Généralités et classification
Les relaxants musculaires - comme on peut facilement le déduire de leur nom - sont des médicaments utilisés en milieu clinique pour favoriser la relaxation des muscles squelettiques et lisses.
Les relaxants musculaires sont disponibles sous la forme de plusieurs formulations pharmaceutiques à usage oral, parentéral et même topique.
Fondamentalement, les relaxants musculaires peuvent être divisés en deux grands groupes, selon le mécanisme par lequel ils exercent l'action de libération musculaire :
- relaxants musculaires à action centrale;
- Relaxants musculaires à action périphérique.
Relaxants musculaires à action centrale
Les relaxants musculaires à action centrale exercent leur activité en agissant directement au niveau du système nerveux central.
Généralement, ce type de relaxants musculaires est utilisé pour le traitement des contractures musculaires et de la spasticité, qui peuvent être associées à des traumatismes, des pathologies médullaires d'origine et de nature diverses, des pathologies cérébrales, des pathologies auto-immunes (telles que, par exemple, la sclérose en plaques), les troubles de la colonne vertébrale, les maladies dégénératives et les tumeurs.
Les principes actifs appartenant à cette catégorie de relaxants musculaires sont différents et ont des mécanismes d'action différents.
Certains de ces médicaments seront brièvement décrits ci-dessous.
Épérisone
L'épérisone (Expose®) est un relaxant musculaire utilisé pour lutter contre la spasticité musculaire résultant de pathologies neurologiques dégénératives, traumatiques ou néoplasiques.
L'action myorelaxante de l'épérisone est due à sa capacité à inhiber la décharge spontanée des motoneurones gamma présents dans la moelle épinière.
De plus, l'épérisone est également capable d'exercer des actions analgésiques et vasodilatatrices.
Les principaux effets indésirables de l'épérisone sont : palpitations, vertiges, céphalées, tremblements, fatigue, asthénie, troubles gastro-intestinaux et éruptions cutanées.
Thiocolchicoside
Le thiocolchicoside (Muscoril®, Miotens®) est un relaxant musculaire à action centrale qui est principalement utilisé dans le traitement des contractures musculaires douloureuses associées aux affections aiguës de la colonne vertébrale.
Le thiocolchicoside exerce son activité par un mécanisme d'action complexe, qui implique l'antagonisation du récepteur GABA-A.
Le thiocolchicoside peut provoquer des effets secondaires gastro-intestinaux et favoriser la somnolence.
Baclofène
Le baclofène (Lioresal®) est un myorelaxant utilisé dans le traitement de l'hypertonie spastique associée à la sclérose en plaques, les pathologies médullaires de nature tumorale, traumatique, infectieuse ou dégénérative (comme par exemple la paralysie rachidienne spastique, la myélite transverse, la paraplégie traumatique , sclérose latérale amyotrophique, etc.) et les pathologies cérébrales, telles que les encéphalopathies infantiles, les vasculopathies cérébrales et les tumeurs.
Le baclofène exerce son activité de relaxant musculaire en exerçant une "action agoniste contre le récepteur GABA-B, grâce à laquelle la libération de certains neurotransmetteurs excitateurs est obtenue, provoquant ainsi une diminution du tonus musculaire.
Les principaux effets indésirables pouvant survenir suite à l'utilisation du baclofène sont : sédation, somnolence, dépression respiratoire, céphalées, insomnie, euphorie, confusion, troubles gastro-intestinaux et tremblements.
Tizanidine
La tizanidine (Sirdalud®) est un myorelaxant utilisé à la fois dans le traitement des spasmes musculaires douloureux associés aux troubles de la colonne vertébrale et en chirurgie, et dans le traitement de la spasticité musculaire provoquée par diverses pathologies.
La tizanidine est un agoniste central du récepteur adrénergique α2, par conséquent, elle exerce son action relaxante musculaire en inhibant la libération de noradrénaline par les interneurones spinaux.
Les effets secondaires pouvant survenir suite à la prise de tizanidine sont : bradycardie, hypotension, somnolence, vertiges, insomnie et troubles du sommeil, fatigue et faiblesse musculaire.
Relaxants musculaires à action périphérique
Les relaxants musculaires à action périphérique sont des médicaments qui - comme vous pouvez facilement le deviner - exercent leur action au niveau du système nerveux périphérique.
Plus précisément, ces principes actifs exercent une action de blocage neuromusculaire par interaction avec les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine.
Généralement, ces myorelaxants sont utilisés comme adjuvants dans le domaine anesthésique, pour faciliter les interventions chirurgicales, mais aussi pour faciliter la réalisation de certains types de tests diagnostiques invasifs.
Les relaxants musculaires à action périphérique peuvent à leur tour être divisés en deux sous-groupes :
- Myorelaxants dépolarisants à action périphérique;
- Myorelaxants non dépolarisants à action périphérique.
Myorelaxants dépolarisants à action périphérique
Ce type de relaxants musculaires à action périphérique se lie aux récepteurs nicotiniques présents dans la plaque neuromusculaire, exerçant sur eux une "action agoniste qui provoque une dépolarisation de la membrane plasmique des cellules nerveuses. Cette dépolarisation entraîne une fasciculation musculaire conséquente. Plus tard," le la membrane cellulaire se repolarise mais se trouve dans un état de désensibilisation dont la conséquence est précisément le relâchement des muscles.
La succinylcholine appartient à cette catégorie de relaxants musculaires. Ce principe actif a une courte durée d'action et est utilisé dans le cas où il est nécessaire d'induire un bloc neuromusculaire rapide pendant des périodes relativement courtes.En effet, la succinylcholine est souvent utilisée pour faciliter certains types d'examens endoscopiques.
De plus, ce médicament peut également être utilisé en association avec des médicaments anesthésiques pendant la chirurgie et pour faciliter l'intubation trachéale.
Myorelaxants non dépolarisants à action périphérique
Ces myorelaxants ne dépolarisent pas la membrane des cellules nerveuses, ils n'induisent donc pas de fasciculation musculaire avant de produire l'effet relaxant sur les muscles lisses. En effet, ces molécules - contrairement aux myorelaxants dépolarisants - exercent une "action antagoniste compétitive contre les récepteurs nicotiniques présents au niveau de la plaque neuromusculaire.
Ces principes actifs sont principalement utilisés en chirurgie, afin d'obtenir une relaxation musculaire adéquate pendant les opérations.
Les principes actifs appartiennent à cette catégorie de relaxants musculaires, tels que :
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), avec une durée d'action légèrement supérieure à celle de la succinylcholine ;
- Le Vecuronium (Norcuron®), ce principe actif, a en revanche une durée d'action intermédiaire.De plus, comparé à d'autres relaxants musculaires non dépolarisants, il n'induit pas la libération d'histamine et a moins d'effets cardiovasculaires ;
- Rocuronium (Esmeron®), ce relaxant musculaire a une durée d'action similaire à celle du vécuronium mais, par rapport à ce dernier, il a un délai d'action plus rapide.Comme le vécuronium, le rocuronium n'induit pas de libération significative d'histamine. .
Effets secondaires des relaxants musculaires à action périphérique
Naturellement, le type d'effets secondaires pouvant survenir suite à l'utilisation de myorelaxants périphériques varie selon le principe actif utilisé et selon la sensibilité de chaque patient vis-à-vis du médicament lui-même.
Cependant, bon nombre de ces relaxants musculaires - mais pas tous - provoquent une hypotension, des maladies cardiaques et des bronchospasmes.
De plus, comme mentionné, certains relaxants musculaires à action périphérique sont également capables de favoriser la libération d'histamine, entraînant l'apparition d'effets indésirables au niveau de la peau (démangeaisons, urticaire, papules, érythème), des voies respiratoires (asthme, bronchospasme) et le système cardiovasculaire.
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