Ce sont des composés basiques existant dans la nature et facilement disponibles, tels que la théophylline, la caféine, la théobromine et autres.
Là théophylline, utilisé comme antiasthmatique de second choix, il a cependant un mécanisme d'action incertain : il semble agir comme un antagoniste des récepteurs de l'adénosine, réduisant ainsi la libération d'histamine et le stimulus broncho-constricteur ; ou il semble agir comme les récepteurs β2 , réduisant la dégradation de l'AMP cyclique, de manière à augmenter sa concentration La théophylline est un médicament peu coûteux, mais peu utilisé en faveur d'une meilleure efficacité des 2-stimulants.
Les effets secondaires à doses excessives concernent l'effet excitateur avec nervosité généralisée, tremblements des membres, stimulation du système nerveux central et activation du système cardiovasculaire (augmentation de la fréquence et de la force des contractions cardiaques, ce qui le rend contre-indiqué chez les sujets présentant des problèmes cardiovasculaires . ) ; la théophylline agit également comme agent diurétique.
La théophylline est administrée par voie orale avec des formulations à libération lente; il a une bonne absorption dans l'intestin, mais il faut beaucoup de temps pour exercer son effet et donc, pour des traitements opportuns, il est souvent associé à des 2-stimulants à courte durée d'action.
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