SALICYLATES : ils ont été découverts empiriquement en appréciant les effets analgésiques et antipyrétiques de la mastication de morceaux d'écorce obtenus à partir de certaines plantes et en particulier du saule. A l'intérieur de ces écorces se trouve en effet une substance, la salicine, qui après mastication s'hydrolyse lentement pour donner du glucose plus de l'acide salicylique.Cette réaction se produit plus rapidement en présence d'acide chlorhydrique, comme c'est le cas dans l'estomac.
L'acide salicylique a une légère activité antipyrétique et un effet anti-inflammatoire modeste.En thérapie, il n'est plus utilisé en raison de ses caractéristiques acides marquées, donc irritant sur les muqueuses gastriques et œsophagiennes.Par contre, l'utilisation externe reste, par exemple pour l'élimination des verrues ou des kératoses (formations fibreuses de la peau), où son effet kératolytique est exploité.
Grâce à une simple modification chimique, appelée acétylation, l'alcool salicylique donne naissance au très célèbre acide acétylsalicylique, plus connu sous le nom d'Aspirine®.Ce médicament, entré en thérapie en 1898, est encore utilisé pour son effet anti-inflammatoire marqué et pour son action antifébrile modérée. pouvoir. . L'aspirine est prise à des doses de 300 à 500 mg quatre fois par jour, car la durée d'action est d'environ 5/6 heures. En tant qu'anti-inflammatoire - antifébrile, elle est donc utilisée à des doses de 2 g / jour.
Cependant, l'effet le plus utile de l'aspirine est l'effet antiplaquettaire, qui se produit lorsqu'elle est prise à faible dose (Cardioaspirina®). Ce médicament est largement utilisé dans la prévention des maladies thrombotiques, donc de l'infarctus du myocarde et de l'accident vasculaire cérébral (dose de prise : un comprimé dans les 24 heures). La cardioaspirine agit en inhibant de façon permanente les enzymes COX1 présentes dans les plaquettes, par conséquent l'agrégation plaquettaire est inhibée pendant 7 à 8 jours (ce qui correspond à la durée de vie moyenne des plaquettes), ce qui explique son utilisation dans la prophylaxie de la thrombose.
Comme tous les AINS de première génération, l'effet secondaire le plus important de l'aspirine est ses dommages gastriques.
Les formulations sont nombreuses, allant des comprimés traditionnels aux comprimés effervescents, dans lesquels du bicarbonate de sodium et de l'acide citrique sont ajoutés pour faciliter leur dissolution.
Pour augmenter la solubilité de l'aspirine, du sel est fabriqué avec l'acide aminé lysine, donnant naissance à de l'acétylsalicylate de lysine (solubilité immédiate, également adapté à l'injection ou sous forme de granulé sublingual instantané).
