisses), de manière sélective et compétitive, provoquant ainsi la relaxation des muscles lisses, y compris ceux de la prostate et de l'urètre.Le relâchement des muscles lisses de la prostate et de l'urètre est associé à une augmentation de la vitesse maximale du flux urinaire et à une réduction significative de l'obstruction, améliorant ainsi grandement l'état des personnes souffrant d'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP). En effet, les symptômes de l'HBP sont principalement causés par la présence d'une hypertrophie de la prostate et par l'augmentation du tonus des muscles lisses de la vessie et de la prostate qui, comme nous l'avons vu, est régulé par les récepteurs alpha1-adrénergiques. La térazosine améliore également les symptômes d'irritation des voies urinaires inférieures causées par la contraction locale des muscles lisses.
Cependant, la térazosine présente également un inconvénient assez fréquent, qui est l'abaissement de la pression artérielle.Comme la plupart des patients atteints d'hyperplasie bénigne de la prostate ont un âge avancé, cet inconvénient est également l'un des effets secondaires les plus courants. L'abaissement de la pression artérielle par la térazosine se produit parce que cette dernière induit également une relaxation du muscle lisse entourant les gros vaisseaux du système circulatoire, provoquant un élargissement de ces vaisseaux et par conséquent une réduction de la résistance périphérique. Cet effet secondaire peut être un problème chez les patients qui souffrent déjà d'hypotension artérielle, chez qui la térazosine peut provoquer des vertiges et des évanouissements. Si le patient s'évanouit après l'administration de la térazosine, il est recommandé de l'allonger afin de favoriser la circulation sanguine et, si nécessaire, de consulter un médecin. L'administration de térazosine provoque une diminution de la pression artérielle, cliniquement significative, même chez les individus normotendus, qui se poursuit pendant les 24 heures suivant l'heure de la prise ; la manifestation des symptômes dépend de la réponse individuelle du patient et de sa tension artérielle habituelle ; par conséquent, des effets secondaires orthostatiques peuvent survenir, en particulier au début du traitement par la térazosine, chez de nombreux individus.
Un autre effet curieux qui se produit suite à l'administration de la térazosine est l'abaissement de la concentration sanguine de cholestérol.En effet, des études cliniques ont montré que l'administration de doses thérapeutiques de térazosine est associée à une diminution, par rapport aux valeurs avant traitement, de les 2 à 5 % de la concentration plasmatique totale de cholestérol et une diminution d'environ 3 à 6 % de la concentration des fractions LDL et VLDL prises ensemble.
La térazosine est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal après administration orale et atteint sa concentration plasmatique maximale en moins d'une "heure. La térazosine présente également une" affinité élevée pour les protéines plasmatiques, auxquelles se lie environ 95 % du médicament absorbé. . La majeure partie du médicament est métabolisée par le foie, ne subissant qu'une partie mineure du premier passage hépatique, puis éliminée dans les urines pour environ 40 % et dans les selles pour environ 60 %. La demi-vie de la térazosine est d'environ 12 heures à partir du moment de la prise. Des études cliniques ont montré que chez les patients d'âge très avancé (ou d'âge gériatrique), la clairance (la vitesse d'élimination du médicament de l'organisme) diminue d'environ 30% par rapport à la norme.
La térazosine est également utilisée dans le traitement de l'hypertension artérielle, pour laquelle le mécanisme d'action pharmacologique est toujours le même. En effet, le relâchement des muscles lisses entourant les artères et les artérioles entraîne une diminution de la pression artérielle. À cet égard, il convient toutefois de rappeler que la térazosine a tendance à avoir une affinité légèrement supérieure pour les récepteurs adrénergiques alpha 1 des voies urinaires, ce qui en fait un médicament plus approprié dans le traitement des symptômes de l'hyperplasie bénigne de la prostate.
La térazosine a été introduite pour la première fois sur le marché par la société pharmaceutique Abott, aux États-Unis, en 1987, sous le nom enregistré de Hytrin ® ; de nos jours, la térazosine peut être trouvée sur le marché en tant que médicament générique sous le nom de térazosine ou sous d'autres noms inventés.
Posologie et mode d'utilisation
Différentes posologies sont utilisées pour les différents types de traitement par la térazosine, car il est essentiel que la dose de térazosine soit ajustée en fonction de la réponse individuelle de chaque patient. En effet, au début de chaque traitement, tant des symptômes de l'hyperplasie bénigne de la prostate que de l'hypertension artérielle, il est recommandé de débuter par une dose de térazosine de seulement 1 mg/jour, qui doit être administrée avant le coucher. réduit considérablement les risques d'effets secondaires, tels qu'un évanouissement soudain résultant d'une baisse excessive de la pression artérielle.
Si la térazosine est utilisée pour le traitement de l'hypertension artérielle, il est recommandé de procéder par augmentation progressive de la posologie quotidienne, en doublant environ les doses prises à intervalles hebdomadaires, jusqu'à l'obtention de la réponse thérapeutique souhaitée.En règle générale cependant, 2 mg/jour de térazosine est suffisante pour contrôler la pression artérielle, dans certains cas, elle peut atteindre 10 mg / jour et plusieurs études cliniques ont confirmé que cette dose peut être utilisée pendant de longues périodes comme dose d'entretien. le traitement de l'hypertension artérielle, la térazosine est utilisée en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs, tels que les médicaments diurétiques ; dans ces cas, la dose de térazosine doit être réduite et, si nécessaire, l'ajustement posologique doit être répété.L'administration simultanée de térazosine avec d'autres médicaments antihypertenseurs doit être effectuée avec une grande prudence, car il existe un risque d'effet thérapeutique contraire. , c'est-à-dire l'apparition d'une hypotension artérielle sévère.
Même lorsque la térazosine est utilisée pour traiter les symptômes de l'hyperplasie bénigne de la prostate, il est recommandé d'ajuster la dose en doublant environ la dose à intervalles réguliers, toutes les semaines ou toutes les deux semaines, jusqu'à l'obtention de la réponse thérapeutique souhaitée. sont ceux de 5 mg/jour et 10 mg/jour, alors que l'amélioration des symptômes de l'hyperplasie bénigne de la prostate commence à apparaître après une quinzaine de jours à compter du début de l'administration de la térazosine. Pour éviter l'apparition de la térazosine. Il est recommandé de commencer le traitement avec les comprimés de térazosine à 1 mg pendant une semaine, puis de continuer avec les comprimés à 2 mg pendant les deux semaines suivantes et de passer aux comprimés de térazosine à 5 mg pendant une semaine. L'amélioration des symptômes de l'hyperplasie bénigne de la prostate et la réponse au traitement doivent être revues tous les mois.
L'utilisation de la térazosine chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée ou sévère nécessite une attention particulière, car la térazosine est presque entièrement métabolisée par le foie et excrétée principalement par les voies biliaires ; par conséquent, en cas d'insuffisance hépatique, un ajustement très prudent de la la dose thérapeutique est recommandée.
Au début du traitement par la térazosine, il est important que la première dose soit administrée au patient avant le coucher, pour aider l'organisme à s'habituer à la baisse de la pression artérielle et pour éviter l'apparition de vertiges et de syncopes soudaines. peut également être administré le matin, ou à d'autres moments de la journée, pourvu qu'il y ait une régularité quotidienne, qui suivra pendant toute la durée du traitement.
L'administration de la térazosine ne doit pas être interrompue sans avoir préalablement consulté votre médecin, surtout si elle est utilisée pour le traitement de l'hypertension artérielle ; si le traitement est interrompu par erreur, il est recommandé de reprendre l'administration de la térazosine à la dose de 1 mg, à prendre avant le coucher.
Térazosine: contre-indications et effets secondaires "