Ingrédients actifs : Lévocétirizine (dichlorhydrate de lévocétirizine)
Xyzal 5 mg/ml gouttes buvables, solution
Les notices d'emballage de Xyzal sont disponibles pour les tailles d'emballage :- Xyzal 5 mg comprimés pelliculés
- Xyzal 5 mg/ml gouttes buvables, solution
- Xyzal 0,5 mg/ml solution buvable
Pourquoi Xyzal est-il utilisé ? Pourquoi est-ce?
La substance active de Xyzal est le dichlorhydrate de lévocétirizine.
Xyzal est un médicament antiallergique.
Pour le traitement des signes de la maladie (symptômes) associés à :
- rhinite allergique (y compris rhinite allergique persistante);
- urticaire chronique (urticaire chronique idiopathique).
Contre-indications Quand Xyzal ne doit pas être utilisé
Ne prenez pas Xyzal
- si vous êtes allergique (hypersensible) au dichlorhydrate de lévocétirizine ou à un antihistaminique ou à l'un des autres composants contenus dans Xyzal (voir « Que contient Xyzal »).
- si vous avez une insuffisance rénale sévère (insuffisance rénale sévère avec clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min). .
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Xyzal
Faites attention avec Xyzal
L'utilisation de Xyzal chez les nourrissons et les enfants de moins de 2 ans n'est pas recommandée.
Demandez conseil à votre médecin si vous êtes susceptible d'être incapable de vider votre vessie (dans des conditions telles que : lésion de la moelle épinière ou hypertrophie de la prostate).
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet de Xyzal
Prendre avec d'autres médicaments
Informez votre médecin ou pharmacien si vous prenez ou avez pris récemment tout autre médicament, y compris un médicament obtenu sans ordonnance.
Prendre Xyzal avec de la nourriture et des boissons
La prudence est recommandée si Xyzal est pris avec de l'alcool.
Chez les patients sensibles, l'utilisation concomitante de cétirizine ou de lévocétirizine avec de l'alcool ou d'autres médicaments qui affectent le cerveau peut affecter le degré de vigilance.
Xyzal peut être pris avec ou sans nourriture.
Avertissements Il est important de savoir que :
La grossesse et l'allaitement
Informez votre médecin si vous êtes enceinte, si vous essayez de tomber enceinte ou si vous allaitez. Demandez conseil à votre médecin ou votre pharmacien avant de prendre tout médicament.
Conduire et utiliser des machines
Certains patients peuvent ressentir de la somnolence/somnolence, de la fatigue et de la fatigue après le traitement par Xyzal. La prudence est recommandée lors de la conduite de véhicules ou de l'utilisation de machines jusqu'à ce que vous connaissiez l'effet de ce médicament sur votre personne. Cependant, des tests spécifiques, menés sur des volontaires sains, n'ont révélé aucune diminution de la vigilance, de la capacité de réaction ou de la capacité de réagir. prise de lévocétirizine à la posologie recommandée.
Informations importantes concernant certains composants de Xyzal
Le parahydroxybenzoate de méthyle et le parahydroxybenzoate de propyle peuvent provoquer des réactions allergiques (y compris retardées), telles que maux de tête, maux d'estomac et diarrhée.
Dose, mode et heure d'administration Comment utiliser Xyzal : Posologie
Prenez toujours Xyzal en suivant exactement les indications de votre médecin. En cas de doute, consultez votre médecin ou votre pharmacien.
Dosage :
La dose habituelle est :
- Adultes et enfants à partir de 6 ans : 20 gouttes une fois par jour
- Enfants entre 2 et 6 ans : 5 gouttes 2 fois par jour.
L'administration de Xyzal aux nourrissons et aux enfants de moins de 2 ans n'est pas recommandée.
Instructions de dose spéciales pour des populations spécifiques :
Les patients présentant une insuffisance rénale peuvent recevoir une dose plus faible en fonction de la gravité de leur maladie rénale et chez les enfants, la dose sera choisie en fonction du poids corporel ; la dose sera déterminée par votre médecin.
Les patients présentant une insuffisance rénale sévère ne doivent pas prendre Xyzal.
Les patients dont la fonction hépatique est uniquement altérée doivent prendre la dose habituelle prescrite.
Les patients dont la fonction hépatique et rénale est réduite peuvent recevoir une dose plus faible en fonction de la gravité de la maladie rénale et, chez les enfants, la dose sera également choisie en fonction du poids corporel ; la dose sera déterminée par votre médecin.
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients âgés tant que leur fonction rénale est normale.
Comment et quand prendre Xyzal ?
Pour usage oral uniquement. Xyzal peut être pris avec ou sans nourriture. Les gouttes doivent être versées dans une cuillère ou diluées dans de l'eau et prises par voie orale.
Si la dilution est utilisée, il faut considérer, notamment pour l'administration chez l'enfant, que le volume d'eau auquel les gouttes sont ajoutées doit être proportionné à la quantité d'eau que le patient est capable d'ingérer. La solution diluée doit être prise immédiatement. Lors du comptage des gouttes, le flacon doit être tenu verticalement (tête en bas). Si le flux de gouttes s'arrête et que la bonne quantité n'a pas été distribuée, remettez le flacon en position verticale vers le haut, puis retournez-le à nouveau et continuez à compter les gouttes.Combien de temps faut-il prendre Xyzal ?
La durée du traitement dépend du type, de la durée et de l'évolution de vos maux et est déterminée par votre médecin.
Surdosage Que faire si vous avez pris trop de Xyzal
Si vous avez pris plus de Xyzal que vous n'auriez dû
Prendre plus de Xyzal que nécessaire peut provoquer une somnolence chez les adultes.
Si vous pensez avoir pris trop de Xyzal, informez-en votre médecin, qui décidera des mesures à prendre.
Si vous oubliez de prendre Xyzal
Si vous oubliez de prendre Xyzal ou prenez une dose inférieure à celle prescrite par votre médecin, ne prenez pas de dose double pour compenser la dose oubliée. Procéder à l'administration en prenant la dose suivante à l'heure prévue.
Si vous arrêtez de prendre Xyzal
L'arrêt du traitement ne devrait pas avoir d'effets indésirables.Les symptômes peuvent réapparaître, mais ils ne doivent pas être plus sévères qu'avant le traitement.
Si vous avez d'autres questions sur l'utilisation de ce médicament, demandez plus d'informations à votre médecin ou votre pharmacien.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires de Xyzal
Comme tous les médicaments, Xyzal est susceptible d'avoir des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.
Les effets indésirables fréquents (1 % à 10 %) qui ont été rapportés sont principalement légers ou modérés tels que : bouche sèche, maux de tête, fatigue et somnolence/somnolence. Des effets indésirables peu fréquents (0,1 % à 1 %) tels que fatigue et douleurs abdominales ont été observés. D'autres effets indésirables ont été rapportés tels que palpitations, accélération du rythme cardiaque, convulsions, picotements, étourdissements, syncope, tremblements, dysgueusie (altération du goût), sensation de rotation ou de mouvement, troubles visuels, vision floue, douleur ou difficulté à uriner. , incapacité à vider complètement la vessie, œdème, démangeaisons, éruption cutanée, urticaire (gonflement, rougeur et démangeaison de la peau), éruption cutanée, essoufflement, prise de poids, douleurs musculaires, comportement agressif ou agité, hallucination, dépression, insomnie, soucis ou pensées suicidaires récurrentes, hépatite, fonction hépatique anormale, vomissements, augmentation de l'appétit et nausées.
Arrêtez de prendre Xyzal dès les premiers signes d'une réaction d'hypersensibilité et contactez immédiatement votre médecin.Les symptômes de la réaction d'hypersensibilité peuvent inclure : gonflement de la bouche, de la langue, du visage et/ou de la gorge, difficulté à respirer ou à avaler (oppression thoracique ou respiration sifflante), urticaire, chute soudaine de la pression artérielle pouvant entraîner un collapsus ou un choc, pouvant être fatal.
Si l'un des effets indésirables devient grave ou si vous remarquez un effet indésirable non mentionné dans cette notice, veuillez en informer votre médecin ou votre pharmacien.
Expiration et conservation
Gardez Xyzal hors de la portée et de la vue des enfants.
Ne pas utiliser Xyzal après la date de péremption indiquée sur l'étiquette intérieure et la boîte après EXP. La date de péremption fait référence au dernier jour de ce mois.
Conservez le médicament dans son emballage d'origine afin de le protéger de la lumière. Ne pas utiliser trois mois après la première ouverture.
Composition et forme pharmaceutique
Ce que contient Xyzal
1 ml de solution buvable contient 5 mg de dichlorhydrate de lévocétirizine.
Les autres composants sont l'acétate de sodium, l'acide acétique, le propylène glycol, le parahydroxybenzoate de méthyle (E218), le parahydroxybenzoate de propyle (E216), le glycérol, la saccharine sodique, l'eau purifiée.
Description de l'apparence de Xyzal et contenu de l'emballage
Flacon en verre ambré équipé d'un compte-gouttes en polyéthylène naturel basse densité et d'un bouchon en polypropylène blanc avec fermeture sécurité enfant.
Volumes de 10 ml, 15 ml et 20 ml de gouttes orales, solution.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
Le flacon de solution est fourni dans une boîte en carton qui contient également une notice d'information destinée au patient.
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus à jour, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
XYZAL 5 MG/ML GOUTTES ORALES, SOLUTION
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Chaque ml (ce qui équivaut à 20 gouttes) contient 5 mg de dichlorhydrate de lévocétirizine.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE
Gouttes orales, solution
Liquide clair et incolore.
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES
04.1 Indications thérapeutiques
Traitement symptomatique de la rhinite allergique (y compris la rhinite allergique persistante) et de l'urticaire chronique idiopathique.
04.2 Posologie et mode d'administration
Les gouttes doivent être versées dans une cuillère ou diluées dans de l'eau et prises par voie orale.
Si la dilution est utilisée, il faut considérer, notamment pour l'administration chez l'enfant, que le volume d'eau auquel les gouttes sont ajoutées doit être proportionné à la quantité d'eau que le patient est capable d'ingérer. La solution diluée doit être prise immédiatement.
Lors du comptage des gouttes, le flacon doit être tenu verticalement (à l'envers).
Si l'écoulement des gouttes est interrompu, si la bonne quantité n'a pas été distribuée, remettez le flacon en position verticale vers le haut, puis retournez-le à nouveau et continuez à compter les gouttes.
Les gouttes peuvent être prises avec ou sans nourriture.
Adultes et adolescents de plus de 12 ans :
La dose quotidienne recommandée est de 5 mg (20 gouttes).
Personnes agées:
Un ajustement posologique est recommandé chez les patients âgés présentant une insuffisance rénale modérée à sévère (voir « Patients présentant une insuffisance rénale » ci-dessous)
Enfants entre 6 et 12 ans :
La dose quotidienne recommandée est de 5 mg (20 gouttes).
Enfants entre 2 et 6 ans :
La dose quotidienne recommandée est de 2,5 mg à diviser en deux prises de 1,25 mg (5 gouttes deux fois par jour).
Patients adultes atteints d'insuffisance rénale :
La fréquence d'administration doit être basée sur la fonction rénale. Pour adapter la posologie, se référer au tableau ci-dessous. Pour utiliser le tableau, il faut se référer à la valeur de la clairance de la créatinine (CLcr) du patient en ml/min. La valeur CLcr (ml/min) peut être dérivée du taux de créatinine sérique (mg/dl) selon la formule suivante :
Adaptation posologique chez les patients insuffisants rénaux :
Chez les patients pédiatriques atteints d'insuffisance rénale, la dose devra être ajustée individuellement, en tenant compte de la clairance rénale et du poids corporel du patient. Il n'y a pas de données spécifiques pour les enfants atteints d'insuffisance rénale.
Patients atteints d'insuffisance hépatique :
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients atteints d'insuffisance hépatique seule. En cas d'insuffisance hépatique et rénale, il est nécessaire d'ajuster la posologie (voir ci-dessus « Patients atteints d'insuffisance rénale »).
Durée du traitement :
La rhinite allergique intermittente (symptômes présents moins de 4 jours par semaine ou durant moins de 4 semaines) doit être traitée en fonction de la maladie et de son histoire ; le traitement peut être arrêté une fois les symptômes disparus et peut être repris lorsque les symptômes réapparaissent. En cas de rhinite allergique persistante (symptômes présents plus de 4 jours par semaine et plus de 4 semaines), le patient peut se voir proposer un traitement en continu pendant la période d'exposition aux allergènes.
Des données cliniques de traitement jusqu'à 6 mois sont actuellement disponibles pour la lévocétirizine 5 mg comprimés pelliculés. Des données cliniques sur le traitement racémique sont disponibles : jusqu'à un an chez les patients atteints d'urticaire chronique et de rhinite allergique chronique.
04.3 Contre-indications
Hypersensibilité à la lévocétirizine, à tout dérivé de la pipérazine, au parahydroxybenzoate de méthyle, au parahydroxybenzoate de propyle ou à l'un des constituants de la formulation.
Insuffisance rénale sévère, avec clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min.
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées
La prudence est de mise en cas de consommation d'alcool (voir "Interactions").
La présence de parahydroxybenzoate de méthyle et de parahydroxybenzoate de propyle peut provoquer des réactions allergiques (même retardées).
L'administration de lévocétirizine aux nourrissons et aux enfants de moins de deux ans n'est pas recommandée en raison du manque de données sur cette population.
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Aucune étude d'interaction n'a été réalisée avec la lévocétirizine (y compris des études avec des inducteurs du CYP3A4) ; les études réalisées avec la cétirizine racémique ont démontré l'absence d'interactions indésirables cliniquement pertinentes (avec la pseudoéphédrine, la cimétidine, le kétoconazole, l'érythromycine, l'azithromycine, le glipizide et le diazépam).Dans une étude à doses répétées avec la théophylline (400 mg une fois par jour), une légère diminution de une clairance de la cétirizine (16 %) a été observée, tandis que la disponibilité de la théophylline n'a pas été affectée par l'administration concomitante de cétirizine.
La présence de nourriture ne réduit pas l'étendue de l'absorption de la lévocétirizine, bien qu'elle diminue son taux.
Chez les patients sensibles, la prise concomitante de cétirizine ou de lévocétirizine et d'alcool ou d'autres agents sédatifs du SNC peut provoquer des effets sur le système nerveux central, bien qu'il ait été démontré que la cétirizine racémique ne potentialise pas les effets de l'alcool sur le SNC.
04.6 Grossesse et allaitement
Pour la lévocétirizine, aucune donnée clinique sur les grossesses exposées n'est disponible. Les études animales n'indiquent pas d'effets nocifs directs ou indirects sur la grossesse, le développement embryonnaire/fœtal, la parturition ou le développement postnatal.
La prudence est de rigueur lors de la prescription du médicament aux femmes enceintes ou allaitantes.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Dans les études cliniques comparatives, aucune donnée n'a montré que la lévocétirizine, à la dose recommandée, réduisait la vigilance, la réactivité ou l'aptitude à conduire.
Cependant, certains patients peuvent ressentir de la somnolence, de la fatigue et de l'asthénie pendant le traitement par la lévocétirizine. Par conséquent, les patients qui doivent conduire, effectuer des activités potentiellement dangereuses ou utiliser des machines doivent garder à l'esprit la réponse individuelle au médicament.
04.8 Effets indésirables
Au cours des études d'activité thérapeutique, réalisées chez des hommes et des femmes âgés de 12 à 71 ans, 15,1 % des patients traités par 5 mg de lévocétirizine ont présenté au moins un effet indésirable médicamenteux, contre 11,3 % dans le groupe des patients sous placebo. cas, les effets indésirables étaient légers ou modérés.
Dans les essais cliniques, la proportion de patients qui ont dû arrêter le traitement en raison d'effets indésirables était de 1,0 % (9/935) avec 5 mg de lévocétirizine et de 1,8 % (14/771) avec le placebo.
Les essais thérapeutiques cliniques avec la lévocétirizine ont porté sur 935 sujets exposés au médicament à la dose recommandée de 5 mg par jour. Ce qui suit est l'incidence des effets indésirables du médicament trouvés chez ces patients avec un pourcentage égal ou supérieur à 1 % (fréquent : > 1/100,
D'autres effets indésirables peu fréquents ont été observés (peu fréquent :> 1/1000, douleurs abdominales.
L'incidence des effets indésirables sédatifs tels que la somnolence, la fatigue et l'asthénie était globalement plus fréquente (8,1 %) après un traitement par 5 mg de lévocétirizine par rapport au placebo (3,1 %).
Le parahydroxybenzoate de méthyle et le parahydroxybenzoate de propyle peuvent provoquer des réactions allergiques, même tardives.
En plus des effets indésirables issus des essais cliniques et listés ci-dessus, de très rares cas d'effets indésirables médicamenteux ont été rapportés depuis la commercialisation et sont listés ci-dessous.
• Troubles du système immunitaire : hypersensibilité, y compris anaphylaxie
• Troubles psychiatriques : agressivité, agitation
• Troubles du système nerveux : convulsions
• Troubles oculaires : troubles visuels
• Troubles cardiaques : palpitations
• Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux : dyspnée
• Troubles gastro-intestinaux : nausées
• Troubles hépatobiliaires : hépatite
• Troubles de la peau et du tissu sous-cutané : œdème angioneurotique, éruption médicamenteuse fixe, prurit, éruption cutanée, urticaire
• Troubles musculosquelettiques et du tissu conjonctif : myalgie
• Tests diagnostiques : prise de poids
04.9 Surdosage
a) Symptômes
Les symptômes de surdosage peuvent inclure une somnolence chez l'adulte et initialement une agitation et une agitation, suivies d'une somnolence chez l'enfant.
b) Traitement du surdosage
Il n'existe pas d'antidote spécifique connu à la lévocétirizine.
En cas de surdosage, un traitement symptomatique ou de soutien est recommandé. Un lavage gastrique doit être envisagé si peu de temps s'est écoulé depuis l'ingestion.L'hémodialyse n'est pas efficace pour éliminer la lévocétirizine.
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
05.1 Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : antihistaminiques à usage systémique, dérivé de la pipérazine, code ATC : R06A E09
La lévocétirizine, l'énantiomère (R) de la cétirizine, est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs périphériques H1.
Des études de liaison ont indiqué que la lévocétirizine a une affinité élevée pour les récepteurs H1 humains (Ki = 3,2 nmol / l). L'affinité de la lévocétirizine est double de celle de la cétirizine (Ki = 6,3 nmol/l) La lévocétirizine se dissocie des récepteurs H1 avec une demi-vie de 115 ± 38 min.
Après une administration unique, la lévocétirizine démontre une occupation des récepteurs de 90 % à 4 heures et de 57 % à 24 heures.
Des études pharmacodynamiques menées chez des volontaires sains ont montré que la lévocétirizine exerce une « activité comparable à la cétirizine au niveau de la peau et du nez, mais à la moitié de la dose.
L'activité pharmacodynamique de la lévocétirizine a été étudiée dans des essais contrôlés randomisés :
Dans une étude comparant les effets de la lévocétirizine à 5 mg, de la desloratadine à 5 mg et d'un placebo sur les papules et l'érythème induits par l'histamine, le traitement par la lévocétirizine, par rapport au placebo et à la desloratadine, a entraîné une réduction significative de la formation de papules et d'érythème qui était la plus élevée dans les 12 premières heures et a duré 24 heures (p
Le début d'action de 5 mg de lévocétirizine dans le contrôle des symptômes induits par le pollen a été observé 1 heure après la prise du médicament dans des essais contrôlés par placebo dans le modèle de chambre de stimulation allergénique.
Des études in vitro (techniques de la chambre de Boyden et de la couche cellulaire) ont montré que la lévocétirizine inhibe la migration transendothéliale induite par l'éotaxine des éosinophiles dans le derme et le tissu pulmonaire. Dans une étude pharmacodynamique expérimentale in vivo (technique de chambre cutanée) chez 14 patients adultes, au cours des 6 premières heures de la réaction induite par le pollen, trois principaux effets inhibiteurs de la lévocétirizine 5 mg ont été montrés par rapport au placebo : inhibition de la libération de VCAM-1, modulation de la perméabilité vasculaire et diminution recrutement des éosinophiles.
L'efficacité et l'innocuité de la lévocétirizine ont été démontrées dans de nombreuses études cliniques en double aveugle, contrôlées contre placebo chez des patients adultes atteints de rhinite allergique saisonnière, de rhinite allergique perannuelle ou de rhinite allergique persistante. obstruction dans certaines études.
Une étude clinique de 6 mois portant sur 551 patients adultes (dont 276 patients traités par lévocétirizine) souffrant de rhinite allergique persistante (symptômes présents 4 jours par semaine pendant au moins 4 semaines consécutives) et sensibilisés aux acariens et aux pollens de graminées, a montré que la lévocétirizine 5 mg était cliniquement et statistiquement significativement plus puissante que le placebo pour améliorer le score total des symptômes de rhinite allergique sur toute la durée de l'étude, sans aucune tachyphylaxie. « Tout au long de l'étude, la lévocétirizine a significativement amélioré la qualité de vie des patients.
La sécurité et l'efficacité pédiatriques des comprimés de lévocétirizine ont été étudiées dans deux essais cliniques contrôlés contre placebo portant respectivement sur des patients âgés de 6 à 12 ans atteints de rhinite allergique saisonnière et perannuelle. la vie.
Dans un essai clinique contrôlé par placebo incluant 166 patients atteints d'urticaire chronique idiopathique, 85 patients ont été traités par placebo et 81 patients par lévocétirizine 5 mg une fois par jour pendant 6 semaines. Le résultat du traitement par la lévocétirizine a été une diminution significative de l'intensité des démangeaisons au cours de la première semaine et pendant toute la période de traitement par rapport au placebo. Indice de qualité.
Relation pharmacocinétique / pharmacodynamique:
L'action sur les réactions cutanées induites par l'histamine n'était pas corrélée aux concentrations plasmatiques.
L'analyse ECG n'a révélé aucun effet notable de la lévocétirizine sur l'intervalle QT.
05.2 Propriétés pharmacocinétiques
La pharmacocinétique de la lévocétirizine est linéaire et indépendante de la dose et du temps, avec une faible variabilité inter-sujets. Le profil pharmacocinétique est le même lorsqu'il est administré sous forme d'énantiomère unique ou de cétirizine.
L'inversion chirale ne se produit pas pendant les processus d'absorption et d'élimination.
Absorption
La lévocétirizine administrée par voie orale est rapidement et largement absorbée. Chez l'adulte, le pic de concentration plasmatique est atteint 0,9 heure après l'administration. Les niveaux à l'état d'équilibre sont atteints après deux jours de traitement. Après administration unique ou répétée de 5 mg u.i.d., des pics de concentration de 270 ng/ml et 308 ng/ml respectivement sont atteints en moyenne. L'étendue de l'absorption ne dépend pas de la dose et n'est pas affectée par la prise alimentaire, mais la concentration maximale est réduite et retardée.
Distribution
Il n'existe aucune donnée sur la distribution tissulaire chez l'homme ou concernant le passage de la lévocétirizine à travers la barrière hémato-encéphalique. Chez le rat et le chien, les concentrations tissulaires les plus élevées ont été trouvées dans le foie et les reins, les plus faibles dans le SNC. La lévocétirizine est liée à 90 % à protéines plasmatiques La distribution de la lévocétirizine est limitée, comme l'indique le volume de distribution qui est de 0,4 l/kg.
Biotransformation
Chez l'homme, l'étendue du métabolisme de la lévocétirizine est inférieure à 14 % de la dose; par conséquent, on pense que les différences qui peuvent survenir à la suite d'un polymorphisme génétique ou de la prise concomitante d'inhibiteurs enzymatiques sont négligeables. Les voies métaboliques comprennent l'oxydation aromatique, la N- et O-désalkylation et la conjugaison avec la taurine. Les voies de désalkylation sont principalement médiées par le CYP 3A4, tandis que diverses isoformes et/ou non identifiées du CYP entrent en jeu pour l'oxydation aromatique. La lévocétirizine ne modifie pas l'activité des isoenzymes du CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 et 3A4 à des concentrations bien supérieures à la concentration plasmatique maximale atteinte après une administration orale de 5 mg.
Par conséquent, le mauvais métabolisme et l'absence de potentiel inhibiteur sur le métabolisme rendent improbable l'interaction de la lévocétirizine avec d'autres substances, ou vice versa.
Élimination
La demi-vie plasmatique chez l'adulte était de 7,9 ± 1,9 heure, la demi-vie est plus courte chez le jeune enfant.
La clairance corporelle totale apparente moyenne chez les adultes était de 0,63 mL/min/kg. La principale voie d'excrétion de la lévocétirizine et de ses métabolites est urinaire, par laquelle 85,4 % de la dose administrée sont éliminés en moyenne, l'excrétion fécale n'étant que de 12,9 % de la dose. La lévocétirizine est excrétée à la fois par filtration glomérulaire et par sécrétion tubulaire active.
Insuffisance rénale
La clairance corporelle apparente de la lévocétirizine est en corrélation avec la clairance de la créatinine.
Par conséquent, il est recommandé de modifier l'intervalle posologique de la lévocétirizine, en fonction de la clairance de la créatinine, chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère. Chez les sujets présentant une insuffisance rénale terminale anurie, la clairance corporelle totale est réduite d'"environ 80 % par rapport à sujets. La quantité de lévocétirizine éliminée au cours d'une hémodialyse standard de 4 heures était inférieure à 10 %.
05.3 Données de sécurité précliniques
Aucun danger particulier pour l'homme ne ressort des données précliniques basées sur des études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, de toxicité à doses répétées, de toxicité pour la reproduction, de génotoxicité ou de potentiel cancérigène.
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES
06.1 Excipients
Acétate de sodium, acide acétique, propylène glycol, glycérol 85 %, parahydroxybenzoate de méthyle (E218), parahydroxybenzoate de propyle (E216), saccharine sodique, eau purifiée.
06.2 Incompatibilité
Non pertinent
06.3 Durée de validité
Emballage intact : deux ans.
Après première ouverture du colis : trois mois.
06.4 Précautions particulières de conservation
Conservez le médicament dans son emballage d'origine afin de le protéger de la lumière.
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage
Flacon en verre ambré (Ph. Eur. Type III) équipé d'un compte-gouttes en polyéthylène naturel basse densité et d'un bouchon en polypropylène blanc avec fermeture sécurité enfant.
Volumes de 10 ml, 15 ml et 20 ml de gouttes orales, solution.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation
Pas d'instructions particulières.
07.0 TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
UCB Pharma S.p.A.
Via Gadames, 57
20151 Milan
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
Flacon de 10 ml A.I.C. n.m. 035666181 / M
Flacon de 15 ml A.I.C. n.m. 035666193 / M
Flacon de 20 ml A.I.C. n.m. 035666205 / M
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
27 mai 2003
10.0 DATE DE RÉVISION DU TEXTE
15 juillet 2008
