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La première statine découverte, en 1976, était la mévastatine ; un composé d'origine naturelle isolé pour la première fois à partir de cultures de deux espèces de champignons appartenant au genre Pénicillium et qui peut être considéré comme le précurseur de toutes les statines.
Plusieurs années plus tard, un nouveau composé de structure chimique similaire a été isolé à partir de cultures de Aspergillus terreus Et Monascus ruber, qui a reçu le nom de lovastatine (note : la lovastatine actuelle utilisée en thérapie est un dérivé synthétique de celle isolée des champignons susmentionnés).
Les statines, pour exercer leur effet thérapeutique, doivent être prises par voie orale. Ils peuvent être utilisés seuls ou en combinaison avec d'autres ingrédients actifs, pour augmenter ou prolonger l'effet thérapeutique du médicament.
Bien que largement utilisées, les statines peuvent provoquer divers effets secondaires et présentent de nombreuses contre-indications. Pour cette raison, leur utilisation ne doit se faire que sous contrôle médical. Sans surprise, les médicaments à base de statines ne peuvent être vendus que sur ordonnance.