Généralité
Les médicaments antagonistes de l'AT1 ou sartan sont des médicaments antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II.
Plus précisément, ce sont des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II de type AT1 et sont utilisés comme médicaments antihypertenseurs.
Cependant, l'inhibition de ces récepteurs peut produire certains effets secondaires, quoique dans une moindre mesure que ceux donnés par d'autres antihypertenseurs, tels que les inhibiteurs de l'ECA. Cependant, les sartans maintiennent l'induction de fœtopathies rénales et sont donc contre-indiqués pendant la grossesse.
Cette classe de médicaments comprend des ingrédients actifs tels que le losartan, le valsartan, le candésartan, l'irbésartan et l'éprosartan.
Indications thérapeutiques
Les sartans sont utilisés en thérapie pour le traitement de l'hypertension et - s'il n'est pas possible d'utiliser des inhibiteurs de l'ECA - également pour le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique.
Les Sartans - selon les cas - peuvent être utilisés soit seuls en monothérapie, soit en association en association avec des diurétiques, des -bloquants ou des IEC.
Mécanisme d'action
Comme mentionné, les sartans exercent leur activité antihypertensive par l'antagonisation compétitive des récepteurs AT1 pour l'angiotensine II.
Ces récepteurs sont capables de médier tous les effets cardiovasculaires donnés par l'angiotensine II tels que la vasoconstriction, le remodelage cardiovasculaire et la rétention d'eau.
Si ces récepteurs AT1 étaient activés, en effet, ils induiraient une vasoconstriction, une synthèse et une libération d'aldostérone et une réabsorption du sodium.
En bloquant les récepteurs AT1, les sartans inhibent donc le système rénine-angiotensine directement au niveau du récepteur, quelle que soit la source d'où provient l'angiotensine.
On peut donc dire que les sartans produisent une "inhibition" de l'activité de l'angiotensine II plus sélective que les inhibiteurs de l'ECA. De plus, contrairement à ces derniers, les sartans ne renforcent pas l'activité de la bradykinine, par conséquent, ils ne produisent pas les effets collatéraux associés à celle-ci. phénomène.
Effets secondaires
Bien entendu, le type d'effets secondaires et l'intensité avec laquelle ils surviennent peuvent varier d'un patient à l'autre, à la fois en fonction du principe actif choisi et en fonction de la sensibilité de chaque individu vis-à-vis du médicament que l'on décide d'utiliser. .
Certains effets secondaires déclenchés par les sartans sont similaires à ceux provoqués par les inhibiteurs de l'ECA et sont attribuables à l'atténuation du système rénine-angiotensine induite par ces mêmes médicaments.
Dans tous les cas, on peut dire que les effets secondaires les plus courants pouvant survenir suite à l'utilisation de sartans sont :
- Mal de tête;
- Vertiges
- Vertiges;
- Hypotension orthostatique;
- Nausées et vomissements;
- Faiblesse et fatigue;
- Altérations de la fonction rénale.
Interactions médicamenteuses
Les sartans peuvent établir des interactions médicamenteuses avec plusieurs autres types de médicaments. Parmi ceux-ci, nous rappelons :
- Sels de potassium, diurétiques épargneurs de potassium et drospirénone. En effet, la prise concomitante de ces médicaments et de ces sartans augmente le risque de "début" d'hyperkaliémie.
- Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) tels que l'indométacine, le naproxène et le piroxicam. Ces principes actifs, en effet, peuvent diminuer l'efficacité thérapeutique des sartans et autres agents antihypertenseurs.
- La digoxine, car les sartans peuvent augmenter ses taux s'ils sont pris en même temps.
- Warfarine, dont les taux peuvent être diminués en cas d'administration concomitante avec les sartans.
Contre-indications
Généralement, l'utilisation des sartans est contre-indiquée chez les patients atteints d'une maladie du foie, de diabète et/ou d'insuffisance rénale sévère.
Bien entendu, l'utilisation des sartans est également contre-indiquée chez les patients présentant une hypersensibilité connue à ces mêmes médicaments.
Enfin, en raison des effets secondaires graves que peuvent provoquer le fœtus, l'utilisation de sartans est également contre-indiquée chez la femme enceinte, en particulier pendant le deuxième et le troisième trimestre de la gestation.De même, la prise de sartans est également contre-indiquée pour les mères qui allaitent.
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