Ingrédients actifs : Ébastine
KESTINE 10 mg comprimés pelliculés
Les notices d'emballage de Kestine sont disponibles pour les tailles d'emballage :- KESTINE 10 mg comprimés pelliculés
- KESTINE 20 mg comprimés pelliculés
- KESTINE 10 mg lyophilisat oral
- KESTINE 20 mg lyophilisat oral
- KESTINE 1 mg/ml sirop
Pourquoi Kestine est-il utilisé ? Pourquoi est-ce?
Antihistaminiques à usage systémique.
L'ébastine est indiquée dans le traitement symptomatique de :
- Rhinite allergique (saisonnière ou pérenne) associée ou non à une conjonctivite allergique.
- Urticaire
Contre-indications Quand Kestine ne doit pas être utilisé
Ne prenez jamais Kestine 10 mg comprimés enrobés
- si vous êtes allergique à l'ébastine ou à l'un des autres composants contenus dans ce médicament
- Insuffisance hépatique sévère.
- Enfants de moins de 12 ans.
- Généralement contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement (voir rubrique « Grossesse, allaitement et fertilité »).
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Kestine
Adressez-vous à votre médecin ou pharmacien avant de prendre Kestine 10 mg comprimés enrobés.
Soyez prudent lors de l'utilisation de l'ébastine chez les patients présentant un risque cardiaque connu, tels que ceux présentant un syndrome de l'intervalle QT prolongé, une hypokaliémie, qui sont traités par des médicaments qui induisent une augmentation de l'intervalle QT ou qui inhibent le système enzymatique CYP3A4 tels que les antifongiques azolés. , tels que le kétoconazole et l'itraconazole, et les antibiotiques macrolides tels que l'érythromycine (voir rubrique "Prise d'autres médicaments").
Soyez prudent si vous êtes traité par des médicaments antituberculeux tels que la rifampicine (voir rubrique « Prise d'autres médicaments »).
L'ébastine doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une insuffisance hépatique légère ou modérée (voir rubrique « Comment prendre Kestine 10 mg, comprimés enrobés »).
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet de Kestine
Informez votre médecin si vous prenez, avez récemment pris ou pourriez prendre d'autres médicaments.
Les interactions de l'ébastine en association avec le kétoconazole ou l'érythromycine (tous deux connus pour allonger l'intervalle QTc de l'électrocardiogramme) ont été évaluées. Avec ces associations, des interactions ont été observées entraînant une augmentation des taux plasmatiques d'ébastine mais un allongement de l'intervalle QTc d'environ 10 ms seulement supérieur à celui observé avec le kétoconazole ou l'érythromycine seuls.
Des interactions pharmacocinétiques ont été observées lors de la prise concomitante d'ébastine et de rifampicine ; ces interactions peuvent entraîner des concentrations plasmatiques plus faibles et des effets antihistaminiques réduits.
Aucune interaction de l'ébastine avec la théophylline, la warfarine, la cimétidine, le diazépam ou l'alcool n'a été signalée.
La prise d'ébastine avec de la nourriture n'interfère pas avec son effet clinique.
Avertissements Il est important de savoir que :
Grossesse, allaitement et fertilité
Si vous êtes enceinte ou si vous allaitez, si vous pensez être enceinte ou envisagez de le devenir, demandez conseil à votre médecin ou votre pharmacien avant de prendre ce médicament.
La fertilité
Il n'y a pas de données sur la fertilité chez l'homme.
Grossesse
Seules des données limitées sont disponibles sur l'utilisation de l'ébastine chez la femme enceinte.Les études animales n'indiquent pas d'effets nocifs directs ou indirects sur la toxicité pour la reproduction. Par mesure de précaution, il est préférable d'éviter l'utilisation d'ébastine pendant la grossesse.
L'heure du repas
On ne sait pas si l'ébastine est excrétée dans le lait maternel. Par mesure de précaution, évitez d'utiliser l'ébastine pendant l'allaitement
Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
L'ébastine, aux doses recommandées, n'a pas produit d'effets négatifs sur la conduite automobile et l'utilisation de machines.Néanmoins, il est recommandé de vérifier la réaction individuelle à l'utilisation de l'ébastine avant d'effectuer des activités complexes : somnolence et vertiges peuvent survenir. Lisez la section « Effets secondaires possibles ».
Informations importantes sur certains des excipients
Les comprimés enrobés de Kestine 10 mg contiennent du lactose. Si votre médecin a diagnostiqué une intolérance à certains sucres, contactez-le avant de prendre ce médicament.
Dose, mode et heure d'administration Comment utiliser Kestine : Posologie
Prenez toujours ce médicament en suivant exactement les indications de votre médecin ou pharmacien. Consultez votre médecin ou votre pharmacien en cas de doute.
L'utilisation de Kestine 10 mg comprimés enrobés est réservée à l'adulte et à l'enfant de plus de 12 ans.
- Rhinite allergique:
A des doses de 10 mg une fois par jour, l'ébastine est efficace pour soulager les symptômes de la rhinite allergique ; chez les patients présentant des symptômes plus sévères, notamment la rhinite allergique perannuelle, 1 dose unique de 20 mg une fois par jour peut être plus bénéfique.
- Urticaire:
La dose adulte est de 10 mg une fois par jour. L'ébastine peut être prise avec ou sans repas.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée, il est recommandé de ne pas dépasser la dose quotidienne de 10 mg.
La sécurité et l'efficacité chez les enfants de moins de 12 ans n'ont pas été étudiées.
Surdosage Que faire si vous avez pris trop de Kestine
Dans les études menées avec des doses élevées, jusqu'à 100 mg administrés une fois par jour, aucun signe ou symptôme cliniquement significatif n'a été observé.
Il n'existe pas d'antidote spécifique à l'ébastine.Un lavage gastrique, une surveillance des fonctions vitales, y compris un ECG, et un traitement symptomatique devront éventuellement être effectués.
En cas d'ingestion/prise accidentelle d'un surdosage de Kestine, prévenez immédiatement votre médecin ou rendez-vous à l'hôpital le plus proche.
Si vous oubliez de prendre Kestine 10 mg comprimés enrobés
Ne prenez pas de dose double pour compenser un comprimé oublié. Demandez à votre médecin ou à votre pharmacien si vous avez besoin de plus d'informations sur la façon d'utiliser ce médicament.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires de Kestine
Comme tous les médicaments, Kestine est susceptible d'avoir des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.
Les effets indésirables suivants ont été rapportés dans les études cliniques et l'expérience post-commercialisation.
Très fréquent (peut affecter plus de 1 personne sur 10)
- mal de tête
Fréquent (peut affecter jusqu'à 1 personne sur 10)
- somnolence
- bouche sèche
Rare (peut affecter jusqu'à 1 personne sur 1000) :
- réactions d'hypersensibilité (telles que l'anaphylaxie et l'œdème de Quincke)
- nervosité, insomnie
- étourdissements, sens du toucher réduit, sens du goût réduit ou altéré
- palpitations, tachycardie
- vomissements, douleurs abdominales, nausées, problèmes digestifs
- problèmes hépatiques, tests de la fonction hépatique anormaux (augmentation des transaminases, gamma-GT, phosphatase alcaline et bilirubine)
- urticaire, éruption cutanée, dermatite
- troubles menstruels
- œdème, asthénie
Déclaration des effets secondaires.
Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien, y compris tout effet indésirable éventuel non mentionné dans cette notice. Les effets indésirables peuvent également être signalés directement via le système national de déclaration à l'adresse "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse".
Expiration et conservation
Voir la date de péremption indiquée sur l'emballage. Cette date fait référence au produit dans un emballage intact et correctement stocké.
A conserver à une température ne dépassant pas 30°C. Protéger de la lumière.
ATTENTION : ne pas utiliser le médicament après la date de péremption indiquée sur l'emballage. La date d'expiration est relative au dernier jour du mois.
Gardez ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants.
Les médicaments ne doivent pas être jetés au tout à l'égout ou avec les ordures ménagères.Demandez à votre pharmacien comment éliminer les médicaments que vous n'utilisez plus.Cela contribuera à protéger l'environnement.
Contenu du pack et autres informations
Ce que contient Kestine 10 mg comprimés enrobés
Chaque tablette contient:
Ingrédient actif : ébastine 10 mg.
Les autres ingrédients (excipients) sont :
Noyau : cellulose microcristalline, lactose, amidon de maïs prégélatinisé, croscarmellose sodique, stéarate de magnésium.
Enrobage : hypromellose, macrogol 6000, dioxyde de titane.
Description de l'apparence et du contenu de l'emballage
Comprimés pelliculés. Cartons de 5, 10, 15, 20 et 30 comprimés
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus récente, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
COMPRIMÉS DE KESTINE ENVELOPPÉS DE FILM
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Kestine 10 mg comprimés pelliculés
Un comprimé contient :
Ingrédient actif : Ebastine 10mg
Excipients à effet notoire : Lactose 88,5 mg
Kestine 20 mg comprimés pelliculés
Un comprimé contient : Ingrédient actif : Ebastine 20mg
Excipients à effet notoire : Lactose 177 mg
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE
Comprimés pelliculés.
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES
04.1 Indications thérapeutiques
L'ébastine est indiquée dans le traitement symptomatique de :
Rhinite allergique (saisonnière ou pérenne) associée ou non à une conjonctivite allergique.
Urticaire (indication autorisée pour Kestine 10 mg uniquement)
04.2 Posologie et mode d'administration
Kestine 10 mg comprimés pelliculés
Rhinite allergique:
A des doses de 10 mg une fois par jour, l'ébastine est efficace pour soulager les symptômes de la rhinite allergique ; chez les patients présentant des symptômes plus sévères, notamment la rhinite allergique perannuelle, 1 dose unique de 20 mg une fois par jour peut être plus bénéfique.
Urticaire:
La dose adulte est de 10 mg une fois par jour.
Populations particuliers
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée, il est recommandé de ne pas dépasser la dose quotidienne de 10 mg.
Population pédiatrique
La sécurité et l'efficacité chez les enfants de moins de 12 ans n'ont pas été étudiées.
Kestine 20 mg comprimés pelliculés
Rhinite allergique:
A des doses de 20 mg une fois par jour, l'ébastine est efficace pour soulager les symptômes de la rhinite allergique sévère.Une dose unique de 10 mg une fois par jour est recommandée chez les patients présentant des symptômes moins sévères.
Populations particuliers
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée, il est recommandé de ne pas dépasser la dose quotidienne de 10 mg.
Population pédiatrique
L'utilisation de Kestine 20 mg comprimés est réservée à l'adulte et à l'enfant de plus de 12 ans.
Mode d'administration
L'ébastine peut être prise avec ou sans repas
04.3 Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients. Insuffisance hépatique sévère
Enfants de moins de 12 ans.
Généralement contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement (voir rubrique 4.6).
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées
Soyez prudent lors de l'utilisation de l'ébastine chez les patients présentant un risque cardiaque connu, tels que ceux présentant un syndrome de l'intervalle QT prolongé, une hypokaliémie, qui sont traités par des médicaments qui induisent une augmentation de l'intervalle QT ou qui inhibent le système enzymatique CYP3A4, tels que l'azole. les antifongiques tels que le kétoconazole et l'itraconazole et les antibiotiques macrolides tels que l'érythromycine (voir rubrique 4.5).
Comme il existe des interactions pharmacocinétiques avec les agents antituberculeux tels que la rifampicine (voir rubrique 4.5), des précautions doivent être prises lors de la prescription d'ébastine avec des médicaments de ce groupe.
L'ébastine doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une insuffisance hépatique légère ou modérée (voir rubriques 4.2 et 5.2).
Ce médicament contient du lactose : les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, un déficit en Lapp Lactase ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Les interactions de l'ébastine en association avec le kétoconazole ou l'érythromycine (tous deux connus pour allonger l'intervalle QTc) ont été évaluées. Avec ces associations, des interactions ont été observées entraînant une augmentation des taux plasmatiques d'ébastine mais un allongement de l'intervalle QTc d'environ 10 ms seulement supérieur à celui observé avec le kétoconazole ou l'érythromycine seuls.
Des interactions pharmacocinétiques ont été observées lors de la prise concomitante d'ébastine et de rifampicine ; ces interactions peuvent entraîner des concentrations plasmatiques plus faibles et des effets antihistaminiques réduits.
Aucune interaction de l'ébastine avec la théophylline, la warfarine, la cimétidine, le diazépam ou l'alcool n'a été signalée.
Lorsque l'ébastine est administrée avec de la nourriture, une augmentation de 1,5 à 2 fois des concentrations plasmatiques et de l'ASC du principal métabolite acide actif de l'ébastine est observée. Cette augmentation ne modifie pas la valeur Tmax. La prise d'ébastine avec de la nourriture n'interfère pas avec son effet clinique.
04.6 Grossesse et allaitement
La fertilité
Il n'y a pas de données sur la fertilité chez l'homme pendant le traitement par l'ébastine.
Grossesse
Seules des données limitées sont disponibles sur l'utilisation de l'ébastine chez la femme enceinte.Les études animales n'indiquent pas d'effets nocifs directs ou indirects sur la toxicité pour la reproduction. Par mesure de précaution, il est préférable d'éviter l'utilisation d'ébastine pendant la grossesse.
L'heure du repas
On ne sait pas si l'ébastine est excrétée dans le lait maternel. La forte liaison protéique de l'ébastine et de son principal métabolite, la carébastine (> 97 %), suggère qu'il ne devrait pas y avoir d'excrétion du médicament dans le lait maternel.Par mesure de précaution, évitez l'utilisation d'ébastine pendant l'allaitement.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Les fonctions psychomotrices ont été largement étudiées chez l'homme et aucun effet n'a été détecté. L'ébastine aux doses thérapeutiques recommandées n'affecte pas l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Cependant, chez les patients sensibles qui réagissent de manière inhabituelle à l'ébastine, il est préférable d'évaluer les réactions individuelles avant le patient conduit ou utilise des machines : une somnolence ou des vertiges peuvent survenir (voir rubrique 4.8).
04.8 Effets indésirables
A partir de l'analyse des données de 5 708 patients traités par ébastine dans divers essais cliniques versus placebo, il a été constaté que les effets indésirables les plus fréquents étaient la sécheresse buccale et la somnolence.
Les effets indésirables rapportés par les enfants (n = 460) dans les études cliniques sont similaires à ceux observés chez les adultes.
Le tableau ci-dessous répertorie les effets indésirables rapportés dans les études cliniques et post-commercialisation selon la convention : très fréquent (≥1/10), fréquent (≥1/100 à
Déclaration des effets indésirables suspectés.
La déclaration des effets indésirables suspectés survenant après l'autorisation du médicament est importante car elle permet un suivi continu du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé sont invités à déclarer tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration. » adresse https : //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Surdosage
Dans les études menées avec des doses élevées, jusqu'à 100 mg administrés une fois par jour, aucun signe ou symptôme cliniquement significatif n'a été observé.
Il n'existe pas d'antidote spécifique à l'ébastine.Un lavage gastrique, une surveillance des fonctions vitales, y compris un ECG, et un traitement symptomatique devront éventuellement être effectués.
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
05.1 Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : Antihistaminiques à usage systémique Code
ATC : R06AX22
Résultats précliniques
L'ébastine produit une inhibition rapide et durable des effets induits par l'histamine et a une forte affinité pour les récepteurs H1. Après administration orale, ni l'ébastine ni ses métabolites ne franchissent la barrière hémato-encéphalique. Cette caractéristique est liée au faible effet sédatif observé. études expérimentales sur l'action de l'ébastine sur le système nerveux central.
In vitro et in vivo, l'ébastine s'est avérée être un antagoniste puissant, durable et hautement sélectif des récepteurs de l'histamine H1, exempt d'actions indésirables sur le SNC et d'effets anticholinergiques.
Résultats cliniques
Les tests d'œdème cutané ont montré un effet antihistaminique statistiquement et cliniquement significatif qui apparaît après 1 heure et dure plus de 48 heures.
Après l'arrêt de l'administration d'ébastine pendant 5 jours de traitement, l'activité antihistaminique persiste pendant plus de 72 heures.Cette activité est en corrélation avec les taux plasmatiques du principal métabolite acide actif, la carébastine.
Après administration répétée, l'inhibition des récepteurs périphériques reste à des niveaux constants, sans tachyphylaxie.Ces résultats suggèrent que l'ébastine à des doses d'au moins 10 mg produit une inhibition rapide, intense et durable, compatible des récepteurs périphériques H1 de l'histamine. administrative quotidienne.
La sédation a été étudiée à l'aide de tests EEG médicamenteux, de performances cognitives, de coordination visuo-motrice et d'estimations subjectives. Il n'y a pas d'augmentation significative de la sédation aux doses recommandées.Ces résultats sont en accord avec ceux des études cliniques en double aveugle : l'incidence de la sédation était comparable dans les groupes ébastine ou placebo. Les effets cardiaques de l'ébastine ont été étudiés dans diverses études cliniques. Aux doses recommandées, aucun effet cardiaque n'a été observé, y compris un allongement de l'intervalle QT. Chez les sujets sans facteur de risque supplémentaire, à des doses répétées jusqu'à 100 mg par jour ou à des doses uniques de 500 mg, une légère augmentation de la fréquence cardiaque de quelques battements par minute a entraîné un raccourcissement de l'intervalle QT, mais aucun changement significatif du QTc.
L'urticaire chronique idiopathique a été étudiée comme modèle clinique pour toutes les formes d'urticaire car, dans toutes les formes, la physiopathologie est similaire quelle que soit l'étiologie et parce que, en perspective, il est plus facile de recruter des patients chroniques. de l'urticaire, conformément à ce qui est rapporté dans les directives cliniques, l'ébastine est considérée comme efficace pour améliorer les symptômes de tous les types d'urticaire et pas seulement chez les idiopathiques chroniques.
05.2 Propriétés pharmacocinétiques
L'ébastine est rapidement absorbée et subit un métabolisme de premier passage important après administration orale.
L'ébastine est presque totalement transformée en son métabolite acide pharmacologiquement actif, la carébastine.
Après une dose unique de 10 mg par voie orale, le pic plasmatique du métabolite est observé au bout de 2,6 à 4 heures et atteint des niveaux compris entre 80 et 100 ng/ml. La demi-vie du métabolite acide est de 15 à 19 heures et 66% du médicament est excrété dans les urines principalement sous forme de métabolites conjugués.Après administration répétée de 10 mg une fois par jour, l'état d'équilibre est atteint en 3 - 5 jours avec des pics plasmatiques entre 130 et 160 ng/ml.
Après une dose orale unique de 20 mg, les pics plasmatiques d'ébastine (valeur moyenne 2,8 ng/ml) sont atteints en 1 à 3 heures. Les pics plasmatiques de la carébastine métabolique atteignent une valeur moyenne de 157 ng/ml.
Éducation in vitro sur des microsomes hépatiques humains ont montré que l'ébastine est métabolisée en carébastine principalement via le système enzymatique CYP3A4. L'administration concomitante d'ébastine et de kétoconazole ou d'érythromycine (tous deux des inhibiteurs du CYP3A4) à des volontaires sains a été associée à une augmentation significative des concentrations plasmatiques d'ébastine et de carébastine (voir rubrique 4.5).
L'ébastine et la carébastine sont liées à plus de 97 % aux protéines.
Aucune modification pharmacocinétique statistiquement significative n'a été observée chez les sujets âgés par rapport aux jeunes adultes volontaires.
Chez les patients insuffisants rénaux, la demi-vie d'élimination de la carébastine est augmentée de 23 à 26 heures. De même, chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la demi-vie est augmentée à 27 heures.
05.3 Données de sécurité précliniques
Les données non cliniques ne révèlent aucun effet toxique significatif sur la base des études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, de toxicité à doses répétées, de génotoxicité, de potentiel cancérigène et de toxicité pour la reproduction.
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES
06.1 Excipients
- Coeur: Cellulose microcristalline, Lactose, Amidon de maïs prégélatinisé, Croscarmellose sodique, Stéarate de magnésium.
- Enrobage: Hypromellose, Macrogol 6000, Dioxyde de titane.
06.2 Incompatibilité
Aucun connu.
06.3 Durée de validité
Kestine 10 mg comprimés pelliculés : 3 ans
Kestine 20 mg comprimés pelliculés : 3 ans
La durée de validité indiquée se réfère au produit dans un emballage intact, correctement stocké.
06.4 Précautions particulières de conservation
Kestine 10 mg comprimés pelliculés
Protéger de la lumière.
Conserver à une température ne dépassant pas 30°C
Kestine 20 mg comprimés pelliculés
Conserver à une température ne dépassant pas 30°C
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage
Kestine 10 mg comprimés pelliculés
Blister PVC / Aluminium.
Boîte de 30 comprimés de 10 mg -
Kestine 20 mg comprimés pelliculés
Blister PVC / Aluminium.
Boîte de 20 comprimés de 20 mg -
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation
Pas d'instructions particulières
Les médicaments non utilisés et les déchets dérivés de ce médicament doivent être éliminés conformément aux réglementations locales.
07.0 TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
ALMIRALL SpA
Via Messine, 38 Torre C
20154 Milan
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
KESTINE 10 mg comprimés enrobés, 30 comprimés AIC N°034930014
KESTINE 10 mg comprimés enrobés, 5 comprimés AIC N°034930040
KESTINE 10 mg comprimés enrobés, 10 comprimés AIC N°034930053
KESTINE 10 mg comprimés enrobés, 15 comprimés AIC N°034930065
KESTINE 10 mg comprimés enrobés, 20 comprimés AIC N°034930077
KESTINE 20 mg comprimés enrobés, 5 comprimés AIC N°034930091
KESTINE 20 mg comprimés enrobés, 10 comprimés AIC N°034930103
KESTINE 20 mg comprimés enrobés, 15 comprimés AIC N°034930089
KESTINE 20 mg comprimés enrobés, 20 comprimés AIC N°034930026
KESTINE 20 mg comprimés enrobés, 30 comprimés AIC N°034930038
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
Kestine 10 mg comprimés pelliculés : décembre 2001 - Renouvellement 2006
Kestine 20 mg comprimés pelliculés : juin 2003 - Renouvellement 2006
