Ingrédients actifs : Ébastine
KESTINE 1 mg/ml sirop
Les notices d'emballage de Kestine sont disponibles pour les tailles d'emballage :- KESTINE 10 mg comprimés pelliculés
- KESTINE 20 mg comprimés pelliculés
- KESTINE 10 mg lyophilisat oral
- KESTINE 20 mg lyophilisat oral
- KESTINE 1 mg/ml sirop
Pourquoi Kestine est-il utilisé ? Pourquoi est-ce?
Antihistaminiques à usage systémique.
L'ébastine est indiquée dans le traitement symptomatique des rhinites allergiques (saisonnières ou perannuelles) associées ou non à des conjonctivites allergiques, urticaires.
Contre-indications Quand Kestine ne doit pas être utilisé
Ne prenez jamais Kestine 1 mg/ml sirop
- si vous êtes allergique à l'ébastine ou à l'un des autres composants contenus dans ce médicament
- Insuffisance hépatique sévère.
- Enfants de moins de 6 ans.
- Généralement contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement (voir rubrique « Grossesse, allaitement et fertilité »).
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Kestine
Adressez-vous à votre médecin ou pharmacien avant de prendre Kestine 1 mg/ml sirop
Faites preuve de prudence lors de l'utilisation de l'ébastine chez les patients présentant un risque cardiaque connu, tels que ceux présentant un syndrome de l'intervalle QT prolongé, une hypokaliémie, qui sont traités par des médicaments induisant une augmentation de l'intervalle QT. Étant donné qu'il existe une interaction pharmacocinétique avec les médicaments. avec le système CYP3A4, soyez prudent lors de la prescription d'ébastine en association avec des antifongiques azolés, tels que le kétokonazole et l'itraconazole, ou des antibiotiques macrolides, tels que l'érythromycine (voir rubrique « Prise d'autres médicaments »).
Soyez prudent si vous êtes traité par des médicaments antituberculeux tels que la rifampicine (voir rubrique « Prise d'autres médicaments »).
L'ébastine doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une insuffisance hépatique légère ou modérée (voir rubrique "Comment prendre 1 mg/ml de sirop")
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet de Kestine
Informez votre médecin si vous prenez, avez récemment pris ou pourriez prendre d'autres médicaments.
Les interactions de l'ébastine ont été évaluées en association avec le kétoconazole ou l'érythromycine (tous deux connus pour avoir un effet allongeant l'intervalle QTc). Intervalle QTc supérieur à celui trouvé avec le kétoconazole ou l'érythromycine seuls.
Des interactions pharmacocinétiques ont été observées lors de la prise concomitante d'ébastine et de rifampicine ; ces interactions peuvent entraîner des concentrations plasmatiques plus faibles et des effets antihistaminiques réduits.
Aucune interaction de l'ébastine avec la théophylline, la warfarine, la cimétidine, le diazépam ou l'alcool n'a été signalée.
La prise d'ébastine avec de la nourriture n'interfère pas avec son effet clinique.
Avertissements Il est important de savoir que :
Grossesse, allaitement et fertilité
Si vous êtes enceinte ou si vous allaitez, si vous pensez être enceinte ou envisagez de le devenir, demandez conseil à votre médecin ou votre pharmacien avant de prendre ce médicament.
La fertilité
Il n'y a pas de données sur la fertilité chez l'homme.
Grossesse
Seules des données limitées sont disponibles sur l'utilisation de l'ébastine chez la femme enceinte.Les études animales n'indiquent pas d'effets nocifs directs ou indirects sur la toxicité pour la reproduction. Par mesure de précaution, évitez l'utilisation d'ébastine pendant la grossesse.
L'heure du repas
On ne sait pas si l'ébastine est excrétée dans le lait maternel. Par mesure de précaution, évitez d'utiliser l'ébastine pendant l'allaitement
Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
L'ébastine, aux doses recommandées, n'a pas produit d'effets négatifs sur la conduite automobile et l'utilisation de machines.Néanmoins, il est recommandé de vérifier la réaction individuelle à l'utilisation de l'ébastine avant d'effectuer des activités complexes : somnolence et vertiges peuvent survenir. Lisez la section « Effets secondaires possibles ».
Informations importantes sur certains des excipients
Kestine 1 mg/ml sirop contient du sorbitol : si votre médecin a diagnostiqué une intolérance à certains sucres, contactez votre médecin avant de prendre ce médicament.
Kestine 1 mg/ml sirop contient du p-hydroxybenzoate de méthyle et du phydroxybenzoate de propyle qui peuvent provoquer des réactions allergiques (y compris de type retardé).
Le sirop Kestine 1 mg/ml contient de l'huile de ricin polyhydrique hydrogénée qui peut provoquer des maux d'estomac et des diarrhées.
Dose, mode et heure d'administration Comment utiliser Kestine : Posologie
Prenez toujours ce médicament en suivant exactement les indications de votre médecin ou pharmacien. Consultez votre médecin ou votre pharmacien en cas de doute.
Adultes et enfants de plus de 12 ans
Rhinite allergique: A des doses de 10 mg une fois par jour, l'ébastine est efficace pour soulager les symptômes de la rhinite allergique.Chez les patients présentant des symptômes plus sévères, y compris la rhinite allergique perannuelle, une dose unique de 20 mg une fois par jour peut être augmentée.
Urticaire: la dose est de 10 mg une fois par jour.
Chez les enfants de 6 à 11 ans, une dose de 5 ml (5 mg) une fois par jour est recommandée.
La sécurité et l'efficacité chez les enfants âgés de moins de 2 ans n'ont pas été étudiées, alors que seules des données limitées sont disponibles pour les enfants âgés de 2 à 5 ans.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée, il est recommandé de ne pas dépasser la dose quotidienne de 10 mg.
L'ébastine peut être prise avec ou sans repas.
Mode d'emploi
Insérez le distributeur de seringue dans le flacon et aspirez la solution jusqu'à la dose indiquée. Le sirop peut être administré directement ou mélangé avec de l'eau.
Surdosage Que faire si vous avez pris trop de Kestine
Dans les études menées avec des doses élevées, jusqu'à 100 mg administrés une fois par jour, aucun signe ou symptôme cliniquement significatif n'a été observé.
Il n'existe pas d'antidote spécifique à l'ébastine.Un lavage gastrique, une surveillance des fonctions vitales, y compris un ECG, et un traitement symptomatique devront éventuellement être effectués.
Si vous oubliez de prendre Kestine 1 mg/ml sirop
Ne prenez pas de dose double pour compenser un comprimé oublié. Demandez à votre médecin ou à votre pharmacien si vous avez besoin de plus d'informations sur la façon d'utiliser ce médicament.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires de Kestine
Comme tous les médicaments, Kestine est susceptible d'avoir des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.
Les effets indésirables suivants ont été rapportés dans les études cliniques et l'expérience post-commercialisation.
Très fréquent (peut affecter plus de 1 personne sur 10)
- mal de tête
Fréquent (peut affecter jusqu'à 1 personne sur 10)
- somnolence
- bouche sèche
Rare (peut affecter jusqu'à 1 personne sur 1000) :
- réactions d'hypersensibilité (telles que l'anaphylaxie et l'œdème de Quincke)
- nervosité, insomnie
- étourdissements, sens du toucher réduit, sens du goût réduit ou altéré
- palpitations, tachycardie
- vomissements, douleurs abdominales, nausées, problèmes digestifs
- problèmes hépatiques, tests de la fonction hépatique anormaux (augmentation des transaminases, gamma-GT, phosphatase alcaline et bilirubine)
- urticaire, éruption cutanée, dermatite
- troubles menstruels
- œdème, asthénie
Déclaration des effets secondaires.
Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien, y compris tout effet indésirable éventuel non mentionné dans cette notice. Les effets indésirables peuvent également être signalés directement via le système national de déclaration à l'adresse "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse".
Expiration et conservation
Voir la date de péremption indiquée sur l'emballage. Cette date fait référence au produit dans un emballage intact et correctement stocké.
Conservez le produit dans son emballage d'origine pour le garder à l'abri de la lumière.
Ne pas utiliser après 30 jours à compter de la date de première ouverture.
ATTENTION : ne pas utiliser le médicament après la date de péremption indiquée sur l'emballage. La date d'expiration est relative au dernier jour du mois.
Gardez ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants.
Les médicaments ne doivent pas être jetés au tout à l'égout ou avec les ordures ménagères.Demandez à votre pharmacien comment éliminer les médicaments que vous n'utilisez plus.Cela contribuera à protéger l'environnement.
Contenu du pack et autres informations
Ce que contient Kestine 1 mg/ml sirop
Un ml de sirop contient :
Ingrédient actif : Ébastine 1 mg
Autres composants (excipients) : Acide lactique (E270), Huile de ricin polyhydrique hydrogénée, Néoespéridine dihydrocalcone (E 959), Anéthole, Sodiométhylhydroxybenzoate (E219) et Sodiopropyl p-hydroxybenzoate (E217), Glycérol (E422) (sorbitol liquide)), Eau purifiée.
Description de l'apparence et du contenu de l'emballage
Sirop. Flacon de 120 ml avec seringue de 5 ml pour administration orale.
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus récente, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
KESTINE 1 MG/ML SIROP
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
1 ml de sirop contient :
Ingrédient actif : Ébastine 1 mg
Excipients à effet notoire :
huile de ricin polyhydrique hydrogénée 10 mg
p-hydroxybenzoate de sodiométhyle 1,2 mg
p-hydroxybenzoate de sodiopropyle 0,3 mg sorbitol liquide 0,1 g
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE
Sirop.
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES
04.1 Indications thérapeutiques
L'ébastine est indiquée dans le traitement symptomatique des rhinites allergiques (saisonnières ou perannuelles) associées ou non à des conjonctivites allergiques, urticaires.
04.2 Posologie et mode d'administration
Adultes et enfants de plus de 12 ans
Rhinite allergique : à des doses de 10 mg une fois par jour, l'ébastine est efficace pour soulager les symptômes de la rhinite allergique ; chez les patients présentant des symptômes plus sévères, y compris la rhinite allergique perannuelle, une dose unique de 20 mg une fois par jour peut être plus bénéfique.
Urticaire : la dose est de 10 mg une fois par jour.
Populations particulières
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée, il est recommandé de ne pas dépasser la dose quotidienne de 10 mg.
Population pédiatrique
Chez les enfants de 6 à 11 ans, une dose de
5 ml (5 mg) une fois par jour.
La sécurité et l'efficacité chez les enfants âgés de moins de 2 ans n'ont pas été étudiées, alors que seules des données limitées sont disponibles pour les enfants âgés de 2 à 5 ans.
Mode d'administration
Insérez le distributeur de seringue dans le flacon et aspirez la solution jusqu'à la dose indiquée.
Le sirop peut être administré directement ou mélangé avec de l'eau.
L'ébastine peut être prise avec ou sans repas.
04.3 Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients. Enfants de moins de 6 ans.
Insuffisance hépatique sévère.
Généralement contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement (voir rubrique 4.6").
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées
Faire preuve de prudence lors de l'utilisation de l'ébastine chez les patients présentant un risque cardiaque connu, tels que ceux présentant un syndrome de l'intervalle QT prolongé, une hypokaliémie, qui sont traités par des médicaments induisant une augmentation de l'intervalle QT. Étant donné qu'il existe une interaction pharmacocinétique avec les médicaments. interagissant avec le système CYP3A4, soyez prudent lors de la prescription d'ébastine en association avec des antifongiques azolés, tels que le kétokonazole et l'itraconazole, ou des antibiotiques macrolides, tels que l'érythromycine (voir rubrique 4.5).
Comme il existe des interactions pharmacocinétiques avec les agents antituberculeux tels que la rifampicine (voir rubrique 4.5), des précautions doivent être prises lors de la prescription d'ébastine avec des médicaments de ce groupe.
L'ébastine doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une insuffisance hépatique légère ou modérée (voir rubriques 4.2 et 5.2).
Ce médicament contient du sorbitol : les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au fructose ne doivent pas prendre ce médicament.
Le sirop de Kestine contient également du p-hydroxybenzoate de méthyle et du p-hydroxybenzoate de propyle qui peuvent provoquer des réactions allergiques (y compris de type retardé).
Le produit peut provoquer des troubles gastriques et de la diarrhée.
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Les interactions de l'ébastine en association avec le kétoconazole ou l'érythromycine (tous deux connus pour leur effet d'allongement de l'intervalle QTc) ont été évaluées. Avec ces associations, des interactions ont été observées entraînant une augmentation des taux plasmatiques d'ébastine mais un allongement de l'intervalle QTc d'environ 10 % seulement. msec supérieure à celle observée avec le kétoconazole ou l'érythromycine seuls. Des interactions pharmacocinétiques ont été observées lors de la prise concomitante d'ébastine et de rifampicine ; ces interactions peuvent entraîner des concentrations plasmatiques plus faibles et des effets antihistaminiques réduits.
Aucune interaction de l'ébastine avec la théophylline, la warfarine, la cimétidine, le diazépam ou l'alcool n'a été signalée.
Lorsque l'ébastine est administrée avec de la nourriture, une augmentation de 1,5 à 2 fois des concentrations plasmatiques et de l'ASC du principal métabolite acide actif de l'ébastine est observée. Cette augmentation ne modifie pas la valeur Tmax. La prise d'ébastine avec de la nourriture n'interfère pas avec son effet clinique.
04.6 Grossesse et allaitement
La fertilité
Il n'y a pas de données sur la fertilité chez l'homme. Grossesse
Seules des données limitées sont disponibles sur l'utilisation de l'ébastine chez la femme enceinte.Les études animales n'indiquent pas d'effets nocifs directs ou indirects sur la toxicité pour la reproduction. Par mesure de précaution, évitez l'utilisation d'ébastine pendant la grossesse.
L'heure du repas
On ne sait pas si l'ébastine est excrétée dans le lait maternel. La forte liaison protéique de l'ébastine et de son principal métabolite la carébastine (> 97 %) suggère qu'il ne devrait pas y avoir d'excrétion du médicament dans le lait maternel. Par mesure de précaution, éviter l'utilisation de l'ébastine pendant l'allaitement.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Les fonctions psychomotrices ont été largement étudiées chez l'homme et aucun effet n'a été détecté. L'ébastine aux doses thérapeutiques recommandées n'affecte pas l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Cependant, chez les patients sensibles qui réagissent de manière inhabituelle à l'ébastine, il est préférable d'évaluer les réactions individuelles avant le patient conduit ou utilise des machines : une somnolence ou des vertiges peuvent survenir (voir rubrique 4.8).
04.8 Effets indésirables
A partir de l'analyse des données de 5 708 patients traités par ébastine dans divers essais cliniques versus placebo, il a été constaté que les effets indésirables les plus fréquents étaient la sécheresse buccale et la somnolence.
Les effets indésirables rapportés par les enfants (n = 460) dans les études cliniques sont similaires à ceux observés chez les adultes.
Le tableau ci-dessous répertorie les effets indésirables rapportés dans les études cliniques et post-commercialisation selon la convention : très fréquent (≥1/10), fréquent (≥1/100 à
Déclaration des effets indésirables suspectés.
La déclaration des effets indésirables suspectés survenant après autorisation du médicament est importante car elle permet un suivi continu du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé sont invités à déclarer tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Surdosage
Dans les études menées avec des doses élevées, jusqu'à 100 mg administrés une fois par jour, aucun signe ou symptôme cliniquement significatif n'a été observé.
Il n'existe pas d'antidote spécifique à l'ébastine.Un lavage gastrique, une surveillance des fonctions vitales, y compris un ECG, et un traitement symptomatique devront éventuellement être effectués.
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
05.1 Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : Antihistaminiques à usage systémique Code
ATC : R06AX22
Résultats précliniques
L'ébastine produit une inhibition rapide et durable des effets induits par l'histamine et a une forte affinité pour les récepteurs H 1. Après administration orale, ni l'ébastine ni ses métabolites ne traversent la barrière hémato-encéphalique. Cette caractéristique est liée au faible effet sédatif observé dans les études expérimentales sur l'action de l'ébastine sur le système nerveux central.
In vitro et in vivo, l'ébastine s'est avérée être un antagoniste puissant, durable et hautement sélectif des récepteurs de l'histamine H1, exempt d'actions indésirables sur le SNC et d'effets anticholinergiques.
Résultats cliniques
Les tests d'œdème cutané ont montré un effet antihistaminique statistiquement et cliniquement significatif qui apparaît après 1 heure et dure plus de 48 heures.
Après l'arrêt de l'administration d'ébastine pendant 5 jours de traitement, l'activité antihistaminique persiste pendant plus de 72 heures.Cette activité est en corrélation avec les taux plasmatiques du principal métabolite acide actif, la carébastine.
Après administration répétée, l'inhibition des récepteurs périphériques reste à des niveaux constants, sans tachyphylaxie.Ces résultats suggèrent que l'ébastine à des doses d'au moins 10 mg produit une inhibition rapide, intense et durable, compatible des récepteurs périphériques H1 de l'histamine. administrative quotidienne.
La sédation a été étudiée à l'aide de tests EEG médicamenteux, de performances cognitives, de coordination visuo-motrice et d'estimations subjectives. Il n'y a pas d'augmentation significative de la sédation aux doses recommandées.Ces résultats sont en accord avec ceux des essais cliniques en double aveugle : l'incidence de la sédation était comparable dans les groupes ébastine ou placebo.
Les effets cardiaques de l'ébastine ont été étudiés dans diverses études cliniques. Aucun effet cardiaque significatif n'a été observé jusqu'à 100 mg par jour (5 fois la dose quotidienne recommandée).
Aux doses recommandées, aucun effet cardiaque n'a été observé, y compris un allongement de l'intervalle QT.
À une dose de 60 mg par jour, l'ébastine n'a eu aucun effet sur les intervalles QTc et, à 100 mg par jour, il y a eu un allongement statistiquement significatif de 10 ms (2,7 %) qui n'était pas cliniquement pertinent.
L'urticaire chronique idiopathique a été étudiée comme modèle clinique pour toutes les formes d'urticaire car, dans l'ensemble, la physiopathologie est similaire quelle que soit l'étiologie et parce qu'il est plus facile de recruter des patients chroniques en perspective c'est un facteur causal dans toutes les formes d'urticaire, conformément à ce qui est rapporté dans les directives cliniques, on pense que l'ébastine est efficace pour soulager les symptômes de tous les types d'urticaire et pas seulement de l'urticaire chronique.
05.2 Propriétés pharmacocinétiques
L'ébastine est rapidement absorbée et subit un métabolisme de premier passage important après administration orale.
L'ébastine est presque totalement transformée en son métabolite acide pharmacologiquement actif, la carébastine.
Après une dose unique de 10 mg par voie orale, le pic plasmatique du métabolite est observé au bout de 2,6 à 4 heures et atteint des niveaux compris entre 80 et 100 ng/ml. La demi-vie du métabolite acide est de 15 à 19 heures et 66% du médicament est excrété dans les urines principalement sous forme de métabolites conjugués.Après administration répétée de 10 mg une fois par jour, l'état d'équilibre est atteint en 3 - 5 jours avec des pics plasmatiques entre 130 et 160 ng/ml.
Après une dose orale unique de 20 mg, les pics plasmatiques d'ébastine (valeur moyenne 2,8 ng/ml) sont atteints en 1 à 3 heures. Les pics plasmatiques de la carébastine métabolique atteignent une valeur moyenne de 157 ng/ml.
Éducation in vitro sur des microsomes hépatiques humains ont montré que l'ébastine est métabolisée en carébastine principalement via le système enzymatique CYP3A4. L'administration concomitante d'ébastine et de kétoconazole ou d'érythromycine (tous deux des inhibiteurs du CYP3A4) à des volontaires sains a été associée à une augmentation significative des concentrations plasmatiques d'ébastine et de carébastine, en particulier avec le kétoconazole (voir rubrique 4.5).
L'ébastine et la carébastine sont liées à plus de 97 % aux protéines.
Aucune modification pharmacocinétique statistiquement significative n'a été observée chez les sujets âgés par rapport aux jeunes adultes volontaires.
Chez les patients insuffisants rénaux, la demi-vie d'élimination de la carébastine est augmentée de 23 à 26 heures. De même, chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la demi-vie est augmentée à 27 heures.
05.3 Données de sécurité précliniques
Les données non cliniques ne révèlent aucun effet toxique significatif sur la base des études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, de toxicité à doses répétées, de génotoxicité, de potentiel cancérigène et de toxicité pour la reproduction.
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES
06.1 Excipients
Acide lactique (E 270), Huile de ricin polyhydrique hydrogénée, Neoesperidina dihydrocalcone (E 959), Anéthole, Sodiométhyl et Sodiopropyl p-hydroxybenzoate (E 219 et E 217), Glycérol (E 422), Sorbitol liquide (E 420), Eau purifiée .
06.2 Incompatibilité
Aucun connu.
06.3 Durée de validité
2 ans.
La durée de validité indiquée se réfère au produit dans un emballage intact, correctement stocké.
Ne pas utiliser après 30 jours à compter de la date de première ouverture.
06.4 Précautions particulières de conservation
Conservez le produit dans son emballage d'origine pour le garder à l'abri de la lumière.
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage
Flacon de 120 ml avec seringue de 5 ml pour administration orale
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation
Insérez le distributeur de seringue dans le flacon et aspirez la solution jusqu'à la dose indiquée. Le sirop peut être administré directement ou mélangé avec de l'eau.
Les médicaments non utilisés et les déchets dérivés de ce médicament doivent être éliminés conformément aux réglementations locales.
07.0 TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
ALMIRALL S.p.A.
Via Messine 38, Torre C
20154 Milan
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
Sirop KESTINE - 120 mg / 120 ml - AIC N°034930115
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
Mai 2006
