Ingrédients actifs : Rupatadine
Pafinur 10 mg comprimés
Les notices d'emballage de Pafinur sont disponibles pour les tailles d'emballage :- Pafinur 10 mg comprimés
- Pafinur 1mg/ml Solution buvable
Indications Pourquoi utiliser Pafinur ? Pourquoi est-ce?
La rupatadine est un antihistaminique.
Pafinur soulage les symptômes de la rhinite allergique tels que les éternuements, l'écoulement nasal, les démangeaisons des yeux et du nez.
Pafinur est également utilisé pour soulager les symptômes associés à l'urticaire chronique idiopathique (une éruption cutanée allergique) tels que les démangeaisons et les papules (rougeur localisée et gonflement de la peau).
Contre-indications Quand Pafinur ne doit pas être utilisé
Ne pas utiliser Pafinur
- Si vous êtes allergique (hypersensible) à la rupatadine ou à l'un des autres composants contenus dans Pafinur.
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Pafinur
En cas d'insuffisance rénale ou hépatique, consultez votre médecin. L'utilisation de Pafinur 10 mg comprimés n'est actuellement pas recommandée chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique.
Si vous avez un faible taux de potassium dans votre sang et/ou avez un certain rythme cardiaque anormal (allongement connu de l'intervalle QTc sur l'ECG) qui peut survenir dans certaines formes de maladie cardiaque, demandez conseil à votre médecin.
Ce médicament n'est pas indiqué chez les enfants de moins de 12 ans.
Si vous avez plus de 65 ans, consultez votre médecin ou votre pharmacien.
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet de Pafinur
Prendre Pafinur avec d'autres médicaments
Informez votre médecin ou pharmacien si vous prenez ou avez pris récemment tout autre médicament, y compris ceux qui ne nécessitent pas d'ordonnance.
Ne prenez pas de médicaments contenant du kétoconazole ou de l'érythromycine si vous utilisez Pafinur.
Si vous prenez des médicaments dépresseurs du système nerveux central ou des statines, demandez conseil à votre médecin avant de prendre Pafinur.
Prendre Pafinur avec de la nourriture et des boissons
Pafinur ne doit pas être administré avec du jus de pamplemousse, car cette boisson peut augmenter le taux de Pafinur dans l'organisme.Pafinur, à la dose recommandée (10 mg), n'augmente pas la somnolence induite par l'alcool.
Avertissements Il est important de savoir que :
La grossesse et l'allaitement
N'utilisez pas Pafinur si vous êtes enceinte ou si vous allaitez, sauf indication claire de votre médecin.
Demandez conseil à votre médecin ou à votre pharmacien avant d'utiliser tout médicament.
Conduire et utiliser des machines
Aux doses recommandées, Pafinur ne devrait pas affecter l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines. Cependant, lorsque vous commencez un traitement par Pafinur, vous devez faire preuve de prudence et surveiller l'effet du traitement sur vous avant de conduire un véhicule ou d'utiliser des machines.
Informations importantes sur certains ingrédients
Ce médicament contient du lactose.
Si votre médecin vous a dit que vous étiez intolérant à certains sucres, demandez-lui conseil avant d'utiliser ce médicament.
Dose, mode et heure d'administration Comment utiliser Pafinur : Posologie
Prenez toujours Pafinur en suivant exactement les indications de votre médecin. Si vous n'êtes pas sûr, vous devriez consulter votre médecin ou votre pharmacien.
Pafinur est indiqué chez les adolescents (de plus de 12 ans) et les adultes. La dose habituelle est d'un comprimé (10 mg de rupatadine) une fois par jour à jeun ou à jeun. Avalez le comprimé avec une quantité suffisante de liquide (par exemple de l'eau).
La durée du traitement par Pafinur sera indiquée par le médecin traitant.
Surdosage Que faire si vous avez pris trop de Pafinur
Si vous avez pris plus de Pafinur que vous n'auriez dû
Contactez immédiatement votre médecin ou votre pharmacien si vous avez accidentellement pris trop de médicament.
Si vous oubliez de prendre Pafinur
Prenez la dose dès que possible et continuez avec la posologie habituelle. Ne prenez pas de dose double pour compenser les doses uniques que vous avez oublié de prendre.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires de Pafinur
Comme tous les médicaments, Pafinur est susceptible d'avoir des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.
Les effets indésirables fréquents (pouvant affecter jusqu'à 1 personne sur 10) sont la somnolence, les maux de tête, les étourdissements, la bouche sèche, la sensation de faiblesse et de fatigue. Les effets indésirables peu fréquents (pouvant affecter jusqu'à 1 personne sur 100) sont : augmentation de l'appétit, irritabilité, troubles de l'attention, saignement nasal, nez sec, mal de gorge, toux, gorge sèche, rhinite, nausées, douleurs abdominales, diarrhée, indigestion, vomissements, constipation , éruption cutanée, maux de dos, douleurs articulaires, douleurs musculaires, soif, sensation générale d'inconfort, fièvre, anomalies des tests de la fonction hépatique et prise de poids.
Les effets indésirables rares (pouvant affecter jusqu'à 1 personne sur 1 000) sont des palpitations et une accélération du rythme cardiaque.
Si l'un des effets indésirables devient grave ou si vous remarquez un effet indésirable non mentionné dans cette notice, veuillez en informer votre médecin ou votre pharmacien.
Expiration et conservation
Tenir hors de la portée et de la vue des enfants.
Ne pas utiliser Pafinur après la date de péremption indiquée sur les plaquettes thermoformées et la boîte. La date de péremption fait référence au dernier jour du mois.
Conserver le récipient dans l'emballage extérieur afin de le protéger de la lumière.
Les médicaments ne doivent pas être jetés au tout-à-l'égout ou avec les ordures ménagères.Demandez à votre pharmacien comment jeter les médicaments que vous n'utilisez plus.Cela contribuera à protéger l'environnement.
Composition et forme pharmaceutique
Ce que contient Pafinur
- L'ingrédient actif de Pafinur est la rupatadine. Chaque comprimé contient 10 mg de rupatadine (sous forme de fumarate).
- Les autres composants sont : amidon de maïs prégélatinisé, cellulose microcristalline, oxyde de fer rouge (E-172), oxyde de fer jaune (E-172), lactose monohydraté et stéarate de magnésium.
A quoi ressemble Pafinur et contenu de l'emballage extérieur
Pafinur se présente sous forme de comprimés ronds de couleur saumon clair emballés dans des plaquettes thermoformées contenant 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 et 100 comprimés. Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus à jour, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
PAFINUR
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Chaque tablette contient:
10 mg de rupatadine (sous forme de fumarate).
Excipients: lactose.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE
Tablette.
Comprimés ronds de couleur saumon clair.
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES
04.1 Indications thérapeutiques
Traitement symptomatique de la rhinite allergique et de l'urticaire chronique idiopathique de l'adulte et de l'adolescent (à partir de 12 ans).
04.2 Posologie et mode d'administration
Adultes et adolescents (à partir de 12 ans)
La dose recommandée est de 10 mg (un comprimé) une fois par jour, avec ou sans nourriture.
personnes agées
La rupatadine doit être utilisée avec prudence chez les personnes âgées (voir rubrique 4.4).
Enfants
L'utilisation de rupatadine 10 mg comprimés n'est pas recommandée chez les enfants de moins de 12 ans en raison d'un manque de données sur la sécurité et l'efficacité.
Patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique
Il n'y a pas d'expérience clinique chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique, il n'est actuellement pas recommandé d'administrer 10 mg de rupatadine à ces patients.
04.3 Contre-indications
Hypersensibilité à la rupatadine ou à l'un des excipients.
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées
L'administration de rupatadine avec du jus de pamplemousse n'est pas recommandée (voir rubrique 4.5).
La sécurité cardiaque de la rupatadine a été évaluée dans une étude approfondie QT/QTc.
La rupatadine administrée jusqu'à dix fois la dose thérapeutique n'a eu aucun effet sur l'ECG et n'a donc soulevé aucun problème de sécurité cardiaque.
Cependant, la rupatadine doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant un allongement reconnu de l'intervalle QT, chez les patients présentant une hypokaliémie non corrigée, chez les patients présentant des troubles proarythmiques persistants, tels qu'une bradycardie cliniquement significative, une ischémie myocardique aiguë.
Les comprimés de rupatadine 10 mg doivent être utilisés avec prudence chez les personnes âgées (patients âgés de 65 ans ou plus). Bien qu'aucune différence globale d'efficacité ou de sécurité du médicament n'ait été observée au cours des essais cliniques, une sensibilité accrue de certains sujets âgés ne peut être exclue en raison du petit nombre de patients âgés étudiés (voir rubrique 5.2).
Pour une utilisation chez les enfants de moins de 12 ans et chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique, voir rubrique 4.2.
En raison de la présence de lactose monohydraté dans les comprimés de rupatadine 10 mg, les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose/galactose ne doivent pas utiliser ce médicament.
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Interaction avec le kétoconazole ou l'érythromycine : l'administration concomitante de 20 mg de rupatadine et de kétoconazole ou d'érythromycine augmente l'exposition systémique à la rupatadine respectivement par 10 et 2 à 3. Ces modifications n'ont pas été associées à un effet sur l'intervalle QT ou à une augmentation des effets indésirables par rapport à lorsque les médicaments étaient administrés séparément.
Cependant, l'utilisation de la rupatadine en association avec ces médicaments et avec d'autres inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 n'est pas recommandée.
Interaction avec le jus de pamplemousse : L'administration concomitante de jus de pamplemousse a augmenté l'exposition systémique à la rupatadine par 3,5. Par conséquent, l'administration concomitante de rupatadine avec du jus de pamplemousse n'est pas recommandée.
Interaction avec l'alcool : après l'administration d'alcool, une dose de 10 mg de rupatadine a produit des effets marginaux dans certains tests psychomoteurs, bien que ces effets ne soient pas significativement différents de ceux provoqués par l'alcool seul. Une dose de 20 mg augmente les altérations provoquées par la "consommation d'alcool".
Interaction avec les substances dépressives du SNC : comme pour les autres antihistaminiques, des interactions avec des substances ayant une action dépressive sur le système nerveux central ne peuvent être exclues.
Interaction avec les statines : Des augmentations asymptomatiques de la CPK n'ont pas été fréquemment rapportées dans les essais cliniques avec la rupatadine. Le risque d'interactions avec les statines, dont certaines sont également métabolisées par le cytochrome P450 (CYP3A4), est inconnu. Pour cette raison, la rupatadine doit être utilisée avec prudence lorsqu'elle est administrée en concomitance avec des statines.
04.6 Grossesse et allaitement
Les données sur un nombre limité de grossesses exposées n'indiquent aucun effet indésirable de la rupatadine sur la grossesse ou sur la santé du fœtus/nouveau-né. Aucune autre donnée épidémiologique pertinente n'est disponible à ce jour. Les études chez l'animal n'indiquent pas d'effets nocifs directs ou indirects sur la grossesse, le développement embryonnaire/fœtal, la parturition ou le développement postnatal (voir rubrique 5.3).
Des précautions doivent être prises lors de la prescription du médicament aux femmes enceintes.
La rupatadine est excrétée dans le lait des animaux. On ne sait pas si la rupatadine est excrétée dans le lait maternel. En raison du manque de données chez les hommes, il convient d'être prudent lors de la prescription du médicament aux femmes qui allaitent.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Il n'a pas été démontré que 10 mg de rupatadine altèrent l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines. Néanmoins, des précautions doivent être prises avant de conduire ou d'utiliser des machines jusqu'à ce que la réaction subjective du patient à la rupatadine soit établie.
04.8 Effets indésirables
La rupatadine 10 mg a été administrée à plus de 2025 patients dans le cadre d'essais cliniques, dont 120 ont reçu de la rupatadine pendant au moins 1 an.
Les effets indésirables les plus fréquents dans les essais cliniques contrôlés étaient la somnolence (9,5 %), les maux de tête (6,9 %) et la fatigue (3,2 %).
La plupart des effets indésirables observés dans les essais cliniques étaient d'intensité légère à modérée et n'ont généralement pas nécessité l'arrêt du traitement.
Les fréquences sont résumées selon le schéma suivant
04.9 Surdosage
Aucun cas de surdosage n'a été rapporté. Dans une étude de sécurité clinique, la rupatadine à une dose quotidienne de 100 mg pendant une durée de 6 jours a été bien tolérée. L'effet indésirable le plus fréquent était la somnolence. En cas d'"ingestion accidentelle de doses très élevées, un traitement symptomatique associé aux mesures de soutien nécessaires doit être instauré".
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
05.1 Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : autres antihistaminiques à usage systémique, code ATC : R06A X28.
La rupatadine est un antihistaminique de deuxième génération, un antagoniste de l'histamine à longue durée d'action avec une activité antagoniste sélective des récepteurs H1 périphériques. Certains des métabolites (desloratadine et ses métabolites hydroxylés) conservent une activité antihistaminique et peuvent contribuer en partie à l'efficacité globale du médicament.
Études in vitro réalisées avec la rupatadine à des concentrations élevées ont montré une inhibition de la dégranulation des mastocytes induite par des stimuli immunologiques et non immunologiques et une inhibition de la libération de cytokines, en particulier de TNFα dans les mastocytes et les monocytes humains. L'importance clinique de ces observations reste à confirmer.
Des études cliniques chez des volontaires (n = 375) et des patients (n = 2 650) atteints de rhinite allergique et d'urticaire chronique idiopathique n'ont montré aucun effet significatif sur l'électrocardiogramme lorsque la rupatadine était administrée à des doses comprises entre 2 et 100 mg.
Dans un essai clinique contrôlé par placebo chez des patients atteints d'urticaire idiopathique chronique, la rupatadine s'est avérée efficace pour réduire le score moyen de démangeaison par rapport à l'inclusion au cours de la période de traitement de 4 semaines (variations par rapport à l'inclusion : rupatadine 57, 5 %, placebo 44,9 %) et pour réduire le nombre moyen de papules (54,3 % contre 39,7 %).
05.2 Propriétés pharmacocinétiques
Absorption et biodisponibilité
La rupatadine est rapidement absorbée après administration orale, avec un tmax d'environ 0,75 heure après l'administration.La Cmax moyenne était de 2,6 ng/ml après administration d'une dose orale unique de 10 mg et de 4,6.ng/ml après une dose orale unique de 20 mg La pharmacocinétique de la rupatadine était linéaire sur la plage posologique de 10 à 40 mg. Après une dose de 10 mg une fois par jour pendant 7 jours, la Cmax moyenne était de 3,8 ng/mL. La concentration plasmatique a diminué de manière bi-exponentielle avec une demi-vie d'élimination moyenne de 5,9 heures.Le taux de liaison aux protéines plasmatiques de la rupatadine était de 98,5 à 99 %.
La rupatadine n'ayant jamais été administrée par voie intraveineuse à l'homme, aucune donnée sur sa biodisponibilité absolue n'est disponible.
Effets de la prise alimentaire
La prise alimentaire a augmenté l'exposition systémique (ASC) à la rupatadine d'environ 23 %. L'exposition à l'un de ses métabolites actifs et au principal métabolite inactif était pratiquement la même (environ 5 % et 3 % de réduction, respectivement). Le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale (tmax) de la rupatadine a été retardé d'une heure. Plasma maximal la concentration (Cmax) n'a pas été affectée par la prise alimentaire. Ces différences n'ont aucune signification clinique.
Métabolisme et élimination
Dans une étude d'excrétion humaine (40 mg de 14C-rupatadine), 34,6% de la radioactivité administrée ont été récupérés dans les urines et 60,9% dans les selles prélevées dans les 7 jours.La rupatadine est soumise à un métabolisme pré-systémique important lorsqu'elle est administrée par voie orale. de substance active inchangée retrouvée dans les urines et les fèces était négligeable. Cela signifie que la rupatadine est presque complètement métabolisée. Éducation in vitro sur le métabolisme dans les microsomes hépatiques humains indiquent que la rupatadine est principalement métabolisée par le cytochrome P450 (CYP 3A4).
Groupes spécifiques de patients
Dans une étude chez des volontaires sains comparant les résultats chez les jeunes adultes et les patients âgés, les valeurs de l'ASC et de la Cmax de la rupatadine étaient plus élevées chez les personnes âgées que chez les jeunes adultes, vraisemblablement en raison d'une diminution du métabolisme de premier passage hépatique dans le De telles différences n'ont pas été observées dans les métabolites testés.La demi-vie d'élimination moyenne de la rupatadine chez les volontaires âgés et jeunes était de 8,7 heures et de 5,9 heures, respectivement. Comme ces résultats pour la rupatadine et ses métabolites n'étaient pas cliniquement significatifs, il a été conclu qu'aucun ajustement n'est nécessaire pour l'utilisation d'une dose de 10 mg chez les personnes âgées.
05.3 Données de sécurité précliniques
Les études non cliniques n'ont révélé aucun risque particulier pour l'homme sur la base des études conventionnelles de pharmacologie, de toxicité à doses répétées, de génotoxicité et de potentiel cancérogène.
Une dose supérieure à 100 fois la dose cliniquement recommandée (10 mg) de rupatadine n'a pas allongé l'intervalle QTc ou QRS ni provoqué d'arythmie chez diverses espèces animales telles que le rat, le cobaye et le chien.La rupatadine est l'un de ses principaux métabolites actifs. chez les sujets humains, la 3-hydroxydesloratadine n'a pas affecté le potentiel d'action cardiaque dans les fibres de Purkinje canines isolées à des concentrations au moins 2000 fois supérieures à la Cmax obtenue après l'administration d'une dose de 10 mg chez les sujets humains. Dans une étude évaluant l'effet sur le canal HERG humain cloné, la rupatadine a inhibé le canal à une concentration 1685 fois la Cmax obtenue après administration de 10 mg de rupatadine. . Des études de distribution tissulaire avec de la rupatadine radiomarquée chez le rat ont montré que la rupatadine ne s'accumule pas dans le tissu cardiaque.
Les études de fertilité chez le rat ont démontré une diminution significative de la fertilité mâle et femelle à la dose de 120 mg/kg/jour, se traduisant par une Cmax de la rupatadine 268 fois supérieure à celle obtenue après administration de la dose thérapeutique chez l'homme (10 mg/jour) . Une toxicité fœtale (retard de développement, ossification incomplète, modifications squelettiques mineures) n'a été détectée chez le rat qu'à des doses toxiques pour la mère (25 et 120 mg/kg/jour).
Chez le lapin, aucune toxicité pour le développement n'a été mise en évidence pour des doses allant jusqu'à 100 mg/kg.
Des doses auxquelles aucun effet indésirable sur le développement n'a été observé (NOAEL) ont été identifiées à 5 mg/kg/jour chez le rat et à 100 mg/kg/jour chez le lapin, produisant respectivement une Cmax 45 et 116 fois plus élevée que celle mesurée chez l'homme. aux doses thérapeutiques (10 mg/jour).
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES
06.1 Excipients
• Amidon de maïs prégélatinisé.
• La cellulose microcristalline.
• Oxyde de fer rouge (E-172).
• Oxyde de fer jaune (E-172).
• Lactose monohydraté.
• Stéarate de magnésium.
06.2 Incompatibilité
Non pertinent.
06.3 Durée de validité
3 années.
06.4 Précautions particulières de conservation
Conserver le récipient dans l'emballage extérieur pour le garder à l'abri de la lumière.
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage
Plaquettes thermoformées PVC / PVDC / aluminium.
Boîtes de 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 et 100 comprimés. Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation
Pas d'instructions particulières.
Les produits non utilisés et les déchets dérivés de ce médicament doivent être éliminés conformément aux exigences légales locales.
07.0 TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
Biohorm S.A. - Av. Camí Reial, 51-57 - 08184 Palau-solità i Plegamans (Espagne)
Concessionnaire à vendre
Rottapharm S.p.A. - Galleria Unione, 5 - 20122 Milan
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
PAFINUR 10 mg comprimés 15 comprimés - A.I.C. n.m. 037888017 / M
PAFINUR 10 mg comprimés 20 comprimés - A.I.C. n.m. 037888029 / M
PAFINUR 10 mg comprimés 3 comprimés - A.I.C. n.m. 037888031 / M
PAFINUR 10 mg comprimés 7 comprimés - A.I.C. n.m. 037888043 / M
PAFINUR 10 mg comprimés 10 comprimés - A.I.C. n.m. 037888056 / M
PAFINUR 10 mg comprimés 30 comprimés - A.I.C. n.m. 037888068 / M
PAFINUR 10 mg comprimés 50 comprimés - A.I.C. n.m. 037888070 / M
PAFINUR 10 mg comprimés 100 comprimés - A.I.C. n.m. 037888082 / M
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
Date de première autorisation / Date de renouvellement de l'autorisation
10.0 DATE DE RÉVISION DU TEXTE
Mai 2008
