En présence d'états inflammatoires, les principaux objectifs de la pharmacothérapie de l'inflammation sont de limiter et de préférence d'éliminer les symptômes typiques (comme, par exemple, la douleur) et de ralentir ou, mieux encore, d'arrêter les lésions tissulaires qui s'ensuivent inévitablement. .
Les substances et médiateurs chimiques impliqués dans ce processus complexe qu'est l'inflammation sont nombreux. Un rôle déterminant est certainement joué par certains types particuliers de prostaglandines. Il n'est donc pas surprenant que la cible des AINS soit précisément une enzyme - la cyclooxygénase ou COX - impliquée. dans le processus de synthèse des prostaglandines à partir de l'acide arachidonique.
polyinsaturés qui sont synthétisés dans différents tissus et jouent de multiples rôles dans l'organisme.
Appartenant au groupe des eicosanoïdes, les prostaglandines sont impliquées à la fois dans les processus physiologiques (homéostasie cellulaire) et dans les processus inflammatoires.
Bien que les prostaglandines puissent être synthétisées à partir de différents types d'acides gras polyinsaturés, seuls ceux issus de l'acide arachidonique seront considérés dans cet article. A partir de cette dernière, grâce à l'action d'une enzyme particulière appelée cyclooxygénase (COX), il est possible de synthétiser les prostaglandines G2, H2, E2, F2', D2, I2 et le thromboxane A2.
Trois isoformes sont actuellement connues de l'enzyme cyclooxygénase :
- COX-1 : est l'isoforme constitutive normalement exprimée dans les cellules et impliquée dans leur homéostasie.
- COX-2 : c'est une isoforme inductible, c'est-à-dire qu'elle n'est pas toujours fonctionnelle à l'intérieur des cellules mais n'est activée qu'à la suite de lésions tissulaires ; il est responsable de la synthèse des prostaglandines dites pro-inflammatoires.
- COX-3 : On pense que cette isoforme est située au centre, bien que bon nombre de ses caractéristiques et fonctions restent actuellement mal comprises.
