Généralité
En règle générale, le terme "antispasmodiques" - ou spasmolytiques si vous préférez - fait référence à tous les médicaments utilisés dans le traitement des spasmes des muscles lisses, en particulier des muscles lisses du tractus gastro-intestinal.
Les principes actifs appartenant à la catégorie des antispasmodiques sont différents. Ces principes actifs agissent dans différents sites et avec différents mécanismes d'action, qui seront brièvement décrits ci-dessous.
Antispasmodiques antimuscariniques
Comme on peut facilement le déduire de leur nom, les médicaments antispasmodiques à action antimuscarinique exercent leur activité par l'antagonisation des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine, présents dans le tractus gastro-intestinal.
L'activation de ces récepteurs, en effet, provoque l'excitation, et donc la contraction des cellules musculaires lisses gastro-entériques.
Cette catégorie d'antispasmodiques comprend des principes actifs tels que l'octatropine (Valpinax®) et la scopolamine (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
De plus, des ingrédients actifs tels que la rociverine (Rilaten®) et le bromure de cymètre (Alginor®) peuvent également être inclus dans ce groupe. En effet, ces molécules sont capables d'exercer une action antagoniste compétitive contre les récepteurs muscariniques situés dans le muscle lisse gastro-intestinal.
Les effets secondaires typiques de cette classe d'antispasmodiques sont : bouche sèche, mydriase, constipation et somnolence. Dans de rares cas, une tachycardie peut également survenir.
Inhibiteurs antispasmodiques des phosphodiestérases
La papavérine et les substances ayant une action semblable à la papavérine appartiennent à cette classe de médicaments antispasmodiques. Cet alcaloïde particulier est en effet capable d'inhiber l'enzyme phosphodiestérase au niveau gastro-intestinal, par un mécanisme d'action qui n'a pas encore été complètement identifié. Cette inhibition entraîne une augmentation des taux d'Adénosine Monophosphate cyclique (plus simplement appelée AMP cyclique) dont la conséquence est la libération du muscle lisse gastro-entérique.
Pour le traitement de ce genre d'affections, la papavérine se trouve généralement dans des préparations pharmaceutiques en association avec des extraits de belladone (Antispasmina Colica®), une plante riche en atropine, un alcaloïde bien connu ayant une activité antimuscarinique.
Les principaux effets indésirables pouvant survenir suite à l'utilisation de la papavérine sont : nausées, vomissements, constipation, difficultés à uriner, troubles visuels et vertiges.
D'autre part, parmi les principes actifs à activité antispastique ayant un mécanisme d'action de type papavérine, on rappelle la rociverine qui, comme indiqué, est également capable d'exercer un effet antimuscarinique.
Antispasmodiques inhibiteurs de la COMT
Les COMT - c'est-à-dire les catéchol-O-méthyl transférases - sont des enzymes particulières responsables de la dégradation des catécholamines telles que l'adrénaline et la noradrénaline.
Ces molécules sont capables de stimuler les récepteurs adrénergiques présents dans le tractus gastro-intestinal, favorisant ainsi la relaxation des muscles lisses.
Ainsi, par l'inhibition des enzymes responsables du métabolisme de ces catécholamines, les antispasmodiques en question sont capables d'augmenter - bien qu'indirectement - le signal adrénergique, conduisant ainsi à un relâchement du muscle lisse gastro-intestinal.
La phloroglucine (Spasmex®) appartient à ce groupe d'antispasmodiques. Cet actif est particulièrement bien toléré. En fait, les effets secondaires dérivant de son utilisation rapportés jusqu'à présent ne concernent que l'apparition - cependant, dans de rares cas - de réactions allergiques pouvant survenir au niveau de la peau.
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