Ingrédients actifs : Montélukast
SASLONG 4 mg comprimés à croquer Pour les enfants de 2 à 5 ans
Les notices d'emballage Saslong sont disponibles pour les tailles d'emballage :- SASLONG 4 mg comprimés à croquer Pour les enfants de 2 à 5 ans
- SASLONG 5 mg comprimés à croquer Pour les enfants de 6 à 14 ans
- SASLONG 10 mg comprimés pelliculés Pour adolescents et adultes à partir de 15 ans
Pourquoi Saslong est-il utilisé ? Pourquoi est-ce?
SASLONG est un antagoniste des récepteurs des leucotriènes qui bloque des substances appelées leucotriènes.Les leucotriènes provoquent le rétrécissement et le gonflement des voies respiratoires dans les poumons. En bloquant les leucotriènes, SASLONG améliore les symptômes de l'asthme et aide à contrôler l'asthme.
Son médecin lui a prescrit SASLONG pour traiter l'asthme de son fils en prévenant les symptômes de l'asthme pendant la journée et la nuit.
- SASLONG est utilisé pour traiter les enfants âgés de 2 à 5 ans qui ne sont pas correctement supervisés et qui ont besoin d'un traitement supplémentaire.
- SASLONG peut également être utilisé comme traitement alternatif aux corticoïdes inhalés chez les enfants de 2 à 5 ans qui n'ont pas récemment pris de corticoïdes oraux pour l'asthme et qui se sont avérés incapables de prendre des corticoïdes inhalés.
- SASLONG aide également à prévenir le rétrécissement des voies respiratoires sollicitées par l'exercice chez les enfants de 2 ans et plus.
Votre médecin décidera comment prendre SASLONG en fonction des symptômes et de la gravité de l'asthme de votre enfant.
Qu'est-ce que l'asthme ?
L'asthme est une maladie à long terme.
L'asthme comprend :
- difficulté à respirer en raison du rétrécissement des voies respiratoires. Ce rétrécissement s'aggrave et s'améliore en réponse à diverses conditions ;
- voies respiratoires sensibles qui réagissent à de nombreuses choses, telles que la fumée de cigarette, le pollen, les zones froides ou l'exercice ;
- gonflement (inflammation) dans les voies respiratoires. Les symptômes de l'asthme comprennent : toux, respiration sifflante et raideur de la poitrine.
Contre-indications Quand Saslong ne doit pas être utilisé
Ne donnez pas SASLONG à votre enfant s'il
Vous êtes allergique (hypersensible) au montélukast ou à l'un des autres composants contenus dans SASLONG
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Saslong
Informez votre médecin de tout problème médical ou allergie que votre enfant a ou a eu.
Faites attention avec SASLONG
- Si l'asthme ou la respiration de votre enfant s'aggrave, informez-en immédiatement votre médecin.
- Oral SASLONG n'est pas indiqué pour le traitement des crises d'asthme aiguës. Si une crise survient, suivez les instructions que votre médecin vous a données pour votre enfant. Ayez toujours sur vous des médicaments d'urgence inhalés pour les crises d'asthme.
- Il est important que votre enfant prenne tous les médicaments contre l'asthme prescrits par le médecin. SASLONG ne doit pas se substituer aux autres traitements contre l'asthme que le médecin a prescrits à votre enfant.
- Si votre enfant prend des médicaments anti-asthmatiques, sachez que s'il développe une combinaison de symptômes, tels que des syndromes fébriles pseudo-grippaux, des picotements ou des engourdissements dans les bras ou les jambes, une aggravation des symptômes pulmonaires, et/ou une éruption cutanée, devriez consulter votre médecin.
- Votre enfant ne doit pas prendre d'acide acétyl-salicylique (aspirine) ou d'autres médicaments anti-inflammatoires (également appelés anti-inflammatoires non stéroïdiens ou AINS) s'ils aggravent l'asthme de votre enfant.
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet de Saslong
Certains médicaments peuvent affecter le mode d'action de SASLONG, ou SASLONG peut affecter le mode d'action d'autres médicaments chez votre enfant.
Informez votre médecin ou pharmacien si votre enfant prend ou a pris récemment tout autre médicament, y compris ceux qui ne sont pas prescrits.
Informez votre médecin si votre enfant prend les médicaments suivants avant de commencer SASLONG :
- phénobarbital (utilisé pour traiter l'épilepsie)
- phénytoïne (utilisée pour traiter l'épilepsie)
- rifampicine (utilisée pour traiter la turbocolose et certaines autres infections).
Prendre SASLONG avec de la nourriture et des boissons
SASLONG ne doit pas être pris immédiatement après avoir mangé ; il doit être pris au moins une heure avant ou deux heures après les repas.
Avertissements Il est important de savoir que :
La grossesse et l'allaitement
Cette sous-section ne s'applique pas aux comprimés à croquer SASLONG 4 mg car il est destiné à être utilisé chez les enfants de 2 à 5 ans, cependant les informations suivantes concernent l'ingrédient actif, le montélukast.
Utilisation pendant la grossesse
Les femmes enceintes ou envisageant de le devenir doivent consulter leur médecin avant de prendre SASLONG. Votre médecin évaluera si vous pouvez prendre SASLONG pendant cette période.
Utilisation en allaitement
On ne sait pas si SASLONG passe dans le lait maternel. Vous devez consulter votre médecin avant de prendre SASLONG si vous allaitez ou prévoyez d'allaiter.
Conduire et utiliser des machines
Cette sous-section ne s'applique pas aux comprimés à croquer SASLONG 4 mg car il est destiné à être utilisé chez les enfants de 2 à 5 ans, cependant les informations suivantes concernent l'ingrédient actif, le montélukast.
SASLONG n'est pas censé affecter l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines.
Cependant, les réponses individuelles au traitement peuvent varier. Certains effets indésirables (tels que vertiges et somnolence) qui ont été très rarement rapportés avec SASLONG peuvent affecter l'aptitude de certains patients à conduire des véhicules ou à utiliser des machines.
Informations importantes concernant certains composants de SASLONG
comprimés à croquer SASLONG contient de l'aspartame, une source de phénylalanine. Cela pourrait être dangereux pour les personnes atteintes de phénylcétonurie.
Si votre enfant souffre de phénylcétonurie (un trouble héréditaire rare du métabolisme), vous devez savoir que chaque comprimé à croquer de 4 mg contient de la phénylalanine à raison de 0,898 mg de phénylalanine par dose.
Dose, méthode et moment d'administration Comment utiliser Saslong : Posologie
- Ce médicament doit être administré à un enfant sous la surveillance d'un adulte.
- Votre enfant ne doit prendre qu'un seul comprimé de SASLONG par jour, tel que prescrit par le médecin.
- Demandez toujours à votre enfant de prendre SASLONG conformément aux instructions du médecin. En cas de doute, consultez le médecin ou le pharmacien de votre enfant.
- Prendre par la bouche.
Pour les enfants de 2 à 5 ans :
Un comprimé à croquer à 4 mg par jour à prendre le soir. Les comprimés à croquer SASLONG 4 mg ne doivent pas être pris immédiatement après avoir mangé ; doit être pris au moins une heure ou deux heures après la prise de nourriture.
Si votre enfant prend SASLONG, assurez-vous qu'il ne prend pas d'autres médicaments contenant le même principe actif, le montélukast.
Pour les enfants de 2 à 5 ans, des comprimés à croquer SASLONG 4 mg sont disponibles.
Pour les enfants de 6 à 14 ans, des comprimés à croquer SASLONG 5 mg sont disponibles.
La formulation SASLONG 4 mg comprimés à croquer n'est pas recommandée pour les enfants de moins de 2 ans.
Surdosage Que faire si vous avez pris trop de Saslong
Si votre enfant prend plus de SASLONG qu'il ne doit
Contactez immédiatement le médecin de votre enfant pour une consultation.
Aucun effet secondaire n'a été signalé dans la plupart des rapports de surdosage. Les symptômes plus fréquents associés à un surdosage chez les adultes et les enfants comprennent des douleurs abdominales, de l'insomnie, de la soif, des maux de tête, des vomissements et de l'hyperactivité.
Si vous oubliez de donner SASLONG à votre enfant
Essayez de donner SASLONG comme prescrit. Cependant, si votre enfant oublie une dose, reprenez le programme habituel d'un comprimé une fois par jour.
Ne pas utiliser une double dose pour compenser une dose oubliée.
Si votre enfant arrête d'utiliser SASLONG
SASLONG ne peut guérir l'asthme de votre enfant que s'il le prend en continu.
Il est important que votre enfant prenne SASLONG en continu aussi longtemps que le médecin l'a prescrit. Cela aidera à contrôler l'asthme de votre enfant.
Si vous avez d'autres questions sur l'utilisation de ce médicament, demandez plus d'informations au médecin ou au pharmacien de votre enfant.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires de Saslong
Comme tous les médicaments, SASLONG est susceptible d'avoir des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.
Dans les essais cliniques avec SASLONG 4 mg comprimés à croquer, les effets indésirables les plus fréquemment rapportés (survenant chez au moins 1 patient sur 100 et moins de 1 patient pédiatrique traité sur 10) que l'on pense être attribuables à SASLONG étaient :
- douleur abdominale;
- la soif.
De plus, l'effet indésirable suivant a été rapporté dans les études cliniques avec SASLONG 10 mg comprimés pelliculés et 5 mg comprimés à croquer :
- mal de tête.
Habituellement, ces effets étaient légers et sont survenus plus fréquemment chez les patients traités par SASLONG que sous placebo (une pilule qui ne contient aucun médicament).
La fréquence des effets secondaires possibles énumérés ci-dessous est définie selon la convention suivante :
Très fréquent : peut affecter plus de 1 personne sur 10
Fréquent : peut affecter jusqu'à 1 personne sur 10
Peu fréquent : peut affecter jusqu'à 1 personne sur 100
Rare : peut affecter jusqu'à 1 personne sur 1000
Très rare : peut affecter jusqu'à 1 personne sur 10 000
De plus, pendant la période de mise sur le marché du médicament, les cas suivants ont été signalés :
- infections des voies respiratoires supérieures (très fréquentes);
- tendance accrue aux saignements (rare);
- réactions allergiques, y compris éruption cutanée, gonflement du visage, des lèvres, de la langue et/ou de la gorge, pouvant entraîner des difficultés à respirer et à avaler (peu fréquent) ;
- changements de comportement et d'humeur [rêves étranges, tels que cauchemars, troubles du sommeil, somnambulisme, irritabilité, sentiments d'anxiété, agitation, agitation y compris comportement agressif ou hostilité, dépression (peu fréquent), tremblements (rare), hallucinations, désorientation, pensées et actions suicidaires (très rare)];
- vertiges, somnolence, picotements/engourdissements, convulsions (peu fréquent) ;
- palpitations (rares);
- diarrhée, nausées, vomissements (fréquent), bouche sèche, indigestion (peu fréquent) ;
- taux sanguins élevés de transaminases (ALAT, ASAT) (fréquent), hépatite (inflammation du foie) (très rare)
- éruption cutanée (fréquent), ecchymoses, démangeaisons, urticaire (peu fréquent), bosses rouges et douloureuses sous la peau généralement sur les tibias (érythème noueux), réactions cutanées sévères (érythème polymorphe) (très rare)
- douleurs articulaires ou musculaires, crampes musculaires (peu fréquent) ;
- fièvre (fréquent), nausées/fatigue, nausées, gonflement (peu fréquent) ;
Chez les patients asthmatiques traités par montélukast, de très rares cas d'association de symptômes tels que fièvre pseudo-grippale, picotements ou engourdissements dans les bras et les jambes, aggravation des symptômes pulmonaires et/ou éruption cutanée (syndrome de Churg-Strauss) ont été rapportés.
Informez immédiatement votre médecin si votre enfant présente un ou plusieurs de ces symptômes.
Déclaration des effets secondaires
Si vous ressentez des effets secondaires, parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien. Cela inclut tous les effets secondaires possibles non mentionnés dans cette notice. Vous pouvez également signaler les effets indésirables directement via le système national de déclaration à l'adresse : https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. En signalant les effets indésirables, vous pouvez contribuer à fournir plus d'informations sur la sécurité de ce médicament.
Expiration et conservation
- Tenir hors de la portée et de la vue des enfants.
- N'utilisez pas ce médicament après la date de péremption indiquée par les 6 chiffres après EXP sur la plaquette. Les deux premiers chiffres indiquent le mois, les quatre derniers chiffres indiquent l'année, la date de péremption fait référence au dernier jour du mois.
- Conserver dans l'emballage d'origine à l'abri de la lumière et de l'humidité.
- Les médicaments ne doivent pas être jetés au tout-à-l'égout ou avec les ordures ménagères.Demandez à votre pharmacien comment jeter les médicaments que vous n'utilisez plus.Cela contribuera à protéger l'environnement.
Ce que contient SASLONG
L'ingrédient actif est le montélukast.
Chaque comprimé contient du montélukast sodique qui correspond à 4 mg de montélukast.
Les autres composants sont : mannitol, cellulose microcristalline, hydroxypropylcellulose faiblement substituée (E 463), oxyde de fer rouge (E 172), croscarmellose sodique, arôme cerise (E1518- triacétate de glycéryle ; E1450- octylsuccinate de sodium), aspartame (E 951) et stéarate de magnésium .
Description de l'apparence de SASLONG et contenu de l'emballage
Les comprimés à croquer SASLONG 4 mg sont des comprimés roses ovales et biconvexes avec une rainure MOK4 d'un côté et PHD471 de l'autre.
Conditionné en blisters oPA/Al/PVC contenus dans des boîtes en carton.
Boîtes de 14, 20, 28, 30, 50, 98 et 100 comprimés à croquer.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus à jour, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
COMPRIMÉS À CROQUER SASLONG 4 MG
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Un comprimé à croquer contient du montélukast sodique, ce qui correspond à 4 mg de montélukast.
Excipients : aspartame (E 951) 1,6 mg par comprimé.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE
Comprimé à croquer
Comprimés roses, ovales et biconvexes portant l'inscription MOK4 gravée sur une face et PHD471 sur l'autre.
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES
04.1 Indications thérapeutiques
SASLONG 4 mg est indiqué dans le traitement de l'asthme en traitement d'appoint chez les enfants âgés de 2 à 5 ans atteints d'asthme persistant léger à modéré qui ne sont pas suffisamment contrôlés par des corticoïdes inhalés et chez qui des bêta-agonistes sont présents. courte durée d'action fournir un contrôle clinique inadéquat de l'asthme.
SASLONG 4 mg peut également être un traitement alternatif aux corticoïdes inhalés à faible dose pour les enfants de 2 à 5 ans atteints d'asthme persistant léger qui n'ont pas d'antécédents récents de crises d'asthme sévères nécessitant l'utilisation d'un corticoïde par voie orale et qui ont démontré être incapable d'utiliser des corticostéroïdes inhalés (voir rubrique 4.2).
SASLONG 4 mg est également indiqué dans la prophylaxie de l'asthme chez l'enfant à partir de 2 ans dans les cas où la composante prédominante est la bronchoconstriction induite par l'effort.
04.2 Posologie et mode d'administration
Ce médicament doit être administré à l'enfant sous la surveillance d'un adulte. La posologie pour les patients pédiatriques âgés de 2 à 5 ans est d'un comprimé à croquer de 4 mg à prendre une fois par jour le soir. Lorsqu'il est pris en même temps que de la nourriture, SASLONG 4 mg doit être pris 1 heure avant ou 2 heures après la nourriture. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire dans cette tranche d'âge. La formulation de SASLONG 4 mg comprimés à croquer n'est pas recommandée en dessous de 2 ans.
Recommandations générales:
L'effet thérapeutique de SASLONG sur les paramètres de contrôle de l'asthme se produit en une journée. Il faut conseiller aux patients de continuer à prendre SASLONG même si leur asthme est sous contrôle, ainsi que pendant les périodes où leur asthme s'aggrave.
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale ou un dysfonctionnement hépatique léger ou modéré. Il n'y a pas de données pour les patients présentant une insuffisance hépatique sévère. La posologie est la même pour les hommes et les femmes.
SASLONG comme alternative thérapeutique aux corticostéroïdes inhalés à faible dose pour l'asthme persistant léger :
Le montélukast n'est pas recommandé en monothérapie chez les patients souffrant d'asthme persistant modéré. L'utilisation du montélukast comme alternative thérapeutique aux corticostéroïdes à faible dose chez les enfants souffrant d'asthme léger persistant ne doit être envisagée que chez les patients qui n'ont pas d'antécédents récents de crises d'asthme sévères nécessitant l'utilisation d'un corticostéroïde par voie orale et qui se sont avérés être incapable d'utiliser des corticostéroïdes inhalés (voir rubrique 4.1). L'asthme persistant léger est défini comme des symptômes d'asthme qui surviennent plus d'une fois par semaine mais moins d'une fois par jour, des symptômes nocturnes plus de deux fois par mois mais moins d'une fois par semaine, une fonction pulmonaire normale entre les épisodes. Si un contrôle satisfaisant de l'asthme n'est pas obtenu avec le suivre (généralement dans un délai d'un mois), la nécessité d'un traitement anti-inflammatoire supplémentaire ou différent basé sur le système d'étapes pour le traitement de l'asthme doit être envisagée. Les patients doivent être vus périodiquement pour contrôler leur asthme.
SASLONG en prophylaxie de l'asthme chez les patients âgés de 2 à 5 ans dont la composante prédominante est la bronchoconstriction induite par l'exercice:
Chez les patients âgés de 2 à 5 ans, la bronchoconstriction induite par l'effort peut être la manifestation prédominante d'un asthme persistant nécessitant un traitement par corticoïdes inhalés. L'état du patient doit être évalué après 2 à 4 semaines de traitement par montélukast. un traitement doit être envisagé.
Thérapie SASLONG en relation avec d'autres traitements de l'asthme:
Lorsque le traitement par SASLONG est utilisé comme traitement d'appoint aux corticoïdes inhalés, SASLONG ne doit pas être brusquement remplacé par des corticoïdes inhalés (voir rubrique 4.4).
Les comprimés pelliculés à 10 mg sont disponibles pour les adolescents de plus de 15 ans et pour les adultes.
Des comprimés à croquer à 5 mg sont disponibles pour les patients pédiatriques âgés de 6 à 14 ans.
04.3 Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées
Il faut conseiller aux patients de ne jamais utiliser le montélukast par voie orale pour traiter les crises d'asthme aiguës et de toujours avoir à portée de main leurs médicaments d'urgence habituels. Si une crise aiguë survient, un bêta-agoniste doit être utilisé courte durée d'action par inhalation. Les patients doivent consulter leur médecin dès que possible s'ils ont besoin de plusieurs inhalations de bêta-agonistes courte durée d'action que d'habitude.
Le montélukast ne doit pas être brusquement remplacé par des corticostéroïdes oraux ou inhalés.
Il n'y a aucune preuve que les corticostéroïdes oraux peuvent être réduits lorsque le montélukast est pris en concomitance.
Dans de rares cas, les patients recevant un traitement par des agents anti-asthmatiques, y compris le montélukast, peuvent présenter une éosinophilie systémique, parfois accompagnée de signes cliniques de vascularite compatibles avec le syndrome de Churg-Strauss, une affection généralement traitée par corticothérapie systémique. Habituellement, mais pas toujours, ces cas ont été associés à la réduction ou à l'arrêt de la corticothérapie orale. La possibilité que les antagonistes des récepteurs des leucotriènes puissent être associés au développement du syndrome de Churg-Strauss ne peut être ni exclue ni établie. Le médecin généraliste doit être informé en cas d'éosinophilie, d'éruption vasculaire, d'aggravation des symptômes pulmonaires, de complications cardiaques et/ou de neuropathie survenant chez les patients. Le statut des patients présentant ces symptômes doit être réévalué et leurs schémas thérapeutiques revus.
SASLONG 4 mg contient de l'aspartame, une source de phénylalanine. Il peut être dangereux pour les personnes (en l'occurrence les enfants) souffrant de phénylcétonurie. Les patients atteints de phénylcétonurie doivent savoir que chaque comprimé à croquer de 4 mg contient de la phénylalanine équivalant à 0,898 phénylalanine par dose.
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
SASLONG peut être administré avec d'autres thérapies habituellement utilisées dans la prophylaxie et le traitement chronique de l'asthme.Dans les études d'interactions médicamenteuses, la dose clinique recommandée de montélukast n'a eu aucun effet cliniquement important sur la pharmacocinétique des médicaments suivants : théophylline, prednisone, prednisolone, voie orale. contraceptifs (éthinylestradiol / noréthindrone 35/1), terfénadine, digoxine et warfarine.
L'aire sous la courbe des concentrations plasmatiques (ASC) du montélukast a été réduite d'environ 40 % chez les sujets co-administrés avec du phénol. Le montélukast étant métabolisé par le CYP 3A4, la prudence est de mise, en particulier chez les enfants. , lorsque le montélukast est co-administré avec inducteurs du CYP 3A4, tels que la phénytoïne, le phénol et la rifampicine.
Éducation in vitro ont montré que le montélukast est un puissant inhibiteur du CYP 2C8. Cependant, les données d'une étude d'interaction médicamenteuse impliquant le montélukast et la rosiglitazone (un substrat sonde représentant des médicaments principalement métabolisés par le CYP 2C8) ont montré que le montélukast n'inhibe pas le CYP 2C8 in vivo. Par conséquent, le montélukast ne devrait pas altérer de manière marquée le métabolisme des médicaments métabolisés par cette enzyme (par exemple le paclitaxel, la rosiglitazone et le répaglinide).
04.6 Grossesse et allaitement
Utilisation pendant la grossesse
Les études animales n'indiquent pas d'effets nocifs sur la grossesse ou le développement embryonnaire/fœtal.
Les données limitées disponibles dans les bases de données sur la grossesse n'indiquent pas de relation causale entre le montélukast et des malformations (c'est-à-dire des anomalies des membres) qui ont rarement été rapportées après la commercialisation dans le monde.
SASLONG ne peut être utilisé pendant la grossesse que si cela est strictement nécessaire.
Utiliser pendant l'allaitement
Des études chez le rat ont montré que le montélukast est sécrété dans le lait (voir rubrique 5.3). On ne sait pas si le montélukast est sécrété dans le lait maternel.
SASLONG ne peut être utilisé chez la mère qui allaite qu'en cas de stricte nécessité.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Le montélukast ne devrait pas affecter l'aptitude du patient à conduire des véhicules ou à utiliser des machines. Cependant, dans de très rares cas, des individus ont signalé une somnolence et des étourdissements.
04.8 Effets indésirables
Le montélukast a été évalué dans les études cliniques comme suit :
• Comprimés pelliculés à 10 mg chez environ 4000 patients adultes âgés de 15 ans et plus
• Comprimés à croquer à 5 mg chez environ 1750 patients pédiatriques âgés de 6 à 4 ans, e
• Comprimés à croquer à 4 mg chez 851 patients pédiatriques âgés de 2 à 5 ans.
Les effets indésirables suivants liés au médicament dans les essais cliniques ont été fréquemment rapportés (> 1/100 à
Avec un traitement prolongé dans les essais cliniques avec un nombre limité de patients durant jusqu'à 2 ans pour les adultes et jusqu'à 12 mois pour les patients pédiatriques de 6 à 14 ans, le profil de sécurité n'a pas changé.
Au total, 502 patients pédiatriques âgés de 2 à 5 ans ont été traités par montélukast pendant au moins 3 mois, 338 pendant 6 mois ou plus et 534 patients pendant 12 mois ou plus. Avec un traitement prolongé, le profil de sécurité n'a pas non plus changé chez ces patients.
Les effets indésirables suivants ont été rapportés après la commercialisation :
Infections et infestations : infection des voies respiratoires supérieures.
Troubles du système sanguin et lymphatique: tendance accrue à saigner.
Troubles du système immunitaire: réactions d'hypersensibilité incluant anaphylaxie, infiltration hépatique éosinophile.
Troubles psychiatriques: rêves étranges incluant cauchemars, hallucinations, insomnie, somnambulisme, irritabilité, sentiments d'anxiété, agitation, agitation incluant comportement agressif et hostilité, tremblements, dépression, pensées et actions suicidaires (suicidalité) dans de très rares cas.
Troubles du système nerveux : vertiges, somnolence, paresthésie/hypoesthésie, convulsions.
Pathologies cardiaques: palpitations.
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux: épistaxis.
Problèmes gastro-intestinaux: diarrhée, sécheresse de la bouche, dyspepsie, nausées, vomissements.
Troubles hépatobiliaires: taux sériques élevés de transaminases (ALAT, ASAT), hépatite (y compris lésion cholestatique, hépatocellulaire et mixte).
Affections de la peau et du tissu sous-cutané: œdème de Quincke, ecchymoses, urticaire, prurit, éruption cutanée, érythème noueux.
Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif: arthralgies, myalgies dont crampes musculaires.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration: asthénie/fatigue, malaise, œdème, pyrexie.
De très rares cas de syndrome de Churg-Struss (SCC) ont été rapportés au cours d'un traitement par montélukast chez des patients asthmatiques (voir rubrique 4.4).
04.9 Surdosage
Aucune information spécifique n'est disponible concernant le traitement du surdosage par le montélukast. Dans les études sur l'asthme chronique, le montélukast a été administré à des doses allant jusqu'à 200 mg/jour chez les patients adultes pendant 22 semaines et dans les études à court terme, jusqu'à 900 mg/jour chez les patients pendant environ une semaine, sans événement indésirable majeur d'après une étude clinique. point de vue.
Des cas de surdosage aigu avec le montélukast ont été rapportés lors des essais post-commercialisation et cliniques. Ceux-ci incluent des rapports d'adultes et d'enfants avec une dose de 1000 mg (environ 61 mg/kg chez un bébé de 42 mois). Les données cliniques et de laboratoire observées étaient cohérentes avec le profil de sécurité chez les adultes et les patients pédiatriques. Il n'y a eu aucun événement indésirable dans la plupart des rapports de surdosage. Les événements indésirables les plus fréquents étaient cohérents avec le profil de sécurité du montélukast et comprenaient des douleurs abdominales, de la somnolence, de la soif, des maux de tête, des vomissements et une hyperactivité psychomotrice.
On ne sait pas si le montélukast est dialysable en dialyse péritonéale ou en hémodialyse.
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
05.1 Propriétés pharmacodynamiques
Groupe pharmacothérapeutique: autres anti-asthmatiques à usage systémique, antagonistes des récepteurs des leucotriènes.
code ATC: R03D C03.
Les cystéinyl leucotriènes (LTC4, LTD4, LTE4) sont de puissants eicosanoïdes anti-inflammatoires libérés par plusieurs cellules, dont les mastocytes et les éosinophiles. Ces importants médiateurs pro-asthmatiques se lient aux récepteurs du cystéinyl leucotriène (CysLT) dans les voies respiratoires humaines et provoquent des actions des voies respiratoires, notamment la bronchoconstriction, la sécrétion muqueuse, la perméabilité vasculaire et le recrutement des éosinophiles.
Le montélukast est un composé actif par voie orale qui se lie au récepteur CysLT1 avec une affinité et une sélectivité élevées. Dans les études cliniques, le montélukast inhibe la bronchoconstriction due à l'inhalation de LTD4 à faible dose de 5 mg. Une bronchodilatation a été observée dans les 2 heures suivant l'administration orale. L'effet de bronchodilatation provoqué par un bêta-agoniste s'est ajouté à celui provoqué par le montélukast. Le traitement par montélukast a inhibé les stades précoces et tardifs de la bronchoconstriction due au traitement antigénique. Le montélukast, par rapport au placebo, a diminué les éosinophiles du sang périphérique chez les patients adultes et pédiatriques. Dans une étude distincte, le traitement par montélukast a significativement diminué les éosinophiles dans les voies respiratoires (tels que mesurés dans les expectorations).Chez les patients adultes et pédiatriques âgés de 2 à 14 ans, le montélukast, par rapport au placebo, a diminué les éosinophiles dans le sang périphérique et amélioré le contrôle de l'asthme clinique.
Dans les études chez l'adulte, le montélukast 10 mg, pris une fois par jour, par rapport au placebo a montré des améliorations significatives du VEMS matinal (variation de 10,4 % contre 2,7 % par rapport à la ligne de base), du débit expiratoire de pointe (AM PEFR) (variation de 24,5 l/min contre 3,3 l/ min par rapport à la ligne de base) et une diminution significative de l'utilisation totale de bêta-agonistes (variation de -26,1 % contre - 4,6 % par rapport à la ligne de base).
Des études chez l'adulte ont montré la capacité du montélukast à renforcer l'effet clinique des corticostéroïdes inhalés (% de variation par rapport à l'inclusion pour la béclométhasone inhalée plus montélukast versus béclométhasone, respectivement pour le VEMS : 5,43 % versus 1,04 % ; utilisation de bêta-agonistes : -8,70 % versus + 2,64 %) Par rapport à la béclométhasone inhalée (200 mcg deux fois par jour avec un dispositif d'espacement - entretoise), le montélukast a démontré une réponse initiale plus rapide, bien que dans une étude de 12 semaines, le traitement par la béclométhasone ait entraîné un effet moyen plus important (% de variation par rapport à la ligne de base pour le montélukast par rapport à la béclométhasone, pour le VEMS : 7, 9 % contre 13,3 % ; utilisation de bêta-agonistes : -28,8% contre -43,89%). Cependant, par rapport à la béclométhasone, un « pourcentage élevé de patients traités par montélukast a obtenu des réponses cliniques similaires (p. avec le montélukast a obtenu la même réponse).
Dans une étude contrôlée versus placebo de 12 semaines chez des patients pédiatriques âgés de 2 à 5 ans, le montélukast 4 mg pris une fois par jour a amélioré les paramètres de contrôle de l'asthme par rapport au placebo, quel que soit le traitement de contrôle concomitant (corticoïdes inhalés/nébulisés ou cromoglycate de sodium inhalé/nébulisé). 60 % des patients n'ont reçu aucun traitement témoin. Par rapport au placebo, le montélukast a amélioré les symptômes diurnes (y compris toux, dyspnée, problèmes respiratoires et activité limitée) et les symptômes nocturnes. Par rapport au placebo, le montélukast a également diminué l'utilisation nécessaire du bêta-agoniste et des corticostéroïdes. en cas d'urgence en raison d'une aggravation de l'asthme. Les patients recevant du montélukast ont eu plus de jours sans symptômes d'asthme par rapport à ceux recevant le placebo. L'effet du traitement a été obtenu après la première dose.
Dans une étude contrôlée par placebo de 12 mois chez des patients pédiatriques âgés de 2 à 5 ans souffrant d'asthme léger et d'exacerbations épisodiques, le montélukast 4 mg pris une fois par jour a significativement réduit (p ≤ 0,001) le taux annuel d'épisodes d'exacerbation (EE) de l'asthme, par rapport au placebo (1,60 EE et 2,34 EE, respectivement), [EE définie comme ≥ 3 jours consécutifs avec des symptômes diurnes nécessitant des bêta-agonistes, ou des corticostéroïdes (par voie orale ou inhalée), ou « hospitalisation pour asthme]. Le taux de réduction des EE annuels était de 31,9 %, avec un IC à 95 % de 16,9 à 44,1.
Dans une étude de 8 semaines chez des patients pédiatriques âgés de 6 à 14 ans, le montélukast 5 mg administré une fois par jour a amélioré de manière significative la fonction respiratoire par rapport au placebo (VEMS : changement par rapport à l'inclusion de 8,71 % par rapport à 4,16 % ; AM PEFR : changement par rapport à l'inclusion de 27,9 L/min par rapport à 17,8 L/min) et a diminué l'utilisation nécessaire du bêta-agoniste (évolution de -11,7 % par rapport à + 8,2 % de la valeur de base).
Dans une étude de 12 mois comparant l'efficacité du montélukast par rapport à la fluticasone inhalée dans le contrôle de l'asthme chez des patients pédiatriques âgés de 6 à 14 ans souffrant d'asthme léger persistant, le montélukast n'a pas été inférieur à la fluticasone pour augmenter le taux de jours sans asthme (RFD - Jours sans sauvetage), le critère d'évaluation principal. Sur une période de traitement de 12 mois, le pourcentage de RFD pour l'asthme est passé de 61,6 % à 84,0 % dans le groupe montélukast et de 60,9 % à 86,7 % dans le groupe fluticasone. L'augmentation, en pourcentage d'asthme RFD, dans la différence entre les groupes sur la moyenne des moindres carrés (moins carré, LS) était statistiquement significatif (2,8 % avec un IC à 95 % de - 4,7, - 0,9), mais dans la limite prédéfinie selon laquelle il ne devrait pas être cliniquement inférieur. Le montélukast et la fluticasone ont également amélioré le contrôle de l'asthme en ce qui concerne les variables secondaires déterminées au cours de la période de traitement de 12 mois :
• Le VEMS est passé de 1,83 L à 2,09 L dans le groupe montélukast et de 1,85 L à 2,14 L dans le groupe fluticasone. L'augmentation moyenne de la différence entre les groupes du LS était de -0,02 L avec un IC à 95 % de -0,06 à 0,02. L'augmentation moyenne par rapport à l'inclusion en % du VEMS prédit était de 0, 6 % dans le groupe de traitement par montélukast et de 2,7 % dans le groupe de traitement par fluticasone. grouper. La différence moyenne du LS pour le changement par rapport à la ligne de base en % du VEMS prédit était de -2,2 % avec un IC à 95 % de -3,6, -0,7.
• Le pourcentage de jours d'utilisation de bêta-agonistes a diminué de 38,0 à 15,4 dans le groupe montélukast et de 38,5 à 12,8 dans le groupe fluticasone. La différence entre les groupes en moyenne LS pour le pourcentage de jours d'utilisation de bêta-agonistes était significative : 2,7 % avec un IC à 95 % de 0,9 à 4,5.
• Le pourcentage de patients ayant fait une crise d'asthme (crise d'asthme définie comme une période d'aggravation de l'asthme ayant nécessité des stéroïdes oraux, une visite imprévue chez le médecin, une visite aux urgences, ou « hospitalisation) était de 32,2 % dans le groupe montélukast et de 25,6 % dans le groupe montélukast. % dans le groupe fluticasone, avec rapport de cotes (IC à 95 %) significatif : égal à 1,38.
• Le pourcentage de patients ayant utilisé des corticoïdes systémiques (principalement oraux) pendant la période d'étude était de 17,8 % dans le groupe montélukast et de 10,5 % dans le groupe fluticasone. La différence entre les groupes dans la moyenne LS était significative : 7,3 avec un IC à 95 % de 2,9 ; 11.7.
Une réduction significative de la bronchoconstriction induite par l'exercice a été démontrée dans une étude de 12 semaines chez l'adulte (bronchoconstriction induite par l'exercice, BEI) (perte maximale du VEMS : 22,33 % pour le montélukast contre 32,40 % pour le placebo ; délai de cicatrisation à 5 % du VEMS initial : 44,22 min contre 60,64 min). Cet effet s'est produit régulièrement tout au long de la période d'étude de 12 semaines. La diminution du BEI a également été démontrée dans une étude à court terme chez des patients pédiatriques âgés de 6 à 14 ans (perte maximale du VEMS : 18,27 % vs 26,11 %, délai de cicatrisation à 5 % du VEMS initial : 17,76 min vs 27,98 min) . L'effet dans les deux études a été démontré à la fin de l'intervalle d'administration d'une fois par jour.
Chez les patients asthmatiques sensibles à l'aspirine qui ont reçu de manière concomitante des corticoïdes inhalés et/ou oraux, le traitement par montélukast par rapport au placebo a montré une amélioration significative du contrôle de l'asthme (VEMS : variation par rapport à la base 8,55 % contre - 1,74 % et diminution de l'utilisation totale des bêta-agonistes : changement par rapport à la ligne de base - 27,78% vs 2,09%).
05.2 Propriétés pharmacocinétiques
Absorption:
Le montélukast est rapidement absorbé après administration orale. Pour le comprimé pelliculé à 10 mg, la concentration plasmatique maximale moyenne (Cmax) est atteinte après 3 heures (Tmax) après administration chez l'adulte à jeun. La biodisponibilité orale moyenne est de 64 %. La biodisponibilité orale et la Cmax ne sont pas affectées par un repas standard. L'innocuité et l'efficacité n'ont pas été démontrées et les études cliniques dans lesquelles le comprimé pelliculé à 10 mg a été administré sans une attention particulière au moment de la prise alimentaire.
Pour les comprimés à croquer à 5 mg, la Cmax est atteinte dans les 2 heures suivant l'administration chez l'adulte à jeun. La biodisponibilité orale moyenne est de 73 % et diminue à 63 % avec un repas standard.
Après administration d'un comprimé à croquer à 4 mg à des patients pédiatriques âgés de 2 à 5 ans à jeun, la Cmax est atteinte 2 heures après l'administration. La valeur moyenne de la Cmax est de 66 % et est plus élevée ainsi que la valeur moyenne de la Cmin est inférieure à celle des adultes recevant un comprimé pelliculé à 10 mg.
Distribution:
Plus de 99% du montélukast est lié aux protéines plasmatiques. Dans des conditions de régime permanent le volume de distribution du montélukast oscille autour de 8 à 11 litres. Des études chez le rat ayant reçu du montélukast radiomarqué indiquent une distribution minimale autour de la barrière hémato-encéphalique. De plus, les concentrations de substance radiomarquée 24 heures après l'administration étaient minimes dans tous les autres tissus.
Biotransformation:
Le montélukast est largement métabolisé. Dans les études avec des doses thérapeutiques, les concentrations plasmatiques des métabolites du montélukast ne sont pas détectables dans des conditions de régime permanent chez les adultes comme chez les enfants.
Éducation in vitro sur des microsomes hépatiques humains, indiquent que les cytochromes P450 3A4, 2A6 et 2C9 participent au métabolisme du montélukast. Sur la base d'autres découvertes in vitro sur les microsomes hépatiques humains, les concentrations plasmatiques thérapeutiques du montélukast n'inhibent pas les cytochromes P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ou 2D6. La contribution des métabolites à l'effet thérapeutique du montélukast est minime.
Élimination:
Là autorisation La concentration plasmatique du montélukast est d'environ 45 ml/min chez l'adulte sain. Suite à l'administration orale d'une dose de montélukast radiomarqué, 86 % du composant radioactif ont été obtenus dans les selles et les urines recueillies pendant 5 jours. Conjointement avec les estimations de la biodisponibilité orale du montélukast, cela indique que le montélukast et ses métabolites sont sécrétés presque exclusivement par voie orale. bile.
Caractéristiques chez les patients:
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients âgés ou en cas d'insuffisance rénale légère à modérée. Aucune étude n'a été menée chez des patients atteints d'insuffisance rénale. Le montélukast et ses métabolites étant éliminés par voie biliaire, aucun ajustement posologique ne devrait être nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale. Il n'y a pas de données disponibles sur la pharmacocinétique du montélukast chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (score de Child-Pugh > 9).
Avec des doses élevées de montélukast (20 et 60 fois la dose adulte recommandée), une diminution de la concentration plasmatique de théophylline a été observée. Cet effet n'a pas été observé à la dose recommandée de 10 mg une fois par jour.
05.3 Données de sécurité précliniques
Dans les études de toxicité chez l'animal, des changements biochimiques mineurs dans le sérum, de nature transitoire, ont été observés dans l'ALT, le glucose, le phosphore et les triglycérides. Les manifestations de toxicité chez les animaux étaient une augmentation de la sécrétion de salive, des symptômes gastro-intestinaux, des selles molles et un déséquilibre ionique. Ces effets se sont produits à des doses induisant une exposition systémique > 17 fois supérieure à celle des doses cliniques.Chez les singes, des effets indésirables sont survenus à des doses de 150 mg/kg/jour (> 232 fois l'exposition systémique à la dose clinique correspondante). Dans les études animales, le montélukast n'a pas affecté la fertilité ou les performances de reproduction à des expositions systémiques dépassant de plus de 24 fois l'exposition systémique clinique. Une légère diminution du poids corporel des petits de 200 mg/kg/jour a été observée dans l'étude de fertilité femelle chez le rat. (> 69 fois l'exposition clinique systémique). Dans les études chez le lapin, une incidence plus élevée d'ossification incomplète par rapport aux animaux témoins a été notée à une exposition systémique > 24 fois l'exposition systémique clinique observée à la dose clinique. Aucune anomalie n'a été notée chez les rats. Il a été observé que le montélukast traverse la barrière placentaire et est sécrété dans le lait des animaux.
Il n'y a eu aucun décès suite à une administration orale unique de montélukast sodique à des doses allant jusqu'à 5 000 mg/kg chez la souris et le rat (15 000 mg/m2 et 30 000 mg/m2 chez la souris et le rat, respectivement), la dose la plus élevée testée. Cette dose équivaut à 25 000 fois la dose recommandée par jour pour un homme adulte (considéré comme un patient adulte pesant 50 kg).
Le montélukast s'est révélé non phototoxique chez la souris par les spectres UVA, UVB ou de la lumière visible à des doses allant jusqu'à 500 mg/kg/jour (> environ 200 fois l'exposition systémique).
Le montélukast n'était ni mutagène dans les tests in vitro Et in vivo ni cancérigène chez les espèces de rongeurs.
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES
06.1 Excipients
Mannitol (E421),
la cellulose microcristalline,
croscarmellose sodique,
hydroxypropylcellulose faiblement substituée (E 463),
aspartame (E 951),
oxyde de fer rouge (E 172),
arôme cerise (E1518 - triacétate de glycéryle ; E1450 - octylsuccinate de sodium)
stéarate de magnésium.
06.2 Incompatibilité
Non pertinent.
06.3 Durée de validité
2 ans
06.4 Précautions particulières de conservation
Conserver dans l'emballage d'origine pour conserver le médicament à l'abri de la lumière et de l'humidité.
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage
Conditionné en blisters oPA/Al/PVC contenus dans des boîtes en carton.
Boîtes de 14, 20, 28, 30, 50, 98 et 100 comprimés à croquer.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation
Pas d'instructions particulières.
Les médicaments non utilisés et les déchets de ce médicament doivent être éliminés conformément à la réglementation locale.
07.0 TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22
00040 Pomezia (RM)
Italie
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
SASLONG 4 mg comprimés à croquer - AIC n. 040649030 / M
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
08/2012
10.0 DATE DE RÉVISION DU TEXTE
Décision AIFA du 23/07/2012
