Plus précisément, il s'agit d'un inhibiteur des catéchol-O-méthyltransférases (COMT), enzymes capables de dégrader les catécholamines comme la dopamine, molécule dont la déficience serait impliquée dans les symptômes caractéristiques de la maladie de Parkinson.
Pour exercer son action, l'entacapone doit être administré par voie orale et toujours en association avec la lévodopa.En effet, l'entacapone seul n'est pas suffisant pour traiter les symptômes induits par la maladie de Parkinson ; de plus, les COMT sont également capables de métaboliser la lévodopa, réduisant son effet. La prise d'entacapone en association avec la lévodopa permet donc d'augmenter la réponse clinique de ce dernier principe actif.
Actuellement (mai 2019), il existe sur le marché des médicaments contenant de l'entacapone à la fois comme principe actif unique et en association avec la lévodopa et la carbidopa.
Les médicaments contenant de l'entacapone ne peuvent être délivrés que sur ordonnance.
