Ingrédients actifs : Brotizolam
LENDORMIN 0,25 mg comprimés
Pourquoi Lendormin est-il utilisé ? Pourquoi est-ce?
Lendormin contient le principe actif brotizolam, qui appartient à une classe de médicaments appelés benzodiazépines, qui induit la sédation (relaxation physique et mentale) et le sommeil.
Lendormin est utilisé pour traiter l'insomnie de courte durée (difficulté à s'endormir et/ou réveils fréquents ou prolongés la nuit) chez l'adulte âgé de 18 ans et plus.
Les benzodiazépines ne sont indiquées que lorsque l'insomnie est sévère, invalidante (c'est-à-dire qu'elle altère la capacité d'effectuer des activités normales) et rend le sujet très mal à l'aise. Contactez votre médecin si vous ne vous sentez pas mieux ou si vous vous sentez moins bien.
Contre-indications Quand Lendormin ne doit pas être utilisé
Ne prenez jamais Lendormin
- Si vous êtes allergique au brotizolam ou à l'un des autres composants contenus dans ce médicament ou à d'autres benzodiazépines
- si vous souffrez de faiblesse musculaire (myasthénie grave)
- si vous souffrez d'insuffisance respiratoire sévère (maladie respiratoire sévère qui survient rapidement et brutalement et implique un apport insuffisant d'oxygène et/ou de dioxyde de carbone dans le sang)
- si vous souffrez du syndrome d'apnée du sommeil (lorsque, pendant le sommeil la nuit, l'apnée survient plusieurs fois, c'est-à-dire l'arrêt temporaire de la respiration, ce qui peut entraîner une somnolence importante et non naturelle pendant la journée)
- si vous avez une maladie hépatique sévère (insuffisance hépatique sévère) (voir rubrique « Avertissements et précautions »)
- si vous avez moins de 18 ans car les comprimés ne conviennent qu'aux adultes et aucune étude n'est disponible chez les enfants
- en cas d'affections héréditaires rares pouvant être incompatibles avec l'un des composants de ce médicament (voir également rubrique "Lendormin contient du lactose")
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Lendormin
Adressez-vous à votre médecin ou pharmacien avant de prendre Lendormin.
Avertissements pour des groupes de population spécifiques :
- Si vous êtes âgé ou avez une fonction hépatique réduite
Si vous êtes âgé ou si vous avez une fonction hépatique réduite, votre médecin peut réduire la dose de ce médicament (voir rubrique 3 « Comment prendre Lendormin ? »). Les benzodiazépines ne sont pas indiquées chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, car ces médicaments peuvent provoquer une encéphalopathie (maladie du cerveau entraînant une confusion, des troubles de la conscience, des troubles de la personnalité, des pertes de mémoire, des tremblements et un coma dus à la présence de substances toxiques s'accumulant dans le sang en raison de dysfonctionnement hépatique) (voir rubrique « Ne prenez jamais Lendormin »).
- Si vous avez des problèmes respiratoires chroniques (insuffisance respiratoire chronique)
Si vous souffrez d'insuffisance respiratoire chronique (maladie respiratoire qui perdure dans le temps, qui implique un apport insuffisant d'oxygène et/ou de dioxyde de carbone dans le sang) accompagnée d'une augmentation du dioxyde de carbone dans le sang (hypercapnie), votre médecin pourra réduire la dose de ce médicament, car il peut augmenter le risque de diminution de l'activité respiratoire (dépression respiratoire), en particulier la nuit.
- Si vous souffrez de troubles mentaux (psychose)
Lendormin n'est pas recommandé pour le traitement de la psychose, sauf en association avec d'autres médicaments.
- Si vous souffrez de dépression ou d'anxiété associée à la dépression
L'utilisation de cette classe de médicaments peut mettre en évidence une dépression déjà présente.Lendormin ne doit pas être utilisé pour traiter la dépression ou l'anxiété associée à la dépression, sauf en association avec d'autres médicaments, car il peut aggraver un comportement à votre encontre, ce qui peut conduire à à mort Suivez toujours les instructions de votre médecin.
- Si vous avez des antécédents de toxicomanie.
Ce médicament ne doit pas être utilisé si vous avez des antécédents de toxicomanie.
- Si vous avez des antécédents d'abus d'alcool
Ce médicament ne doit pas être utilisé si vous avez des antécédents d'abus d'alcool (voir rubrique "Lendormine avec alcool").
Tolérance
Après une utilisation répétée pendant quelques semaines, une certaine perte des effets des benzodiazépines peut survenir.
Dépendance
- L'utilisation de cette classe de médicaments peut entraîner le développement d'une dépendance physique et mentale.Ce risque augmente avec la dose et la durée du traitement et est plus important si vous avez déjà consommé de l'alcool ou des drogues, auquel cas vous ne devez pas prendre Lendormin. .
- Après l'arrêt du traitement, un syndrome transitoire peut survenir qui consiste en la réapparition, sous une forme aggravée, des symptômes ayant conduit à l'utilisation de ce médicament : c'est l'un des premiers symptômes de l'addiction et peut s'accompagner d'autres réactions telles que comme les changements d'humeur, l'anxiété et l'agitation ou les troubles du sommeil.
- Dans les cas où vous avez développé une dépendance physique, consultez votre médecin avant d'arrêter le traitement avec ce médicament, car l'arrêt brutal du traitement s'accompagnera de symptômes de sevrage de gravité variable, de troubles bénins tels que, par exemple, des maux de tête, des douleurs musculaires, des symptômes psychiatriques sévères. tels que l'anxiété et la tension extrêmes, l'agitation, la confusion et l'irritabilité. Dans les cas graves, les symptômes suivants peuvent survenir : sensation de percevoir le monde extérieur et la réalité de manière déformée (déréalisation), sensation de détachement du monde extérieur et de soi (dépersonnalisation), troubles auditifs qui entraînent une augmentation de la sensibilité et de l'intolérance aux sons (hyperacousie), engourdissements et picotements dans les bras et les jambes, sensibilité accrue à la lumière, au bruit ou au contact physique, perception de choses qui n'existent pas dans la réalité (hallucinations) ou convulsions. Veuillez vous référer aux rubriques "Effets indésirables éventuels" et "Si vous arrêtez de prendre Lendormin". De plus, si vous prenez une dose élevée de ce médicament, des symptômes de sevrage peuvent également survenir dans l'intervalle entre les doses.
Amnésie (trouble de la mémoire)
Les benzodiazépines peuvent provoquer un trouble de la mémoire caractérisé par l'incapacité de mémoriser de nouvelles informations (amnésie antérograde) qui peut survenir même aux doses recommandées ; le risque augmente avec des doses plus élevées.
Les effets liés à l'amnésie antérograde peuvent être associés à des troubles du comportement.Cette affection survient le plus souvent plusieurs heures après la prise du médicament ; par conséquent, pour réduire ce risque, avant de prendre ce médicament, vous devez vous assurer que vous pouvez avoir une période de sommeil ininterrompue suffisante, généralement de 7 à 8 heures (voir les rubriques « Effets indésirables éventuels » et « Comment prendre Lendormin »).
Réactions psychiatriques et paradoxales (troubles du comportement)
Agitation, agitation, irritabilité, agressivité, confusion mentale (délire), colère, cauchemars, perception de choses qui n'existent pas dans la réalité (hallucinations), troubles mentaux (psychose), comportements inappropriés et autres peuvent survenir lors de l'utilisation de benzodiazépines. Si cela se produit, vous devez contacter votre médecin pour arrêter d'utiliser le médicament (voir la rubrique « Effets indésirables éventuels » et la rubrique « Si vous arrêtez de prendre Lendormin »).
Enfants et adolescents
Les comprimés ne conviennent qu'aux adultes et aucune étude n'est disponible chez les enfants. Par conséquent, Lendormin ne doit pas être utilisé chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans.
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet de Lendormin
Informez votre médecin ou pharmacien si vous prenez, avez récemment pris ou pourriez prendre tout autre médicament.
L'activité de Lendormin peut être augmentée s'il est prescrit avec d'autres médicaments qui agissent en réduisant l'activité du système nerveux central, augmentant ainsi leurs effets. Cela peut se produire avec une variété de médicaments, notamment :
- antipsychotiques (neuroleptiques, médicaments pour les troubles mentaux)
- hypnotiques (médicaments pour le sommeil)
- anxiolytiques (anxiolytiques)
- sédatifs (médicaments qui provoquent une relaxation physique et mentale)
- antidépresseurs (médicaments pour la dépression)
- analgésiques narcotiques (médicaments qui réduisent la douleur en agissant sur le système nerveux central). Dans le cas des antalgiques narcotiques, l'augmentation de l'euphorie peut conduire à une augmentation de la dépendance psychique (sentir le fort besoin de prendre le médicament)
- antiépileptiques (médicaments pour l'épilepsie)
- anesthésiques (médicaments qui provoquent une perte temporaire de sensation, de douleur et, dans certains cas, même de conscience, associée à une relaxation musculaire)
- antihistaminiques sédatifs (médicaments contre les allergies qui provoquent également une relaxation physique et mentale du système nerveux central).
L'activité de Lendormin peut être modifiée par des médicaments qui affectent le métabolisme du foie (c'est-à-dire le fonctionnement du foie) :
- lorsque Lendormin est administré avec des médicaments qui stimulent le métabolisme hépatique tels que la rifampicine (antibiotique), l'effet de Lendormin peut diminuer
- lorsque Lendormin est administré avec des médicaments qui réduisent le métabolisme du foie tels que le kétoconazole (médicament contre les infections fongiques de la peau), l'effet de Lendormin peut augmenter et devenir nocif.
Lendormine avec de l'alcool
Lorsque Lendormin est utilisé en concomitance avec de l'alcool, ils peuvent augmenter la sédation (relaxation physique et mentale), la fatigue et une concentration réduite, c'est pourquoi la consommation concomitante d'alcool n'est pas recommandée.
De plus, "l'augmentation de l'effet sédatif" lorsque le médicament est pris en concomitance avec de l'alcool affecte l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines (voir rubrique "Conduite et utilisation de machines").
Prendre trop de Lendormin avec de l'alcool peut mettre la vie en danger (voir rubrique « Si vous avez utilisé plus de Lendormin que vous n'auriez dû »)
Avertissements Il est important de savoir que :
Grossesse, allaitement et fertilité
Si vous êtes enceinte ou si vous allaitez, si vous pensez être enceinte ou prévoyez une grossesse, demandez conseil à votre médecin ou votre pharmacien avant d'utiliser ce médicament.
La grossesse et l'allaitement
Les données sur Lendormin sont insuffisantes pour évaluer l'innocuité du médicament pendant la grossesse et l'allaitement.
Par conséquent, l'utilisation de Lendormin est déconseillée pendant la grossesse et l'allaitement. Si vous avez l'intention de devenir enceinte ou si vous pensez être enceinte et que vous prenez ce médicament, vous devez contacter votre médecin pour arrêter d'utiliser le médicament (voir rubrique « Si vous arrêtez de prendre Lendormin »).
Bien que déconseillé, si votre médecin vous prescrit ce médicament en fin de grossesse ou pendant le travail, il peut avoir des effets sur le bébé tels qu'une température corporelle basse (hypothermie), un défaut du tonus musculaire parfois associé à une faiblesse musculaire (hypotonie) et une diminution modérée dans l'activité respiratoire (dépression respiratoire modérée), causée par l'action du médicament.
De plus, les enfants nés de mères qui ont pris des benzodiazépines (c'est-à-dire des médicaments de la même classe que Lendormin) de façon chronique au cours des derniers stades de la grossesse peuvent développer une dépendance physique et avoir un certain risque de développer des symptômes de sevrage au cours de la période postnatale (voir rubrique 4 « Côtés possibles Effets").
Les benzodiazépines étant excrétées dans le lait maternel, l'utilisation de ce médicament est déconseillée aux femmes qui allaitent.
La fertilité
Aucune donnée de fertilité n'est disponible pour ce médicament. Les études avec le brotizolam, l'ingrédient actif de Lendormin, n'ont montré aucun effet indésirable sur la fertilité.
Conduire et utiliser des machines
Aucune étude sur l'effet du médicament sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n'a été réalisée.
Cependant, des effets indésirables tels qu'une sédation (relaxation physique et mentale), des troubles de la mémoire (amnésie), une diminution des capacités mentales et physiques peuvent survenir pendant le traitement (voir rubrique "Effets indésirables éventuels").
Les déficiences mentales et physiques peuvent augmenter le risque de chutes et d'accidents de la route.
L'utilisation concomitante d'alcool et/ou de médicaments diminuant l'activité du système nerveux central peut augmenter cette altération.
En cas de durée de sommeil insuffisante, la probabilité d'une diminution de la vigilance est augmentée. Par conséquent, la prudence est recommandée lors de la conduite de véhicules et de l'utilisation de machines.
Si vous rencontrez l'un des cas ci-dessus, vous devez éviter les activités potentiellement dangereuses telles que la conduite ou l'utilisation de machines.
Lendormine contient du lactose
Si votre médecin vous a dit que vous aviez « une intolérance à certains sucres, contactez votre médecin avant de prendre ce médicament.
Dose, mode et heure d'administration Comment utiliser Lendormin : Posologie
Utilisez toujours ce médicament en suivant exactement les indications de votre médecin ou pharmacien. En cas de doute, consultez votre médecin ou votre pharmacien.
Adultes de 18 ans et plus
Combien
Sauf prescription contraire de votre médecin, les posologies suivantes sont recommandées :
Adultes : La dose recommandée est de 0,25 mg (1 comprimé) le soir avant le coucher
Sujet âgé : la dose recommandée est de 0,125 mg (un demi-comprimé) -0,25 mg (1 comprimé) le soir avant le coucher
Les comprimés peuvent être divisés en moitiés égales.
Le traitement doit être débuté à la dose recommandée la plus faible.
La dose de 0,25 mg (1 comprimé) ne doit pas être dépassée en raison du "risque accru" de développer des effets indésirables sur le système nerveux central (voir rubrique 4 "Effets indésirables éventuels").
Si votre médecin vous prescrit une dose élevée, des symptômes de sevrage peuvent survenir dans l'intervalle entre les doses (voir rubrique 4 "Effets indésirables éventuels").
Le risque de sevrage ou de rebond étant plus important en cas d'arrêt brutal du traitement, votre médecin réduira progressivement votre dose avant de l'arrêter définitivement (voir rubrique « Si vous arrêtez de prendre Lendormin »).
Comme, comment
Le médicament doit être pris avec une petite quantité de liquide juste avant d'aller au lit. Après avoir pris ce médicament, vous devez prévoir 6 à 7 heures de repos ou de sommeil.
Si vous avez une insuffisance hépatique
Si vous souffrez d'insuffisance hépatique, la dose doit être diminuée selon les prescriptions du médecin.
Si vous avez une fonction rénale réduite
Les données disponibles démontrent qu'un ajustement de la dose n'est pas nécessaire en cas d'insuffisance rénale.Prenez ce médicament comme prescrit par votre médecin.
Durée du traitement
Le traitement doit être le plus court possible. La durée du traitement varie de quelques jours à 2 semaines maximum. Votre médecin ajustera la dose en diminuant individuellement.
Par conséquent, au début du traitement, votre médecin vous informera que celui-ci sera de durée limitée et vous expliquera exactement comment vous devrez diminuer progressivement la posologie.
Dans certains cas, le médecin après une réévaluation générale de votre état peut décider de prolonger le traitement au-delà de la durée maximale de traitement (c'est-à-dire au-delà de 2 semaines).
Utilisation chez les enfants et les adolescents
Les comprimés ne conviennent qu'aux adultes et aucune étude n'est disponible chez les enfants. Par conséquent, Lendormin ne doit pas être utilisé chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans.
Surdosage Que faire si vous avez pris trop de Lendormin
En cas d'ingestion/prise accidentelle d'une dose excessive de Lendormin, informez-en immédiatement votre médecin ou rendez-vous à l'hôpital le plus proche.
Symptômes
En cas d'ingestion/d'ingestion accidentelle d'une dose excessive de Lendormin, une réduction de l'activité du système nerveux central à des degrés divers peut généralement se produire. Dans les cas bénins, les symptômes comprennent une perte momentanée des capacités sensorielles et intellectuelles associée à une désorientation (somnolence), confusion mentale et léthargie (sommeil profond avec réponse réduite aux stimuli normaux) ; dans les cas graves, les symptômes peuvent inclure une perte progressive de la coordination musculaire (ataxie), un défaut du tonus musculaire parfois associé à une faiblesse musculaire (hypotonie), une pression artérielle basse (hypotension) , diminution de l'activité respiratoire (dépression respiratoire), rarement coma et très rarement décès.
Comme avec les autres benzodiazépines, "l'ingestion accidentelle/l'ingestion d'un surdosage ne devrait pas mettre la vie en danger à moins qu'elle ne soit prise en même temps que d'autres substances qui réduisent les activités du système nerveux central, y compris" l'alcool (voir rubrique "Lendormine avec de l'alcool").
Traitement
En cas d'ingestion accidentelle / prise d'un surdosage de benzodiazépines orales, votre médecin vous fera vomir si vous êtes conscient (dans l'heure suivant la prise du surdosage).
S'il a perdu connaissance, il subira un lavage gastrique (qui sera effectué à l'hôpital par du personnel spécialisé).
Si la vidange de l'estomac (par des vomissements ou un lavage gastrique) n'apporte aucun bénéfice, votre médecin vous prescrira du charbon activé, une substance utilisée pour réduire l'absorption.Vos fonctions cardiaques et respiratoires seront étroitement surveillées à l'hôpital. l'unité de soins intensifs.
Le cas échéant, le médecin pourra utiliser le flumazénil (substance capable de bloquer l'effet sédatif des benzodiazépines, c'est-à-dire la relaxation physique et mentale du système nerveux central) comme antidote.
Si vous oubliez de prendre Lendormin
Ne pas utiliser une double dose pour compenser une dose oubliée.
Si vous arrêtez de prendre Lendormin
- Si vous avez développé une dépendance physique à ce médicament (voir rubrique "Avertissements et précautions") consultez votre médecin avant d'arrêter le traitement, car l'arrêt brutal du traitement peut provoquer :
- symptômes de sevrage (tels que maux de tête, douleurs musculaires, anxiété et tension extrêmes, agitation, confusion ou irritabilité)
- symptômes de rebond (lorsque les symptômes présents au début du traitement sont plus sévères et peuvent provoquer d'autres réactions, notamment des changements d'humeur, de l'anxiété et de l'agitation)
Par conséquent, comme le risque de symptômes de sevrage ou de rebond est plus important en cas d'arrêt brutal du traitement, le médecin réduira progressivement la posologie.
- Des troubles du comportement peuvent survenir lors de l'utilisation des benzodiazépines : agitation, agitation, irritabilité, agressivité, confusion mentale (délire), colère (rage), cauchemars, perception de choses qui n'existent pas dans la réalité (hallucinations), trouble mental (psychose), comportement inapproprié et autres effets indésirables du comportement (voir rubrique "Effets indésirables éventuels"). Si cela se produit, vous devez contacter immédiatement votre médecin pour arrêter d'utiliser le médicament.
- Si vous avez l'intention de devenir enceinte ou si vous pensez être enceinte et que vous prenez ce médicament, vous devez contacter votre médecin pour arrêter d'utiliser le médicament (voir rubrique « Grossesse, allaitement et fertilité »). son utilisation de ce médicament, demandez conseil à votre médecin ou votre pharmacien.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires de Lendormin
Comme tous les médicaments, ce médicament peut provoquer des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.
La plupart des effets indésirables observés jusqu'à présent sont liés au mode d'action du médicament. Ces effets surviennent principalement au début du traitement et diminuent généralement au cours du traitement.
Le risque de dépendance augmente avec la durée du traitement par ce médicament, qui ne doit pas dépasser deux semaines.
Les symptômes de dépendance peuvent être :
- effet rebond (affection qui peut survenir si vous avez développé une dépendance physique au médicament et dans laquelle les symptômes présents au début du traitement se manifestent sous une forme plus sévère en cas d'interruption brutale du traitement)
- des changements d'humeur
- anxiété
- agitation
Fréquent (peut affecter jusqu'à 1 patient sur 10)
- somnolence
- mal de tête (maux de tête)
- troubles gastriques et intestinaux (troubles gastro-intestinaux)
Peu fréquent (peut affecter jusqu'à 1 patient sur 100)
- cauchemars, toxicomanie, dépression, altération de l'humeur, anxiété, troubles émotionnels, troubles du comportement, agitation, altération du désir sexuel (trouble de la libido)
- vertiges, relaxation physique et mentale (sédation), perte progressive de la coordination musculaire (ataxie), trouble de la mémoire caractérisé par l'incapacité de mémoriser de nouvelles informations (amnésie antérograde)
- démence, troubles mentaux, capacités mentales et physiques réduites; ces effets indésirables sont caractéristiques des benzodiazépines
- vision double (diplopie), sécheresse de la bouche, troubles hépatiques, jaunissement de la peau et du blanc des yeux (jaunisse), réactions cutanées, faiblesse musculaire
- syndrome de sevrage (une condition qui peut survenir si vous avez développé une dépendance physique au médicament et arrêtez brusquement le traitement). Les symptômes sont par exemple : maux de tête, douleurs musculaires, anxiété et tension extrêmes, agitation, confusion ou irritabilité (voir rubrique « Si vous arrêtez de prendre Lendormin »)
- effets rebond (affection qui peut survenir si vous avez développé une dépendance physique au médicament et dans laquelle les symptômes présents au début du traitement s'aggravent en cas d'arrêt brutal du traitement), d'autres réactions, notamment des changements d'humeur, de l'anxiété et agitation (voir rubrique « Si vous arrêtez de prendre Lendormin »)
- troubles mentaux et comportementaux inattendus (réactions paradoxales), irritabilité, sensation de fatigue - tests anormaux pour évaluer la fonction hépatique
Rare (peut affecter jusqu'à 1 patient sur 1 000)
- État confusionnel, agitation, niveaux de conscience réduits
Autres effets secondaires possibles dont la fréquence est inconnue
Traumatisme
Accidents de la route, chutes ; ces effets indésirables sont caractéristiques des benzodiazépines.
Dépendance
L'utilisation (même à doses thérapeutiques) peut entraîner le développement d'une dépendance physique : l'arrêt du traitement peut provoquer des phénomènes de sevrage ou de rebond (voir rubriques « Avertissements et précautions » et « Si vous arrêtez de prendre Lendormin »). été signalé.
Déclaration des effets secondaires
Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien, y compris tout effet indésirable éventuel non mentionné dans cette notice. Vous pouvez également signaler les effets indésirables directement via le système national de déclaration à l'adresse https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. En signalant les effets indésirables, vous pouvez contribuer à fournir plus d'informations sur la sécurité de ce médicament.
Expiration et conservation
Gardez ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants.
A conserver en dessous de 25°C.
N'utilisez pas ce médicament après la date de péremption indiquée sur la boîte après EXP. La date d'expiration fait référence au dernier jour de ce mois.
La date de péremption indiquée fait référence au produit dans un emballage intact, correctement stocké.
Ne jetez aucun médicament au tout-à-l'égout ou avec les ordures ménagères.Demandez à votre pharmacien comment éliminer les médicaments que vous n'utilisez plus.Cela contribuera à protéger l'environnement.
Ce que contient Lendormin
- le principe actif est : brotizolam 0,25 mg.
- les autres composants sont : lactose (voir rubrique « Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Lendormin »), amidon de maïs, glycolate d'amidon sodique, cellulose microgranulée, stéarate de magnésium.
Qu'est-ce que Lendormin et contenu de l'emballage extérieur
Les comprimés de Lendormin 0,25 mg sont conditionnés en plaquettes opaques de 30 comprimés.
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus récente, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
LENDORMIN 0,25 MG COMPRIMÉS
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
1 comprimé contient : principe actif : brotizolam 0,25 mg
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE
Tablette
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES
04.1 Indications thérapeutiques
Traitement à court terme de l'insomnie.
Les benzodiazépines ne sont indiquées que lorsque l'insomnie est sévère, invalidante et soumet le sujet à une gêne sévère.
04.2 Posologie et mode d'administration
Sauf prescription contraire de votre médecin, les posologies suivantes sont recommandées :
Adultes : 0,25 mg
Personnes âgées : 0,125 mg - 0,25 mg
Le médicament doit être pris avec une petite quantité de liquide juste avant d'aller au lit.
Après avoir pris du brotizolam, le patient doit s'assurer de disposer d'une période de 6 à 7 heures pour se reposer ou dormir.
Le traitement doit être débuté à la dose recommandée la plus faible.
La dose recommandée de 0,25 mg ne doit pas être dépassée en raison du risque accru de développer des effets secondaires sur le SNC.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la dose doit être diminuée.
Les données disponibles démontrent qu'un ajustement de la dose n'est pas nécessaire en cas d'insuffisance rénale.
Le traitement doit être le plus court possible. La durée du traitement varie de quelques jours à deux semaines maximum, une réduction progressive de la dose doit être adaptée au cas par cas.
Dans certains cas, une prolongation au-delà de la durée maximale de traitement peut être nécessaire ; cela ne doit pas se faire sans une réévaluation de l'état du patient.
04.3 Contre-indications
Le brotizolam est contre-indiqué chez les patients atteints de myasthénie grave, d'insuffisance respiratoire sévère, de syndrome d'apnée du sommeil et d'insuffisance hépatique sévère (voir rubrique 4.4).
Le brotizolam est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue à la substance active ou à l'un des excipients ou à d'autres benzodiazépines.
Les formes pharmaceutiques disponibles ne conviennent qu'à l'adulte et aucune étude n'a été réalisée chez l'enfant.
Par conséquent, Lendormin ne doit pas être administré aux enfants et aux adolescents de moins de 18 ans.
L'utilisation du médicament est contre-indiquée en cas d'affections héréditaires rares pouvant être incompatibles avec l'un des excipients (voir rubrique 4.4).
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées
Tolérance
Après une utilisation répétée pendant quelques semaines, une certaine perte d'efficacité des effets hypnotiques des benzodiazépines à courte durée d'action peut survenir.
Dépendance
Une dépendance physique et psychologique peut se développer. Le risque d'addiction augmente avec la dose et la durée du traitement ; il est également plus élevé chez les patients ayant des antécédents d'abus d'alcool ou de drogues, chez lesquels le brotizolam ne doit pas être utilisé.
Lorsque le brotizolam est utilisé en concomitance avec de l'alcool, la sédation, la fatigue et la diminution de la concentration peuvent être accentuées (voir rubrique 4.5).
Dans les cas où une dépendance physique s'est développée, l'arrêt brutal du traitement s'accompagnera de symptômes de sevrage. Ces symptômes de sevrage comprennent par exemple des maux de tête, des douleurs musculaires, de l'anxiété et une tension extrême, de l'agitation, de la confusion ou de l'irritabilité.
Dans les cas graves, les symptômes suivants peuvent survenir : déréalisation, dépersonnalisation, hyperacousie, engourdissement et picotements des extrémités, hypersensibilité à la lumière, au bruit ou au contact physique, hallucinations ou convulsions.
L'un des premiers symptômes du développement de l'addiction est l'apparition d'un phénomène de rebond dans lequel les symptômes ayant conduit au traitement par les benzodiazépines réapparaissent sous une forme aggravée après l'arrêt du traitement médicamenteux. Cet effet peut s'accompagner d'autres réactions, notamment des sautes d'humeur, de l'anxiété et de l'agitation.
Le risque de sevrage ou de rebond étant plus important après un arrêt brutal du traitement, il est recommandé de diminuer progressivement la posologie.
Durée du traitement
La durée du traitement doit être aussi courte que possible (voir rubrique 4.2.) mais ne doit pas dépasser deux semaines. La réduction progressive de la dose doit être adaptée sur une base individuelle.
Il peut être utile d'informer le patient en début de traitement que celui-ci sera de durée limitée et d'expliquer exactement comment la posologie doit être progressivement diminuée.
De plus, il est important que le patient soit conscient de la possibilité que des phénomènes de rebond se produisent, minimisant ainsi l'anxiété causée par ces symptômes s'ils surviennent pendant la phase de sevrage du médicament.
Il existe des indications selon lesquelles lorsque des benzodiazépines à courte durée d'action sont utilisées, des symptômes de sevrage peuvent survenir dans l'intervalle entre les doses, en particulier si la dose est élevée.
Amnésie
Les benzodiazépines peuvent induire une amnésie antérograde qui peut survenir même à des doses thérapeutiques et le risque augmente avec des doses plus élevées. Les effets liés à l'amnésie antérograde peuvent être associés à des anomalies du comportement.Cette affection survient le plus souvent plusieurs heures après la prise du médicament ; par conséquent, pour réduire ce risque, les patients doivent s'assurer qu'ils peuvent avoir une période de sommeil ininterrompue suffisante, généralement de 7 à 8 heures (voir rubrique 4.8).
Dépression
L'utilisation de benzodiazépines peut démasquer une dépression préexistante.
Réactions psychiatriques et paradoxales
Lors de l'utilisation de benzodiazépines, les effets suivants peuvent survenir : agitation, agitation, irritabilité, agressivité, délire, colère, cauchemars, hallucinations, psychose, comportement inapproprié et effets indésirables comportementaux.
Ces réactions sont plus fréquentes chez les enfants et les personnes âgées.
Groupes spécifiques de patients
Une dose réduite doit être envisagée chez les personnes âgées et les patients présentant une insuffisance hépatique (voir rubrique 4.2).
La même précaution s'applique aux patients présentant une insuffisance respiratoire chronique avec hypercapnie, en raison du risque de dépression respiratoire surtout pendant la nuit.
Le brotizolam seul n'est pas recommandé pour le traitement de la psychose.
Le brotizolam ne doit pas être utilisé seul pour le traitement de la dépression ou de l'anxiété associée à la dépression car ils peuvent précipiter des comportements suicidaires chez ces patients.
Le brotizolam ne doit pas être utilisé chez les patients ayant des antécédents d'abus d'alcool ou de drogues.
Les benzodiazépines ne sont pas indiquées chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, car ces médicaments peuvent précipiter une « encéphalopathie » (voir rubrique 4.3).
Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase ou de malabsorption du glucose et du galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Lorsque le brotizolam est prescrit en association avec d'autres dépresseurs du SNC, une potentialisation des effets sur le système nerveux central peut survenir.
De telles interactions potentielles doivent être envisagées avec divers agents, notamment les antipsychotiques (neuroleptiques), les hypnotiques, les anxiolytiques, les sédatifs, les antidépresseurs, les analgésiques narcotiques, les antiépileptiques, les anesthésiques et les antihistaminiques sédatifs.
Dans le cas des antalgiques narcotiques, l'augmentation de l'euphorie peut conduire à une augmentation de la dépendance psychique.
Lorsque le brotizolam est utilisé en association avec de l'alcool, il peut augmenter la sédation, la fatigue et diminuer la concentration.
Des études d'interaction in vitro suggèrent une contribution significative du CYP 3A4 sur le métabolisme hépatique du brotizolam.
Les interactions pharmacocinétiques potentielles avec d'autres médicaments et l'altération consécutive de l'activité du brotizolam doivent donc être prises en compte lorsque le brotizolam est co-administré avec des inducteurs (manque potentiel d'efficacité du brotizolam) ou des inhibiteurs (p. toxicité accrue du brotizolam) du CYP 3A4.
La consommation simultanée d'alcool n'est pas recommandée.
L'effet sédatif peut augmenter lorsque le médicament est pris en concomitance avec de l'alcool. Cela affecte l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines.
04.6 Grossesse et allaitement
Les données sur le brotizolam sont insuffisantes pour évaluer l'innocuité du médicament pendant la grossesse et l'allaitement.
Par conséquent, l'utilisation du brotizolam n'est pas recommandée pendant la grossesse et l'allaitement.
Si le médicament est prescrit à une femme en âge de procréer, il doit lui être conseillé de contacter son médecin pour arrêter le médicament si elle a l'intention de devenir enceinte ou si elle soupçonne qu'elle est enceinte.
Bien que non recommandé si le brotizolam est administré en fin de grossesse ou pendant le travail, des effets tels que l'hypothermie, l'hypotonie et la dépression respiratoire modérée (Floppy Infant Syndrome) provoqués par l'action pharmacologique du médicament peuvent être attendus sur le nouveau-né. , les enfants nés de mères ayant pris des benzodiazépines chronique au cours des derniers stades de la grossesse peut développer une dépendance physique et peut présenter un certain risque de développer des symptômes de sevrage pendant la période postnatale Étant donné que les benzodiazépines sont excrétées dans le lait maternel, l'utilisation de brotizolam n'est pas recommandée pour les mères qui allaitent.
Aucune donnée clinique sur la fertilité n'est disponible pour le brotizolam. Les études précliniques réalisées avec le brotizolam n'ont montré aucun effet indésirable sur la fertilité.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Aucune étude sur l'effet du médicament sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n'a été réalisée.
Cependant, les patients doivent être avertis que des effets indésirables tels que sédation, amnésie, diminution des capacités psychomotrices peuvent survenir pendant le traitement.
Les troubles psychomoteurs peuvent augmenter le risque de chutes et d'accidents de la route. La prise concomitante d'alcool et/ou de médicaments dépresseurs du SNC peut potentialiser cette altération.En cas de durée de sommeil insuffisante, la probabilité d'une diminution de la vigilance est augmentée.
Par conséquent, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de l'utilisation de machines. Si le patient ressent l'un de ces effets, les activités potentiellement dangereuses telles que la conduite de véhicules ou l'utilisation de machines doivent être évitées.
04.8 Effets indésirables
La plupart des effets indésirables observés jusqu'à présent sont liés à l'action pharmacologique du médicament.Ces effets sont principalement présents au début du traitement et disparaissent généralement avec la poursuite du traitement. Le risque de dépendance (par exemple, effet rebond, changements d'humeur, anxiété et agitation) augmente avec la durée du traitement par brotizolam, qui ne doit pas dépasser deux semaines.
Pour déterminer la fréquence des effets indésirables, les données d'études dans lesquelles un total de 2 603 sujets, volontaires adultes sains et patients, ont été traités par brotizolam pendant une période allant de 1 jour à 26 semaines ont été regroupées.
Les fréquences indiquées ci-dessous concernent 1 259 sujets, volontaires sains et patients traités par brotizolam à la dose recommandée de 0,25 mg.
Fréquences selon la classification MedDRA :
Très fréquent ≥ 1/10
Commun ≥ 1/100
Peu fréquent ≥ 1 / 1 000
Rare ≥ 1 / 10 000
Très rare
La fréquence inconnue ne peut pas être estimée à partir des données disponibles.
Troubles psychiatriques
Peu fréquent : cauchemars, toxicomanie, dépression, altération de l'humeur, anxiété, troubles émotionnels, comportement anormal, agitation, troubles de la libido.
Rare : état confusionnel, agitation.
Troubles du système nerveux
Fréquent : somnolence, maux de tête.
Peu fréquent : vertiges, sédation, ataxie, amnésie antérograde, démence*#, troubles mentaux*#, diminution des capacités psycho-motrices*#.
Rare : niveaux de conscience réduits.
Troubles oculaires
Peu fréquent : diplopie.
Problèmes gastro-intestinaux
Fréquent : troubles gastro-intestinaux.
Peu fréquent : bouche sèche.
Troubles hépatobiliaires
Peu fréquent : troubles hépatiques, ictère.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Peu fréquent : réactions cutanées.
Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif
Peu fréquent : faiblesse musculaire.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Peu fréquent : syndrome de sevrage, réactions paradoxales, "effets rebonds". , irritabilité, sensation de fatigue.
Tests diagnostiques
Peu fréquent : anomalies des tests de la fonction hépatique.
Blessures, intoxications et complications liées aux procédures
Accidents de la route * #, chutes * #.
*) Ces effets indésirables n'ont pas été observés dans les études cliniques chez 1 259 sujets exposés au brotizolam à la dose de 0,25 mg.
#) Effet de classe des benzodiazépines.
Dépendance
L'utilisation (même à doses thérapeutiques) peut entraîner le développement d'une dépendance physique : l'arrêt du traitement peut provoquer des phénomènes de sevrage ou de rebond (voir rubrique 4.4). Une dépendance psychique peut survenir. Des cas d'abus de benzodiazépines ont été rapportés.
04.9 Surdosage
Comme avec les autres benzodiazépines, un surdosage ne devrait pas présenter de danger mortel à moins qu'ils n'aient été pris en même temps que d'autres dépresseurs du SNC (y compris l'alcool). dans l'heure) si le patient est conscient ou effectuer un lavage gastrique, avec protection respiratoire, si le patient est inconscient. la vidange gastrique ne devrait apporter aucun bénéfice, administrer du charbon activé pour réduire l'absorption. Les fonctions cardiovasculaires et respiratoires doivent être étroitement surveillées en réanimation.
Un surdosage en benzodiazépines entraîne généralement divers degrés de dépression du SNC, allant de « la somnolence au coma. Dans les cas bénins, les symptômes comprennent la somnolence, la confusion mentale et la léthargie ; dans les cas graves, les symptômes peuvent inclure l'ataxie, l'hypotonie, l'hypotension, la dépression respiratoire, rarement le coma et très rarement la mort Le flumazénil peut être utilisé comme antidote.
Avant utilisation, le résumé des caractéristiques du produit concerné doit être consulté.
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
05.1 Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : hypnotiques et sédatifs, dérivés des benzodiazépines, code ATC N05CD09.
Le brotizolam est une étrazépine qui se lie spécifiquement et avec une grande affinité aux récepteurs des benzodiazépines du système nerveux central.
Il réduit le temps d'endormissement et le nombre de réveils diminue, la durée du sommeil augmente.
05.2 Propriétés pharmacocinétiques
Absorption
Le brotizolam administré par voie orale est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Après une dose orale unique de 0,25 mg, une concentration plasmatique maximale moyenne de 5,5 ± 0,7 ng/mL a été observée en 45 ± 12 min.
L'absorption se produit avec un processus de premier passage évident avec une demi-vie d'absorption en moyenne de 14,9 ± 8,5 min.
La biodisponibilité absolue après administration orale est d'environ 70 %.
Distribution
Le brotizolam est lié à 89-95% aux protéines plasmatiques et a une demi-vie de distribution apparente de 7 à 26 min.
Les aires sous-tendues par les courbes de concentration plasmatique dans le temps (AUC) montrent des valeurs comprises entre 31,0 ± 5,7 ng h/ml et 56,6 ± 21,3 ng h/ml. Le brotizolam est bien distribué dans le corps humain, avec un volume moyen
répartition apparente d'environ 0,66 l/kg.
Chez les animaux, le brotizolam traverse la barrière placentaire et est également excrété dans le lait maternel.
Métabolisme
Le brotizolam est métabolisé via des réactions oxydatives dans le foie par le CYP 3A4 ; la voie métabolique préférée est l'hydroxylation aux différents sites de réaction de la molécule de brotizolam, c'est-à-dire le groupe méthyle et le cycle diazépine.
Tous les métabolites hydroxylés sont presque complètement conjugués à l'acide glucuronique et/ou à l'acide sulfurique.
Les métabolites hydroxylés sont moins actifs que le composé parent et ne sont pas censés contribuer aux effets cliniques.
Élimination
Environ les deux tiers du brotizolam administré par voie orale sont éliminés par les reins, le reste dans les fèces. Moins de 1 % de la dose administrée est retrouvé sous forme inchangée dans les urines. Les principaux métabolites du brotizolam α-hydroxybrotizolam et 6-hydroxybrotizolam peuvent être détectés dans les urines à des concentrations de 27 % et 7 %, respectivement.
D'autres métabolites hautement polaires peuvent également être détectés dans l'urine, éventuellement avec plus d'un groupe hydroxy, ainsi qu'une substance moins polaire que le brotizolam.
La demi-vie d'élimination moyenne du brotizolam dans le plasma est courte et varie de 3 à 8 heures chez les sujets sains.
Le brotizolam a été classé comme une benzodiazépine à courte durée d'action. Les valeurs apparentes moyennes de clairance orale du brotizolam obtenues après une dose orale de 0,25 mg variaient de 128,36 à 188,37 mL/min. Les différences observées peuvent être attribuées aux méthodes de dosage utilisées, à savoir RIA (Radio Immuno Assay), GLC (Gas-Liquid Chromatography).
La prise quotidienne de 0,25 mg de brotizolam n'a pas entraîné d'accumulation ou de modification de la pharmacocinétique du brotizolam par rapport à une administration unique.
Propriétés pharmacocinétiques dans des groupes de population particuliers:
personnes agées
Après administration orale de 0,25 mg, le délai moyen pour atteindre le pic de concentration plasmatique chez les patients âgés (âge moyen 82 ans) est légèrement plus long que celui observé chez les sujets plus jeunes (âge moyen 23 ans), soit 1,7 heure contre 1,1 heure.La concentration maximale moyenne chez les patients âgés après la même dose orale est d'environ 5,6 ng/ml, et ne montre aucune différence avec celle calculée dans les études menées sur des sujets sains jeunes. La demi-vie d'élimination orale est significativement plus élevée que celle observée chez les jeunes volontaires (9,1 heures versus 5,0 heures, p
Insuffisance rénale
Les propriétés pharmacocinétiques du brotizolam restent sensiblement inchangées chez les patients présentant divers degrés d'insuffisance rénale (la clairance de la créatinine sanguine a été estimée à 8,15 heures, 6,90 heures et 7,61 heures chez les patients présentant une insuffisance rénale légère, modérée et sévère, respectivement. .
Insuffisance hépatique
Le temps jusqu'à l'absorption maximale et la concentration maximale du brotizolam chez les patients atteints de cirrhose du foie sont similaires à ceux observés chez les sujets sains tandis que la demi-vie est allongée.La liaison aux protéines et la clairance du brotizolam libre sont inférieures à celles observées chez les sujets sains, tandis que la la demi-vie d'élimination moyenne est de 12,8 heures (9,4 - 25 heures).
De l'alcool
La consommation concomitante d'alcool se traduit par une diminution significative de la clairance du brotizolam (1,85 ml/min/kg vs 2,19 ml/min/kg), une augmentation des pics de concentration plasmatique (5,3 ng/ml vs 4, 3 ng/mL) et une finale prolongée demi-vie d'élimination (5,2 heures versus 4,4 heures).
05.3 Données de sécurité précliniques
Le brotizolam a une toxicité aiguë très faible : les valeurs de DL50 orale sont > 10 g/kg chez la souris et le rat et > 2 g/kg chez le lapin et le chien. Les manifestations cliniques comprennent l'ataxie et la sédation chez toutes les espèces étudiées.
Dans des études de toxicité à doses orales répétées chez le rat (avec gavage ou additif alimentaire) pendant jusqu'à 13 semaines, la dose sans effet nocif observé (NOAEL) était de 0,3 mg/kg/jour et plus. Aucun décès n'est survenu. En plus de l'effet sédatif, les rats traités avec 100 mg/kg/jour et avec des doses plus élevées ont montré une agressivité.Une tolérance au médicament s'est développée.À la fin de la période de traitement, les rats traités avec 400 mg/kg/jour et avec des doses plus élevées ont montré une hépatomégalie et une augmentation du cholestérol sérique.Des signes de sevrage sont apparus à l'arrêt du traitement. Tous les effets résultant du traitement étaient réversibles.
Les rats traités avec 400 mg/kg/jour, équivalant à environ 12 000 fois la DMRH (dose humaine recommandée maximum) sur une base mg/m2, ont montré une mortalité accrue en raison de mauvaises conditions générales, ainsi que des résultats histopathologiques de phospholipidose dans les poumons. , pyélonéphrite et atrophie des testicules.
Singes (type Rhésus) toléré 1 mg/kg/jour pendant 12 mois (NOAEL). Aux doses moyennes (10 ou 7 mg/kg/jour pendant 3 ou 12 mois), une ataxie, une baisse d'activité et une somnolence ont été observées. L'augmentation de l'appétit a entraîné une prise de poids et des effets secondaires conséquents.
A fortes doses (100 ou 50 mg/kg/jour), des spasmes musculaires avec hyperréflexie ont été observés. Des signes de sevrage ont été observés après l'arrêt du traitement. Dans l'étude de 3 mois, tous les symptômes étaient réversibles. Le brotizolam n'était ni embryotoxique ni tératogène à des doses orales allant jusqu'à 30 mg/kg/jour (rat) et 9. mg/kg/jour (lapin).
Chez le rat, des effets embryotoxiques ont été observés à des doses toxiques maternelles de 250 mg/kg/jour et plus (équivalant à environ 8 000 fois la MRDH sur une base mg/m2).
La fertilité n'est pas altérée à des doses allant jusqu'à 10 mg/kg/jour.
Dans une étude de développement péri- et postnatal menée chez le rat, la NOAEL était de 0,05 mg/kg/jour.
Aux doses de 2,5 mg/kg/jour (équivalant à 80 fois la MRDH sur une base mg/m2) et à des doses plus élevées causant une sédation et une prise de poids plus réduite chez les femelles, la viabilité des petits pendant la lactation une augmentation de la mortalité de la progéniture a été observée à 10 mg/kg/jour et à des doses plus élevées.
Les résultats des études de mutagénicité réalisées (test d'Ames, test du micronoyau de la moelle osseuse chez la souris, tests cytogénétiques dans la moelle osseuse du hamster chinois et « test de létalité dominante » chez la souris) ont été négatifs.
Le brotizolam n'a montré aucun potentiel tumorigène dans les études de cancérogénicité chez les souris traitées avec des doses allant jusqu'à 200 mg/kg. Dans l'étude chez le rat, la NOAEL était de 10 mg/kg/jour. À 200 mg/kg/jour, des modifications hyperplasiques et néoplasiques ont été trouvées dans la glande thyroïde, dans le thymus et dans l'utérus, mais sont considérées comme spécifiques à l'espèce, liées au stress ou accidentelles et donc non pertinentes à l'utilisation du médicament dans humains. .
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES
06.1 Excipients
Lactose, amidon de maïs, amidon glycolate de sodium, cellulose microgranulée, stéarate de magnésium.
06.2 Incompatibilité
Non pertinent.
06.3 Durée de validité
3 années.
06.4 Précautions particulières de conservation
A conserver à une température ne dépassant pas 30°C.
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage
Blister Al / PVC - PVDC opaque.
Boîte de 30 comprimés.
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation
Pour libérer un comprimé, il est nécessaire d'appuyer sur le blister de la partie en plastique.
07.0 TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini, 8
20139 Milan
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
A.I.C. n.: 026343018
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
29.09.1988/01.06.2010
10.0 DATE DE RÉVISION DU TEXTE
Détermination AIFA du 23 mars 2012
