Ingrédients actifs : Flunitrazépam
Roipnol 1 mg comprimés pelliculés
Pourquoi Roipnol est-il utilisé ? Pourquoi est-ce?
CATÉGORIE PHARMACOTHERAPEUTIQUE
Benzodiazépines à action hypnotique.
INDICATIONS THÉRAPEUTIQUES
Traitement à court terme de l'insomnie. Les benzodiazépines ne sont indiquées que lorsque le trouble est grave, invalidant ou provoque une gêne importante chez la personne.
Contre-indications Quand Roipnol ne doit pas être utilisé
Myasthénie grave. Utilisation de ce médicament chez les patients présentant une hypersensibilité connue aux benzodiazépines ou à l'un des excipients. Insuffisance respiratoire sévère. Syndrome d'apnée du sommeil.
Administration aux enfants. Insuffisance hépatique sévère.
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Roipnol
Il est reconnu qu'en cas d'utilisation de benzodiazépines à courte durée d'action, des symptômes de sevrage peuvent apparaître dans l'intervalle entre une dose et la suivante, en particulier à fortes doses.
Durée du traitement.
La durée du traitement doit être aussi courte que possible (voir Posologie, mode et heure d'administration). En général, la durée du traitement varie de quelques jours à 2 semaines, jusqu'à un maximum de 4 semaines, y compris le temps d'attente progressif.
La prolongation du traitement au-delà de ces périodes ne doit pas se faire sans une réévaluation approfondie de la situation clinique.
Il peut être utile d'informer le patient que le traitement sera de durée limitée et d'expliquer précisément comment la posologie doit être progressivement diminuée.
De plus, il est important que le patient soit informé de la possibilité de phénomènes de rebond, afin de minimiser la réaction anxieuse que l'apparition éventuelle de tels symptômes peut déclencher à l'arrêt du médicament.
Groupes spécifiques de patients.
Les posologies indiquées pour les personnes âgées sont inférieures à celles pour les adultes (voir Posologie, mode et heure d'administration). Les benzodiazépines doivent être utilisées avec prudence chez les personnes âgées en raison du risque d'effets sédatifs et/ou myorelaxants pouvant entraîner des chutes, souvent avec des conséquences graves. De même, des posologies réduites sont indiquées chez les patients présentant une insuffisance hépatique et chez les patients présentant une insuffisance respiratoire chronique en raison du risque de dépression respiratoire.
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet de Roipnol
Informez votre médecin ou votre pharmacien si vous avez récemment pris tout autre médicament, même sans ordonnance.
L'association avec des médicaments dépresseurs du système nerveux central peut intensifier l'effet dépressif central (antipsychotiques, neuroleptiques, hypnotiques, anxiolytiques/sédatifs, antidépresseurs, analgésiques narcotiques, antiépileptiques, anesthésiques et antihistaminiques sédatifs).
L'association de Roipnol avec des médicaments dépresseurs du SNC, dont l'alcool, peut potentialiser les effets sur la sédation, la respiration et les paramètres hémodynamiques.
L'alcool doit être évité chez les patients prenant Roipnol (voir Mises en garde spéciales).Pour les mises en garde concernant les autres médicaments dépresseurs du SNC, y compris l'alcool, voir Surdosage.
Dans le cas des analgésiques narcotiques, une augmentation de l'effet euphorisant du narcotique peut se produire, ce qui peut augmenter la dépendance psychologique.
Les composés qui inhibent certaines enzymes hépatiques (en particulier le cytochrome P450) peuvent augmenter l'activité des benzodiazépines et des agents de type benzodiazépine. Une interaction possible avec de puissants inhibiteurs du CYP3A4 (y compris, mais sans s'y limiter, ceux énumérés ci-dessous) ne peut être exclue.
Antifongiques azolés : Fluconazole, Kétoconazole, Itraconazole
Cimétidine
Inhibiteurs de la protéase du VIH
Gemfibrozil (PPAR-α-agoniste)
Antibiotiques macrolides : érythromycine, clarithromycine, télithromycine
Néfazodone (SNRI)
Statines
Vérapamil (Ca2 + -Antagonistes)
Jus de pamplemousse
Roipnol peut être administré en association avec des antidiabétiques oraux et des anticoagulants.
Avertissements Il est important de savoir que :
Les benzodiazépines ne sont pas indiquées comme traitement principal des maladies psychotiques.
Consommation concomitante d'alcool et de dépresseurs du SNC
L'utilisation concomitante de Roipnol avec de l'alcool et/ou des médicaments ayant une activité dépressive du système nerveux central doit être évitée.Une telle utilisation concomitante peut augmenter les effets cliniques de Roipnol, y compris une possible sédation profonde et une dépression respiratoire et/ou cardiovasculaire cliniquement significative (voir Interactions). devraient être avisés d'éviter la consommation de boissons alcoolisées pendant l'exposition au médicament, en raison des effets secondaires qui se potentialisent mutuellement.
Antécédents médicaux d'abus d'alcool ou de drogues
Roipnol doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients ayant des antécédents d'abus d'alcool ou de drogues (voir Interactions
Hypersensibilité
Chez les personnes prédisposées, des réactions d'hypersensibilité, telles qu'une éruption cutanée, un œdème de Quincke ou une hypotension, peuvent survenir.
Tolérance.
Après une utilisation répétée pendant quelques semaines, une perte d'efficacité des benzodiazépines vis-à-vis des effets hypnotiques peut survenir.
Insomnie de rebond.
A l'arrêt du traitement, un syndrome transitoire peut survenir, dans lequel les symptômes ayant conduit au traitement par benzodiazépines réapparaissent sous une forme aggravée, accompagnés d'une insomnie rebond. Cela peut s'accompagner d'autres réactions, notamment des sautes d'humeur, de l'anxiété et de l'agitation. Le risque de sevrage ou de rebond étant plus important après un arrêt brutal du traitement, il est recommandé de diminuer progressivement la posologie.
Amnésie
Les benzodiazépines peuvent induire une amnésie antérograde. Cette condition se produit beaucoup plus souvent dans les premières heures après la prise du médicament et, par conséquent, pour réduire les risques, les patients doivent s'assurer qu'ils peuvent dormir sans être dérangés pendant 7 à 8 heures (voir Effets secondaires).
Réactions psychiatriques et paradoxe
L'utilisation des benzodiazépines est connue pour induire des réactions paradoxales telles que l'agitation, l'agitation, l'irritabilité, l'agressivité, la déception, la colère, les cauchemars, les hallucinations, la psychose, un comportement inapproprié et d'autres effets indésirables comportementaux. Ces réactions sont plus fréquentes chez le sujet âgé (voir Effets indésirables).
Dépendance.
L'utilisation chronique de benzodiazépines et d'agents de type benzodiazépine, même à doses thérapeutiques, peut entraîner le développement d'une dépendance physique et psychologique à ces médicaments (voir Effets secondaires).Le risque de dépendance augmente avec la dose et la durée du traitement. patients ayant des antécédents d'abus d'alcool et/ou de drogues.
Suspension
Une fois la dépendance physique développée, l'arrêt brutal du traitement s'accompagnera de symptômes de sevrage et de rebond. Ceux-ci peuvent consister en maux de tête, courbatures, anxiété d'une extrême gravité, tension, agitation, confusion, irritabilité et insomnie de rebond.Dans les cas graves, les symptômes suivants peuvent apparaître : déréalisation, dépersonnalisation, hyperacousie, engourdissement et picotements dans les extrémités, hypersensibilité à la lumière, au bruit et au contact physique, hallucinations ou convulsions.
Informations importantes sur certains des excipients
Roipnol contient du lactose. Si votre médecin vous a dit que vous aviez une intolérance à certains sucres, contactez votre médecin avant de prendre ce médicament.
La grossesse et l'allaitement
Grossesse
Les données sur le flunitrazépam sont insuffisantes pour évaluer son innocuité pendant la grossesse.
Si le produit est prescrit à une femme en âge de procréer, la patiente doit être informée de la possibilité de contacter son médecin pour arrêter de prendre le produit si elle a l'intention de devenir enceinte ou si elle soupçonne qu'elle est enceinte.
Bien que le passage du flunitrazépam à travers le placenta soit faible après une dose unique, une administration prolongée au cours du troisième trimestre de la grossesse doit être évitée.
Si, pour des raisons médicales graves, le flunitrazépam est administré au cours de la dernière période de la grossesse ou pendant le travail, des effets sur le nouveau-né tels qu'une hypothermie, une hypotonie et une dépression respiratoire modérée en raison de l'action pharmacologique du médicament peuvent survenir.
De plus, les nourrissons nés de mères ayant pris des benzodiazépines de manière chronique en fin de grossesse peuvent développer une dépendance physique et peuvent présenter un risque de développer des symptômes de sevrage pendant la période postnatale (voir Mises en garde spéciales).
L'heure du repas
Les benzodiazépines étant excrétées dans le lait maternel, le flunitrazépam ne doit pas être administré aux mères qui allaitent.
Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
La sédation, l'amnésie, une altération de la capacité de concentration et une altération de la fonction musculaire peuvent nuire à l'aptitude à conduire ou à utiliser des machines. Une durée de sommeil insuffisante peut augmenter la probabilité d'une altération de la vigilance.
Posologie et mode d'utilisation Comment utiliser Roipnol : Posologie
Adultes 0,5-1 mg.
Dans des circonstances exceptionnelles, la dose peut être augmentée à 2 mg.
Les patients âgés doivent prendre la moitié de la dose indiquée pour les adultes.
Les patients présentant une insuffisance hépatique et les patients présentant une insuffisance respiratoire chronique doivent prendre une dose réduite.
Le médicament doit être pris au coucher.
Le traitement doit être le plus court possible. En général, la durée du traitement varie de quelques jours à 2 semaines, jusqu'à un maximum de 4 semaines, y compris le temps d'attente progressif.
Dans certains cas, une prolongation au-delà de la période maximale de traitement peut être nécessaire ; une telle prolongation ne devrait pas se produire sans une réévaluation approfondie de l'état du patient. Le traitement doit être débuté avec la dose indiquée la plus faible.
La dose maximale ne doit pas être dépassée car cela comporte un plus grand risque d'effets secondaires graves sur le SNC.
Surdosage Que faire si vous avez pris trop de Roipnol
En cas d'ingestion/prise accidentelle d'une dose excessive de Roipnol, prévenez immédiatement votre médecin ou rendez-vous à l'hôpital le plus proche.
Comme avec les autres benzodiazépines, un surdosage ne devrait pas mettre la vie en danger à moins que d'autres dépresseurs du SNC (y compris l'alcool) ne soient pris en même temps.
Dans le traitement du surdosage de tout médicament, la possibilité que d'autres substances aient été prises en même temps doit être envisagée.
Symptômes
Les benzodiazépines provoquent généralement un engourdissement, une ataxie, une dysarthrie et un nystagmus.
Un surdosage de Roipnol, pris seul, met rarement la vie en danger mais peut entraîner une aréflexie, une apnée, une hypotonie, une hypotension, une dépression cardiorespiratoire et un coma.
Le coma, s'il survient, dure généralement quelques heures mais peut durer plus longtemps et être cyclique, en particulier chez les patients âgés. Les effets dépressifs respiratoires associés aux benzodiazépines sont plus graves chez les patients souffrant de troubles respiratoires.
Les benzodiazépines renforcent les effets des médicaments dépresseurs du système nerveux central, y compris l'alcool.
Traitement
Surveiller les signes vitaux et définir des mesures de soutien en fonction de l'état clinique du patient. En particulier, les patients peuvent nécessiter un traitement symptomatique pour les effets cardiorespiratoires ou les effets sur le système nerveux central.
L'absorption doit être évitée par une méthode appropriée, par exemple un traitement au charbon actif dans les 1 à 2 heures. Si du charbon actif est utilisé, il est essentiel de protéger les voies respiratoires si le patient est inconscient.
Un lavage gastrique peut être envisagé si plusieurs médicaments sont ingérés, mais pas comme mesure de routine.
En cas de dépression sévère du système nerveux central, il faut envisager l'utilisation du flumazénil (Anexate®), un antagoniste des benzodiazépines. Celui-ci ne doit être administré que sous étroite surveillance médicale. Le flumazénil a une « demi-vie courte (environ un ») Le flumazénil doit être utilisé avec une extrême prudence en présence de médicaments pouvant abaisser le seuil convulsif (par exemple, les antidépresseurs tricycliques). Pour une utilisation correcte de ce médicament, veuillez vous référer au Résumé des Caractéristiques du Produit du flumazénil (Anexate®).
Si vous avez des questions sur l'utilisation de Roipnol, demandez plus d'informations à votre médecin ou votre pharmacien.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires de Roipnol
Comme tous les médicaments, Roipnol est susceptible d'avoir des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.
La plupart des effets indésirables surviennent principalement au début du traitement et, généralement, ces effets disparaissent avec la prolongation de l'administration.
Effets indésirables dont la fréquence ne peut être estimée à partir des données disponibles :
- Réactions d'hypersensibilité, y compris éruption cutanée, œdème de Quincke et hypotension
- État confusionnel
- Troubles émotionnels
- Changements dans la libido
- Une dépression préexistante peut devenir manifeste
- Réactions paradoxales, telles que agitation, agitation, irritabilité, agressivité, manie, colère, cauchemars, hallucinations, psychose, comportement inapproprié et autres effets indésirables sur le comportement
- Dépendance physique : l'arrêt brutal du traitement peut provoquer des phénomènes de sevrage ou de rebond
- Abuser de
- Engourdissement pendant la journée
- Mal de tête
- Vertiges
- Réduction de la vigilance
- Ataxie
- Amnésie antérograde
- Insuffisance cardiaque
- Crise cardiaque
- Dépression respiratoire
- Diplopie
- Problèmes gastro-intestinaux
- Réactions cutanées
- Faiblesse musculaire
- Fatigue
- Chutes
- Fracture
Le respect des instructions contenues dans la notice réduit le risque d'effets indésirables.
Si l'un des effets indésirables devient grave ou si vous remarquez un effet indésirable non mentionné dans cette notice, veuillez en informer votre médecin ou votre pharmacien.
Expiration et conservation
Expiration : voir la date d'expiration imprimée sur l'emballage.
La date de péremption fait référence au produit dans un emballage intact, correctement stocké. Attention : ne pas utiliser le médicament après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
Les médicaments ne doivent pas être jetés au tout à l'égout ou avec les ordures ménagères.Demandez à votre pharmacien comment éliminer les médicaments que vous n'utilisez plus.Cela contribuera à protéger l'environnement.
Gardez ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants.
COMPOSITION
Chaque comprimé pelliculé contient :
Ingrédient actif : flunitrazépam 1 mg.
Excipients : dans le noyau : lactose anhydre, cellulose microcristalline, hypromellose, povidone K 90 F, glycolate d'amidon sodique, carmin d'indigo, stéarate de magnésium. Dans l'enrobage : hypromellose, éthylcellulose, talc, dioxyde de titane, oxyde de fer jaune, triacétine, carmin d'indigo.
FORME PHARMACEUTIQUE ET CONTENU
Comprimés pelliculés. Roipnol 1 mg comprimés pelliculés - 10 comprimés sécables.
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus récente, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
ROIPNOL 1 MG COMPRIMÉS ENROBÉS DE FILM
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Chaque comprimé pelliculé contient :
Ingrédient actif : flunitrazépam 1 mg.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE
Comprimés pelliculés.
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES
04.1 Indications thérapeutiques
Traitement à court terme de l'insomnie.
Les benzodiazépines ne sont indiquées que lorsque le trouble est sévère, invalidant ou rend le sujet très mal à l'aise.
04.2 Posologie et mode d'administration
L'utilisation des comprimés de Roipnol est réservée exclusivement aux patients adultes.
Posologie standard
La dose recommandée pour les patients adultes est de 0,5 à 1 mg. Dans des circonstances exceptionnelles, la dose peut être augmentée à 2 mg.
Le traitement doit être débuté avec la dose recommandée la plus faible. Ne pas dépasser la dose maximale. Le médicament doit être pris au coucher.
Durée du traitement
Le traitement doit être le plus court possible. En général, la durée du traitement varie de quelques jours à 2 semaines, jusqu'à un maximum de 4 semaines, y compris le temps d'attente progressif.
Dans certains cas, une prolongation au-delà de la période maximale de traitement peut être nécessaire ; une telle prolongation ne devrait pas se produire sans une réévaluation approfondie de l'état du patient.
Au début du traitement, il peut être utile d'informer le patient que le traitement sera de durée limitée et d'expliquer précisément comment la posologie doit être progressivement diminuée.
Par ailleurs, il est important que le patient soit informé de la possibilité de phénomènes de rebond, afin de minimiser la réaction anxieuse que l'apparition éventuelle de tels symptômes peut déclencher à l'arrêt du médicament. surviennent dans l'intervalle entre une dose et une autre, en particulier pour les doses élevées (voir rubrique 4.4).
personnes agées
Les patients âgés doivent être traités avec la moitié de la dose adulte recommandée.
Patients présentant une insuffisance hépatique
Les patients présentant une insuffisance hépatique doivent prendre une dose réduite.
Patients souffrant d'insuffisance respiratoire
Les patients souffrant d'insuffisance respiratoire chronique doivent prendre une dose réduite (voir rubrique 4.4).
04.3 Contre-indications
- Myasthénie grave
- Utilisation de ce médicament chez les patients présentant une hypersensibilité connue aux benzodiazépines ou à l'un des excipients.
- Insuffisance respiratoire sévère.
- Syndrome d'apnée du sommeil.
- Administration aux enfants.
- Insuffisance hépatique sévère
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées
Les benzodiazépines ne sont pas recommandées pour le traitement primaire des maladies psychotiques.
Consommation concomitante d'alcool et de dépresseurs du SNC
L'utilisation concomitante de Roipnol avec de l'alcool et/ou des médicaments ayant une activité dépressive du système nerveux central doit être évitée. Une telle utilisation concomitante peut augmenter les effets cliniques de Roipnol, y compris une possible sédation profonde et une dépression respiratoire et/ou cardiovasculaire cliniquement significative (voir rubrique 4.5) .
Antécédents médicaux d'abus d'alcool ou de drogues
Roipnol doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients ayant des antécédents d'abus d'alcool ou de drogues (voir rubrique 4.5).
Hypersensibilité
Chez les personnes prédisposées, des réactions d'hypersensibilité, telles qu'une éruption cutanée, un œdème de Quincke ou une hypotension, peuvent survenir.
Tolérance
Après une utilisation répétée pendant quelques semaines, une perte d'efficacité des benzodiazépines vis-à-vis des effets hypnotiques peut survenir.
Insomnie de rebond
A l'arrêt du traitement hypnotique, un syndrome transitoire peut survenir dans lequel les symptômes ayant conduit au traitement par benzodiazépines réapparaissent sous une forme aggravée, accompagnés d'une insomnie rebond. Cela peut s'accompagner d'autres réactions, notamment des sautes d'humeur, de l'anxiété et de l'agitation. Le risque de sevrage ou de rebond étant plus important après un arrêt brutal du traitement, il est recommandé de diminuer progressivement la posologie.
Amnésie
Les benzodiazépines peuvent induire une amnésie antérograde. Cette condition survient beaucoup plus souvent dans les premières heures après la prise du médicament et, par conséquent, pour réduire les risques, les patients doivent s'assurer qu'ils peuvent dormir sans être dérangés pendant 7 à 8 heures.
Réactions psychiatriques et « paradoxe
L'utilisation des benzodiazépines est connue pour induire des réactions paradoxales telles que l'agitation, l'agitation, l'irritabilité, l'agressivité, la manie, la colère, les cauchemars, les hallucinations, la psychose, un comportement inapproprié et d'autres effets indésirables comportementaux. Ces types de réactions peuvent être de nature assez grave et sont plus susceptibles de se produire chez les personnes âgées.
Intolérance au lactose
Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose et du galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
Abus de drogue et addiction
Dépendance
L'utilisation chronique de benzodiazépines et d'agents de type benzodiazépine, même à des doses thérapeutiques, peut entraîner le développement d'une dépendance physique et psychologique à ces médicaments (voir rubrique 4.8).Le risque de dépendance augmente avec la dose et la durée du traitement. patients ayant des antécédents d'abus d'alcool et/ou de drogues.
Pour minimiser le risque d'addiction, les benzodiazépines ne doivent être prescrites qu'après une « évaluation minutieuse de l'indication » et pour la durée la plus courte possible. La nécessité d'un traitement supplémentaire doit être correctement évaluée.
Suspension
Une fois la dépendance physique développée, l'arrêt brutal du traitement s'accompagnera de symptômes de sevrage et de rebond. Ceux-ci peuvent consister en maux de tête, courbatures, anxiété d'une extrême gravité, tension, agitation, confusion, irritabilité et insomnie de rebond.
Dans les cas graves, les symptômes suivants peuvent apparaître : déréalisation, dépersonnalisation, hyperacousie, engourdissement et picotements dans les extrémités, hypersensibilité à la lumière, au bruit et au contact physique, hallucinations ou convulsions.
Utilisation dans des populations particulières
Fonction hépatique altérée
La prudence est recommandée lors de son utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique.
Fonction respiratoire altérée
Une dose plus faible est recommandée chez les patients souffrant d'insuffisance respiratoire chronique en raison du risque de dépression respiratoire.
personnes agées
Les benzodiazépines doivent être utilisées avec prudence chez le sujet âgé en raison du risque d'effets sédatifs et/ou myorelaxants pouvant entraîner des chutes, souvent avec des conséquences graves dans cette population.
Chez les patients âgés présentant des modifications organiques du cerveau et chez les patients affaiblis, la dose doit être déterminée avec prudence, en raison de la sensibilité accrue aux médicaments.
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
L'association avec des médicaments dépresseurs du SNC peut intensifier l'effet dépressif central (antipsychotiques, neuroleptiques, hypnotiques, anxiolytiques/sédatifs, antidépresseurs, analgésiques narcotiques, antiépileptiques, anesthésiques et antihistaminiques sédatifs).
L'association de Roipnol avec des médicaments dépresseurs du SNC, dont l'alcool, peut potentialiser les effets sur la sédation, la respiration et les paramètres hémodynamiques.
L'alcool doit être évité chez les patients prenant Roipnol (voir rubrique 4.4).
Pour les mises en garde sur les autres médicaments dépresseurs du SNC, y compris l'alcool, voir rubrique 4.9.
Dans le cas des analgésiques narcotiques, une augmentation de l'effet euphorisant du narcotique peut se produire, ce qui peut augmenter la dépendance psychologique.
Les composés qui inhibent certaines enzymes hépatiques (en particulier le cytochrome P450) peuvent augmenter l'activité des benzodiazépines et des agents de type benzodiazépine. Une interaction possible avec de puissants inhibiteurs du CYP3A4 (y compris, mais sans s'y limiter, ceux énumérés ci-dessous) ne peut être exclue.
Antifongiques azolés : Fluconazole, Kétoconazole, Itraconazole
Cimétidine
Inhibiteurs de la protéase du VIH
Gemfibrozil (PPAR-α-agoniste)
Antibiotiques macrolides : érythromycine, clarithromycine, télithromycine
Néfazodone (SNRI)
Statines
Vérapamil (Ca2 + -Antagonistes)
Jus de pamplemousse
Roipnol peut être administré en association avec des antidiabétiques oraux et des anticoagulants.
04.6 Grossesse et allaitement
Grossesse
Les données sur le flunitrazépam sont insuffisantes pour évaluer son innocuité pendant la grossesse.
Si le produit est prescrit à une femme en âge de procréer, la patiente doit être informée de la possibilité de contacter son médecin pour arrêter de prendre le produit si elle a l'intention de devenir enceinte ou si elle soupçonne qu'elle est enceinte.
Bien que le passage du flunitrazépam à travers le placenta soit faible après une dose unique, une administration prolongée au cours du troisième trimestre de la grossesse doit être évitée. Si, pour des raisons médicales graves, le flunitrazépam est administré au cours de la dernière période de la grossesse ou pendant le travail, des effets sur le nouveau-né tels qu'une hypothermie, une hypotonie et une dépression respiratoire modérée dus à l'action pharmacologique du médicament peuvent survenir.
De plus, les nourrissons nés de mères ayant pris des benzodiazépines de manière chronique en fin de grossesse peuvent développer une dépendance physique et peuvent présenter un risque de développer des symptômes de sevrage pendant la période postnatale (voir rubrique 4.4).
L'heure du repas
Les benzodiazépines étant excrétées dans le lait maternel, le flunitrazépam ne doit pas être administré aux femmes qui allaitent (voir rubrique 5.2).
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
La sédation (voir rubrique 4.5), l'amnésie, une altération de la capacité de concentration et une altération de la fonction musculaire peuvent altérer l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines.Une durée de sommeil insuffisante peut augmenter le risque d'altération de la vigilance.
Les patients doivent être avisés d'éviter la consommation de boissons alcoolisées lorsqu'ils sont exposés au médicament, en raison de l'augmentation mutuelle des effets secondaires.
04.8 Effets indésirables
La plupart des effets indésirables surviennent principalement au début du traitement et ces effets disparaissent généralement avec la prolongation de l'administration.
Les catégories de fréquence des effets indésirables sont définies comme suit :
Très fréquent (≥1 / 10);
Commun (≥1 / 100,
Peu fréquent (≥1 / 1 000 à
Rares (≥1 / 10 000,
Très rare (
Fréquence indéterminée (la fréquence ne peut être estimée à partir des données disponibles)
04.9 Surdosage
Symptômes
Les benzodiazépines provoquent généralement un engourdissement, une ataxie, une dysarthrie et un nystagmus.
Un surdosage de Roipnol, pris seul, met rarement la vie en danger mais peut entraîner une aréflexie, une apnée, une hypotonie, une hypotension, une dépression cardiorespiratoire et un coma.
Le coma, s'il survient, dure généralement quelques heures mais peut durer plus longtemps et être cyclique, en particulier chez les patients âgés. Les effets dépressifs respiratoires associés aux benzodiazépines sont plus graves chez les patients souffrant de troubles respiratoires.
Les benzodiazépines renforcent les effets des médicaments dépresseurs du système nerveux central, y compris l'alcool.
Traitement
Surveiller les signes vitaux et définir des mesures de soutien en fonction de l'état clinique du patient. En particulier, les patients peuvent nécessiter un traitement symptomatique pour les effets cardiorespiratoires ou les effets sur le système nerveux central.
L'absorption doit être évitée par une méthode appropriée, par exemple un traitement au charbon actif dans les 1 à 2 heures. Si du charbon actif est utilisé, il est essentiel de protéger les voies respiratoires si le patient est inconscient.
Un lavage gastrique peut être envisagé si plusieurs médicaments sont ingérés, mais pas comme mesure de routine.
En cas de dépression sévère du système nerveux central, il convient d'envisager l'utilisation du flumazénil (Anexate), un antagoniste des benzodiazépines. Celui-ci ne doit être administré que sous étroite surveillance médicale. Le flumazénil a une « demi-vie courte (environ une » heure). Le flumazénil doit être utilisé avec une extrême prudence en présence de médicaments pouvant abaisser le seuil convulsif (par exemple les antidépresseurs tricycliques). Résumé des caractéristiques du produit pour le flumazénil (Anexate).
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
05.1 Propriétés pharmacodynamiques
Groupe pharmacothérapeutique : psycholeptique, hypnotique et sédatif.
Code ATC : N05CD03
Le flunitrazépam est un agoniste complet de haute affinité des benzodiazépines pour les récepteurs centraux des benzodiazépines. Il possède des propriétés anticonvulsivantes et sédatives anxiolytiques et provoque les effets suivants : ralentissement des performances psychomotrices, amnésie, relâchement musculaire et induction du sommeil.
05.2 Propriétés pharmacocinétiques
Absorption
Le flunitrazépam est presque complètement absorbé après administration orale. 10-15% subissent le premier passage hépatique, ce qui rend la biodisponibilité absolue (par rapport à la solution IV) égale à 70-90%. La concentration plasmatique maximale de flunitrazépam est de 6 à 11 ng/ml et est atteinte de 0,75 à 2 heures après l'administration d'une dose orale unique de 1 mg à jeun. La nourriture réduit le taux et l'étendue de l'absorption du flunitrazépam. La pharmacocinétique est linéaire sur l'intervalle posologique de 0,5 à 4 mg. Des doses orales répétées administrées quotidiennement entraînent une accumulation modérée de flunitrazépam dans le plasma (rapport d'accumulation de 1,6 à 1,7). Le flunitrazépam à l'état d'équilibre est de 3 à 4 ng/ml après des doses orales répétées de 2 mg. La concentration plasmatique à l'état d'équilibre du métabolite N-desméthyl pharmacologiquement actif est presque identique à celle de la molécule inchangée.
Distribution
La distribution du flunitrazépam est rapide et étendue. Le volume de distribution à l'état d'équilibre est de 3 à 5 l/kg. Le flunitrazépam est lié à 78 % aux protéines plasmatiques.
L'absorption du flunitrazépam par le LCR chez l'homme est rapide. Le franchissement de la barrière placentaire et le passage du flunitrazépam dans le lait maternel se produisent lentement et en petites quantités après une dose unique.
Biotransformation
Le flunitrazépam est presque entièrement métabolisé. Environ 80 % et 10 % du composé marqué se trouvent respectivement dans les fèces et l'urine Les principaux métabolites plasmatiques sont le 7-amino-flunitrazépam et le N-desméthyl-flunitrazépam. Le principal métabolite urinaire est le 7-amino-flunitrazépam.
Élimination
Moins de 2 % de la dose administrée est excrétée par les reins sous forme de molécule inchangée et de N-desméthyl-flunitrazépam. Le N-desméthyl-flunitrazépam est pharmacologiquement actif chez l'homme, mais pas autant que le flunitrazépam et les concentrations plasmatiques obtenues à l'état d'équilibre après administration. de 2 mg par jour de flunitrazépam sont inférieures à la concentration minimale efficace du métabolite.
La demi-vie d'élimination du flunitrazépam est comprise entre 16 et 35 heures. La demi-vie du N-desméthyl-flunitrazépam est de 28 heures. La clairance plasmatique totale est de 120-140 ml/min.
Pharmacocinétique dans des groupes particuliers de patients
personnes agées
Il n'y a pas de changements liés à l'âge dans la pharmacocinétique du flunitrazépam.
Patients insuffisants rénaux
La pharmacocinétique des parties actives du flunitrazépam chez les patients insuffisants rénaux est similaire à celle observée chez les sujets sains.
Patients souffrant d'insuffisance hépatique
La pharmacocinétique du flunitrazépam et du N-desméthyl-flunitrazépam chez les patients présentant une insuffisance hépatique est similaire à celle observée chez des volontaires sains.
05.3 Données de sécurité précliniques
Des tests de toxicité aiguë chez la souris ont donné des valeurs de DL50 de 2000 mg/kg après administration orale et de 1600 mg/kg après administration intrapéritonéale.
Des études de toxicité subaiguë et chronique ont été réalisées sur différentes espèces animales et à différentes doses selon le schéma suivant :
Rat:
50, 100 et 200 mg/kg/jour administrés par voie orale pendant 13 semaines
50, 100 et 200 mg/kg/jour administrés par voie orale pendant 18 mois.
Chien:
10, 20 et 30 mg/kg/jour administrés par voie parentérale pendant 13 semaines
5, 15 et 50 mg/kg/jour administrés par voie parentérale pendant 6 mois.
Le traitement n'a pas provoqué de signes liés à des effets toxiques, ni de changements de poids significatifs.
Lors de l'autopsie, aucune altération macroscopique des principaux organes ou systèmes n'a été trouvée, ni de néoformation.
Les examens histologiques ont confirmé les résultats de l'autopsie.
Cancérogénicité
Des études de cancérogénicité de deux ans ont été menées chez la souris et le rat à des doses allant jusqu'à 25 et 50 mg/kg/jour, respectivement, administrées par voie orale. Dans les deux études, l'examen histologique des différents tissus n'a révélé aucun signe évident de cancérogénicité du flunitrazépam.
Mutagénicité
Le potentiel mutagène du flunitrazépam a été étudié dans une série de tests génotoxiques menés sur des mammifères et des bactéries. Alors qu'une activité mutagène a été trouvée chez les bactéries, les tests in vitro Et in vivo menées dans des cellules de mammifères n'ont pas montré d'activité génotoxique. On pense que l'activité trouvée dans la bactérie n'est pas pertinente pour l'exposition humaine.
Fertilité altérée
Les études menées chez le rat avec des doses allant jusqu'à 25 mg/kg n'ont révélé aucun effet indésirable sur la fertilité et le développement précoce des embryons.
Tératogénicité
Les études menées chez le rat (jusqu'à 25 mg/kg/jour), le lapin (jusqu'à 5 mg/kg/jour) et la souris (jusqu'à 100 mg/kg/jour), n'ont pas montré d'"action tératogène du flunitrazépam même à doses hypnotiques.
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES
06.1 Excipients
Dans le noyau : lactose anhydre, cellulose microcristalline, hypromellose, povidone K 90 F, glycolate d'amidon sodique, carmin d'indigo, stéarate de magnésium. Dans l'enrobage : hypromellose, éthylcellulose, talc, dioxyde de titane, oxyde de fer jaune, triacétine, carmin d'indigo.
06.2 Incompatibilité
Non pertinent.
06.3 Durée de validité
5 années.
06.4 Précautions particulières de conservation
Ce médicament ne nécessite aucune condition particulière de conservation.
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage
Le produit est conditionné sous blister enfermé dans une boîte en carton. Les blisters sont en matière plastique thermoformée couplée à du ruban aluminium.
Roipnol 1 mg comprimés pelliculés - 10 comprimés pelliculés avec trait de rupture.
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation
Pas d'instructions particulières.
07.0 TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milan
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
Roipnol 1 mg comprimés pelliculés AIC n°023328077
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
Date du dernier renouvellement : juin 2010
10.0 DATE DE RÉVISION DU TEXTE
juin 2012
