Médicaments bronchodilatateurs

Les médicaments bronchodilatateurs - comme leur nom l'indique - sont des médicaments qui dilatent le muscle lisse bronchique, facilitant ainsi la respiration chez les patients souffrant d'asthme ou de maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC).

• agonistes des récepteurs β2-adrénergiques ;
• antimuscariniques (ou anticholinergiques) ;
• les méthylxanthines.
  

Les caractéristiques de ces catégories de médicaments seront brièvement illustrées ci-dessous.

Agonistes des récepteurs Β2-adrénergiques

Ces médicaments bronchodilatateurs agissent sur les récepteurs β2-adrénergiques présents sur le muscle lisse bronchique.
Les récepteurs β2 présents sur les bronches - lorsqu'ils sont activés par leur substrat endogène (la noradrénaline) - sont capables d'induire une bronchodilatation.
Plus précisément, avec l'activation de ces récepteurs, il y a une diminution des niveaux d'ions calcium (Ca ++) dans les cellules des muscles lisses bronchiques. Les ions calcium sont responsables de la bronchoconstriction, par conséquent, il est clair comment une réduction de leur la concentration peut favoriser le processus inverse, à savoir la bronchodilatation.
Ces médicaments, par conséquent, en tant qu'agonistes des récepteurs β2-adrénergiques, les stimulent et induisent une bronchodilatation.

Classification des agonistes des récepteurs β2-adrénergiques

Les médicaments bronchodilatateurs appartenant à la classe des agonistes des récepteurs β2-adrénergiques peuvent être divisés en trois groupes selon leur durée d'action :

• 2-agonistes à courte durée d'action Ce sont des médicaments utilisés dans les crises d'asthme aiguës, l'"action bronchodilatatrice" s'installe en 5 minutes et ont une durée d'action de 4 à 6 heures.
  Le salbutamol et la terbutaline appartiennent à cette catégorie.
• Agonistes 2 à action prolongée Ces médicaments sont principalement utilisés pour contrôler et prévenir les symptômes nocturnes de l'asthme (bronchoconstriction). Ils ont un délai d'action lent (20-30 minutes), mais la bronchodilatation qu'ils induisent dure 8-12 heures.
  Le formotérol et le salmétérol appartiennent à cette catégorie.
• 2-agonistes à action ultra-longue, également appelés ultra-LABA. Ces médicaments ont une durée d'action de 24 heures et cela permet une seule administration quotidienne, contrairement aux bêta-agonistes de longue durée d'action qui nécessitent au moins deux administrations par jour.
  L'indacatérol appartient à cette catégorie de médicaments bronchodilatateurs.

Voies d'administration

Généralement, les agonistes des récepteurs β2-adrénergiques sont administrés par inhalation afin qu'ils puissent atteindre facilement et rapidement les bronches.
Les formulations pharmaceutiques dans lesquelles ils sont disponibles peuvent varier mais se présentent généralement sous la forme de :

• Capsules contenant de la poudre pour inhalation qui doivent être administrées à l'aide d'un distributeur spécial ;
• Suspensions sous pression pour inhalation.

Cependant, il existe également des formulations pharmaceutiques adaptées à une administration orale (généralement comprimés ou sirops) et des formulations pharmaceutiques adaptées à une administration parentérale (solutions injectables).

Effets secondaires

Évidemment, les effets secondaires qui peuvent survenir suite à la prise d'agonistes des récepteurs β2-adrénergiques varient selon le type de principe actif utilisé.
Cependant, certains effets secondaires sont communs à tous les composés appartenant à cette catégorie de médicaments bronchodilatateurs. Ces effets secondaires sont :

• Tremblements
• Tachycardie ;
• Hypokaliémie (c'est-à-dire diminution des concentrations sanguines de potassium);
• Allongement de l'intervalle QT (le temps nécessaire pour que le myocarde ventriculaire se dépolarise et se repolarise).

Antimuscariniques (ou anticholinergiques)

Ces médicaments bronchodilatateurs sont capables d'interagir avec les récepteurs muscariniques présents sur le muscle lisse des bronches.
En particulier, les récepteurs muscariniques de type M3 sont majoritairement présents au niveau des bronches. Lorsque ces récepteurs sont activés par leur substrat endogène (l'acétylcholine), ils induisent une bronchoconstriction.
La tâche des antimuscariniques est précisément d'antagoniser les récepteurs M3, de manière à favoriser la bronchodilatation.
Le bromure d'ipratropium et le tiotropium appartiennent à cette catégorie de médicaments bronchodilatateurs.

Voies d'administration

Comme les bêta-agonistes, les antimuscariniques sont systématiquement administrés par voie inhalée et se présentent sous forme de solution pour nébuliseur ou sous forme de poudre pour inhalation qui doit être administrée via le distributeur.

Effets secondaires

Les effets secondaires typiques de cette catégorie de médicaments bronchodilatateurs sont :

• Bouche sèche
• Mal de tête;
• Tachycardie ;
• Vision indistincte;
• Difficulté urinaire;
• Exacerbation du glaucome à angle fermé.

En raison des effets secondaires qui peuvent survenir dans les yeux, il est essentiel que ces médicaments n'entrent jamais en contact avec les yeux. Si cela se produit, vous devez contacter votre médecin immédiatement.

Méthylxanthines

Les méthylxanthines sont des médicaments bronchodilatateurs d'origine naturelle. La plus connue est probablement la théophylline que l'on trouve dans la nature dans le théier et - même en plus petite quantité - également dans le caféier et le cacaoyer. L'aminophylline appartient également à cette catégorie de médicaments bronchodilatateurs.
En réalité, la modalité exacte avec laquelle ces médicaments induisent une bronchodilatation n'a pas encore été entièrement comprise et plusieurs mécanismes d'action possibles ont été proposés.
Cependant, d'après les études menées, il semble que le mécanisme responsable de l'action bronchodilatatrice des méthylxanthines soit l'inhibition des enzymes phosphodiestérases (PDE) au niveau des cellules musculaires lisses bronchiques.

Avec l'inhibition de ces enzymes, il y a une augmentation des niveaux d'AMP cyclique à l'intérieur des cellules susmentionnées avec pour conséquence une bronchodilatation.

Voies d'administration

Les méthylxanthines sont disponibles dans différentes formulations pharmaceutiques adaptées à une administration par différentes voies. En effet, ces médicaments bronchodilatateurs peuvent se présenter sous la forme de :

• Solutions orales, capsules ou comprimés pour administration orale;
• suppositoires;
• Solutions injectables pour administration parentérale.

Effets secondaires

Les principaux effets secondaires pouvant survenir pendant le traitement par les méthylxanthines sont :

• Arythmies cardiaques;
• Problèmes gastro-intestinaux;
• Convulsions.

De plus, les méthylxanthines ayant un index thérapeutique très étroit, il est nécessaire d'effectuer des analyses sanguines régulières et de surveiller attentivement les patients sous ce type de médicaments bronchodilatateurs.

Autres articles sur « Médicaments bronchodilatateurs »

1. Asthme, pharmacothérapie
2. Médicaments xanthiques et théophylline contre l'asthme