Ingrédients actifs : Lévofloxacine
OFTAQUIX 5 mg/ml GOUTTES POUR LES YEUX
Les notices d'emballage Oftaquix sont disponibles pour les tailles d'emballage :- OFTAQUIX 5 mg/ml GOUTTES POUR LES YEUX
- OFTAQUIX 5 mg/ml GOUTTES POUR LES YEUX, solution, récipient unidose
Pourquoi Oftaquix est-il utilisé ? Pourquoi est-ce?
La lévofloxacine est un antibiotique de type fluoroquinolone (également appelé quinolone en abrégé). L'antibiotique agit en tuant certains types de bactéries qui peuvent causer des infections.
La lévofloxacine sous forme de collyre est indiquée dans le traitement des infections bactériennes affectant la face antérieure de l'œil chez les enfants âgés de 1 an ou plus et les adultes.
Un type d'infection de cette partie de l'œil est la conjonctivite bactérienne, une infection de la paroi antérieure de l'œil (conjonctive
Oftaquix n'est pas recommandé pour une utilisation chez les enfants de moins de 1 an.
Parlez à votre médecin si vous ne vous sentez pas mieux ou si vous vous sentez moins bien après 5 jours.
Contre-indications Quand Oftaquix ne doit pas être utilisé
Ne pas utiliser Oftaquix
- si vous êtes allergique à la lévofloxacine, à d'autres quinolones ou à l'un des autres composants contenus dans ce médicament
Si vous avez d'autres questions, demandez à votre médecin ou votre pharmacien.
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Oftaquix
Adressez-vous à votre médecin, pharmacien ou infirmier/ère avant d'utiliser Oftaquix
- si une réaction allergique survient même après une dose unique, ne réutilisez pas ce médicament
- si pendant le traitement vous ressentez une aggravation de vos symptômes oculaires, contactez votre médecin dès que possible
- si vous ne ressentez aucune amélioration au cours d'une certaine période de traitement convenue avec votre médecin, contactez votre médecin dès que possible
- l'utilisation de tout type de lentilles de contact n'est généralement pas recommandée tant qu'il y a une infection de l'œil
- Oftaquix contient le conservateur chlorure de benzalkonium, qui peut provoquer une irritation des yeux.
Enfants et adolescents
Les mises en garde spéciales et les précautions d'emploi de ce médicament sont les mêmes pour les adultes, les adolescents et les enfants âgés de ≥ 1 an.
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet d'Oftaquix
Informez votre médecin ou pharmacien si vous utilisez, avez récemment utilisé ou pourriez utiliser tout autre médicament.
En particulier, informez votre médecin ou votre pharmacien si vous utilisez tout autre type de collyre ou de pommade ophtalmique avant de commencer à utiliser Oftaquix.
Si vous utilisez d'autres collyres, attendez au moins 15 minutes entre l'application d'Oftaquix et de tout autre type de collyre.
Avertissements Il est important de savoir que :
Grossesse, allaitement et fertilité
Si vous êtes enceinte ou si vous allaitez, si vous pensez être enceinte ou prévoyez une grossesse, demandez conseil à votre médecin ou votre pharmacien avant d'utiliser ce médicament. Le collyre Oftaquix ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Bien que de très petites quantités de lévofloxacine passent respectivement dans le sang et le lait maternel, après l'application du collyre, il est très peu probable que le collyre nuise au bébé.
Votre médecin est conscient des risques potentiels et vous dira si vous pouvez prendre le collyre Oftaquix. Votre fertilité (la capacité à devenir enceinte ou à avoir un enfant) n'est pas affectée si vous appliquez Oftaquix conformément aux instructions d'utilisation.
Conduire et utiliser des machines
Oftaquix a des effets mineurs sur l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines. Si l'utilisation du collyre provoque une vision floue, attendez que cet effet disparaisse avant de conduire ou d'utiliser des machines.
Dose, mode et heure d'administration Comment utiliser Oftaquix : Posologie
Utilisez toujours ce médicament en suivant exactement les indications de votre médecin ou pharmacien.
En cas de doute, consultez votre médecin ou votre pharmacien. Le collyre Oftaquix est un produit à usage ophtalmique et doit être appliqué sur la surface externe de l'œil.
Pour les patients de plus d'un an, la dose recommandée est la suivante :
JOUR 1 - 2
- Appliquer une ou deux gouttes sur l'œil ou les yeux affectés toutes les deux heures.
- Appliquer au maximum 8 fois par jour
JOURS 3 - 5
- Appliquez une goutte ou deux dans l'œil ou les yeux affectés.
- Appliquer au maximum 4 fois par jour.
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients âgés.
La durée totale du traitement est de cinq jours. Votre médecin pourra vous dire combien de temps vous devez appliquer les gouttes.
Si vous utilisez un autre médicament pour les yeux, attendez au moins 15 minutes entre chaque application des différents collyres.
Utilisation chez les enfants et les adolescents
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les enfants de ≥ 1 an et les adolescents. Oftaquix n'est pas recommandé pour une utilisation chez les enfants de moins de 1 an.
Avant d'appliquer le collyre
Si possible, demandez à quelqu'un de mettre les gouttes dans vos yeux. Avant d'appliquer les gouttes, demandez à la personne qui vous aide de lire ces instructions avec vous.
- Lavez-vous les mains.
- Ouvrez la bouteille. Faites particulièrement attention à ce que l'embout du flacon compte-gouttes ne touche pas vos yeux, la peau autour des yeux ou vos doigts.
- Penchez la tête en arrière et retournez le flacon au-dessus de votre œil.
- Tirez la paupière inférieure vers le bas et regardez vers le haut. Appuyez légèrement sur le flacon et laissez tomber une goutte dans l'espace entre la paupière inférieure et l'œil.
- Fermez l'œil et appuyez avec votre doigt sur le coin interne de l'œil pendant environ une minute afin d'éviter que le collyre ne passe dans le canal lacrymal.
- Retirez toute solution résiduelle présente sur la peau autour de l'œil.
- Remettez le bouchon et fermez hermétiquement le flacon. Si vous devez appliquer une autre goutte ou traiter les deux yeux, répétez les étapes 3 à 7.
Ne pas injecter le collyre Oftaquix dans le globe oculaire.
Surdosage Que faire si vous avez pris trop d'Oftaquix
Si vous avez utilisé plus d'Oftaquix que vous n'auriez dû
Si vous avez utilisé plus d'Oftaquix que vous n'auriez dû, rincez vos yeux avec de l'eau et consultez votre médecin ou votre pharmacien.
Si vous oubliez d'utiliser Oftaquix
Si vous oubliez d'utiliser les gouttes, appliquez la dose suivante dès que vous vous en rendez compte. Ne pas utiliser une double dose pour compenser une dose oubliée.
Si vous ingérez Oftaquix par erreur
La quantité de lévofloxacine contenue dans le flacon fourni est trop faible pour provoquer des effets secondaires. Cependant, si vous êtes concerné, consultez votre médecin ou votre pharmacien, qui vous conseillera sur les mesures nécessaires.
Si vous avez d'autres questions sur l'utilisation de ce produit, demandez plus d'informations à votre médecin ou votre pharmacien.
Si vous arrêtez d'utiliser Oftaquix plus tôt que prévu, cela peut retarder le processus de guérison.
Si vous avez d'autres questions sur l'utilisation de ce médicament, demandez plus d'informations à votre médecin, pharmacien ou infirmier/ère.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires d'Oftaquix
Comme tous les médicaments, ce médicament peut provoquer des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.
Environ une personne sur dix qui utilise Oftaquix ressent un effet secondaire. La plupart des effets secondaires n'affectent que l'œil et ne durent pas longtemps. Si vous avez des effets secondaires graves ou persistants, arrêtez d'utiliser les gouttes et consultez votre médecin en urgence. La fréquence des effets secondaires possibles est définie comme suit :
très fréquent : affecte plus d'1 utilisateur sur 10
fréquent : touche 1 à 10 utilisateurs sur 100
peu fréquent : affecte 1 à 10 utilisateurs sur 1 000
rare : affecte 1 à 10 utilisateurs sur 10 000
très rare : affecte moins d'1 utilisateur sur 10 000
indéterminée : la fréquence ne peut pas être estimée à partir des données disponibles
Très rarement, ce médicament peut provoquer des réactions allergiques sévères.
Les symptômes suivants peuvent survenir dès l'application d'une dose unique d'Oftaquix :
- gonflement et oppression dans la gorge
- difficulté à respirer.
Dans de rares cas, il est possible de développer d'autres réactions allergiques. Les symptômes de ces réactions sont :
- aggravation des rougeurs et démangeaisons des yeux
- augmentation soudaine ou apparition d'un gonflement des paupières.
Si l'un de ces symptômes apparaît, arrêtez d'utiliser Oftaquix et consultez immédiatement un médecin.
Effets indésirables fréquents (affectent 1 à 10 utilisateurs sur 100) :
- sensation de brûlure dans les yeux
- vision réduite ou mucus dans les yeux
Effets indésirables peu fréquents (affectent 1 à 10 utilisateurs sur 1 000) :
- picotement ou irritation des yeux
- yeux irrités
- yeux secs ou enflammés
- gonflement ou rougeur (yeux injectés de sang) de la conjonctive (paroi avant de l'œil) ou des paupières
- intolérance inhabituelle à la lumière
- les yeux qui piquent
- paupières collantes
- mal de tête
- éruption autour des yeux
- nez bouché ou nez qui coule
Effets indésirables rares (affecte 1 à 10 utilisateurs sur 10 000) :
- réactions allergiques, par ex. éruption
Effets indésirables très rares (affectent moins de 1 utilisateur sur 10 000) :
- gonflement et oppression dans la gorge
- difficulté à respirer
Effets secondaires supplémentaires chez les enfants et les adolescents
La fréquence, le type et la gravité des effets indésirables chez les enfants et les adolescents devraient être les mêmes que chez les adultes.
Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin, pharmacien ou infirmier/ère, y compris tout effet indésirable éventuel non mentionné dans cette notice.
Expiration et conservation
Gardez ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants.
N'utilisez pas ce médicament après la date de péremption indiquée sur l'étiquette du flacon et sur la boîte après « EXP » La date de péremption fait référence au dernier jour de ce mois.
N'utilisez pas ce médicament si vous remarquez que le revêtement en plastique autour du bouchon et du col du flacon est manquant ou endommagé avant de commencer un nouveau flacon.
Gardez le flacon bien fermé.
Pour éviter les infections, vous devez jeter le flacon 28 jours après la première ouverture et en utiliser un nouveau.
Ne jetez aucun médicament au tout-à-l'égout ou avec les ordures ménagères.Demandez à votre pharmacien comment jeter les médicaments que vous n'utilisez plus.Cela contribuera à protéger l'environnement.
Ce que contient Oftaquix
- L'ingrédient actif est la lévofloxacine. 1 ml contient 5,12 mg de lévofloxacine hémihydraté équivalent à 5 mg de lévofloxacine.
- Les autres composants sont le chlorure de benzalkonium (0,05 mg dans 1 ml de collyre, solution, conservateur), le chlorure de sodium, l'hydroxyde de sodium ou l'acide chlorhydrique et l'eau pour préparations injectables.
A quoi ressemble Oftaquix et contenu de l'emballage extérieur
- Oftaquix est une solution limpide, jaune pâle à jaune verdâtre pâle sans précipité visible.
- Il est fourni dans un emballage de 1 flacon en plastique blanc, contenant 5 ml de solution. La bouteille en plastique est fermée par un bouchon à vis.
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus récente, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
OFTAQUIX®
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
1 ml de collyre en solution contient 5,12 mg de lévofloxacine hémihydraté équivalent à 5 mg de lévofloxacine. Pour les excipients, voir rubrique 6.1.
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE
Collyre, solution.
Solution jaune clair à jaune verdâtre clair, pratiquement exempte de précipité visible.
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES
04.1 Indications thérapeutiques
Oftaquix® 5 mg/ml collyre est indiqué pour le traitement topique des infections oculaires externes d'origine bactérienne chez les patients 1 an causées par des organismes sensibles à la lévofloxacine. (voir également rubriques 4.4 et 5.1)
Faites attention aux directives officielles pour l'utilisation appropriée des agents antibactériens.
04.2 Posologie et mode d'administration
Dosage:
Pour tous les patients : instiller une ou deux gouttes dans l'œil ou les yeux infectés au réveil toutes les deux heures jusqu'à 8 fois par jour pendant les deux premiers jours puis quatre fois par jour pendant le troisième au cinquième jour par la suite.
Si plusieurs traitements oculaires topiques sont utilisés simultanément, un intervalle d'au moins 15 minutes entre les instillations est requis.
Pour éviter la contamination du compte-gouttes et de la solution, le compte-gouttes ne doit pas entrer en contact avec les cils ou les parties environnantes.
La durée du traitement dépend de la gravité de la maladie et de l'évolution clinique et bactériologique de l'infection.La durée normale du traitement est de 5 jours.
La sécurité et l'efficacité dans le traitement de l'ulcère cornéen et de l'ophtalmie néonatale n'ont pas été établies.
Utilisation chez les personnes âgées:
Aucune modification posologique n'est requise.
Mode d'administration:
Usage ophtalmique.
04.3 Contre-indications
Hypersensibilité manifestée à l'ingrédient actif Lévofloxacine, à d'autres quinolones ou à l'un des excipients qu'il contient, par ex. chlorure de benzalkonium.
(voir aussi la section 6.1)
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées
Oftaquix ® 5 mg/ml collyre ne doit pas être administré par voie sous-conjonctivale. La solution ne doit pas être introduite directement dans la chambre antérieure de l'œil.
Les fluoroquinolones systémiques ont été associées à des réactions d'hypersensibilité, même après une dose unique. Arrêtez le traitement si vous avez une réaction allergique à la lévofloxacine.
Comme avec d'autres anti-infectieux, l'utilisation prolongée du produit peut entraîner une prolifération d'organismes non sensibles, y compris des organismes fongiques. Si l'infection s'aggrave ou si aucune amélioration clinique n'est observée dans un délai raisonnable, arrêtez l'utilisation et initiez un traitement alternatif. Selon le jugement clinique, le patient doit être examiné à l'aide d'une vue agrandie, par exemple par biomicroscopie à lampe à fente et, si nécessaire, coloration à la fluorescéine.
Les patients atteints d'infections oculaires bactériennes externes ne doivent pas porter de lentilles cornéennes.
Oftaquix ® 5 mg/ml collyre contient du chlorure de benzalkonium qui peut provoquer une irritation des yeux.
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Aucune étude d'interaction spécifique n'a été réalisée avec Oftaquix® 5 mg/ml collyre.
Étant donné que les concentrations plasmatiques maximales de lévofloxacine après administration oculaire sont au moins 1000 fois inférieures à celles rapportées après des doses orales standard, il est peu probable que les interactions rapportées après une utilisation systémique soient cliniquement pertinentes lors de l'utilisation d'Oftaquix® 5 mg/ml collyre.
04.6 Grossesse et allaitement
Grossesse:
Il n'existe pas de données adéquates sur l'utilisation de la lévofloxacine chez la femme enceinte.
Les études animales sont insuffisantes pour détecter des effets sur la grossesse et le développement embryonnaire/fœtal, la parturition et le développement postnatal (voir rubrique 5.3). Le risque potentiel pour l'homme est inconnu.
Oftaquix ® 5 mg/ml collyre ne doit être utilisé pendant la grossesse que si les bénéfices potentiels l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus.
Temps d'alimentation :
La lévofloxacine est excrétée dans le lait maternel. Cependant, il n'est pas possible de prédire les effets sur le nourrisson en cas de dosage thérapeutique du produit. Oftaquix ® 5 mg/ml collyre ne doit être administré pendant l'allaitement que si les bénéfices potentiels l'emportent sur les risques potentiels pour le nourrisson.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
En cas d'apparition d'effets transitoires sur la vision, il est conseillé au patient d'attendre leur disparition avant de conduire ou d'utiliser des machines.
04.8 Effets indésirables
Des effets indésirables peuvent survenir chez environ 10 % des patients. Les réactions sont généralement classées comme légères ou modérées, transitoires et généralement limitées à la zone oculaire.
Le produit contenant du chlorure de benzalkonium, un eczéma de contact et/ou une irritation peuvent être dus au principe actif ou à ce conservateur.
Les effets indésirables suivants, estimés être certainement, probablement ou possiblement liés au traitement, sont apparus dans les essais cliniques et les études post-commercialisation du collyre Oftaquix® 5 mg/ml :
Troubles oculaires: Commun (> 1/100,
Brûlure des yeux, diminution de la vision et production de filaments muqueux.
Peu fréquent (> 1 / 1 000,
Opacité des paupières, chémosis, réaction papillaire conjonctivale, œdème des paupières, gêne oculaire, démangeaisons oculaires, douleur oculaire, injection conjonctivale, follicules conjonctivaux, sécheresse oculaire, érythème des paupières et photophobie.
Aucun cas de précipité cornéen n'a été observé dans les études cliniques.
Troubles du système immunitaire:
Rare (> 1/10 000, réactions allergiques extra-oculaires, y compris éruption cutanée.
Très rare (anaphylaxie.
Troubles du système nerveux:
Peu fréquent (> 1/1 000, maux de tête.
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux:
Peu fréquent (> 1/1 000, rhinite.
Très rare (
04.9 Surdosage
La quantité totale de lévofloxacine dans un flacon de collyre est trop faible pour induire des effets toxiques après ingestion accidentelle. Si cela est jugé nécessaire, le patient peut être observé cliniquement et des mesures de soutien peuvent être prises. Suite à un surdosage local de collyre Oftaquix® 5mg/ml, les yeux peuvent être lavés à l'eau claire à température ambiante.
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
05.1 Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : ophtalmologiques, anti-infectieux, antibactérien de synthèse de la classe des fluoroquinolones, code ATC : S01AX19
La lévofloxacine est l'isomère L de l'ofloxacine, substance médicamenteuse racémique. L'activité antibactérienne de l'ofloxacine réside principalement dans l'isomère L.
Mécanisme d'action:
En tant qu'agent antibactérien de la classe des fluoroquinolones, la lévofloxacine inhibe les enzymes bactériennes topoisomérase de type II, ADN gyrase et topoisomérase IV. Les cibles de la lévofloxacine sont principalement l'ADN gyrase chez les bactéries à Gram négatif et la topoisomérase IV chez les bactéries à Gram positif.
Mécanismes de résistance:
La résistance bactérienne à la lévofloxacine peut se développer principalement par le biais de deux mécanismes principaux : une réduction de la concentration intrabactérienne du médicament ou des altérations de ses enzymes cibles. Les altérations du site cible sont dues à des mutations des gènes chromosomiques codant pour l'ADN gyrase (gyrA Et gyrB) et la topoisomérase IV (parC Et rogner; grlA Et grlB dans Staphylococcus aureus). La résistance due à une faible concentration intrabactérienne du médicament peut être liée à une altération des porines de la membrane externe (OmpF), avec pour conséquence une réduction du passage des fluoroquinolones à l'intérieur des bactéries gram-négatives, ou aux pompes d'efflux médiées. par pompes à efflux a été décrite chez les pneumocoques (PmrA), les staphylocoques (NorA), les anaérobies et les bactéries à Gram négatif. Klebsiella pneumoniae et en E. coli Une résistance aux quinolones à médiation plasmidique a été décrite (déterminée par le qnr).
Résistance croisée:
Une résistance croisée entre les fluoroquinolones peut survenir. Les mutations individuelles ne doivent pas nécessairement conduire à une résistance clinique ; cependant, des mutations multiples entraînent généralement une résistance clinique à tous les médicaments appartenant à cette classe. Les porines de membrane externe altérées et les systèmes d'efflux peuvent avoir un large spectre de substrats : par conséquent, leurs cibles peuvent inclure différentes classes d'agents antibactériens, entraînant une résistance multiple.
Points de rupture:
Les seuils CMI, qui séparent les organismes sensibles des organismes moyennement sensibles et les organismes moyennement sensibles des organismes résistants, conformément aux seuils EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing), sont les suivants : Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G : sensible ≤ 1 mg/l, résistant > 2 mg/l Streptococcus pneumoniae: sensible 2 mg/l Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis : sensible 1 mg/l Tous les autres agents pathogènes : sensible 2 mg/lSpectre antibactérien
La prévalence de la résistance acquise peut varier géographiquement et dans le temps pour certaines espèces sélectionnées. Des informations locales sur la résistance sont recommandées, en particulier lors du traitement d'infections sévères. Les informations présentées n'offrent donc qu'une indication approximative de la sensibilité possible des microorganismes à la lévofloxacine. Si nécessaire, des experts dans le domaine doivent être consultés si la prévalence locale de la résistance est telle que l'utilité du médicament dans au moins certains types d'infections est discutable.
Le tableau suivant répertorie uniquement les espèces bactériennes couramment responsables d'infections oculaires externes, telles que la conjonctivite. Spectre antibactérien. catégorie de sensibilité et caractéristiques de résistance selon EUCAST
Catégorie I : espèces généralement sensibles.
Micro-organismes aérobies à Gram positif:
Staphylococcus aureus (MSSA = souches de Staphylococcus aureus sensibles à la méthicilline) ;
Streptococcus pneumoniae;
Streptococcus pyogenes;
Streptocoques du groupe Viridans.
Micro-organismes aérobies à Gram négatif:
Escherichia coli;
Haemophilus influenzae;
Moraxella catarrhalis;
Pseudomonas aeruginosa (isolats communautaires).
Autres micro-organismes: Chlamydia trachomatis:
(le traitement des patients atteints de conjonctivite à Chlamydia doit inclure un traitement antimicrobien systémique concomitant)
Catégorie II : espèces pour lesquelles la résistance acquise peut être un problème.
Micro-organismes aérobies à Gram positif: Staphylococcus aureus (SARM = souches résistantes à la méthicilline de Staphylococcus aureus) Staphylococcus epidermidis:
Micro-organismes aérobies à Gram négatif
Pseudomonas aeruginosa (isolats hospitaliers)
Les données de résistance présentées dans le tableau sont basées sur les résultats d'une étude de surveillance multicentrique (étude ophtalmique) sur la prévalence de la résistance dans des isolats bactériens obtenus chez des patients atteints d'infections oculaires en Allemagne, au cours de la période juin-novembre 2004.
Sur la base de leur sensibilité in vitro et de la concentration plasmatique obtenue après un traitement systémique, les organismes ont été classés comme sensibles à la lévofloxacine. Le traitement topique atteint des pics de concentration plus élevés trouvés dans le plasma. Cependant, on ne sait pas si ou comment la cinétique du médicament après un traitement oculaire topique peut modifier l'activité bactérienne de la lévofloxacine.
05.2 "Propriétés pharmacocinétiques
Après instillation oculaire, la lévofloxacine est bien maintenue dans le film lacrymal. Dans une étude chez des volontaires sains, les concentrations moyennes de lévofloxacine dans le film lacrymal mesurées quatre et six heures après l'administration topique étaient respectivement de 17,0 et 6,6. mcg/ml "Cinq de les six sujets étudiés avaient une concentration de 2 mcg/ml ou plus 4 heures après l'administration. Quatre des six sujets ont maintenu cette concentration pendant 6 heures après l'administration.
La concentration plasmatique de lévofloxacine a été mesurée chez 15 volontaires adultes sains à différents moments au cours d'un traitement de 15 jours avec une solution de collyre Oftaquix ® 5 mg/ml. Les concentrations moyennes de lévofloxacine dans le plasma, une "heure après l'administration, variaient de 0,86 ng/ml (1er jour) à 2,05 ng/ml (15ème jour). La concentration maximale moyenne de lévofloxacine égale à 2,25 ng/ml, a été détectée le quatrième jour, après deux jours d'administration toutes les deux heures, pour un total de 8 doses par jour. Les concentrations maximales de lévofloxacine sont passées de 0,94 ng/mL (1er jour) à 2,15 ng/ml (15ème jour), soit plus de 1000 fois inférieurs à ceux rapportés après les doses orales standard de lévofloxacine.
A l'heure actuelle, les concentrations de lévofloxacine atteintes dans le plasma suite à son application dans les yeux infectés ne sont pas connues.
05.3 Données de sécurité précliniques
Des effets précliniques ont été observés après instillation d'une solution de collyre Oftaquix ® 5 mg/ml et suite à des traitements dépassant l'exposition maximale pour l'homme, mettant en évidence peu de pertinence pour une utilisation clinique. Des études animales ont montré que les inhibiteurs de la gyrase causent des dommages aux cartilages articulaires des organismes en croissance.
Comme les autres fluoroquinolones, la lévofloxacine a montré des effets (cloques et formation de cavités) sur le cartilage de souris et de chiens suite à des administrations orales élevées.
Une cataractogenèse potentielle ne peut être exclue car aucune preuve spécifique n'est disponible.
Sur la base de données récentes, des troubles visuels chez les animaux ne peuvent être exclus avec certitude.
Toxicité pour la reproduction: La lévofloxacine à des doses orales allant jusqu'à 810 mg/kg par jour n'est pas tératogène chez le rat. L'absorption complète de la lévofloxacine ayant été prouvée, la cinétique est linéaire. Aucune différence dans les paramètres pharmacocinétiques n'est notée entre les doses uniques et multiples administrées par voie orale. L'exposition systémique chez la souris avec une dose de 810 mg/kg par jour est environ 50 000 fois plus élevée que celle obtenue chez l'homme après des doses de 2 gouttes d'Oftaquix® 5 mg/ml collyre dans les deux yeux.Aucun effet tératogène n'a été observé. lapins ayant reçu des doses maximales de 50 mg/kg par jour par voie orale ou 25 mg/kg par jour par voie intraveineuse.La lévofloxacine n'a pas causé de troubles de la fertilité ou de la reproduction chez les rats ayant reçu des doses maximales de 360 mg/kg par jour par voie orale, ce qui signifie une concentration plasmatique d'environ 16 000 fois supérieure à celle obtenue après 8 instillations oculaires chez l'homme. Génotoxicité : La lévofloxacine n'a pas induit de mutations génétiques dans les cellules bactériennes ou mammifères, mais a induit des aberrations chromosomiques dans les cellules pulmonaires de hamster chinois (LCH) in vitro à une dose de 100 µg/ml ou plus en l'absence d'activation métabolique. Les tests in vivo n'ont démontré aucun potentiel génotoxique.
Potentiel phototoxique :
Des études chez la souris après administration orale et intraveineuse ont démontré l'activité phototoxique de la lévofloxacine uniquement à des doses très élevées.Aucun potentiel de photosensibilisation cutanée ou de phototoxicité cutanée n'a été observé après l'application d'une solution ophtalmique de lévofloxacine à 3% sur la peau rasée de cobayes. La lévofloxacine n'a démontré aucun potentiel génotoxique dans un essai photomutagène, alors qu'elle a réduit le développement tumoral dans une étude de photocarcinogénicité.
Potentiel cancérigène :
Dans une étude cancérigène à long terme chez le rat, la lévofloxacine n'a présenté aucun potentiel cancérigène ou tumorigène suite à l'administration alimentaire quotidienne d'une dose maximale d'environ 100 mg/kg par jour pendant une période de 2 ans.
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES
06.1 Excipients
Chlorure de benzalkonium en solution;
chlorure de sodium;
solution diluée d'hydroxyde de sodium ou d'acide chlorhydrique dilué;
eau pour préparations injectables.
06.2 Incompatibilité
En l'absence d'études de compatibilité, le médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres produits.
06.3 Durée de validité
3 années.
Après première ouverture du pack : utiliser dans les 28 jours.
06.4 Précautions particulières de conservation
Il n'y a pas de précautions particulières de stockage.
Gardez le flacon bien fermé.
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage
5 ml de solution sont contenus dans des flacons blancs en polyéthylène basse densité (PEBD) de 5 ml, munis d'un compte-gouttes du même matériau (PEBD) et d'un bouchon à vis en polyéthylène haute densité (PEHD) brun rouge.
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation
Pas de mode d'emploi particulier.
07.0 TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
Santen OY
Niittyhaankatu 20
Boîte postale 33
FIN 33720 Tampere
Finlande
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
035728017 / M
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
28/10/2003 / 29 juillet 2006
10.0 DATE DE RÉVISION DU TEXTE
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