BLOPRESS ® est un médicament à base de candésartan cilexétil.
GROUPE THÉRAPEUTIQUE : Antihypertenseurs - antagonistes du récepteur de l'angiotensine II
Indications BLOPRESS ® Candésartan cilexétil
BLOPRESS® est utilisé chez les patients souffrant d'hypertension essentielle, d'insuffisance cardiaque et d'altération de la fonction systolique du ventricule gauche. Dans ces dernières conditions, il peut être utilisé en cas d'intolérance aux inhibiteurs de l'ECA ou, lorsqu'il est toléré, en synergie avec eux, afin d'améliorer leurs propriétés thérapeutiques.
Mécanisme d'action BLOPRESS ® Candésartan cilexétil
BLOPRESS® administré par voie orale, n'est absorbé qu'en faible partie, garantissant des valeurs de biodisponibilité qui dépassent rarement 14%, déterminant le début de l'activité thérapeutique 2 heures plus tard, et atteignant le pic plasmatique maximal 3 heures et demie après son hypothèse. Pour que BLOPRESS ® exerce son action thérapeutique, son principe actif, le candésartan cilexétil, doit être transformé en son métabolite actif, le candésartan (par une « hydrolyse qui se produit rapidement dans le tractus gastro-entérique). Une fois absorbé et lié à une grande partie des protéines plasmatiques , le candésartan peut ainsi atteindre les différents organes cibles et exercer son action thérapeutique.L'activité biologique de cette molécule s'exprime dans l'action antagoniste de l'angiotensine II sur les récepteurs AT1. En effet, la liaison au récepteur de l'angiotensine II-AT1 détermine une série d'effets - tels que la vasoconstriction, la stimulation de l'aldostérone, l'induction de la croissance cellulaire et la régulation de l'homéostasie hydro-saline - qui contribuent, entre autres, à soutenir la pression artérielle. en se liant au récepteur AT1 de manière assez stable, empêche son activation par l'angiotensine II, réduisant significativement la contraction vasculaire et assurant une diminution significative de la pression artérielle sans mécanismes réflexes potentiellement dangereux pour la santé du patient.
A la fin de l'effet, après une demi-vie d'environ 9 heures, le principe actif est largement éliminé par voie urinaire et dans une faible mesure également par voie biliaire.
Études réalisées et efficacité clinique
1. CANDESARTAN DANS LE TRAITEMENT DE L'HYPERTENSION
Arche Mal Coeur Vaiss. Août 2007 ; 100 : 679-82.
[Efficacité du candésartan cilexétil chez les patients hypertendus avec ou sans diabète]
El Féghali R, Nisse-Durgeat S, Asmar R.
Dans cette étude menée sur plus de 700 patients souffrant d'hypertension (pression artérielle supérieure à 140/90 mmHg), et dans certains cas de diabète, l'administration de 8 mg de candésartan cilexétil pendant 4/6 semaines a garanti une baisse de la pression artérielle. d'environ 20 mmHg, ramenant ces patients à une plage de pression artérielle normale
2. CANDESARTAN ET TRAITEMENT DE L'HYPERTENSION CHEZ LES PATIENTS A RISQUE DE CUR.
J Stroke Cerebrovasc Dis. 10 août 2010. [Publication électronique avant impression]
Le blocage du système rénine-angiotensine réduit en toute sécurité la pression artérielle chez les patients ayant subi un AVC ischémique mineur pendant la phase aiguë.
Nakamura T, Tsutsumi Y, Shimizu Y, Uchiyama S.
Le traitement par candésartan pendant la phase aiguë de l'ischémie, tout en ne déterminant pas une « action hypotensive » immédiate, garantit à court terme (plus précisément en seulement 14 jours de thérapie), une chute de la pression artérielle d'environ 25 mmHg, réduisant le risque futur d'AVC ischémique aigu.
3. CANDESARTAN, LE SARTAN LE PLUS EFFICACE
Curr Med Res Opin. 23 juillet 2007 : 1693-705.
Candésartan cilexétil - une revue des effets sur les complications cardiovasculaires de l'hypertension et de l'insuffisance cardiaque chronique.
Meredith PA.
Une relecture attentive de la documentation scientifique internationale a montré que le candésartan fait partie des antagonistes du récepteur de l'angiotensine II, l'un de ceux qui ont la plus grande affinité et le plus grand effet thérapeutique. Parmi les divers avantages dérivés de l'administration de ce médicament, on peut citer notamment l'efficacité antihypertensive en association avec des diurétiques ou d'autres agents antihypertenseurs, face à une série d'effets secondaires d'entité clinique modeste.
Mode d'emploi et posologie
BLOPRESS® Comprimés de candésartan cilexétil 8/16/32 mg : les doses prévues pour le traitement de l'hypertension comprennent normalement des doses comprises entre 8 et 16 mg par jour (1/2 comprimés par jour). Dans les cas où le patient devrait être réfractaire à cette posologie, elle pourrait atteindre un maximum de 32 mg / jour, ou choisir un traitement antihypertenseur alternatif.
Dans le traitement de l'insuffisance cardiaque, cependant, des doses de 4 mg de candésartan cinexidil sont suggérées.
L'efficacité thérapeutique est généralement observée pour une administration prolongée pendant au moins 4 semaines.
Un ajustement posologique doit être effectué chez certaines catégories de patients à risque, pour lesquels le médecin doit évaluer soigneusement les conditions physiopathologiques, et choisir une dose qui permet de minimiser les effets secondaires possibles, tout en préservant la fonctionnalité thérapeutique.
Avertissements BLOPRESS ® Candésartan cilexétil
Le traitement par BLOPRESS ®, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, pourrait entraîner une réduction significative de la fonction rénale; il serait donc conseillé de surveiller en permanence les taux plasmatiques de potassium et de créatinine.
Il est important de considérer que l'administration concomitante de médicaments capables d'interférer avec le système rénine-angiotensine, ou d'agents antihypertenseurs de divers types, peut conduire à des épisodes hypotensifs même sévères. diurétiques. , en raison du risque d'hyperkaliémie et d'altération consécutive du rythme cardiaque normal.
Les accidents vasculaires cérébraux et les crises cardiaques peuvent être plus fréquents chez les patients atteints de cardiopathie ischémique ou de maladie cardiovasculaire ischémique, en raison de l'effet hypotenseur sévère du médicament.
La présence de lactose pourrait provoquer une série d'effets secondaires chez les patients intolérants au galactose, au lactose ou souffrant d'un déficit en lactase et d'une malabsorption du glucose et/ou du galactose.
Malgré l'absence de corrélation directe entre l'administration de BLOPRESS ® et la réduction du potentiel perceptif et réactif du patient, tout épisode d'hypotension ou effet secondaire de diverses natures pourrait compromettre l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.
LA GROSSESSE ET L'ALLAITEMENT
L'utilisation de BLOPRESS ® pendant la grossesse est strictement déconseillée, car le candésartan pourrait provoquer une altération de la perfusion sanguine du fœtus, compromettant gravement sa croissance et son développement. En revanche, des études précliniques menées sur des animaux ont montré un lien de causalité entre la prise de BLOPRESS ® des malformations fœtales et néonatales.
Pendant l'allaitement, même s'il n'est pas encore décelé dans le lait maternel, le principe actif de BLOPRESS ® pourrait être sécrété dans le lait maternel, il est donc déconseillé de le prendre même pendant cette période.
Interactions
Le nombre d'études évaluant l'administration simultanée de BLOPRESS ® avec d'autres médicaments apparaît limité ; cependant, il est possible de décrire certaines combinaisons qui modifient la fonction normale du candésartan. Plus précisément, la prise simultanée d'autres médicaments ayant une activité antihypertensive, ou capables d'affecter le système rénine-angiotensine, pourrait déterminer une augmentation de l'effet hypotenseur avec pour conséquence un risque pour la santé du patient.
Les diurétiques épargneurs de potassium, ou diurétiques épargneurs de potassium, peuvent augmenter le risque d'hyperkaliémie. Les anti-inflammatoires non stéroïdiens, en revanche, pourraient contrecarrer l'action antihypertensive de BLOPRESS ®
Contre-indications BLOPRESS ® Candésartan cilexétil
Nous déconseillons l'utilisation de BLOPRESS® pendant la grossesse et l'allaitement, en cas de cholestase, d'insuffisance hépatique sévère ou d'hypersensibilité à l'un de ses composants.
Effets indésirables - Effets secondaires
Les effets indésirables de BLOPRESS® sont dans la plupart des cas de gravité clinique légère et transitoire, avec atteinte du système nerveux central (céphalées et vertiges), cardiovasculaire (hypotension), urinaire (insuffisance rénale) et sanguin (altération des taux plasmatiques de transaminases , créatinine, potassium et urée).
Cependant, dans quelques cas seulement, il a été nécessaire d'arrêter le traitement.
En cas d'hypersensibilité à l'un des composants de BLOPRESS®, des réactions principalement dermatologiques (éruptions, rush) et fébriles ont été observées.
Noter
BLOPRESS ® ne peut être vendu que sur prescription médicale
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