Médicaments bêta-bloquants

- comme vous pouvez facilement le deviner - ce sont des principes actifs capables d'antagoniser les récepteurs de type de l'adrénaline et de la noradrénaline, ces médicaments exercent donc une action sympatholytique en diminuant la transmission adrénergique et noradrénergique.

Récepteurs d'adrénaline et de noradrénaline

Il existe trois types différents de récepteurs β-adrénergiques :

• β1, situé au niveau cardiaque, rénal et oculaire (l'activation de ces récepteurs augmente le travail du cœur, stimule la sécrétion de rénine et la production d'humeur aqueuse au niveau oculaire) ;
• β2, localisés dans les muscles lisses artériolaires, génito-urinaires, gastro-intestinaux et bronchiques (l'activation de ce récepteur favorise sa relaxation), on les retrouve également dans les muscles squelettiques, le foie et les mastocytes. De plus, ces récepteurs sont également impliqués dans le libération d'insuline.
• β3, localisés majoritairement dans le tissu adipeux, au niveau duquel ils stimulent la lipolyse.

Les bêta-bloquants d'intérêt thérapeutique sont principalement ceux ayant une sélectivité pour les récepteurs 1, bien qu'il existe également sur le marché des bêta-bloquants non spécifiques qui interagissent avec les récepteurs β1 et β2.

, comme l'hypertension et l'angine d'effort.

De plus, certains types de bêta-bloquants sont utilisés dans le traitement des arythmies cardiaques, de l'insuffisance cardiaque et de la prévention secondaire de l'infarctus du myocarde ; tandis que d'autres encore sont utilisés dans le traitement du glaucome, de la thyrotoxicose, des manifestations somatiques de l'anxiété, du tremblement essentiel et dans le traitement prophylactique de la migraine.

, nadolol, timolol et pindolol.

-bloquants de deuxième génération : ces médicaments sont cardiosélectifs ; par conséquent, ils interagissent préférentiellement avec les récepteurs β1 situés dans le cœur. Cependant, il faut souligner que cette cardiosélectivité n'est que relative, en fait, à des concentrations élevées même ce type de bêta-bloquant est capable d'interagir avec les récepteurs β2.
Cependant, grâce à leur relative sélectivité, ces médicaments - contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs - peuvent également être utilisés chez les personnes atteintes de diabète et de bronchospasme (comme l'asthme et la BPCO), car ils n'interfèrent pas avec les récepteurs β2 impliqués dans la libération d'insuline et bronchoconstriction.Dans tous les cas, cette catégorie de patients nécessite encore une surveillance attentive lors de l'utilisation de bêtabloquants, même cardiosélectifs.
Ce groupe comprend des ingrédients actifs tels que le métoprolol, l'aténolol, l'esmolol (caractérisé par une courte demi-vie et utilisé en cas d'urgence), l'acébutolol et le bisoprolol.

-bloquants de troisième génération avec des effets supplémentaires : le carvédilol et le labétalol appartiennent à ce groupe. Ces principes actifs, en plus de bloquer les récepteurs 1, exercent également une « action antagoniste sur les récepteurs 2 et sur les récepteurs 1 présents dans les vaisseaux sanguins. C'est précisément l'interaction avec ce dernier type de récepteur qui provoque ces principes actifs sont également doté d'une "activité vasodilatatrice".

-bloquants de troisième génération avec des effets β1 supplémentaires et sélectifs : les principes actifs appartenant à ce groupe montrent une sélectivité pour les récepteurs adrénergiques 1 ; en outre, ils possèdent également d'autres activités susceptibles d'assister l'action antihypertensive.
Parmi les principes actifs appartenant à ce groupe, on trouve :

• Le céliprolol qui est également doté d'une activité agoniste contre les récepteurs β2 (il favorise donc la relaxation des muscles lisses vasculaires) ;
• Le nébivolol, un principe actif qui est également capable de stimuler la sécrétion de monoxyde d'azote (NO) par l'endothélium, induisant ainsi une vasodilatation.

En outre, certains des principes actifs susmentionnés sont regroupés dans un autre groupe, celui des médicaments bêta-bloquants à activité sympathomimétique intrinsèque (ou ISA). Parmi ceux-ci, nous citons le pindolol et l'acébutolol.
Ces molécules ne sont pas de véritables antagonistes des récepteurs bêta-adrénergiques, mais des agonistes partiels qui - une fois liés au récepteur β-adrénergique - le stimulent partiellement (empêchant ainsi la fixation de l'adrénaline ou de la noradrénaline), jusqu'à le bloquer complètement.
Généralement, ce type de médicament produit moins de dépression de la fonction cardiaque; pour cette raison, l'utilisation de ces principes actifs est préférable chez les patients bradycardiques.

de contraction et de fréquence cardiaque. En plus de cela, ces ingrédients actifs affectent également la sécrétion de rénine, l'inhibant. Ce faisant, les bêta-bloquants interfèrent également avec le système rénine-angiotensine, avec une réduction de la rétention hydrosaline et par conséquent du volume sanguin et de la résistance périphérique.

choix et sensibilité de chaque individu vis-à-vis du médicament qu'il entend utiliser.
Cependant, certains effets secondaires sont communs à la plupart des bêtabloquants. Parmi ceux-ci, on retiendra :

• Insuffisance cardiaque;
• Bradycardie (peut survenir notamment en cas d'utilisation de bêtabloquants sans activité sympathomimétique intrinsèque) ;
• hypotension aiguë ;
• Vasoconstriction périphérique ;
• Bronchoconstriction ;
• Hypoglycémie;
• Troubles gastro-intestinaux, tels que nausées, vomissements et diarrhée;
• Vertiges
• Insomnie;
• Dépression;
• Cauchemars et hallucinations ;
• Troubles visuels ;
• Crampes musculaires
• Éruptions cutanées;
• Violet;
• Alopécie.

Enfin, il faut rappeler que - pour éviter une "hyperactivité des récepteurs β pouvant dégénérer en crises hypertensives dangereuses - le traitement par bêta-bloquants doit" être arrêté progressivement.

, en raison des effets secondaires possibles qui pourraient survenir. Dans tous les cas, avant de prendre tout type de médicament, les femmes enceintes et les mères qui allaitent doivent toujours demander l'avis du médecin, qui procédera à une « évaluation minutieuse de la relation entre les bénéfices attendus pour la mère et les risques potentiels pour le fœtus ou le bébé.

(BPCO) ou d'autres conditions associées à la bronchoconstriction ;

Chez les patients bradycardiques ;

Chez les patients diabétiques et traités par insuline ;

Chez les patients présentant des syndromes hypoglycémiques ;

Chez les patients présentant des troubles de la fonction hépatique.

Cependant, il convient de rappeler que chez les patients souffrant de pathologies associées au bronchospasme et chez les patients bradycardiques, des bêta-bloquants cardiosélectifs et des bêta-bloquants ISA peuvent être respectivement administrés, à condition que l'utilisation de ces mêmes principes actifs soit réalisée. avec une grande prudence et sous la surveillance étroite du médecin.

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