Ingrédients actifs : Lidocaïne
Pansement médicamenteux Versatis 5%
Pourquoi Versatis est-il utilisé ? Pourquoi est-ce?
Versatis contient de la lidocaïne, un analgésique local, qui agit en réduisant la douleur cutanée. Il vous a été prescrit pour traiter la douleur causée par la névralgie post-zostérienne. Cette condition est généralement caractérisée par des symptômes localisés tels que des brûlures, des coups de couteau ou des douleurs lancinantes.
Contre-indications Quand Versatis ne doit pas être utilisé
Ne pas utiliser Versatis
- si vous êtes allergique à la lidocaïne ou à l'un des autres composants contenus dans ce médicament (mentionnés dans la rubrique 6)
- si vous avez eu une réaction allergique à d'autres produits de type lidocaïne, tels que la bupivacaïne, l'étidocaïne, la mépivacaïne ou la prilocaïne
- sur une peau éraflée ou des plaies ouvertes.
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Versatis
Adressez-vous à votre médecin ou pharmacien avant d'utiliser Versatis Si vous souffrez d'une maladie grave du foie ou de problèmes cardiaques ou rénaux graves, vous devez consulter votre médecin avant d'utiliser Versatis. Versatis doit être appliqué sur la peau après la guérison des lésions du zona. Il ne doit pas être appliqué sur ou près des yeux ou de la bouche.
La lidocaïne est métabolisée en de nombreux composés dans le foie. L'un de ces composés est la 2,6 xylidine, dont il a été démontré qu'elle provoque des tumeurs chez le rat lorsqu'elle est administrée en continu à des doses très élevées. La valeur de ces données chez l'homme n'est pas connue.
Enfants et adolescents
Versatis n'a pas été étudié chez les patients de moins de 18 ans, par conséquent, son utilisation chez ces patients n'est pas recommandée.
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet de Versatis
Informez votre médecin ou pharmacien si vous prenez, avez récemment pris ou pourriez prendre tout autre médicament.
Avertissements Il est important de savoir que :
Grossesse, allaitement et fertilité
Si vous êtes enceinte, pensez être enceinte ou prévoyez une grossesse, ou si vous allaitez, demandez conseil à votre médecin ou votre pharmacien avant d'utiliser ce médicament. Versatis ne doit pas être utilisé pendant la grossesse sauf en cas de nécessité absolue. Il n'y a pas d'études sur l'utilisation du patch pendant l'allaitement. Lors de l'utilisation de Versatis, seule une petite quantité de l'ingrédient actif, la lidocaïne, peut être présente dans le sang. Un effet sur les bébés allaités est peu probable.
Conduire et utiliser des machines
Un effet de Versatis sur l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines est peu probable. Il est donc possible de conduire ou de travailler sur des machines tout en utilisant Versatis.
Versatis contient du propylène glycol, du parahydroxybenzoate de méthyle et du parahydroxybenzoate de propyle.
Les patchs contiennent du propylène glycol (E1520) qui peut provoquer une irritation de la peau. De plus, ils contiennent du parahydroxybenzoate de méthyle (E218) et du parahydroxybenzoate de propyle (E216) qui peuvent provoquer des réactions allergiques. Parfois, des réactions allergiques peuvent apparaître après avoir utilisé les patchs pendant un certain temps.
Dose, mode et moment d'administration Comment utiliser Versatis : Posologie
Utilisez toujours ce médicament en suivant exactement les indications de votre médecin. En cas de doute, consultez votre médecin ou votre pharmacien. Normalement, la dose quotidienne est de un à trois patchs de la taille de la zone de peau endolorie.Versatis peut être coupé en plus petits morceaux pour couvrir la zone touchée. Vous ne devez pas utiliser plus de 3 patchs en même temps. Les patchs doivent être retirés après 12 heures d'application ; de cette façon, vous aurez une période de 12 heures sans patch. Vous pouvez choisir d'appliquer Versatis le jour ou la nuit. Vous ressentirez généralement un certain soulagement de la douleur dès le premier jour d'utilisation, mais cela peut prendre jusqu'à 2 à 4 semaines pour que l'effet analgésique de Versatis soit complet. Si après ce délai la douleur est toujours très intense, informez-en votre médecin, car le bénéfice du traitement doit être mis en balance avec les risques potentiels (voir "Mises en garde et précautions").
Votre médecin vérifiera à intervalles réguliers si Versatis fonctionne.
Avant d'appliquer Versatis sur la zone touchée
- si la zone douloureuse de la peau est couverte de poils ou de poils, il faut la couper avec des ciseaux.Ils ne doivent pas être rasés.
- La peau doit être propre et sèche.
- Les crèmes ou lotions ne peuvent être utilisées sur la peau traitée que pendant la période où le patch n'est pas appliqué.
- Si vous venez de prendre un bain ou une douche, vous devez attendre que votre peau se soit refroidie avant d'appliquer le patch.
Appliquer le patch
Étape 1 : Ouvrez la pochette et retirez un ou plusieurs patchs
- déchirer ou couper l'enveloppe le long de la ligne pointillée
- si vous utilisez des ciseaux, veillez à ne pas endommager les patchs
- prendre un ou plusieurs patchs, selon la taille de la zone douloureuse de la peau
Étape 2 : Fermez l'enveloppe
- bien refermer le sac après utilisation
- le patch contient de l'eau et peut se dessécher si le sachet n'est pas correctement fermé
Étape 3 : Coupez le patch si nécessaire
- si nécessaire, avant de retirer le film, découpez le patch à la taille nécessaire pour couvrir la zone douloureuse de la peau.
Étape 4 : Retirez le film
- retirer le film transparent du patch
- essayez de ne pas toucher la partie collante du patch
Étape 5 : Appliquez le patch et appuyez fermement sur la peau
- appliquer jusqu'à trois patchs sur la zone douloureuse de la peau
- presser le patch sur la peau
- appuyez et maintenez le patch pendant au moins 10 secondes pour que le patch adhère bien à la peau
- assurez-vous que tout le patch, y compris les bords, adhère à la peau.
Laissez le patch pendant seulement 12 heures
Il est important que Versatis ne soit appliqué sur la peau que pendant 12 heures. Par exemple, si vous ressentez plus de douleur pendant la nuit, vous pouvez appliquer le patch à 19h et le retirer à 7h. Si vous ressentez plus de douleur dans la journée, vous pouvez appliquer Versatis à 7h du matin et l'enlever à 7h du soir.
Bain, douche et natation
Le contact de Versatis avec l'eau devant être évité, tout bain, douche ou baignade peut être effectué pendant le temps où le patch n'est pas appliqué.Après le bain ou la douche, la peau doit être laissée refroidir avant d'appliquer le patch.
Si le patch tombe
Très rarement, le patch peut se détacher ou ne pas bien adhérer. Si c'est le cas, essayez de le rattacher à la même zone. S'il ne colle pas, retirez-le complètement et appliquez un nouveau patch, toujours sur la même zone.
Comment supprimer Versatis
Pour changer de patch, retirez lentement l'ancien patch. S'il ne s'enlève pas facilement, vous pouvez le mouiller avec de l'eau chaude pendant quelques minutes avant de le retirer.
Surdosage Que faire si vous avez pris trop de Versatis
Si vous oubliez de retirer le patch après 12 heures
Retirez le patch dès que vous vous en souvenez. Le nouveau patch peut être appliqué après 12 heures.
Si vous utilisez plus de patchs que vous n'auriez dû
Si vous utilisez plus de patchs que nécessaire ou si vous les gardez trop longtemps, le risque d'effets secondaires peut augmenter.
Si vous oubliez d'appliquer Versatis
Si vous avez oublié d'appliquer un nouveau patch après une pause de 12 heures sans le patch précédent, appliquez le nouveau patch dès que vous vous en souvenez.
Si vous avez d'autres questions sur l'utilisation de ce médicament, demandez plus d'informations à votre médecin ou votre pharmacien.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires de Versatis
Comme tous les médicaments, ce médicament peut provoquer des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet. S'il y a une irritation ou une sensation de brûlure lors de l'application du patch, le patch doit être retiré. N'appliquez pas un autre patch sur cette zone jusqu'à ce que l'irritation soit guérie.
Les effets indésirables très fréquents pouvant affecter plus de 1 personne sur 10 sont listés ci-dessous.
Ceux-ci incluent des modifications de la peau au niveau ou à proximité de la zone d'application du patch et peuvent inclure des rougeurs, des éruptions cutanées, des démangeaisons, des brûlures, des dermatites et des cloques.
Les effets indésirables peu fréquents pouvant affecter jusqu'à 1 personne sur 100 sont énumérés ci-dessous.
Altérations de la peau et plaies
Les effets indésirables très rares pouvant affecter jusqu'à 1 personne sur 10 000 sont énumérés ci-dessous.
Plaies ouvertes, réactions allergiques sévères et allergie.
Déclaration des effets secondaires
Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien, y compris tout effet indésirable éventuel non mentionné dans cette notice. Vous pouvez également déclarer les effets indésirables directement via le système national de déclaration à l'adresse http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. En déclarant les effets indésirables, vous pouvez contribuer à fournir plus d'informations sur la sécurité de ce médicament.
Expiration et conservation
Gardez ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants. N'utilisez pas ce médicament après la date de péremption indiquée sur la poche et la boîte après EXP. La date de péremption fait référence au dernier jour de ce mois. Ne pas conserver au réfrigérateur ou au congélateur. Fermez soigneusement le sachet après la première ouverture. Après ouverture du sachet, les patchs doivent être utilisés dans les 14 jours. N'utilisez pas ce médicament si vous remarquez que le sachet est endommagé. Si c'est le cas, le patch peut avoir séché et donc ne pas bien adhérer.
Comment supprimer Versatis
Les patchs utilisés contiennent encore des principes actifs qui pourraient être dangereux pour les autres. Pliez les anciens patchs en deux, face collante à l'intérieur, et jetez-les pour qu'ils restent hors de portée des enfants.
Ne jetez aucun médicament au tout-à-l'égout ou avec les ordures ménagères.Demandez à votre pharmacien comment jeter les médicaments que vous n'utilisez plus.Cela contribuera à protéger l'environnement.
Composition et forme pharmaceutique
Ce que contient Versatis
- l'ingrédient actif est la lidocaïne
- chaque patch de 10 cm x 14 cm contient 700 mg (5 % p/p) de lidocaïne
- les autres composants du patch (excipients) sont : glycérol, sorbitol liquide cristallisable, carmellose sodique, propylène glycol (E1520), urée, kaolin lourd, acide tartrique, gélatine, alcool polyvinylique, glycinate d'aluminium, édétate disodique, parahydroxybenzoate de méthyle (E218) , parahydroxybenzoate de propyle (E216), acide polyacrylique, polyacrylate de sodium, eau purifiée.
La couche support et la couche adhésive : polyéthylène téréphtalate (PET).
Description de l'apparence de Versatis et contenu de l'emballage
Les emplâtres médicamenteux mesurent 14 cm de long et 10 cm de large. Ils sont blancs, de matière souple et portent l'inscription « lidocaïne 5% ». Les patchs sont conditionnés dans des sachets refermables contenant chacun 5 patchs.
Chaque pack contient 5, 10, 20, 25 ou 30 patchs conditionnés respectivement dans 1, 2, 4, 5 ou 6 sachets.
Tous les packs ne sont pas disponibles dans le commerce.
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus à jour, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
PATCH MÉDICAMENTÉ VERSATIS 5%
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Chaque patch de 10 cm x 14 cm contient 700 mg (5 % p/p) de lidocaïne (50 mg de lidocaïne/gramme de base adhésive)
Excipients à effet notoire :
Parahydroxybenzoate de méthyle 14 mg
Parahydroxybenzoate de propyle 7 mg
Propylène glycol 700 mg
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE
Plâtre médicamenteux
Patch hydrogel blanc, contenant un matériau adhésif appliqué sur un support en polyéthylène téréphtalate non tissé portant l'inscription en relief « Lidocaine 5% » et recouvert d'un film protecteur de polyéthylène téréphtalate.
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES
04.1 Indications thérapeutiques
Versatis est indiqué dans le traitement symptomatique des douleurs neuropathiques associées à une infection antérieure par l'herpès zoster (névralgie post-herpétique, NPH) chez l'adulte.
04.2 Posologie et mode d'administration
Adultes et personnes âgées
La zone douloureuse doit être recouverte du patch, appliqué une fois par jour pendant 12 heures maximum dans les 24 heures. Seuls les patchs nécessaires à un traitement efficace doivent être appliqués. Si nécessaire, le patch peut être découpé en plus petites parties avec des ciseaux avant de retirer le film protecteur. Au total, pas plus de trois patchs doivent être appliqués en même temps.
Le patch doit être appliqué sur une peau intacte, sèche et non irritée (après cicatrisation des lésions herpétiques).
Chaque patch ne peut pas être appliqué pendant plus de 12 heures. L'intervalle libre entre la prochaine application doit être d'au moins 12 heures.Le patch peut être appliqué pendant la journée ou pendant la nuit.
Le patch doit être appliqué sur la peau immédiatement après l'avoir retiré de la poche et retiré le film protecteur de la surface de l'hydrogel. Les cheveux et les cheveux dans la zone d'application doivent être coupés avec une paire de ciseaux (non rasés).
Le traitement doit être réévalué après 2 à 4 semaines. S'il n'y a pas eu de réponse thérapeutique à Versatis après cette période (pendant le patch en cours d'application et/ou la période sans patch, le traitement doit être arrêté car, dans cette situation, les risques potentiels pourraient dépasser les bénéfices (voir rubriques 4.4 et 5.1) L'utilisation à long terme de Versatis dans les essais cliniques a montré que le nombre de patchs à utiliser diminue avec le temps. Par conséquent, le traitement doit être réévalué à intervalles réguliers afin de décider si le nombre de patchs nécessaires pour couvrir la zone douloureuse peut être réduit ou si l'intervalle libre entre l'application du patch peut être augmenté.
Insuffisance rénale
Chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère ou modérée, aucun ajustement posologique n'est nécessaire. Versatis doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (voir rubrique 4.4)
Insuffisance hépatique
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée, aucun ajustement posologique n'est nécessaire. Versatis doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (voir rubrique 4.4).
Population pédiatrique
La sécurité et l'efficacité de Versatis chez les patients de moins de 18 ans n'ont pas été établies. Aucune donnée n'est disponible.
04.3 Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1. Le patch est également contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue à d'autres anesthésiques locaux de type amide, tels que la bupivacaïne, l'étidocaïne, la mépivacaïne et la prilocaïne.
Le patch ne doit pas être appliqué sur une peau enflammée ou endommagée, telle que les lésions actives de l'herpès zoster, la dermatite atopique, les plaies.
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées
Le patch ne doit pas être appliqué sur les muqueuses. Le contact du patch avec les yeux doit être évité.
Le patch contient du propylène glycol qui peut provoquer une irritation de la peau. Il contient également du parahydroxybenzoate de méthyle et du parahydroxybenzoate de propyle qui peuvent provoquer des réactions allergiques (même retardées).
Le patch doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des lésions cardiaques, rénales ou hépatiques graves.
L'un des métabolites de la lidocaïne, la 2,6 xylidine, s'est avéré avoir un effet génotoxique et cancérigène chez le rat (voir rubrique 5.3). Les métabolites secondaires se sont révélés mutagènes. La signification clinique de ce résultat est inconnue. En conséquence, un traitement au long cours par Versatis n'est justifié que par un réel service thérapeutique pour le patient (voir rubrique 4.2).
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Aucune étude d'interaction n'est disponible à ce jour. Dans les essais cliniques avec le patch, aucune interaction cliniquement pertinente n'a été signalée.
Étant donné que les concentrations plasmatiques maximales de lidocaïne observées dans les études cliniques avec le patch étaient faibles (voir rubrique 5.2), des interactions pharmacocinétiques cliniquement pertinentes sont peu probables.
Bien que l'absorption cutanée de la lidocaïne soit généralement faible, le patch doit être utilisé avec prudence chez les patients recevant des antiarythmiques de classe I (par exemple, tocaïnide, mexilétine) ou d'autres anesthésiques locaux, car le risque d'un effet systémique supplémentaire ne peut être exclu.
04.6 Grossesse et allaitement
Grossesse
La lidocaïne passe la barrière placentaire. Cependant, les données sur l'utilisation de la lidocaïne chez la femme enceinte sont insuffisantes.
Les études chez l'animal n'indiquent pas de potentiel tératogène de la lidocaïne. (voir point 5.3).
Le risque potentiel pour l'homme est inconnu. Par conséquent, Versatis ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf indication contraire.
Allaitement maternel
La lidocaïne est excrétée dans le lait maternel. Cependant, pour le patch, il n'y a pas d'études cliniques chez les femmes allaitantes. Étant donné que le métabolisme de la lidocaïne est relativement rapide et se produit presque entièrement dans le foie, on suppose que seule une très petite quantité de lidocaïne peut être excrétée dans le lait maternel.
La fertilité
Aucune donnée clinique sur la fertilité n'est disponible. Les études chez l'animal n'ont montré aucun effet sur la fertilité des femelles.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Aucune étude sur les effets sur l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines n'a été réalisée. L'absorption systémique étant minime (rubrique 5.2), des effets sur l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines sont peu probables.
04.8 Effets indésirables
Les effets indésirables suivants sont rapportés par ordre décroissant de gravité au sein de chaque groupe de fréquence.
Environ 16 % des patients sous traitement peuvent présenter des effets indésirables. Ce sont des réactions locales dues aux caractéristiques du médicament.
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés étaient des réactions au site d'application (telles que sensation de brûlure, dermatite, érythème, prurit, éruption cutanée, irritation cutanée et cloques).
Le tableau ci-dessous répertorie les effets indésirables rapportés par les patients ayant utilisé le patch dans les études sur la névralgie post-zostérienne. Ils sont répertoriés par classe et fréquence dans les différents appareils. Leur fréquence est définie comme : très fréquente ≥ 1/10 ; commun ≥ 1/100 à
Les réactions suivantes ont été observées chez des patients ayant utilisé le patch dans un contexte post-commercialisation
Tous les effets indésirables étaient généralement d'intensité légère ou modérée. Moins de 5 % d'entre eux ont conduit à l'arrêt du traitement.
Avec une utilisation appropriée du patch, des effets indésirables systémiques sont peu probables car la concentration systémique de lidocaïne est très faible (voir rubrique 5.2). Les effets indésirables systémiques de la lidocaïne sont similaires à ceux observés pour d'autres amides utilisés comme anesthésiques locaux (voir rubrique 4.9).
Déclaration des effets indésirables suspectés
La déclaration des effets indésirables suspectés survenant après l'autorisation du médicament est importante car elle permet un suivi continu du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé sont invités à déclarer tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration. Site Web : http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Surdosage
Un surdosage avec le patch est peu probable, mais il ne peut être exclu qu'une utilisation inappropriée du patch, telle que l'utilisation simultanée d'un grand nombre de patchs, pendant une période d'application plus longue ou une utilisation sur une peau endommagée, puisse conduire à une concentration plasmatique supérieure à la normale. niveaux de lidocaïne. Les signes possibles de toxicité systémique sont de nature similaire à ceux observés après l'administration de lidocaïne comme anesthésique local et peuvent inclure les signes et symptômes suivants : étourdissements, vomissements, somnolence, convulsions, mydriase, bradycardie, arythmie et choc.
De plus, les interactions connues entre les concentrations systémiques de lidocaïne avec les bêta-bloquants, les inhibiteurs du CYP3A4 (par exemple les dérivés d'imidazole, les macrolides) et les médicaments antiarythmiques peuvent devenir pertinentes en cas de surdosage.
Si un surdosage est suspecté, le patch doit être retiré et des mesures de soutien doivent être prises si cela est cliniquement nécessaire. Il n'existe pas d'antidote à la lidocaïne.
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
05.1 Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : anesthésiques locaux, amides
Code ATC : N01BB02
Mécanisme d'action
Versatis possède un double mécanisme d'action : l'activité pharmacologique de la lidocaïne et l'action mécanique du patch hydrogel qui protège la zone hypersensible.
La lidocaïne contenue dans les patchs Versatis se diffuse en continu dans la peau, procurant un effet analgésique local. Le mécanisme d'action est lié à la stabilisation des membranes neuronales, qui est censée déterminer un régulation à la baisse des canaux sodiques et donc une réduction de la douleur.
Efficacité clinique
La gestion de la douleur dans NPH est difficile. Il existe des preuves de l'efficacité de Versatis dans le soulagement symptomatique de la composante allodynamique de la NPH dans certains cas (voir rubrique 4.2).
L'efficacité de Versatis a été démontrée dans des études sur la névralgie post-herpétique.
Deux études contrôlées principales ont été menées pour évaluer l'efficacité des timbres médicamenteux à base de lidocaïne à 5 %.
Dans la première étude, les patients ont été recrutés dans une population déjà crue "répondeurIl s'agissait d'une étude croisée, qui comportait 14 jours de traitement avec des timbres médicamenteux à base de lidocaïne à 5 % suivis d'un placebo ou vice versa. "il est temps de sortir", c'est-à-dire le moment où les patients ont quitté l'étude parce que le soulagement de la douleur était inférieur de 2 points à leur réponse habituelle sur une échelle de 6 points (de l'aggravation au soulagement complet de la douleur). Sur les 32 patients recrutés, 30 ont terminé l'étude. Les "il est temps de sortir" la moyenne pour le placebo était de 4 jours tandis que pour le médicament actif, elle était de 14 jours (p
Dans la deuxième étude, 265 patients atteints de névralgie post-zostérienne ont été recrutés pour un traitement ouvert de 8 semaines avec un emplâtre médicamenteux à la lidocaïne à 5 %. Dans cette étude non contrôlée, environ 50 % des patients ont répondu au traitement avec une réduction d'au moins quatre points sur une échelle de 6 points (de l'aggravation au soulagement complet). Au total, 71 patients ont été randomisés pour recevoir un placebo ou des timbres médicamenteux à base de lidocaïne à 5 % administrés pendant 2 à 14 jours. Le critère d'évaluation principal a été défini comme un manque d'efficacité pendant 2 jours consécutifs car le soulagement de la douleur était inférieur de deux points à la réponse normale sur l'échelle en six points (allant de l'aggravation à la rémission totale) conduisant à l'arrêt du traitement. chez 9/36 patients traités par le médicament et chez 16/35 patients traités par placebo.
Les analyses post-hoc de la deuxième étude ont montré que la réponse initiale était indépendante de la durée de la condition NPH préexistante.Cependant, le fait que les patients avec une NPH de plus longue durée (> 12 mois) bénéficient le plus d'un traitement actif est corroboré par la constatation que ce groupe de patients a abandonné l'étude plus fréquemment pour cause d'inefficacité lorsqu'ils sont passés à un traitement par placebo au cours de l'étude de phase en double aveugle. .
Dans une étude contrôlée en ouvert, Versatis semble avoir « une efficacité comparable à la prégabaline chez 98 patients atteints de NPH, avec un profil d'innocuité favorable.
05.2 "Propriétés pharmacocinétiques
Absorption
Lorsque l'emplâtre médicamenteux à la lidocaïne à 5 % est utilisé dans les limites de la dose maximale recommandée (3 patchs appliqués simultanément pendant 12 heures), environ 3 ± 2 % de la dose totale de lidocaïne appliquée sont disponibles par voie systémique pour des administrations uniques et multiples.
L'analyse cinétique de population réalisée au cours des études d'efficacité clinique chez les patients NPH a montré une concentration maximale moyenne de lidocaïne de 45 ng/ml après application simultanée de 3 patchs, 12 heures par jour, répétée jusqu'à un an.Cette valeur est en accord avec celle trouvée dans les études pharmacocinétiques. chez les patients avec NPH (52 ng/mL) et chez les volontaires sains (85 ng/mL et 125 ng/mL).
Il n'y avait aucune tendance à accumuler la lidocaïne et ses métabolites MEGX, GX et 2,6 xylidine ; concentrations à régime permanent ils sont atteints dans les 4 premiers jours.
L'analyse cinétique de population a indiqué que l'exposition systémique montre une augmentation proportionnellement moindre que le nombre de patchs appliqués simultanément, lorsque leur nombre augmente de 1 à 3.
Distribution
Après administration intraveineuse de lidocaïne à des volontaires sains, le volume de distribution était de 1,3 ± 0,4 L/kg (moyenne ± ET, n = 15). Le volume de distribution ne dépend pas de l'âge, il est réduit chez les patients atteints de cardiopathie congestive et augmenté chez les patients atteints d'une maladie du foie. Aux concentrations plasmatiques déterminées par application de patch, environ 70 % de la lidocaïne se lie aux protéines plasmatiques.La lidocaïne traverse la barrière placentaire et hémato-encéphalique probablement par diffusion passive.
Biotransformation
La lidocaïne est rapidement métabolisée dans le foie en un certain nombre de métabolites. La principale voie métabolique de la lidocaïne est la N-désalkylation en monoéthylglycinxylidide (MEGX) et glycinxylidide (GX), qui sont tous deux moins actifs que la lidocaïne et sont disponibles à de faibles concentrations. Ces métabolites sont hydrolysés en 2,6-xylidine qui est convertie, par conjugaison, en 4-hydroxy-2,6-xylidine.
L'activité pharmacologique du métabolite 2,6-xylidine est inconnue, mais il montre un potentiel cancérigène chez le rat (voir rubrique 5.3).Une analyse cinétique de population a révélé une concentration maximale moyenne de 2,6-xylidine de 9 ng/ml après répétition quotidienne demandes jusqu'à 1 an. Ce résultat est confirmé par une étude pharmacocinétique de phase I. Les données sur le métabolisme cutané de la lidocaïne ne sont pas disponibles.
Élimination
La lidocaïne et ses métabolites sont excrétés par les reins. Plus de 85 % de la dose est retrouvée dans les urines sous forme de métabolites ou de substance active. Moins de 10 % de la dose de lidocaïne est excrétée sous forme inchangée. Le principal métabolite dans l'urine est un conjugué de 4-hydroxy-2, 6-xylidine. , qui représente environ 70 à 80 % de la dose excrétée dans les urines. Chez l'homme, la 2,6-xylidine est excrétée dans les urines à des concentrations inférieures à 1 % de la dose. La demi-vie d'élimination moyenne de lidocaïne après application du patch chez des volontaires sains, est de 7,6 heures. L'excrétion de la lidocaïne et de ses métabolites peut être retardée en cas d'insuffisance cardiaque, rénale ou hépatique.
05.3 Données de sécurité précliniques
Des effets dans les études précliniques de toxicité générale n'ont été observés qu'à des doses considérées comme suffisamment supérieures à l'exposition humaine maximale pouvant être atteinte, ce qui indique une faible pertinence clinique.
Le chlorhydrate de lidocaïne n'était pas génotoxique dans les études in vitro ou in vivo. Son métabolite produit par hydrolyse, la 2,6-xylidine, a montré une activité génotoxique dans plusieurs tests, notamment après activation métabolique.
Aucune étude de cancérogénicité avec la lidocaïne n'a été réalisée. Des études menées sur le métabolite 2,6-xylidine, mélangé dans l'alimentation de rats mâles et femelles, ont montré une cytotoxicité liée au traitement : une hyperplasie de l'épithélium olfactif du nez, des carcinomes et des adénomes des fosses nasales ont également été observés. au niveau hépatique et sous-cutané.Le risque pour l'homme n'étant pas clair, un traitement à long terme par la lidocaïne doit être évité.
La lidocaïne n'a eu aucun effet sur la capacité de reproduction globale, la fertilité féminine ou le développement embryo-fœtal/tératogenèse chez les rats soumis à des concentrations plasmatiques jusqu'à 50 fois supérieures à celles observées chez les patients. Les études animales concernant la fertilité mâle, la parturition ou le développement postnatal ne sont pas complètes.
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES
06.1 Excipients
Couche autocollante
Glycérol, sorbitol cristallisable liquide, carmellose sodique, propylène glycol (E1520), urée, kaolin lourd, acide tartrique, gélatine, alcool polyvinylique, glycinate d'aluminium, édétate disodique, parahydroxybenzoate de méthyle (E218), parahydroxybenzoate de propyle (E216), acide polyacrylique, sodium polyacrylate, eau purifiée.
Soutien
Polyéthylène téréphtalate (PET)
Film
Polyéthylène téréphtalate
06.2 Incompatibilité
Non pertinent.
06.3 Durée de validité
3 années.
Après ouverture du sachet, le patch doit être utilisé dans les 14 jours.
06.4 Précautions particulières de conservation
Ne pas mettre au réfrigérateur ni au congélateur. Conserver le sachet fermé après la première ouverture.
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage
Sachets refermables en papier / polyéthylène / aluminium / copolymère méta-acrylique acide éthylène, contenant 5 patchs.
Chaque pack contient 5, 10, 20, 25 ou 30 patchs.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation
Après utilisation, le patch contient encore l'ingrédient actif. Après l'avoir retiré, le patch doit être plié en deux, avec la couche adhésive vers l'intérieur afin que la couche autocollante ne soit pas exposée et doit être jetée.
Le patch non utilisé ou jeté doit être éliminé conformément aux réglementations locales.
07.0 TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
TITULAIRE DE L'AIC : GRÜNENTHAL ITALIA S.r.l. via Carlo Bo 11 20143 Milan
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
10 emplâtres médicamenteux 5% AIC n. 040335022
30 emplâtres médicamenteux 5% AIC n. 040335059
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
Date de première inscription : mars 2012
Date du dernier renouvellement : 5.01.2012
10.0 DATE DE RÉVISION DU TEXTE
30 mai 2015
