Ingrédients actifs : Diazépam
Valium 10 mg/2 ml solution injectable
Les notices d'emballage de Valium sont disponibles pour les tailles d'emballage :- Valium 2 mg gélules, Valium 5 mg gélules, Valium 5 mg/ml gouttes buvables, solution
- Valium 10 mg/2 ml solution injectable
Pourquoi Valium est-il utilisé ? Pourquoi est-ce?
États d'agitation. Dans le domaine de la neurologie et de la psychiatrie, l'administration intramusculaire ou intraveineuse de Valium est indiquée surtout dans les états d'excitation motrice d'étiologie différente et dans les tableaux cliniques paranoïaques-hallucinatoires. État de maladie épileptique.
Spasmes musculaires. En cas de spasmes musculaires sévères d'origine centrale ou périphérique (rhumatismaux) et de tétanos, une spasmolyse rapide est obtenue dès la première administration parentérale de Valium. Tétanos.
Convulsions fébriles de l'enfant de plus de 2 ans.
Contre-indications Quand Valium ne doit pas être utilisé
Hypersensibilité au diazépam, à d'autres benzodiazépines ou à l'un des excipients.
Myasthénie grave.
Insuffisance respiratoire sévère.
Insuffisance hépatique sévère, aiguë ou chronique.
Syndrome d'apnée du sommeil.
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Valium
L'utilisation concomitante de Valium avec de l'alcool et/ou des médicaments ayant une activité dépressive du système nerveux central doit être évitée, car elle peut augmenter les effets cliniques de Valium, y compris une possible sédation profonde et une dépression respiratoire et/ou cardiovasculaire cliniquement significative.
Valium doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients ayant des antécédents d'abus d'alcool ou de drogues. Chez les patients toxicomanes présentant une activité dépressive du système nerveux central et chez les patients présentant une dépendance à l'alcool, Valium doit être évité, sauf lorsqu'un traitement de sevrage aigu est nécessaire.
Une dose plus faible doit être utilisée pour les patients âgés et affaiblis.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale, les précautions normalement adoptées pour le traitement de ces sujets doivent être suivies. Valium est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, aiguë ou chronique (voir Contre-indications).
Chez les patients âgés et chez ceux présentant une labilité cardiovasculaire, il est nécessaire de recourir avec prudence à l'administration parentérale de Valium, notamment par voie intraveineuse.
Les patients traités en ambulatoire par Valium par voie parentérale, et surtout intraveineuse, doivent être étroitement surveillés pendant au moins une heure après l'injection et, si possible, ne doivent pas sortir sans être accompagnés. Il faut également leur conseiller de ne pas conduire de véhicule pendant la journée (c'est-à-dire au moins pendant les 12 prochaines heures).
Comme tout médicament psychotrope, la posologie de Valium doit être établie en fonction de la tolérance très variable d'un sujet à l'autre chez les patients présentant des modifications organiques cérébrales (notamment athéroscléreuses) ou présentant une insuffisance cardiorespiratoire. Chez ces patients, en règle générale, pour un traitement ambulatoire, l'administration parentérale doit être supprimée (à l'exception des cas d'urgence, par exemple infarctus du myocarde, injection IM, états convulsifs, injection IV). les doses doivent être réduites et l'injection administrée lentement.
Étant donné que le Valium peut provoquer une légère baisse de la pression artérielle - ou dans des circonstances occasionnelles un compromis respiratoire transitoire - des mesures pour soutenir la circulation ou la respiration doivent être disponibles.
En cas de traitement prolongé, il est conseillé de contrôler le tableau hématologique et la fonction hépatique.
Administration intraveineuse
Le diazépam peut être absorbé par des poches de perfusion en plastique et des sets de perfusion contenant du PVC avec une réduction de la concentration de diazépam de 50 % ou plus, en particulier lorsqu'une fois préparées, les poches sont conservées pendant 24 heures dans des conditions ambiantes chaudes. des débits de perfusion lents sont utilisés. Les poches et les sets de perfusion contenant du PVC doivent être évités pour la perfusion de diazépam. Étant donné que les composants en PVC peuvent absorber une partie du contenu de diazépam dans les solutions, des ajustements posologiques peuvent être nécessaires lors du remplacement des sets de perfusion contenant des poches en PVC et des sets de perfusion sans PVC.
L'injection intraveineuse doit être administrée lentement (1 ml = 5 mg / minute) et dans un vaisseau de gros calibre, de préférence dans une veine du pli du coude. Une injection trop rapide ou l'utilisation d'un vaisseau trop petit entraîne un risque de thrombophlébite L'injection intra-artérielle doit être absolument évitée en raison du risque de nécrose.
Dans la plupart des cas nécessitant un traitement parentéral par Valium, il suffit d'injecter le produit par voie intramusculaire. Dans ces circonstances, il convient de garder à l'esprit que, comme de nombreux médicaments, Valium peut augmenter l'activité de la créatine phosphokinase sérique (au plus tard 12 à 24 heures après l'injection) lorsqu'il est administré par voie intramusculaire. Ceci doit être pris en compte dans le diagnostic différentiel de l'infarctus du myocarde.
La sécurité et l'efficacité chez les enfants de moins de 6 mois n'ayant pas été établies, Valium doit être utilisé avec la plus grande prudence dans cette tranche d'âge et uniquement si aucune alternative thérapeutique n'est disponible.
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet du Valium
Informez votre médecin ou votre pharmacien si vous avez récemment pris d'autres médicaments, même ceux sans ordonnance.
Des médicaments tels que la cimétidine, le kétoconazole, la fluvoxamine, la fluoxétine et l'oméprazole peuvent entraîner une action sédative accrue et prolongée.
Des effets plus importants sur la sédation, la respiration et l'hémodynamique peuvent survenir lorsque Valium est co-administré avec certains médicaments ayant une action dépressive sur le système nerveux central, tels que les antipsychotiques, les anxiolytiques/sédatifs, les antidépresseurs, les hypnotiques, les antiépileptiques, les analgésiques narcotiques, les anesthésiques et les antihistaminiques sédatifs ou de l'alcool.
L'alcool doit être évité chez les patients prenant du Valium (voir Précautions d'emploi).
Pour les avertissements liés à d'autres activités dépressives du système nerveux central, y compris l'alcool, voir Surdosage.
Utilisation de sets de perfusion contenant du PVC
L'utilisation de récipients ou de sets de perfusion contenant du PVC peut entraîner une diminution des concentrations de diazépam (voir Précautions d'emploi - Administration intraveineuse).
Avertissements Il est important de savoir que :
Ce médicament contient 10,1 % en volume d'éthanol (alcool), par ex. jusqu'à 982 mg par dose de 60 mg, équivalent à 24,24 ml de bière, 10,1 ml de vin par dose.Cela peut être nocif pour les alcooliques. A prendre en considération chez les femmes enceintes ou allaitantes, les enfants et les groupes à haut risque tels que les personnes atteintes d'une maladie du foie ou d'épilepsie.
Ce médicament contient 31,4 mg/2 ml d'alcool benzylique ; par conséquent, il ne doit pas être administré aux bébés prématurés ou aux nouveau-nés et ne doit pas être administré aux enfants de moins de 2 ans. Il peut provoquer des réactions toxiques et allergiques chez les enfants jusqu'à 3 ans.
Ce médicament contient de l'acide benzoïque et du benzoate de sodium et peut donc augmenter le risque de jaunisse chez les nouveau-nés.
Les sujets prédisposés, s'ils sont traités avec du diazépam à fortes doses et pendant des périodes prolongées, peuvent créer une dépendance, comme cela se produit avec d'autres médicaments ayant une activité hypnotique, sédative et ataraxique.
L'utilisation de Valium pendant une période prolongée peut entraîner une diminution de la réponse aux effets des benzodiazépines.
Les benzodiazépines aux doses thérapeutiques peuvent provoquer une amnésie antérograde, avec un risque accru à des doses plus élevées. Les effets amnésiques peuvent être associés à un comportement inapproprié.
Pour ceux qui pratiquent des activités sportives, l'utilisation de médicaments contenant de l'alcool éthylique peut déterminer des tests de dopage positifs par rapport aux limites de concentration en alcool indiquées par certaines fédérations sportives.
La grossesse et l'allaitement
Grossesse
Comme d'autres médicaments ayant une activité dépressive du système nerveux central, le Valium peut provoquer des modifications caractéristiques de la fréquence cardiaque chez le fœtus (disparition de brèves modifications de cette fréquence) lorsqu'il est administré à la mère. Ce n'est pas nocif pour le fœtus. Cependant, ce fait doit être pris en compte lors de l'interprétation de l'enregistrement des battements cardiaques fœtaux puisque les courtes variations de la fréquence cardiaque - utilisées comme critère d'évaluation de l'état du fœtus - disparaissent sous l'effet du Valium.
Ne pas administrer au cours du premier trimestre de la grossesse. Si, pour des raisons médicales graves, le produit est administré au cours de la dernière période de la grossesse ou pendant le travail à des doses élevées, des effets sur le nouveau-né peuvent survenir tels que l'hypothermie, l'hypotonie et la dépression respiratoire modérée, en raison de l'action pharmacologique du médicament. De plus, les nourrissons nés de mères qui ont pris des benzodiazépines de façon chronique en fin de grossesse peuvent développer une dépendance physique et peuvent présenter un certain risque de développer des symptômes de sevrage pendant la période postnatale.
L'heure du repas
Étant donné que les benzodiazépines sont excrétées dans le lait maternel, elles ne doivent pas être administrées aux mères qui allaitent.
Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Selon les modalités d'utilisation, la dose et la sensibilité individuelle, le Valium, comme d'autres médicaments du même type d'action, peut influencer la capacité de réaction (par exemple dans l'attitude à conduire un véhicule, dans le comportement en circulation routière, lors de l'utilisation de machines nécessitant une attention particulière).
Posologie et mode d'utilisation Comment utiliser Valium : Posologie
Etats d'agitation : 1-2 ampoules (10-20 mg) de Valium 3 fois par jour par voie intramusculaire ou intraveineuse, jusqu'à disparition des symptômes aigus.
État de mal épileptique : dose initiale 1-2 ampoules (10-20 mg) par voie intraveineuse ; dans les heures qui suivent, selon les besoins, 2 ampoules (20 mg) par voie intramusculaire ou par perfusion intraveineuse lente.
Spasmes musculaires : une ampoule (10 mg) 1 à 2 fois par voie intramusculaire.
Tétanos : Un flacon (10 mg) de Valium annule l'état spastique par voie intraveineuse pendant environ 8 heures.
Convulsions fébriles de l'enfant de plus de 2 ans : 0,5 mg/kg jusqu'à un maximum de 10 mg (1 ampoule) par lavement rectal ; une seule administration est généralement suffisante.
Surdosage Que faire si vous avez pris trop de Valium
Symptômes
Les benzodiazépines provoquent généralement une somnolence, une ataxie, une dysarthrie et un nystagmus. Une surdose de Valium, lorsqu'elle est prise seule, met rarement la vie en danger mais peut entraîner une aréflexie, une apnée, une hypotension, une dépression cardiorespiratoire et un coma. Le coma, s'il survient, dure généralement quelques heures mais peut durer plus longtemps et être cyclique, en particulier chez les patients âgés.
Les effets dépressifs respiratoires associés aux benzodiazépines sont plus graves chez les patients souffrant de troubles respiratoires.
Les benzodiazépines augmentent les effets de l'alcool et d'autres drogues ayant une activité dépressive sur le système nerveux central.
Traitement
Un lavage gastrique doit être envisagé si plusieurs médicaments sont ingérés, mais pas en tant que mesure de routine.
En cas de dépression sévère du système nerveux central, envisager l'utilisation du flumazénil, un antagoniste des benzodiazépines. Il ne doit être administré que dans des conditions strictement contrôlées. Le flumazénil a une courte "demi-vie (environ une" heure), donc les patients auxquels il a été administré doit être surveillé après la disparition de ses effets. Le flumazénil doit être utilisé avec une extrême prudence en présence de médicaments pouvant abaisser le seuil convulsif (par exemple les antidépresseurs tricycliques). Caractéristiques du produit pour le flumazénil.
En cas d'ingestion/prise accidentelle d'une dose excessive de Valium, prévenez immédiatement votre médecin ou rendez-vous à l'hôpital le plus proche.
EN CAS DE DOUTE SUR L'UTILISATION DE VALIUM, CONTACTEZ VOTRE MÉDECIN OU VOTRE PHARMACIEN.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires du Valium
Comme tous les médicaments, Valium est susceptible d'avoir des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.
Si la posologie n'est pas adaptée aux besoins individuels, des effets secondaires peuvent apparaître, dus à une sédation excessive et à un relâchement musculaire. Les effets secondaires les plus courants sont la somnolence, la fatigue, les étourdissements et la faiblesse musculaire ; ils sont généralement liés à la dose. Ces phénomènes surviennent principalement au début du traitement et disparaissent généralement avec les administrations suivantes.
Expérience post-commercialisation
Troubles du système nerveux : ataxie, dysarthrie, troubles de la parole, maux de tête, tremblements, vertiges. Une amnésie antérograde est probable aux doses thérapeutiques, avec un risque accru à des doses plus élevées. Des effets amnésiques peuvent être associés à un comportement inapproprié.
Troubles psychiatriques : Des réactions paradoxales telles que l'agitation, l'agitation, l'irritabilité, l'agressivité, l'illusion, la colère, les cauchemars, les hallucinations, la psychose, un comportement anormal et d'autres événements comportementaux indésirables sont connus pendant le traitement par les benzodiazépines. Avec l'apparition de tels effets, le traitement doit être arrêté. Ces réactions surviennent davantage chez les enfants et les personnes âgées.
Confusion, émoussement des émotions, diminution de la vigilance, dépression, augmentation ou diminution de la libido.
Blessures, intoxications et complications liées aux procédures : chutes et fractures. Le risque de chutes et de fractures est accru chez les patients prenant des sédatifs concomitants (y compris les boissons alcoolisées) et chez les patients âgés.
Troubles gastro-intestinaux : nausées, bouche sèche ou hypersalivation, constipation et autres troubles gastro-intestinaux.
Troubles oculaires : diplopie, vision trouble.
Troubles vasculaires : hypotension, dépression circulatoire.
Investigations : rythme cardiaque irrégulier, très rarement augmentation des transaminases, augmentation des phosphatases alcalines sanguines.
Troubles rénaux et urinaires : incontinence, rétention urinaire.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané : réactions cutanées.
Troubles de l'oreille et du labyrinthe : vertige.
Troubles cardiaques : insuffisance cardiaque, y compris arrêt cardiaque.
Troubles respiratoires : dépression respiratoire y compris insuffisance respiratoire.
Troubles hépatobiliaires : très rarement ictère.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration : Une thrombose veineuse, une phlébite, une irritation au site d'injection, un gonflement local ou, moins fréquemment, des modifications vasculaires peuvent survenir, en particulier après une injection intraveineuse rapide. L'injection IM peut provoquer une douleur locale, parfois accompagnée d'un érythème au site d'injection. L'injection intraveineuse peut parfois provoquer un hoquet.
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux : Une dépression cardiorespiratoire peut survenir si Valium est administré par voie rectale.
Le respect des instructions contenues dans la notice réduit le risque d'effets indésirables.
Déclaration des effets secondaires
Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien, y compris tout effet indésirable éventuel non mentionné dans cette notice. Les effets indésirables peuvent également être signalés directement via le système national de notification à l'adresse "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". En signalant les effets secondaires, vous pouvez contribuer à fournir plus d'informations sur la sécurité de ce médicament. »
Expiration et conservation
Date de péremption : voir la date de péremption indiquée sur l'emballage. Attention : ne pas utiliser le médicament après la date de péremption indiquée sur l'emballage. La date de péremption fait référence au produit dans un emballage intact, correctement stocké.
A conserver à une température ne dépassant pas 30°C.
Conserver dans l'emballage d'origine pour le garder à l'abri de la lumière.
Les médicaments ne doivent pas être jetés au tout-à-l'égout ou avec les ordures ménagères.Demandez à votre pharmacien comment jeter les médicaments que vous n'utilisez plus.Cela contribuera à protéger l'environnement.
GARDER LE MÉDICAMENT HORS DE LA VUE ET DE LA PORTÉE DES ENFANTS
Composition et forme pharmaceutique
Composition
Une ampoule contient : principe actif : diazépam 10 mg. Excipients : alcool benzylique, éthanol à 96 %, propylène glycol, benzoate de sodium, acide benzoïque, eau pour préparations injectables.
Forme et contenu pharmaceutiques
Solution injectable - 3 ampoules de 10 mg / 2 ml.
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus à jour, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
VALIUM 10 MG / 2 ML SOLUTION INJECTABLE
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Un flacon contient :
principe actif : diazépam 10 mg.
Excipients à effet notoire : alcool benzylique, éthanol, propylène glycol, benzoate de sodium, acide benzoïque.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE
Solution injectable. Utilisation intramusculaire, intraveineuse et perfusion intraveineuse.
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES
04.1 Indications thérapeutiques
- Les états d'agitation. Dans le domaine de la neurologie et de la psychiatrie, l'administration intramusculaire ou intraveineuse de Valium est indiquée surtout dans les états d'excitation motrice d'étiologie différente et dans les tableaux cliniques paranoïaques-hallucinatoires.
- Etat de maladie épileptique.
- Spasmes musculaires. En cas de spasmes musculaires sévères d'origine centrale ou périphérique (rhumatismaux) et de tétanos, une spasmolyse rapide est obtenue dès la première administration parentérale de Valium.
- Tétanos.
- Convulsions fébriles de l'enfant de plus de 2 ans.
04.2 Posologie et mode d'administration
Etats d'agitation : 1-2 ampoules (10-20 mg) de Valium 3 fois par jour par voie intramusculaire ou intraveineuse, jusqu'à disparition des symptômes aigus.
État de mal épileptique : dose initiale de 1 à 2 ampoules (10 à 20 mg) par voie intraveineuse ; dans les heures qui suivent, selon les besoins, 2 ampoules (20 mg) par voie intramusculaire ou par perfusion intraveineuse lente.
Spasmes musculaires : une ampoule (10 mg) 1 à 2 fois par voie intramusculaire.
Tétanos : Un flacon (10 mg) de Valium annule l'état spastique par voie intraveineuse pendant environ 8 heures.
Convulsions fébriles de l'enfant de plus de 2 ans : 0,5 mg/kg jusqu'à un maximum de 10 mg (1 ampoule) par lavement rectal ; une seule administration est généralement suffisante.
04.3 Contre-indications
Hypersensibilité au diazépam, à d'autres benzodiazépines ou à l'un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.
Myasthénie grave.
Insuffisance respiratoire sévère.
Insuffisance hépatique sévère, aiguë ou chronique.
Syndrome d'apnée du sommeil.
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées
L'utilisation concomitante de Valium avec de l'alcool et/ou des médicaments ayant une activité dépressive du système nerveux central doit être évitée, car elle peut augmenter les effets cliniques de Valium, y compris une possible sédation profonde et une dépression respiratoire et/ou cardiovasculaire cliniquement significative (voir paragraphe 4.5).
Valium doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients ayant des antécédents d'abus d'alcool ou de drogues.
Chez les patients toxicomanes présentant une activité dépressive du système nerveux central et chez les patients présentant une dépendance à l'alcool, Valium doit être évité, sauf lorsqu'un traitement de sevrage aigu est nécessaire.
Les sujets prédisposés, s'ils sont traités avec du diazépam à fortes doses et pendant des périodes prolongées, peuvent créer une dépendance, comme cela se produit avec d'autres médicaments ayant une activité hypnotique, sédative et ataraxique.
L'utilisation de Valium pendant une période prolongée peut entraîner une diminution de la réponse aux effets des benzodiazépines.
Les benzodiazépines aux doses thérapeutiques peuvent provoquer une amnésie antérograde, avec un risque accru à des doses plus élevées. Les effets amnésiques peuvent être associés à un comportement inapproprié.
Une dose plus faible doit être utilisée pour les patients âgés et affaiblis.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale, les précautions normalement adoptées pour le traitement de ces sujets doivent être suivies. Valium est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, aiguë ou chronique, car il peut provoquer une encéphalopathie (voir rubrique 4.3).
Chez les patients âgés et chez ceux présentant une labilité cardiovasculaire, il est nécessaire de recourir avec prudence à l'administration parentérale de Valium, notamment par voie intraveineuse.
Les patients traités en ambulatoire par Valium par voie parentérale, et surtout intraveineuse, doivent être étroitement surveillés pendant au moins une heure après l'injection et, si possible, ne doivent pas sortir sans être accompagnés. Il faut également leur conseiller de ne pas conduire de véhicule pendant la journée (c'est-à-dire au moins pendant les 12 prochaines heures).
Comme tout médicament psychotrope, la posologie de Valium doit être établie en fonction de la tolérance très variable d'un sujet à l'autre chez les patients présentant des modifications organiques cérébrales (notamment athéroscléreuses) ou présentant une insuffisance cardiorespiratoire. Chez ces patients, en règle générale, pour un traitement ambulatoire, l'administration parentérale doit être supprimée (à l'exception des cas d'urgence, par exemple infarctus du myocarde, injection IM, états convulsifs, injection IV). les doses doivent être réduites et l'injection administrée lentement.
Étant donné que le Valium peut provoquer une légère baisse de la pression artérielle - ou dans des circonstances occasionnelles un compromis respiratoire transitoire - des mesures pour soutenir la circulation ou la respiration doivent être disponibles.
En cas de traitement prolongé, il est conseillé de contrôler le tableau hématologique et la fonction hépatique.
L'alcool benzylique: Ce médicament contient 31,4 mg/2 ml d'alcool benzylique.
En raison de la présence d'alcool benzylique, ce médicament ne doit pas être administré aux prématurés ou aux nouveau-nés et ne doit pas être administré aux enfants de moins de 2 ans. Il peut provoquer des réactions toxiques et anaphylactiques chez les enfants jusqu'à 3 ans.
Administration intraveineuse
Le diazépam peut être absorbé par des poches de perfusion en plastique et des sets de perfusion contenant du PVC avec une réduction de la concentration de diazépam de 50 % ou plus, en particulier lorsqu'une fois préparées, les poches sont conservées pendant 24 heures dans des conditions ambiantes chaudes. des débits de perfusion lents sont utilisés. Les poches et les sets de perfusion contenant du PVC doivent être évités pour la perfusion de diazépam. Étant donné que les composants en PVC peuvent absorber une partie du contenu de diazépam dans les solutions, des ajustements posologiques peuvent être nécessaires lors du remplacement des sets de perfusion contenant des poches en PVC et des sets de perfusion sans PVC.
L'injection intraveineuse doit être administrée lentement (1 ml = 5 mg / minute) et dans un vaisseau de gros calibre, de préférence dans une veine du pli du coude.
Une injection trop rapide ou l'utilisation d'un vaisseau trop petit entraîne un risque de thrombophlébite. L'injection intra-artérielle doit être absolument évitée en raison du risque de nécrose.
Dans la plupart des cas nécessitant un traitement parentéral par Valium, il suffit d'injecter le produit par voie intramusculaire. Dans ces circonstances, il convient de garder à l'esprit que, comme de nombreux médicaments, Valium peut augmenter l'activité de la créatine phosphokinase sérique (au plus tard 12 à 24 heures après l'injection) lorsqu'il est administré par voie intramusculaire. Ceci doit être pris en compte dans le diagnostic différentiel de l'infarctus du myocarde.
La sécurité et l'efficacité chez les enfants de moins de 6 mois n'ayant pas été établies, Valium doit être utilisé avec la plus grande prudence dans cette tranche d'âge et uniquement si aucune alternative thérapeutique n'est disponible.
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Les substrats qui modulent l'activité du CYP2C19 et du CYP3A, les isoenzymes du cytochrome P450 qui régulent le métabolisme oxydatif du diazépam, peuvent potentiellement modifier la pharmacocinétique du diazépam (voir rubrique 5.2) Médicaments tels que la cimétidine, le kétoconazole, la fluvoxamine, la fluoxétine, les inhibiteurs et l'omépram du CYP2C19 et CYP3A, peut conduire à une action sédative accrue et prolongée.
Des effets plus importants sur la sédation, la respiration et l'hémodynamique peuvent survenir lorsque Valium est co-administré avec certains médicaments ayant une action dépressive sur le système nerveux central, tels que les antipsychotiques, les anxiolytiques/sédatifs, les antidépresseurs, les hypnotiques, les antiépileptiques, les analgésiques narcotiques, les anesthésiques et les antihistaminiques sédatifs ou de l'alcool.
L'alcool doit être évité chez les patients prenant du Valium (voir rubrique 4.4).
Pour les mises en garde relatives à d'autres activités dépressives du système nerveux central, y compris l'alcool, voir rubrique 4.9.
Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines : voir rubrique 4.7.
04.6 Grossesse et allaitement
Comme d'autres médicaments ayant une activité dépressive du système nerveux central, le Valium peut provoquer des modifications caractéristiques de la fréquence cardiaque chez le fœtus (disparition de brèves modifications de cette fréquence) lorsqu'il est administré à la mère. Ce n'est pas nocif pour le fœtus. Cependant, ce fait doit être pris en compte lors de l'interprétation de l'enregistrement des battements cardiaques fœtaux puisque les courtes variations de la fréquence cardiaque - utilisées comme critère d'évaluation de l'état du fœtus - disparaissent sous l'effet du Valium.
Ne pas administrer au cours du premier trimestre de la grossesse. Si, pour des raisons médicales graves, le produit est administré au cours de la dernière période de la grossesse ou pendant le travail à des doses élevées, des effets sur le nouveau-né peuvent survenir tels que l'hypothermie, l'hypotonie et la dépression respiratoire modérée, en raison de l'action pharmacologique du médicament. De plus, les nourrissons nés de mères qui ont pris des benzodiazépines de façon chronique en fin de grossesse peuvent développer une dépendance physique et peuvent présenter un certain risque de développer des symptômes de sevrage pendant la période postnatale.
Étant donné que le principe actif de Valium passe dans le lait maternel, l'allaitement doit être interrompu si le produit doit être pris régulièrement.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Selon les modalités d'utilisation, la dose et la sensibilité individuelle, le Valium, comme d'autres médicaments du même type d'action, peut influencer la capacité de réaction (par exemple dans l'attitude à conduire un véhicule, dans le comportement en circulation routière, lors de l'utilisation de machines nécessitant une attention particulière).
04.8 Effets indésirables
Si la posologie n'est pas adaptée aux besoins individuels, des effets secondaires peuvent apparaître, dus à une sédation excessive et à un relâchement musculaire. Les effets secondaires les plus courants sont la somnolence, la fatigue, les étourdissements et la faiblesse musculaire ; ils sont généralement liés à la dose. Ces phénomènes surviennent principalement au début du traitement et disparaissent généralement avec les administrations suivantes.
Expérience post-commercialisation
Troubles du système nerveux: ataxie, dysarthrie, troubles de la parole, maux de tête, tremblements, vertiges. Une amnésie antérograde est probable aux doses thérapeutiques, avec un risque accru à des doses plus élevées. Des effets amnésiques peuvent être associés à un comportement inapproprié.
Troubles psychiatriques: Il est connu que des réactions paradoxales telles que l'agitation, l'agitation, l'irritabilité, l'agressivité, l'illusion, la colère, les cauchemars, les hallucinations, la psychose, un comportement anormal et d'autres événements comportementaux indésirables sont connus pendant le traitement par les benzodiazépines. Avec l'apparition de tels effets, le traitement doit être arrêté. Ces réactions surviennent davantage chez les enfants et les personnes âgées.
Confusion, émoussement des émotions, diminution de la vigilance, dépression, augmentation ou diminution de la libido.
Blessures, intoxications et complications liées aux procédures: chutes et fractures. Le risque de chutes et de fractures est accru chez les patients prenant des sédatifs concomitants (y compris les boissons alcoolisées) et chez les patients âgés.
Problèmes gastro-intestinaux: nausées, bouche sèche ou hypersalivation, constipation et autres troubles gastro-intestinaux.
Troubles oculaires: diplopie, vision floue.
Pathologies vasculaires: hypotension, dépression circulatoire.
Tests diagnostiques: rythme cardiaque irrégulier, très rarement augmentation des transaminases, augmentation de la phosphatase alcaline sanguine.
Troubles rénaux et urinaires: incontinence, rétention urinaire.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané: réactions cutanées.
Troubles de l'oreille et du labyrinthe: vertiges.
Pathologies cardiaques: insuffisance cardiaque y compris arrêt cardiaque.
Pathologies respiratoires: dépression respiratoire y compris insuffisance respiratoire.
Troubles hépatobiliaires: très rarement la jaunisse.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration: Une thrombose veineuse, une phlébite, une irritation au site d'injection, un gonflement local ou, moins fréquemment, des modifications vasculaires peuvent survenir, en particulier après une injection intraveineuse rapide.
L'injection IM peut provoquer une douleur locale, parfois accompagnée d'un érythème au site d'injection. L'injection intraveineuse peut parfois provoquer un hoquet.
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux: Une dépression cardiorespiratoire peut survenir si Valium est administré par voie rectale.
Déclaration des effets indésirables suspectés.
La déclaration des effets indésirables suspectés survenant après l'autorisation du médicament est importante car elle permet un suivi continu du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé sont invités à déclarer tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration. //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Surdosage
Symptômes
Les benzodiazépines provoquent généralement une somnolence, une ataxie, une dysarthrie et un nystagmus. Une surdose de Valium, lorsqu'elle est prise seule, met rarement la vie en danger mais peut entraîner une aréflexie, une apnée, une hypotension, une dépression cardiorespiratoire et un coma. Le coma, s'il survient, dure généralement quelques heures mais peut durer plus longtemps et être cyclique, en particulier chez les patients âgés. Les effets dépressifs respiratoires associés aux benzodiazépines sont plus graves chez les patients souffrant de troubles respiratoires.
Les benzodiazépines augmentent les effets de l'alcool et d'autres drogues ayant une activité dépressive sur le système nerveux central.
Traitement
Surveiller les signes vitaux et définir des mesures de soutien en fonction de l'état clinique du patient. En particulier, les patients peuvent nécessiter un traitement symptomatique pour les effets cardiorespiratoires ou les effets sur le système nerveux central.
Un lavage gastrique doit être envisagé si plusieurs médicaments sont ingérés, mais pas en tant que mesure de routine.
En cas de dépression sévère du système nerveux central, envisager l'utilisation du flumazénil, un antagoniste des benzodiazépines. Il ne doit être administré que dans des conditions strictement contrôlées. Le flumazénil a une courte "demi-vie (environ une" heure), donc les patients auxquels il a été administré doit être surveillé après la disparition de ses effets. Le flumazénil doit être utilisé avec une extrême prudence en présence de médicaments pouvant abaisser le seuil convulsif (par exemple les antidépresseurs tricycliques). Pour plus d'informations sur l'utilisation correcte de ce médicament, se référer au Résumé du Produit Caractéristiques du flumazénil.
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
05.1 Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : anxiolytiques, dérivés des benzodiazépines. Code ATC : N05BA01.
Les effets du diazépam comme d'autres benzodiazépines sont médiés par des récepteurs spécifiques situés sur les membranes des neurones dans de nombreuses zones du S.N.C.
Les benzodiazépines se lient à ces récepteurs qui font partie d'un complexe supramoléculaire également constitué du récepteur GABA qui, en interagissant avec le canal anionique chlore, détermine les processus d'inhibition synaptique les plus importants et les plus répandus dans le SNC. Cette interaction entre les benzodiazépines et le GABA se manifeste par une amélioration de l'action inhibitrice de ce neurotransmetteur. D'un point de vue pharmacologique cela se traduit, pour le diazépam, par les effets suivants :
- effet "anti-conflit", "anti-punition", "anti-frustration", "désinhibition comportementale" ;
- effet anticonvulsivant ;
- diminution de l'éveil et de la vigilance ;
- faciliter le sommeil ;
- atténuation des réponses végétatives et endocriniennes, à médiation centrale, aux émotions et aux stimuli afférents excessifs ;
- effet relaxant musculaire central;
- renforcement de l'activité des agents dépressifs centraux ;
- amnésie antérograde.
05.2 Propriétés pharmacocinétiques
Absorption
Suite à l'administration de la messagerie instantanée l'absorption du diazépam est rapide et complète.Généralement le temps d'hémi-absorption est de 30 minutes et correspond au début de l'action clinique.
Le pic de concentration plasmatique est atteint en moyenne une heure et demie après l'injection.
Cependant, il faut garder à l'esprit que le taux d'absorption et le pic plasmatique correspondant peuvent subir des variations en fonction du site et de la profondeur de l'injection, de la quantité de tissu adipeux et de la précipitation éventuelle du médicament au site d'injection.
La disponibilité est comprise entre 90 et 100 %.
Après i.v. le diazépam atteint son pic de concentration plasmatique dans les minutes qui suivent immédiatement l'injection.
Par la suite, la chute des taux plasmatiques suit deux phases : une phase de distribution rapide (de 30 à 60 minutes) au cours de laquelle les concentrations atteignent des valeurs comparables à celles obtenues après administration orale, suivie d'une phase d'élimination plus lente.
L'administration rectale de la solution injectable de diazépam chez l'enfant et le nourrisson est suivie d'une absorption très rapide : la concentration plasmatique efficace est en effet atteinte en moins de 4 minutes.
Liaison et distribution des protéines plasmatiques
La liaison aux protéines plasmatiques du diazépam est de 98,6 %.
Dans des conditions d'équilibre, le volume de distribution est d'environ 55 litres.
Le diazépam, substance hautement liposoluble, traverse rapidement la barrière hémato-méningée, sa concentration dans la liqueur évoluant parallèlement à celle de la fraction plasmatique libre.
Immédiatement après l'administration intraveineuse de diazépam et pendant environ une heure, une sédation et une amnésie sont observées, contrairement à ce qui se produit après l'administration de doses chevauchantes, mais par voie orale.
Ces observations reflètent la distribution rapide dans la S.N.C. de diazépam administré i.v. et sa redistribution ultérieure.
Pendant ce temps, les concentrations plasmatiques diminuent jusqu'à environ la moitié des valeurs maximales après administration intraveineuse, tandis que les concentrations plasmatiques augmentent en raison de l'absorption après administration orale.
Le diazépam traverse la barrière placentaire. Il a également été trouvé dans le lait maternel.
Métabolisme
Le diazépam est largement métabolisé dans l'organisme et seulement 0,1 % est excrété tel quel dans l'urine.
Le métabolisme oxydatif du diazépam, conduisant à la formation de N-dysméthyldiazépam (nordiazépam), de 3-hydroxydiazépam (ténazépam) et d'oxazépam, est médié par les isoenzymes CYP2C19 et CYP3A, du cytochrome P450. Comme le montrent les études en vitro, la réaction d'hydroxylation est principalement causée par l'isoforme CYP3A tandis que la N-dysméthylation est médiée à la fois par le CYP2C19 et le CYP3A. je vis sur des volontaires ont confirmé les observations des études en vitro.
L'oxazépam et le ténazépam sont en outre conjugués avec de l'acide glucuronique.
Élimination
La courbe concentration plasmatique temps est biphasique, une phase initiale de distribution rapide et large avec une demi-vie d'environ trois heures suivie d'une phase d'élimination terminale prolongée (demi-vie 20-50 heures).
La demi-vie d'élimination (t½ ß) du métabolite actif N-dysméthyldiazépam peut atteindre 100 heures selon l'âge et la fonction hépatique. Le diazépam et ses métabolites sont éliminés principalement dans les urines (environ 70 %) sous forme libre ou majoritairement conjuguée.
L'élimination peut être ralentie chez les nouveau-nés, les personnes âgées et les patients atteints d'une maladie du foie ou des reins, il convient donc de noter que les concentrations plasmatiques mettront plus de temps à atteindre l'état d'équilibre.
A l'état d'équilibre, la clairance plasmatique est d'environ 23 ml/min.
La demi-vie d'élimination (ß) du diazépam est d'environ 32 heures.
05.3 Données de sécurité précliniques
Toxicité aiguë
Toxicité chronique
Dans des tests de toxicité chronique menés pendant des périodes allant jusqu'à 88 semaines avec des doses élevées (chez le chien 10-40 mg/kg/jour, chez le singe 5-40 mg/kg/jour, chez le rat 320 mg/kg/jour) le diazépam ne l'a pas fait a donné lieu à des manifestations pathologiques affectant les fonctions biologiques fondamentales des organes et des systèmes, ni à des altérations histologiques.
Cancérogénicité
Le potentiel cancérogène du diazépam oral a été étudié chez plusieurs espèces de rongeurs. Une augmentation de l'incidence des tumeurs hépatocellulaires a été observée chez la souris mâle, mais aucune augmentation significative de l'incidence des tumeurs n'a été observée chez la souris femelle, le rat, le hamster ou la gerbille.
Mutagénicité
Certaines études ont montré peu de preuves d'un potentiel mutagène à des concentrations élevées qui sont cependant bien supérieures aux doses thérapeutiques chez l'homme.
Fertilité altérée
Des études de reproduction chez le rat ont montré une diminution du nombre de grossesses et du nombre de naissances vivantes après des doses orales de 100 mg/kg/jour avant et pendant l'accouplement et pendant la gestation et l'allaitement.
Tératogénicité
Le diazépam s'est avéré tératogène chez la souris aux doses de 45-50 mg/kg, 100 mg/kg et 140 mg/kg/jour, ainsi que chez le hamster aux doses de 280 mg/kg. En revanche, ce médicament n'a pas été trouvé tératogène à 80 et 300 mg/kg/jour chez le rat et à 20 et 50 mg/kg/jour chez le lapin.
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES
06.1 Excipients
L'alcool benzylique; éthanol à 96 % ; propylène glycol; benzoate de sodium; acide benzoique; eau pour préparations injectables.
06.2 Incompatibilité
En principe, Valium doit être injecté seul, car il est généralement difficilement compatible avec la plupart des médicaments.
Utilisation de sets de perfusion contenant du PVC
L'utilisation de récipients ou de sets de perfusion contenant du PVC peut entraîner une diminution des concentrations de diazépam (voir rubrique 4.4 - Administration intraveineuse).
06.3 Durée de validité
3 années.
La date de péremption indiquée fait référence au produit dans un emballage intact, correctement stocké.
La solution injectable de Valium reste stable dans une solution de glucose à 5 ou 10 %, ainsi que dans une solution isotonique de chlorure de sodium, si la précaution suivante est respectée : la solution contenue dans les flacons de Valium (pas plus de 4 ml = 2 ampoules) doit être ajouté rapidement au volume total du liquide de perfusion (qui ne doit pas être inférieur à 250 ml) et la perfusion a commencé immédiatement.
06.4 Précautions particulières de conservation
A conserver à une température ne dépassant pas 30°C.
Conserver dans l'emballage d'origine pour le garder à l'abri de la lumière.
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage
Flacons en verre incolore, logés dans un récipient en plastique et enfermés, avec la notice, dans une boîte en carton.
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation
Élimination des médicaments périmés / non utilisés. Le rejet de médicaments dans l'environnement doit être réduit au minimum.Les médicaments ne doivent pas être jetés au tout-à-l'égout ou avec les ordures ménagères. Utilisez des systèmes de collecte dédiés, si disponibles.
07.0 TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milan
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
3 flacons 10 mg/2 ml - AIC : 019995036
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
Renouvellement : juin 2010
10.0 DATE DE RÉVISION DU TEXTE
Janvier 2014
